Cotrimoxazol hectáreas

Material activo: El cotrimoxazol [Sulfametoxazol + Trimetoprima]
Cuando ATH: J01EE01
CCF: Sulfanilamida fármaco antibacteriano
ICD-10 códigos (testimonio): A01, A02, A03, A04.0, A09, A23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, T79.3
Cuando CSF: 06.16.01
Fabricante: Químico-Farmacéutica Planta JSC QUINACRINA (Rusia)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Píldoras blanco o blanco con Valium un tono de color, Valium, biselada.

Excipientes: Almidón de patata, estearato de magnesio, polivinilpirrolidona.

20 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica.

Acciones farmacológicas

Antimicrobiano combinado, que consta de sulfametoxazol y trimetoprim. Sulfametoxazol, similar en estructura al ácido para-aminobenzoico (PABA), Se da la síntesis de ácido dihidrofólico en células bacterianas, la prevención de la inclusión de PABA en su molécula. Trimetoprim-sulfametoxazol potencia la acción, ácido tetrahidrofólico violar digidrofolievoy recuperación – la forma activa del ácido fólico, responsable de metabolismo de las proteínas y la división celular microbiana.

Es un agente bactericida medicamentos de amplio espectro, activo contra los siguientes microorganismos: Streptococcus spp. (cepas hemolíticas son más sensibles a la penicilina), Staphylococcus spp., steotococos neumonia, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (incluyendo cepas enterotoksogennye), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi Salmonella paratyphi и), Vibrio cholerae, Bacillus Anthracis, Haemophilus influenzae (incluyendo cepas de resistencia a ampicilina), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, enterococo faecalis, Klebsiella spp., Proteo spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (incluido. Mycobacterium leprae), citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, algunas especies de Pseudomonas (excepto Pseudomonas aeruginosa), marchitamiento serratia, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Especie de clamidia. (incluido. Chlamydia trachomatis, clamidia psittaci); protozoos: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, hongos patógenos, Actinomyces israelii, Coccidioides despiadados, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Resistencia a los medicamentos: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Tuberculosis micobacteriana, Treponema spp., Leptospira spp., virus.

Inhibe los medios de vida de E. coli, lo que conduce a una menor síntesis de timina, riʙoflavina, ácido nicotínico, etc.. Vitaminas del grupo B en el intestino.

Farmacocinética

En peroralynom aceptar la absorción – 90%. T_Cmáx – 1-4 no, nivel de concentración terapéutica se mantiene 7 h después de una dosis única. Es bien distribuida en el cuerpo. Se penetra a través de la BBB, placenta y la leche materna. Los pulmones y orina concentraciones crea, los niveles plasmáticos exceso. En menor medida en las secreciones bronquiales se acumulan, secreciones vaginales, secreciones y tejidos de la próstata, líquido del oído medio (cuando la inflamación), fluido cerebroespinal, bilis, huesos, saliva, el humor acuoso del ojo, la leche materna, líquido intersticial. Relación con las proteínas plasmáticas – 66% en sulfametoxazol, trimetoprima en – 45%.

Mayormente sulfametoxazol se metaboliza para producir derivados acetilados. Los metabolitos poseen una actividad antimicrobiana.

Excretado por los riñones como metabolitos (80% durante 72 no) e inalterado (20% sulfametoxazol, 50% Trimetoprima); cantidad insignificante – a través del intestino. T_1/2 sulfametoxazol – 9-11 no, Trimetoprima – 10-12 no, niños – significativamente menor, dependiendo de la edad: a 1 año – 7-8 no, 1-10 años – 5-6 no. En pacientes de edad avanzada y con insuficiencia renal T_1/2 aumenta.

Testimonio

- Infecciones de los órganos urinarios: uretrit, cistitis, pielitis, pielonefritis, prostatitis, epididimitis, gonorrea (masculino y femenino), chancroide, linfogranuloma venéreo, Bolitas inguinales;

- Infecciones del tracto respiratorio: bronquitis (aguda y crónica), bronquiectasias, neumonía lobar, bronconeumonía, Neumonía;

- Infecciones del tracto respiratorio superior: otitis media, sinusitis, laringit, dolor de garganta; escarlatina;

- Infecciones del tracto digestivo: fiebre tifoidea, paratif, salmonellonositelstvo, cólera, disentería, colecistitis, kholangit, gastroenteritis, causada por cepas enterotóxicas de Escherichia coli;

- Infecciones de la piel y tejidos blandos: acné, forunculosis, pioderma, infecciones de la herida;

- La osteomielitis (aguda y crónica) y etc. infección osteoartikulyarnye, Brucelosis (agudo), Blastomicosis sudamericana, malaria (Plasmodium falciparum), toxoplasmosis (en la terapia compleja).

Régimen de dosificación

Dentro, YO /, / M. En cada forma de dosificación, la relación cuantitativa de trimetoprima y sulfametoxazol 1:5.

