Klatsid CP

Material activo: La claritromicina
Cuando ATH: J01FA09
CCF: Los antibióticos macrólidos
ICD-10 códigos (testimonio): A46, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, L02, L03, L08.0, L73.9
En KFU: 06.07.01
Fabricante: LABORATORIOS ABBOTT S.L.. (Gran Bretaña)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Tabletas de liberación sostenida, recubierto color amarillo, Oval; en sección transversal mostró dos capas: el núcleo casi blanco, rodeado de película amarilla.

Excipientes: ácido cítrico anhidro gidrofosfat, alginato de sodio, alginato de calcio de sodio, lactosa, povidona K30, talco, ácido esteárico, estearato de magnesio.

La composición de la cáscara: gipromelloza, polietilenglicol 400, polietilenglicol 8000, Dióxido de titanio, colorante amarillo de quinoleína (E104), ácido sórbico.

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Acciones farmacológicas

Los antibióticos macrólidos. Claritromicina inhibe la proteína de la fusión de la célula microbiana, interactuar con las bacterias de subjedinica 50 ribosomalna.

Claritromicina ha demostrado alta actividad in vitro contra cultivos estándar y aislamiento de bacterias. Altamente eficaz contra muchos gramotricationah grampolaugitionah aerobios y anaerobios y microorganismos. Investigación, llevado a cabo in vitro, confirmar alta eficiencia == contra Legionella pneumophila y Mycoplasma pneumoniae.

La droga es también activo contra microorganismos aeróbicos grampolaugitionah: estafilococo aureus, steotococos neumonia, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; Microorganismos Gram-negativos aerobios: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pneumophilis de Legionella; otros microorganismos: micoplasma pneumoniae, clamidia neumonía (TWAR), Chlamydia trachomatis, micobacterias Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Chelonae de la micobacteria, Mycobacterium, Complejo Mycobacterium avium (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacferium intracelular.

La claritromicina insensible Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., así como otros, se descomponen las bacterias Gram-negativas lactosa.

Los productos de β-lactamaza no afecta actividad ==. Mayoría de las cepas de Staphylococcus, resistente a la metitillino y oksacillinu, resistente y claritromicina.

Clarithromycin tiene efecto in vitro contra la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos (Sin embargo, la seguridad y eficacia del uso de claritromicina en la práctica clínica no está confirmado por estudios clínicos, y de importancia práctica aún no está clara): Microorganismos grampositivos aerobios: Streptococcus agalactiae, streptokokki (Grupo C,F,GRAMO), Grupo b estreptococos Viridans; Microorganismos gramnegativos aeróbicos: Tos ferina Bordeteila, Pasteurella multicida; microorganismos gram-positivos anaerobios: Slostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; microorganismos Gram-negativos anaerobios: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pálido, Campylobacter jejuni.

El principal metabolito de la claritromicina en el cuerpo humano es el metabolito biológicamente activo 14-gidroksiklaritromicin. Actividad microbiológica del metabolito es el mismo, como la fuente de la sustancia, o en 1-2 veces más débiles contra la mayoría de los microorganismos. La excepción es el Naemophilus influenzae, que la efectividad de los metabolitos en la 2 veces mayor. La sustancia original y su principal metabolito tienen cualquier aditivo, o efecto sinérgico respecto de Naemophilus influenzae in vitro e in vivo dependiendo de las culturas de las bacterias.

Tabletas de acción prolongada constituyen una base cristalina homogénea, Al pasar la sangre proviene de la liberación prolongada de la sustancia activa.

Farmacocinética

Absorción y distribución

Después de tomar el medicamento dentro de la biodisponibilidad absoluta de 50%. En dosis repetidas de acumulación no se encuentran.

Cuando se toman dosis de SR de Klacida 500 las concentraciones máximas del equilibrio mg de claritromicina y 14-gidroksiklaritromicina es 1.3 ug / ml 0.48 ug / ml, respectivamente.

Cuando se toman dosis de SR de Klacida 1 г C_ss^máximo == y es de 14-gidroksiklaritromicina 2.4 ug / ml 0.67 ug / ml, respectivamente.

Al tomar la droga en dosis 500 mg 1 tiempo g/d (C)_máximo en el plasma sanguíneo es de aproximadamente 6 no.

Clarithromycin asociado a proteínas del plasma de la sangre en 70% a concentraciones de 0.45 a 4.5 ug / ml. Cuando la concentración de 45 μg/ml la adherencia se reduce a 41%, probablemente como resultado de la vinculación de la saturación. Se observa solamente en las concentraciones, muchas veces superiores a las terapéuticas.

Claritromicina y 14-gidroksiklaritromicin se distribuye ampliamente en los tejidos y fluidos corporales. Después de la admisión oral == contenido en los tejidos es generalmente varias veces más grande que su contenido en suero. Tras la administración oral de claritromicina se mantiene baja la concentración en líquido cefalorraquídeo (en los pacientes con intacto GEB es 1-2% concentración en el plasma sanguíneo).

