KITRIL
Material activo: Granisetrón
Cuando ATH: A04AA02
CCF: АНТАГОНИСТ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT3-receptores. Medicamentos antieméticos de la acción central
ICD-10 códigos (testimonio): R11
Cuando CSF: 11.06.01
Fabricante: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Suiza)
Forma farmacéutica, composición y envasado
Píldoras, recubierto blanco o casi blanco, Triangular, lenticular, Grabado “K1” en un lado.
| 1 lengüeta. | |
| ГРАНИСЕТРОН (el clorhidrato de) | 1 mg |
Excipientes: celulosa microcristalina, gipromelloza 3 áreas marinas protegidas (hidroxipropil), lactosa monohidrato, estearato de magnesio, glicolato sódico de almidón.
La composición de la película de revestimiento: ОПАДРАЙ YS-1-18027-A (gipromelloza, Dióxido de titanio (E171), macrogol 400, polisorbato 80).
10 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
Solución inyectable claro, incoloro.
| 1 ml | |
| ГРАНИСЕТРОН (el clorhidrato de) | 1 mg |
Excipientes: cloruro de sodio, monohidrato de ácido cítrico, Hidróxido de sodio, ácido clorhídrico, agua d / y.
1 ml – ampolla de vidrio (5) – paquetes de cartón.
Solución inyectable claro, incoloro.
| 1 ml | 1 amperio. | |
| ГРАНИСЕТРОН (el clorhidrato de) | 1 mg | 3 mg |
Excipientes: cloruro de sodio, monohidrato de ácido cítrico, Hidróxido de sodio, ácido clorhídrico, agua d / y.
3 ml – ampolla de vidrio (5) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
Fármaco antiemético. ГРАНИСЕТРОН ЯВЛЯЕТСЯ СЕЛЕКТИВНЫМ АНТАГОНИСТОМ 5-ГИДРОКСИТРИПТАМИНОВЫХ (5-Nuevo Testamento3) receptores, ubicado en las terminaciones nerviosas del nervio vago y la parte inferior de la acción cerebral de corazón IV (prácticamente ningún efecto sobre otros receptores de la serotonina), con el efecto de la expresada protivorvotnam. Los estudios han demostrado, Kitrila® baja afinidad para otros tipos de receptores, incluyendo receptores 5-HT y los lugares de unión de dopamina D2.
Elimina el vómito, que ocurre en la excitación del sistema nervioso parasimpático, debido a la liberación de células enterocromafines serotonina.
Elimina las náuseas y los vómitos, causados por la quimioterapia citotóxica, terapia de radiación, así como náuseas y vómitos postoperatorios.
Kitril® no afecta la concentración de aldosterona prolactina y plasma.
Farmacocinética
Absorción
Producto de rápida y completa, algo más lento con el / m introducción. Comer no afecta la absorción de la droga. La biodisponibilidad oral se reduce a 60% debido al efecto “primer pase” a través del hígado.
Granicetrona la concentración en el plasma sanguíneo no es claramente correlación con su efecto antiemético. Efecto terapéutico se observa incluso, Cuando granisetrón (kytril®) no se detecta en plasma.
Distribución
Distribuido en los tejidos y órganos. Promedio Vd es 3 l / kg. Distribuida en el plasma y eritrocitos.
Unión a proteínas plasmáticas – 65%.
Metabolismo
Metaboliza principalmente en el hígado por n-desmetilación, oxidación de anillos aromáticos con el posterior kon″ûgaciej. En estudios in vitro muestran, que el ketoconazol inhibe el metabolismo de granisetrón, implica en su metabolismo de isoenzimas CYP3A.
Deducción
T1/2 es 9 h con una variabilidad amplia individual. Volver con la orina y las heces principalmente en forma de metabolitos; en una forma sin modificar con la salida de la orina, promedio, 12% dosis y 47% – como metabolitos.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
En los parámetros farmacocinéticos más viejos pacientes después de un sencillo en la introducción no difirieron de los de pacientes de corta edad.