Dentro (tabletas), adultos y niños mayores 12 años – 960 dosis mg, o 480 mg 2 una vez al dia. En severa Durante las infecciones – por 480 mg 3 una vez al dia, en infecciones crónicas dosis de mantenimiento – 480 mg 2 una vez al dia. Niños 1-2 años – 120 mg 2 una vez al dia, 2-6 años – 120-240 mg 2 una vez al dia, 6-12 años – 240-480 mg 2 una vez al dia.

Suspensión: niños 3-6 Meses – 120 mg 2 una vez al dia, 7 meses a 3 años – 120-240 mg 2 una vez al dia, 4-6 años – 240-480 mg 2 una vez al dia, 7-12 años – 480 mg 2 una vez al dia, adultos y niños mayores 12 años – 960 mg 2 una vez al dia. Jarabe para niños: niños 1-2 años – 120 mg 2 una vez al dia, 2-6 años – 180-240 mg 2 una vez al dia, 6-12 años – 240-480 mg 2 una vez al dia.

La duración mínima del tratamiento – 4 día; Una vez que los síntomas continúan la terapia para 2 día. En infecciones tratamiento crónico ya. En Brucelosis aguda – 3-4 Sol, en tifoidea y paratifoidea – 1-3 Meses.

A prevención de las recaídas de las infecciones crónicas del tracto urinario adultos y niños mayores 12 años – 480 mg 1 una vez al día por la noche, Los niños de hasta 12 años – 12 mg / kg / día. Duración del tratamiento – 3-12 Meses. El tratamiento de la cistitis aguda en niños 7-16 años – 480 mg 2 dos veces al día para 3 día.

En gonorrea – 1920-2880 mg / día para 3 admisión.

En gonorejnom faringite (hipersensibilidad a la penicilina) – 4320 mg 1 una vez al día para 5 día. En neumonía, causada por Pneumocystis carinii, – 120 kg intervalos mg / día / 6 h para 14 día.

Parenteral: / M adultos y niños mayores 12 años – 480 mg cada 12 no, niños 6-12 años – 240 mg cada 12 no.

B / goteo, adultos y niños mayores 12 años – 960-1920 mg cada 12 no, niños 6-12 años – 480 mg 2 una vez al dia; 6 meses-5 años – 240 mg 2 una vez al dia; 6 Dom, 5 meses – 120 mg 2 una vez al dia.

Para una máxima eficiencia, una concentración constante de trimetoprim en el plasma o suero debe mantenerse a 5 ug / ml o superior.

Malaria, causada por Plasmodium falciparum, – en / Infusion (1920 mg 2 una vez al dia) durante 2 día. Los bebés necesitan una dosis más baja, respectivamente.

Para lograr una mayor concentración en el LCR se administra en / en el goteo (rastvoriv 200 ml de disolvente) durante 1 no 2 una vez al dia.

En fallo renal dosis depende del valor del control de calidad: en QC más 25 ml / min – la dosis estándar; en 15-25 ml / min – La dosis estándar para 3 día, entonces la mitad de la dosis estándar. En CC menos de 15 ml / mYing nombrar a la mitad de la dosis estándar solamente en el contexto de la hemodiálisis.

Disolver en las siguientes proporciones inmediatamente antes de la administración: 480 mg (5 ml solución para perfusión) en 125 ml, 960 mg (10 ml) – en 250 ml, 1440 mg (15 ml) – en 500 solución de infusión ml.

Cuando la solución turbidez o cristalización antes o durante la infusión de la mezcla no se puede utilizar. Duración de la administración – 1-1.5 no (Debe ser coherente con las necesidades del paciente en líquido).

Si es necesario para limitar la cantidad de líquido inyectado se administra en concentraciones más altas – 5 ml disuelto en 50-75 ml 5% dextrosa en agua. En infecciones severas en todos los grupos de edad, la dosis puede aumentarse 50%.

Efecto colateral

Desde el sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo; en algunos casos – meningitis aséptica, depresión, apatía, temblor, neuritis periférica.

El sistema respiratorio: broncoespasmo, infiltrados pulmonares.

Desde el sistema digestivo: náusea, vómitos, disminución del apetito, diarrea, gastritis, dolor abdominal, glositis, estomatitis, colestasis, aumento de la actividad “Hepático” transaminasas, hepatitis, gepatonekroz, enterocolitis pseudomembranosa.

Desde el lado de la hematopoyesis: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosis, anemia megaloblastnaya.

Desde el sistema urinario: poliuria, nefritis intersticial, deterioro de la función renal, kristallurija, hematuria, concentraciones crecientes de urea, giperkreatininemiя, oliguriey nefropatía toksicheskaya y anuriey.

En la parte del sistema músculo-esquelético: artralgia, mialgia.

Reacciones alérgicas: picazón, fotosensibilidad, erupción, eritema multiforme exudativo (incluido. Síndrome de Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica (Síndrome de Lyell), dermatitis exfoliativa, miocarditis alérgica, fiebre, angioedema, enrojecimiento de la esclerótica.

Las reacciones locales: tromboflebit (en el sitio de la punción venosa), sensibilidad en el lugar de la inyección.

