KLARITROSIN

Material activo: La claritromicina
Cuando ATH: J01FA09
CCF: Los antibióticos macrólidos
ICD-10 códigos (testimonio): A31.0, A46, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K25, K26, L02, L03, L08.0, L73.9
Cuando CSF: 06.07.01
Fabricante: Síntesis de (Rusia)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Píldoras, recubierto color amarillo, redondo, forma lenticular.

Excipientes: celulosa microcristalina, polivinilpirrolidona (povidona), lactosa, Almidón de patata, dióxido de silicio coloidal (aэrosyl), estearato de magnesio, talco.

La composición de la cáscara: hidroxipropilmetilcelulosa (gipromelloza) или гидроксипропилметилцеллюлоза, Dióxido de titanio, óxido de polietileno 4000 (polietilenglicol 4000), Acerca tropeolin.

10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (2) – paquetes de cartón.

Píldoras, recubierto color amarillo, Oval.

Excipientes: celulosa microcristalina, polivinilpirrolidona (povidona), lactosa, Almidón de patata, dióxido de silicio coloidal (aэrosyl), estearato de magnesio, talco.

La composición de la cáscara: hidroxipropilmetilcelulosa (gipromelloza) или гидроксипропилметилцеллюлоза, Dióxido de titanio, óxido de polietileno 4000 (polietilenglicol 4000), Acerca tropeolin.

5 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (1) – paquetes de cartón.
5 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (2) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов II поколения. Tiene una acción antibacteriana de amplio espectro. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки), на большинство возбудителей действует бактериостатически. Метаболит кларитромицина 14-гидроксикларитромицин обладает собственной антимикробной активностью (в отношении Haemophilus influenzae она превосходит активность самого кларитромицина). Продукция β-лактамаз не оказывает влияния на активность кларитромицина.

Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (incluido. steotococos neumonia, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (incluido. estafilococo aureus), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; Microorganismos gramnegativos: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella (branham) catarral, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multicida, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi; microorganismos intracelulares: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, clamidia neumonía, micoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; anaerobios: Bacteroides melaninogenicus, Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp. (incluido. Propionibacterium acnes); Micobacterias Mycobacterium spp. (incluido. Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae и других, Además de Mycobacterium tuberculosis); protozoos: Toxoplasma gondii.

Кларитромицин действует бактерицидно в отношении Haemophilus influenzae, steotococos neumonia, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (branham) catarral, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp.

Устойчивы к кларитромицину грамотрицательные микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp.

Farmacocinética

Absorción

Кларитромицин устойчив к действию соляной кислоты, является самым кислотоустойчивым макролидом. При приеме внутрь кларитромицин хорошо и быстро абсорбируется. La biodisponibilidad es 50-55%. Alimentos disminuye la absorción, существенно не влияя на биодоступность. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением. T_máximo al tomar el medicamento en una dosis 250 mg – 1-3 no.

Distribución

Unión a proteínas plasmáticas – no más 90%. Cuando se toman regularmente por 250 mg / C_ss неизмененного препарата и его основного метаболита – 1 ug / ml 0.6 ug / ml, respectivamente; T_1/2 – 3-4 y h 5-6 h, respectivamente. При увеличении дозы до 500 mg / C_ss неизмененного препарата и его метаболита в плазме – 2.7-2.9 ug / ml 0.83-0.88 ug / ml, respectivamente; T_1/2 – 4.8-5 y h 6.9-8.7 h, respectivamente. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрация в 10 раз превышает уровень в сыворотке крови).

Metabolismo

Una vez dentro 20% от принятой дозы быстро гидролизуется в печени ферментами цитохрома Р₄₅₀ с образованием основного метаболита – 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.

Deducción

Выводится почками и с калом (20-30% – en forma inalterada, el resto de – como metabolitos). La admisión de una sola vez 250 mg 1.2 г с мочой выводится 37.9% y 46%, con heces – 40.2% y 29.1% respectivamente.

Testimonio

Tratamiento de enfermedades infecciosas e inflamatorias, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями:

- Infecciones del tracto respiratorio inferior (bronquitis, neumonía);

— infección del tracto respiratorio superior (faringitы, sinusitis);

— отиты;

- Infecciones de la piel y tejidos blandos (фолликулиты, erisipela);

— распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;

— локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;

— для эрадикации Helicobacter pylori и снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Régimen de dosificación

A Adulto средняя доза для приема внутрь составляет 250 mg 2 veces / día. Si es necesario, se puede asignar para 500 mg 2 veces / día. Duración del tratamiento – 6-14 día.

Los bebés el medicamento se receta en una dosis 7.5 mg / kg de peso corporal / día. La dosis máxima diaria – 500 mg. Duración del tratamiento – 7-10 día.

A лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, Кларитросин^® Interior designado 1 g 2 veces / día. Длительность лечения может составлять 6 meses o más.