Metabolismo y excreción

Claritromicina se metaboliza por el sistema del citocromo p₄₅₀ con la participación de izofermenta CYP3A. El principal metabolito de la claritromicina es metabolito microbiológicamente activo 14-gidroksiklaritromicin. En dosis repetidas de naturaleza de metabolismo en el cuerpo humano no ha cambiado.

En el equilibrio, no aumenta la concentración de 14-gidroksiklaritromicina, en_1/2 y su metabolito de la claritromicina aumenta con el aumento de dosis, reflexionar sobre la no linealidad del metabolismo cuando se administran en dosis altas.

Sobre 40% la dosis se excreta en la orina, acerca de 30% – a través del intestino.

Cuando se toman dosis de SR de Klacida 500 mg T_1/2 == y 14 gidroksiklaritromicina respectivamente 5.3 y h 7.7 no.

Cuando se toman dosis de SR de Klacida 1 г T_1/2 == y 14 gidroksiklaritromicina respectivamente 5.8 y h 8.9 no.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

En pacientes con moderada y grave violación del hígado, pero con conservan la función renal (C)_ss y sistémica == no difieren de los parámetros en los pacientes sanos. C_ss 14-gidroksiklaritromicina en las personas con hígado abajo, que en voluntarios sanos.

En pacientes con riñón humano aumentan (C)_máximo y C_min plasma, T_1/2, Las AUC == y 14-gidroksiklaritromicina. Constante eliminación y excreción en la orina se reducen. El grado de los cambios de estos parámetros depende del grado de función renal.

En los niveles más viejos pacientes de claritromicina y 14-gidroksiklaritromicina en la sangre fue mayores, Mientras que la excreción más lenta, que en los adultos jóvenes. Pensar, que los cambios en la farmacocinética en pacientes ancianos con asociados, Primeramente, con los cambios y el estado funcional de los riñones, y no con la edad de los pacientes.

Testimonio

- Infecciones del tracto respiratorio inferior (tal, como bronquitis, neumonía);

— infección del tracto respiratorio superior (tal, como faringitis, sinusitis);

- Infecciones de la piel y tejidos blandos (tal, como foliculitis, jarra).

Régimen de dosificación

Adultos Klacid el Mié nombrar 500 mg (1 ficha.) 1 tiempo / día. En infecciones graves aumentar la dosis a 1 g (2 ficha.) 1 tiempo / día.

Los comprimidos deben tomarse con la comida, tragar entero, no razlamyvaâ y no líquidos.

Efecto colateral

Sistema cardiovascular: raramente – arritmia ventricular, incluyendo taquicardia ventricular (Cuando aumenta el intervalo QT).

Desde el sistema digestivo: náusea, dolor de estómago, vómitos, diarrea, gastralgia, pancreatitis, glositis, estomatitis, candidiasis oral, decoloración de la lengua y los dientes; enterocolitis pseudomembranosa - raramente. Decoloración de la reversible de los dientes y generalmente recupera una limpieza en el dentista profesional. Raramente las violaciones del hígado, incluido. aumento de enzimas hepáticas, pečenočnokletočnyj y/o hepatitis colestática, con ictericia o sin ella. Estas violaciones del hígado pueden ser graves, pero por lo general son reversibles. Observado muy raramente casos de insuficiencia hepática y muertes principalmente en el contexto de enfermedades concomitantes severas o farmacoterapia concomitante.

SNC: dolores de cabeza transitorios, mareo, ansiedad, insomnio, pesadillas, tinnitus, despersonalización, alucinaciones, convulsiones, una sensación de miedo; raramente – psicosis, confusión; en algunos casos – pérdida de la audición (al término de la audiencia de claritromicina restaurado), Editar que huele (suele acompañarse de sensaciones distorsionadas).

Reacciones alérgicas: urticaria, dermahemia, picazón, anafilaxia, Síndrome de Stevens-Johnson.

Desde el sistema hematopoyético: leucopenia, trombocitopenia.

A partir de los parámetros de laboratorio: aumento de creatinina en la sangre; raramente – gipoglikemiâ (Mientras que la admisión de los fármacos hipoglicemiantes).

Otro: el desarrollo de resistencia.

Contraindicaciones

- Expresado por el riñón humano (al menos QC 30 ml / min); tales pacientes nombrar klaritromicin de liberación rápida;

-astemizola simultánea, cisaprida, pimozida, La terfenadina;

- Porfiria;

- Embarazo;

- Lactancia (amamantamiento);

-hipersensibilidad a los macrólidos del grupo de antibióticos.

Embarazo y lactancia

Seguridad de la claritromicina en el embarazo y la lactancia no ha sido estudiado.

Conocido, claritromicina aparece en la leche materna.

