XOLETAR

Material activo: Lovastatina
Cuando ATH: C10AA02
CCF: Hipolipemiantes
Cuando CSF: 01.12.11.03
Fabricante: KRKA d.d.. (Eslovenia)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Excipientes: lactosa monohidrato, almidón pre-gelatinizado, ʙutilgidroksianizol (BHA), tinte Color paciente azul (V) (E131), almidón de maíz, celulosa microcristalina, estearato de magnesio.

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Excipientes: lactosa monohidrato, almidón pre-gelatinizado, ʙutilgidroksianizol (BHA), Colorante amarillo de quinoleina (E104), Paciente tinte azul (V) (E131), almidón de maíz, celulosa microcristalina, estearato de magnesio.

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DESCRIPCIÓN DE LAS SUSTANCIAS ACTIVAS

Acciones farmacológicas

Agentes reductores de lípidos de la estatina, HMG-CoA reductasa. Es un profármaco, como tiene en su estructura un anillo de lactona cerrada, que, después de la ingesta de hidrolizados.

Anillo de lactona de estatinas en su estructura similar a la parte de la enzima HMG-CoA reductasa. De acuerdo con el principio de la molécula de estatina antagonismo competitivo se une con la parte del receptor de la coenzima A, donde se une la enzima. Otra parte de la molécula de estatina inhibe el proceso de convertir a gidroksimetilglutarata mevalonato, intermedio en la síntesis de moléculas de colesterol. La inhibición de la HMG-CoA reductasa conduce a una serie de reacciones sucesivas, resultando en la reducción del colesterol intracelular y toma un aumento compensatorio en la actividad de los receptores de LDL y, por consiguiente acelerar el catabolismo de colesterol (Xc) LDL.

Hipolipemiante efecto de las estatinas se asocia con una reducción en el colesterol total en LDL-C. Reducir el colesterol LDL es dosis-dependiente y no es lineal, y la naturaleza exponencial.

Las estatinas no afectan a la actividad de la lipoproteína lipasa y hepática, ningún efecto significativo sobre la síntesis y el catabolismo de ácidos grasos libres, por lo que su impacto en el nivel de una segunda Tg e indirectamente a través de sus efectos importantes en la reducción de LDL-C. Una reducción moderada en los triglicéridos en el tratamiento de las estatinas, aparentemente, asociado con remnantnyh expresión (apo E) receptores en la superficie de los hepatocitos, involucrada en el catabolismo de LPPP, una composición que aproximadamente 30% TG.

Según estudios controlados lovastatina aumenta el nivel de colesterol HDL 10%.

Además de la acción hipolipemiante, Las estatinas tienen un impacto positivo en la disfunción endotelial (signos preclínicos de aterosclerosis temprana), en la pared vascular, estado de ateroma, mejorar las propiedades reológicas de la sangre, tener antioxidante, propiedades antiproliferativas.

Farmacocinética

La ingestión de lovastatina lentamente e incompleto (acerca de 30% la dosis) absorbido desde el tracto gastrointestinal. Admisión prandial reduce la absorción de 1/3. C_máximo Alcanzó dentro 2-4 no, entonces el plasma disminuyendo rápidamente, que van a través de 24 no 10% de la máxima. Unión a proteínas plasmáticas – 95%. C_ss y su metabolitos activos lovastatina cita una sola vez en la noche es 2-3 terapia de día, y 1.5 veces mayor, que después de una dosis única.

Lovastatina penetra a través de GEB y barrera placentaria. Sometidos a intenso metabolismo cuando “primer pase” a través del hígado, oxidado a beta-hidroxiácidos, su 6-oksiproizvodnogo y otros metabolitos, algunos de los cuales son farmacológicamente activos (bloque 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A-reduktazu). T_1/2 – 3 no. A través del intestino aparece 83%, 10% – riñón.