En pacientes con insuficiencia renal severa, los parámetros farmacocinéticos después de una sola en la introducción no difirieron de los pacientes con función renal normal.
En pacientes con insuficiencia hepática, causados por cambios neoplasticescimi, la depuración plasmática total es de la mitad en comparación con pacientes con función hepática normal. A pesar de estos cambios, No se requiere ajuste de la dosis.
Con la introducción de la dosis de granicetrona 20 mg/kg corporal peso clínicamente importantes diferencias en la farmacocinética en adultos y niños estaban ausentes.
Testimonio
Oralmente:
-Prevención de náuseas y vómitos en la quimioterapia zitostaticescoy en adultos;
-Prevención de náuseas y vómitos durante la radioterapia en adultos.
El de encendido/en infusiones:
-Prevención y tratamiento de náuseas y vómitos cuando se realizan zitostaticescoy de quimioterapia en adultos y niños mayores 2 años;
-Prevención y tratamiento de náuseas y vómitos durante la radioterapia en adultos;
-tratamiento de la náusea postoperatoria y el vómito en adultos.
Régimen de dosificación
Adulto
Prevención de náuseas y vómitos en la quimioterapia zitostaticescoy
Dentro nombrar 1 mg 2 veces / día o 2 mg 1 veces por día no exceda de 7 días después del comienzo de la quimioterapia citoestática. La primera dosis debe tomarse 1 horas antes del comienzo de la quimioterapia citoestática.
En/en pacientes que pesen más de 50 kg: contenido 1 ampolla (3 mg / ml) lanzar 20-59 ml de solución de infusión y durante el da/en 5 minutos antes del comienzo de la quimioterapia citoestática; contenido 1 ampolla (3 mg / ml) Usted puede también entrar/en bolusno (durante 30 segundo). Pacientes que pesen menos de cuerpo 50 kg la preparación se administra en una dosis de 20-40 mg / kg; infuziu deben terminar antes del comienzo de la quimioterapia citoestática.
Prevención de náuseas y vómitos en radioterapia
Dentro administrado a una dosis de 2 mg 1 tiempo / día. La primera dosis debe tomarse 1 horas antes de la radioterapia.
En YO / Introducción la dosis es lo mismo que cuando se aplica para la prevención de náuseas y vómitos en la quimioterapia zitostaticescoy.
Tratamiento de náuseas y vómitos en radioterapia y quimioterapia zitostaticescoy
Se administra el fármaco YO /. Si es necesario, se puede mantener 2 infusiones adicionales (por 5 m), cada – la dosis de no más de 3 mg, a intervalos de no menos de 10 min para 24 no. La dosis máxima diaria – 9 mg.
Tratamiento de náuseas y vómitos postoperatorios
Engañoso YO / despacio (no menos 30 segundo) dosis 1 mg, solo.
Niños
Prevención de náuseas y vómitos en la quimioterapia zitostaticescoy
B /: designar a uno en forma de infusiones en la dosis 20 μg/kg en 10-30 ml para infusiones durante 5 m, antes de la terapia citoestática.
Tratamiento de náuseas y vómitos en la quimioterapia zitostaticescoy
B /: nombrar a no más de 2 infusiones adicionales (durante 5 m), cada – dosis 20 mg / kg, a intervalos de no menos de 10 m. La dosis máxima diaria – 60 mg / kg.
Datos sobre el uso de Kitrila® a tratamiento de náuseas y vómitos postoperatorios en niños no.
Los pacientes ancianos, pacientes con insuficiencia renal o hepática No se requiere ajuste de la dosis.
Preparación de la solución para i / v de infusión
Para obtener la solución Kitrila® en/en soluciones de la infusión de goteo utilizando la siguiente: 0.9% solución de cloruro de sodio, 0.18% solución de cloruro de sodio, 4% Dextrosa, 5% Dextrosa, La solución de Hartmann, una solución de sodio lactato o manitol solución. No se permite el uso de otros fluidos. Solución en infusión, es recomendable que entres inmediatamente después de su preparación. Solución preparada es estable por 24 h a temperatura ambiente de 15° a 25° c con iluminación normal de la habitación.