Tan aplicar Klacid el Mié en embarazo y lactancia sólo en casos, cuando no hay alternativa más segura, y el riesgo, asociados con la enfermedad en sí, que el daño potencial a la madre y el feto.

Precauciones

Con el cuidado prescribir un fármaco a pacientes con insuficiencia hepática. En presencia de enfermedad hepática crónica, es necesario realizar control periódico de enzimas del suero.

También, la precaución debe designar a drogas en pacientes con disfunción renal leve y moderada. Cuando se expresa la función del riñón de violaciones (CC menos de 30 ml / min) debe nombrar la liberación rápida de klaritromicin (tabletas 250 mg o 500 mg).

En el caso de cita conjunta con warfarina u otros antikoagulyantami indirecta, es necesario monitorear tiempo de protrombina.

Sobredosis

Los síntomas: náusea, vómitos, dolor de estómago, diarrea. Un paciente con trastorno bipolar en la historia después de la dosis de claritromicina 8 g cambia el estado mental, comportamiento paranoidalynoe, gipokaliemia e hipoxemia.

Tratamiento: neabsorbirovannyj de drogas debe eliminarse de la sangre y la terapia sintomática. Hemodiálisis y la diálisis peritoneal no afectó significativamente los niveles de claritromicina en suero, Cuál es la característica para otros macrólidos de drogas.

Interacciones Con La Drogas

Simultáneos de la recepción == con drogas, con la participación de izofermenta CYP3A citocromo p₄₅₀, puede causar aumentos en las concentraciones plasmáticas de la sangre de estos fármacos, Alprazolam, astemizol, Carbamazepina, cilostazol, cisaprida, ciclosporina, disopiramida, alcaloides del cornezuelo de centeno, lovastatina, metilprednisolona, midazolam, omeprazol, anticoagulantes orales (por ejemplo, warfarina), pimozid, quinidina, rifabutina, Sildenafil, simvastatina, tacrolimus, terfenadina, triazolam, vynblastyn. Un arreglo similar se observa en la aplicación de medicamentos, metaboliziruthan otros zitohroma izofermentom P₄₅₀, – fenitoína, Teofilina y valproato. Si usted está aplicando y theofillina carbamazepina con moderada señaló klaritromitinom, pero justo (p<0.05) mejorar el contenido y theofillina carbamazepina en plasma.

Mientras que la admisión == con inhibidores de la inhibidores de la reductasa de HMG-CoA (por ejemplo,, lovastatina y simvastatina) descrito casos raros de rabdomiólisis.

Mientras aplica == con cizapridom, hubo un aumento en las concentraciones de la cisaprida. Esto puede causar un aumento en el intervalo QT, aritmiju, taquicardia ventricular, Ventricular y atrial ventriculares parpadeo. Efectos similares se han observado en pacientes, tomando claritromicina simultáneamente con pimozidom.

Los macrólidos del grupo de drogas afectan el metabolismo de terfenadina. Niveles de terfenadina en sangre aumenta, podría ser acompañado por un aumento en el intervalo QT, el desarrollo de arritmias, Taquicardia ventricular, fibrilación auricular y del reflejo auricular ventricular. Contenido de metabolitos ácidos de terfenadina aumenta 2-3 veces, Aumenta el intervalo QT, Sin embargo, esto no causa ninguna manifestaciones clínicas. El mismo patrón se observó mientras recibe astemizola con macrólidos.

Ha habido informes sobre el desarrollo del parpadeo atrial ventricular al aplicar == con hinidine y dizopiramidom. Junto con el nombramiento de estos fármacos requiere monitoreo de las concentraciones en sangre.

Junto con el uso de claritromicina con digoxinom observado aumento de digoxina en suero. En estos pacientes es necesario supervisar el contenido de la digoxina en suero.

Mientras oral claritromicina y zidovudina en pacientes infectados por el VIH disminuyen la concentración de equilibrio de zidovudina. Debido a que claritromicina afecta la absorción de zidovudina, la admisión de estos dos fármacos debe ser separada en el tiempo.

Ritonavir disminuye metabolismo == y admisión. Cuando este valor con_máximo == los aumentos por 31%, C_min – en 182%, ABC – en 77%. Ha habido una desaceleración significativa en el proceso de formación de 14-gidroksiklaritromicina. En este caso, en pacientes sin disfunción renal no es necesaria ajustar la dosis ==. Si CC 60-30 mL/min dosis Claritromicina debe reducirse a 50% hasta una dosis máxima de 500 mg (1 Tableta de acción prolongada) 1 tiempo / día. Cuando tomar ritonavir no debe ser al mismo tiempo asignar dosis == más 1 g / día.

Puede desarrollar resistencia cruzada entre klaritromitinom y otros macrólidos, así como linkomitinom klindamitinom.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. El fármaco debe ser almacenado en la oscuridad, inaccesible a los niños a la temperatura no exceda de 30 ° C. Duracion – 3 año.