Testimonio

Hipercolesterolemia primaria (gipolipoproteinemii los tipos IIA y IIb) con un contenido alto de LDL (pacientes con dieta deficiente en el aumento del riesgo de aterosclerosis coronaria), hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia combinada, aterosclerosis.

Régimen de dosificación

¿Es el interior. La dosis inicial – 10-20 mg 1 veces por día en la noche mientras se come. Si es necesario, aumentar la dosis 1 una vez cada 4 de la semana.

La dosis máxima diaria: 80 mg 1 o 2 admisión (Durante el desayuno y la cena). Si la concentración en el plasma de colesterol a 140 mg / dL (3.6 mmol / l) o Xr-LDL a 75 mg / dL (1.94 mmol / l) debe reducir la dosis de lovastatina.

En una aplicación con fármacos, supresión de la inmunidad, dosis diaria no debe exceder de lovastatina 20 mg.

Efecto colateral

Desde el sistema digestivo: acidez; raramente – náusea, diarrea, estreñimiento, flatulencia, boca seca, alteraciones del gusto, anorexia, el aumento de la transaminaz hepática en sangre, en unos pocos casos – ictericia colestásica, hepatitis, pancreatitis, gastralgia, función hepática anormal.

En la parte del sistema músculo-esquelético: mialgii, miopatías, miositis, raʙdomioliz (Mientras que la aplicación de la ciclosporina, gemfibrosila o el ácido nicotínico), artralgii, aumentar el contenido de plasma fracciones extracardiaco CPK.

Desde el sistema nervioso central y periférico: mareo, dolor de cabeza, trastornos del sueño, convulsiones, parestesia; en unos pocos casos – desordenes mentales.

Desde el sistema hematopoyético: anemia gemoliticheskaya, leucopenia, trombocitopenia.

Por parte del órgano de la visión: visión borrosa, catarata, Catarata, atrofia óptica.

Reacciones alérgicas: erupción cutanea, picazón; en unos pocos casos – urticaria, angioedema, necrólisis epidérmica tóxica.

Otro: potencia reducida; fallo renal agudo (Rhabdomyolysis es causado por), dolor de pecho, latido del corazón.

Contraindicaciones

Enfermedad aguda del hígado, el aumento de la transaminaz hepática de etiología confusa plasma, embarazo (o su probabilidad), lactancia (amamantamiento), grave estado general del paciente, hipersensibilidad a la lovastatinu.

Embarazo y lactancia

Lovastatina está contraindicado en el embarazo y la lactancia (amamantamiento).

Precauciones

Para aplicar la precaución en pacientes con enfermedades hepáticas en la historia, así como en el alcoholismo crónico.

Lovastatin se debe cancelar en caso de fuerte contenido en la transaminaz de sangre el hígado o el CKF, así como en la condición general del paciente debido a alguna enfermedad.

Interacciones Con La Drogas

Junto con el uso de los antibióticos macrólidos, gemfibrozilo, inmunosupresores (incluido. Ciclosporina), El ácido nicotínico aumenta el riesgo de rabdomiólisis con posterior desarrollo de insuficiencia renal aguda (especialmente en pacientes con nefropatía diabética).

Mientras que el uso de anticoagulantes, derivados de la cumarina y indandiona aumento de sangrado y un aumento en el tiempo de protrombina.

Junto con el uso de anticonceptivos orales lovastatina podría prevenir giperlipidemiû, como resultado de la admisión de los anticonceptivos hormonales.

Se cree, puede reducir gipolipidemičeskogo actividad lovastatina mientras aplica “lazo” y un diurético de tiazida.

Diltiazem, verapamilo, isradipina inhibir CYP CYP3A4, Quién está involucrado en el metabolismo de lovastatina, así que mientras uso puede aumentar la lovastatina de concentración en el plasma sanguíneo y aumentar el riesgo de miopatía.

Ha habido informes sobre el desarrollo de rabdomiolisis aguda y hepatotoxicidad con itrakonazolom.

Describe el caso de hiperpotasemia grave en pacientes con diabetes, mientras que el uso de lisinopril.