Granisetrón
Cuando ATH:
A04AA02
Acciones farmacológicas
Antiemético. 5HT serotonina3-receptores. Alivia el vómito, que ocurre en la excitación del sistema nervioso parasimpático debido a la liberación de células enterocromafines serotonina.
Farmacocinética
Después de la sobre / en las dosis 20 ug / kg o 40 mg / kg significa Cmáximo plasma es respectivamente 13.7 mg / l 42.8 ug / l.
Unión a proteínas plasmáticas – 65%.
Rápidamente metabolizado por desmetilación y la oxidación.
T1/2 es 3.1-5.9 no. En pacientes con cáncer de T1/2 aumenta hasta 10-12 no. Excreta en la orina y las heces, principalmente como conjugados; 8-15% Se encuentra en la orina en una forma no modificada.
Testimonio
Prevención y tratamiento de las náuseas y vómitos asociados con la quimioterapia citostáticos.
Prevención y tratamiento de las náuseas y vómitos postoperatorios.
Régimen de dosificación
La dosis oral única de adultos – 1 mg, en el / la infusión de una dosis única – 3 mg, en el / inyección (despacio, no menos 30 segundo) dosís única – 1 mg.
La dosis máxima – 9 mg / día.
Niños / goteo vez – 40 mg / kg (pero no más 3 mg). Los niños mayores 12 dosis oral única s – 1 mg.
Multiplicidad y duración de uso se determina de forma individual.
Efecto colateral
Puede Ser: aumento transitorio de las enzimas hepáticas en la sangre, estreñimiento, dolor de cabeza, erupción cutanea.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al granisetrón.
Reacciones de hipersensibilidad a otros antagonistas selectivos de los receptores 5-HT3 en la historia.
Lactancia.
Embarazo y lactancia
Seguridad tratamiento granisetrón en el embarazo no ha sido establecida, Por lo tanto, la aplicación es posible sólo en casos de extrema necesidad. Si es necesario, el uso durante la lactancia debe dejar de amamantar.
Precauciones
Tenga cuidado cuando los síntomas de obstrucción intestinal.
Para el tratamiento y prevención de las náuseas y vómitos postoperatorios en niños no granisetrón aplicable.
Interacciones Con La Drogas
Granisetrón no afecta a la actividad de enzimas que metabolizan 3A4 subfamilia del citocromo P450 (responsable del metabolismo de ciertos analgésicos narcóticos).
La eficacia de granisetrón puede ser mejorada por la administración intravenosa de dexametasona (8-20 mg) antes de la quimioterapia.
En estudios in vitro han demostrado, que el ketoconazol inhibe el metabolismo de granisetrón, que implica la participación de la isoenzima del citocromo P450 3A. Se llevó a cabo estudios de interacción específicos con fondos para la anestesia general, pero granisetrón bien tolerado mientras que la designación de dichos medicamentos y analgésicos narcóticos.
Tras la inducción de las enzimas hepáticas fenobarbital, un aumento en el aclaramiento de granisetrón (a / en la introducción) alrededor de un cuarto.
No hubo interacción con la administración concomitante con benzodiazepinas, trankvilizatorami, drogas anti-úlcera y otros fármacos citotóxicos, inducir el vómito.