Otro: gipoglikemiâ.

Contraindicaciones

- Hipersensibilidad (incluido. a las sulfonamidas);

- Insuficiencia hepática;

- Fallo renal (CC menos de 15 ml / min);

- Aplasticheskaya anemia;

- B₁₂-anemia defitsitnaya;

- La agranulocitosis, leucopenia;

- La deficiencia de glucosa-6-fosfatdegidrogenazы;

- Embarazo;

- Lactancia;

- Hasta 6 años (para ellos);

- La edad de los niños (a 3 Meses – oralmente);

- Hiperbilirrubinemia en niños.

DE precaución: deficiencia de ácido fólico, asma bronquial, enfermedad de tiroides.

Embarazo y lactancia

Está contraindicado en el embarazo y la lactancia.

Precauciones

Es aconsejable para determinar la concentración de sulfametoxazol en plasma cada 2-3 días inmediatamente antes de la siguiente infusión. Si la concentración excede sulfametoxazol 150 ug / ml, el tratamiento debe ser interrumpido hasta, hasta que cae por debajo 120 ug / ml.

A largo (más de un mes) cursos de tratamiento requiere análisis de sangre regulares, porque existe el riesgo de cambios hematológicos (a menudo asintomática). Estos cambios pueden ser reversibles al asignar el ácido fólico (3-6 mg / día), que no afecta significativamente la actividad antimicrobiana de la droga. Deberá prestarse especial atención se muestra en el tratamiento de pacientes ancianos o pacientes con sospecha de falta inicial de folato. Propósito de ácido fólico también es aconsejable el tratamiento cuando crónica con dosis altas.

Para evitar cristaluria se recomienda para mantener un volumen suficiente de orina. La probabilidad de complicaciones tóxicas y alérgicas de sulfonamidas aumenta sustancialmente con una disminución en la función de filtración del riñón.

No es apropiado y en el contexto de los tratamientos consumido alimentos, contienen grandes cantidades de PABA, – partes verdes de las plantas (coliflor, Espinacas, pulso), Zanahoria, tomates.

Evite el exceso de sol y la radiación UV.

El riesgo de efectos secundarios es significativamente mayor en los pacientes con SIDA.

No se recomienda para la amigdalitis y faringitis, causada por beta-hemolítico estreptococos del grupo A, debido a cepas de resistencia generalizadas.

Sobredosis

Los síntomas: náusea, vómitos, kišečnaâ cómo, mareo, dolor de cabeza, somnolencia, depresión, desmayo, confusión, visión borrosa, fiebre, hematuria, kristallurija; Para sobredosis prolongada – trombocitopenia, leucopenia, anemia megaloblastnaya, ictericia.

Tratamiento: lavado gástrico, La acidificación de la orina aumenta la excreción de trimetoprim, la ingesta de líquidos por vía oral, / M – 5-15 mg / día de folinato cálcico (Se elimina los efectos de trimetoprim en la médula ósea), si es necesario – hemodiálisis.

Interacciones Con La Drogas

El farmacéuticamente compatible con los siguientes medicamentos: Dextrosa en / infusión 5 y 10%, levulosa en / infusión 5%, El cloruro de sodio en el / infusión 0.9%, mezcla 0.18% sodio y hloridal 4% dextrosa en / infusión, 6% dextrano 70 para / en infusión 5% o dextrosa 0.9% solución de cloruro de sodio, 10% dextrano 40 para / en infusión 5% o dextrosa 0.9% solución de cloruro de sodio, Solución de Ringer para inyección.

Aumenta la actividad anticoagulante de los anticoagulantes indirectos, y la acción de los fármacos hipoglucemiantes y metotrexato.

Se reduce la intensidad de la metabolismo hepático de la fenitoína (extiende su T_1/2 en 39%) y warfarina, aumentando su efecto.

Reduce la fiabilidad de los anticonceptivos orales (Inhibe la microflora intestinal y reducir compuestos hormonales circulación enterohepática).

La rifampicina reduce T_1/2 Trimetoprima.

Dosis pirimetamina, superior 25 mg / Sol, Aumenta el riesgo de anemia megaloblástica.

Diurético (menudo tiazidas) aumentar el riesgo de trombocitopenia.

Reduce el efecto de benzocaína, prokayn, prokaynamyd (y otros fármacos, por hidrólisis que se forma PABA).

Entre los diuréticos (tiazidы, furosemida et al.) y las drogas hipoglucemiantes orales sredsvami (sulfonilureas), un lado, y sulfonamidas antimicrobianas – con otro, posible desarrollo de la reacción cruzada alérgica.

Fenitoína, barbitúricos, PAS aumentar la expresión de la deficiencia de folato.

Derivados del ácido salicílico mejoran el efecto de.

La colestiramina reduce la absorción de, se debe tener más de 1 h después o 4-6 horas antes de recibir cotrimoxazol.

Primer ministro, suprimir la hematopoyesis de la médula ósea, aumentar el riesgo de mielosupresión.