Permitido con la introducción de la droga sin cría.
Efecto colateral
Desde el sistema digestivo: dolor abdominal, estreñimiento o diarrea, flatulencia, aumento de las transaminasas hepáticas (ORO, ES) generalmente dentro de su rango normal; raramente – acidez, cambio en el sabor.
Desde el sistema nervioso: dolor de cabeza, insomnio, somnolencia, debilidad; raramente – alarma, ansiedad, mareo.
Sistema cardiovascular: arritmia, dolor de pecho, aumento o disminución de la presión arterial.
Reacciones dermatológicas: raramente – erupción cutanea, inflamación de la cara.
Reacciones alérgicas: erupción cutanea, hipertermia, broncoespasmo, urticaria, picazón; raramente – reacciones anafilácticas (a veces pesada).
Otro: raramente – hinchazón, síntomas similares a la gripe.
En la mayoría de los casos efectos fueron ligeras o moderadas, la interrupción del tratamiento no se requiere.
Contraindicaciones
- Lactancia (amamantamiento);
- Hipersensibilidad a la droga;
-hipersensibilidad a otros antagonistas de serotonina 5-HT3– receptores en la historia.
DE precaución debe designar productos con obstrucción intestinal parcial, embarazo.
Los datos sobre la eficacia y seguridad del fármaco en niños menores de 2 s desaparecidos.
Embarazo y lactancia
Cuando el embarazo Kitri® Sólo asignado, cuando el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
Kitril® No tiene efectos teratogénicos en animales, No se han realizado estudios en mujeres embarazadas.
Los datos sobre la penetración de granisetrón en la leche materna en los seres humanos no es. Debe interrumpir la lactancia durante el tratamiento.
Precauciones
Kitril® capaz de reducir la motilidad intestinal, Por lo tanto, los pacientes con signos de una obstrucción intestinal parcial después de la inyección deben ser bajo la supervisión de un médico.
Uso en Pediatría
Datos de eficacia y seguridad en la aplicación de la droga en niños menores de 2 s desaparecidos.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Datos sobre el impacto de Kitrila® en la capacidad de conducir vehículos no. Sin embargo, debe tenerse en cuenta la posibilidad de somnolencia durante la aplicación Kitrila®.
Sobredosis
Los síntomas: aplicación de granicetrona en la forma de un single en/en las inyecciones de la dosis 38 mg no ha sido acompañada por el desarrollo de efectos adversos graves, Además de leves dolores de cabeza.
Tratamiento: antídoto específico para el granicetrona no sabida. Tratamiento sintomático.
Interacciones Con La Drogas
Kitril® no afecta a la actividad de izofermenta CYP3A4 (responsable por el metabolismo de algunos analgésicos opiáceos).
Se llevó a cabo estudios de interacción específicos con fondos para la anestesia general, pero Kitril® bien tolerado mientras que se nombra con medicamentos similares y los analgésicos opiáceos.
El trasfondo de la acción del fenobarbital, es inductor de las enzimas microsomales del hígado, Ha habido un aumento en la separación de tierra granicetrona (a / en la introducción) acerca de 25%.
Se han identificado interacciones con el nombramiento de Kitrila® con las benzodiazepinas, trankvilizatorami, protivoâzvennymi drogas y citotóxicos fondos, inducir el vómito.
Eficiencia Kitrila® puede reforzarse con la introducción de la dexametasona (8-20 mg).
En estudios in vitro muestran, que el ketoconazol inhibe el metabolismo de granisetrón, implica en su metabolismo de isoenzimas CYP3A.
Interacción Farmacéutica
Solución de la infusión Kitrila® no se debe confundir con otras drogas.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
Lista B. Comprimidos deben almacenarse a una temperatura no superior a 30° c. Concentrado para solución para infusión debe guardarse en un lugar oscuro a una temperatura no superior a 30° c. Duracion – 3 año.
El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños.