En больных с почечной недостаточностью (CC menos de 30 ml / min) дозу препарата следует снизить в 2 veces. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы должна составлять не более 14 día.

Efecto colateral

Desde el sistema digestivo: a menudo – náusea, dispepsia, dolor de estómago, vómitos, diarrea; quizás – alteraciones del gusto, преходящее повышение активности ферментов печени; raramente – гепатит с повышением уровня ферментов печени в крови и развитием холестаза и желтухи. Эти повреждения печени в некоторых случаях были тяжелыми и, normalmente, обратимыми. В исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность с летальным исходом. Имеются сообщения о развитии псевдомембранозного колита (от среднего до угрожающего жизни), развитии глосситов, стоматитов, кандидоза слизистой оболочки полости рта и изменения цвета языка, цвета зубов (в большинстве случаев было обратимым).

SNC: dolor de cabeza, mareo, alarma, miedo, боязнь, insomnio, pesadillas, confusión, desorientación, alucinaciones, psicosis, despersonalización; raramente – parestesia.

Desde el sistema urinario: raramente – увеличение концентрации креатинина в сыворотке, nefritis intersticial, fallo renal.

A partir de los sentidos: ruido en los oídos, pérdida de la audición (se recupera después de la suspensión del fármaco), изменения восприятия вкуса, normalmente, возникающих вместе с нарушением вкуса.

Por parte del sistema endocrino: raramente – gipoglikemiâ (в ряде случаев у больных, принимавших в период лечения кларитромицином гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин).

Desde el sistema hematopoyético: trombocitopenia, leucopenia.

Sistema cardiovascular: en unos pocos casos – prolongación del intervalo QT, arritmia ventricular (incluido. taquicardia ventricular), Parpadeo atrial o ventricular.

Reacciones alérgicas: urticaria, erupción cutanea, anafilaxia, Síndrome de Stevens-Johnson.

Contraindicaciones

- Hepática grave;

- Disfunción renal grave;

— одновременный прием дериватов спорыньи;

— одновременный прием цизаприда, pimozida, астемизола и терфенадина;

— повышенная чувствительность к антибиотикам из группы макролидов.

Embarazo y lactancia

El uso del medicamento durante el embarazo y la lactancia es posible sólo si, cuando el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el feto.

Claritromicina es secretada en la leche materna, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Precauciones

При хронических заболеваниях печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

С осторожностью назначают Кларитросин^® simultáneamente con fármacos, метаболизирующимися ферментами печени (рекомендуется контролировать концентрации препаратов в крови).

En el caso de cita conjunta con warfarina u otros antikoagulyantami indirecta, es necesario monitorear tiempo de protrombina.

При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, cizapridom, astemizolom.

Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, así como linkomitinom klindamitinom.

El uso prolongado o repetido de la droga pueden desarrollar superinfección (crecimiento insensible de bacterias y hongos).

Sobredosis

Los síntomas: náusea, vómitos, diarrea, dolor de cabeza, confusión.

Tratamiento: необходимо немедленно промыть желудок и назначить симптоматическую терапию. Hemodiálisis y la diálisis peritoneal no lleva a un cambio significativo en el nivel de claritromicina en suero.

Interacciones Con La Drogas

При одновременном приеме Кларитросин^® увеличивает концентрацию препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома Р450(anticoagulantes, karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisaprida, терфенадина /в 2-3 раза/, triazolama, midazolama, ciclosporina, dizopiramida, fenitoína, rifaʙutina, lovastatina, digoksina, alcaloides del cornezuelo de centeno).

При одновременном применении Кларитросина^® con cizapridom, pimozidom, астемизолом и терфенадином отмечается повышение их концентрации в крови. При этом возможно удлинение интервала QТ и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков.

Сообщается о редких случаях острого некроза скелетных мышц, совпадающих по времени с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы – lovastatina y simvastatina.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме больных, получавших одновременно дигоксин и кларитромицин. У таких больных необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать дигиталисной интоксикации.

Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и, así, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания.

Одновременное применение кларитромицина и эрготамина (alcaloides del cornezuelo de centeno) может привести к острой эрготаминовой интоксикации, проявляющейся тяжелыми периферическим вазоспазмом и нарушением чувствительности.

Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым перорально зидовудина и кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. dado que, что кларитромицин, probablemente, изменяет всасывание назначаемого одновременно перорального зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина в различные часы суток (a intervalos de no menos de 4 no).

При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях для пациентов с нормальной функцией почек не требуется. Однако у пациентов с КК от 30 a 60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%. Al menos QC 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%. При одновременном лечении ритонавиром не следует назначать кларитромицин в дозах более 1 g / día.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. El fármaco debe ser almacenado en un lugar seco, protegido de la luz, inaccesible a los niños a no más de 25 ° C. Duracion – 2 año.