Ketorolaco
Material activo: Ketorolaco
Cuando ATH: M01AB15
CCF: AINE con un fuerte efecto analgésico
ICD-10 códigos (testimonio): K08.8, M05, M15, M54.1, M79, M79.1, M79.2, R52.0, R52.2, T14.0, T14.3
Cuando CSF: 05.01.01.05
Fabricante: Síntesis de (Rusia)
Forma farmacéutica, composición y envasado
Píldoras, recubierto blanco o casi blanco, redondo, forma lenticular; en sección transversal mostró dos capas.
| 1 lengüeta. | |
| ketorolaka trometamin | 10 mg |
Excipientes: lactosa, Almidón de patata, de polivinilo de bajo peso molecular Médico (povidona), estearato de magnesio, talco, colisión CL-M.
La composición de la cáscara: hidroxipropilmetil celulosa o hidroxipropil metilcelulosa (gipromelloza), talco, Dióxido de titanio, polietilenglicol 4000, propilenglicol.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (2) – paquetes de cartón.
Solución para en / y la / m claro, amarillento.
| 1 ml | |
| ketorolaka trometamin | 30 mg |
Excipientes: cloruro de sodio, edetato disódico (Trilon B), agua d / y.
1 ml – frascos de vidrio oscuro (5) – envases Valium planimétrica (1) – paquetes de cartón.
1 ml – frascos de vidrio oscuro (5) – envases Valium planimétrica (2) – paquetes de cartón.
1 ml – frascos de vidrio oscuro (10) – paquetes de cartón.
1 ml – frascos de vidrio oscuro (10) – envases Valium planimétrica (1) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
AINE con un analgésico pronunciado, anti-inflamatorio y antipirético acción moderada.
El mecanismo de acción se asocia con la inhibición no selectiva de la actividad enzimática de COX-1 y COX-2, principalmente en los tejidos periféricos, lo que resulta en la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas – moduladores de la sensibilidad al dolor, termorregulación y la inflamación.
El ketorolaco es una mezcla racémica de S(-) y R(+)-enantiómeros, Así, el efecto analgésico se debe a S(-)-forma.
El fármaco no tiene ningún efecto sobre los receptores opioides, No suprime la respiración, No causa dependencia de las drogas, no sedante y ansiolítico.
Por la fuerza del efecto analgésico comparable a la morfina, significativamente superior a otros AINE.
Después de la analgesia ingestión comenzando observados después 1 no, efecto máximo se alcanza después de 1-2 no.
Después de que el / m del inicio del efecto analgésico observado después de 30 m, efecto máximo se alcanza después de 1-2 no.
Farmacocinética
Absorción
Cuando se administra Ketorolac se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Tmáximo es 40 min después de ayunar a una dosis 10 mg. Cmáximo plasma 0.7-1.1 ug / ml. Dieta cetogénica reduce Cmáximo fármaco en la sangre y para retrasar su logro 1 tiempo. Absorción con el modificador / m introducción de la plena y pronta.
La biodisponibilidad es 80-100%.
Después de ellos 30 mg Cmáximo en el plasma es 1.74-3.1 ug / ml. Después de la dosis / m 60 mg Cmáximo en el plasma es 3.23-5.77 ug / ml. Tmáximo es adecuadamente 15-73 Minas y 30-60 m.
Después de la sobre / en infusión a una dosis 15 mg Cmáximo es 1.96-2.98 ug / ml, dosis 30 mg – Cmáximo es 3.69-5.61 ug / ml.
Distribución
La unión a las proteínas plasmáticas – 99%. Cuando la cantidad de la sustancia hipoalbuminemia libre en sangre aumenta. Vd es 0.15-0.33 l / kg.
El tiempo para alcanzar Css ingestión – 24 h cuando se aplica 4 veces / día (anterior subterapéutica) y después de la administración oral de 10 mg – 0.39-0.79 ug / ml.
Css en la administración parenteral se consigue 24 h cuando se aplica 4 veces / día (anterior subterapéutica) y / M administrarse en una dosis de 15 mg de 0.65-1.13 ug / ml, cuando i / m administración a una dosis de 30 mg – 1.29-2.47 ug / ml; a / en infusión a una dosis de 15 mg – 0.79-1.39 ug / ml, a / en infusión a una dosis de 30 mg – 1.68-2.76 ug / ml.
Pases pobres a través de la acreditación, Atraviesa la barrera placentaria (10%).
Siempre con la leche materna. Si la madre de la ingestión 10 mg de ketorolaco Cmáximo la leche es 7.3 ng / ml, Tmáximo es 2 horas después de la primera dosis. Mediante 2 h después de la administración de la segunda dosis de ketorolaco (cuando se utiliza la droga 4 veces / día) Cmáximo es 7.9 ng / ml. Cuando la administración parenteral se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades.
Metabolismo
Más 50% de la dosis administrada se metaboliza en el hígado con la formación de metabolitos farmacológicamente inactivos. Los principales metabolitos son glucurónido y p-gidroksiketorolak.
Deducción
Excretada en la orina – 91% (40% como metabolitos), con heces – 6%. No se ha notificado por hemodiálisis.
T1/2 en pacientes con promedios normales de la función renal 5.3 no (Después de ellos 30 mg – 3.5-9.2 no, Después de i / v administración 30 mg – 4-7.9 no).
El aclaramiento total con el modificador / m introducción 30 mg de 0.023 L / kg / h, a / en infusión 30 mg de 0.03 L / kg / h.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
En los pacientes con insuficiencia renal Vd el fármaco puede incrementarse en 2 veces, y Vd su enantiómero R – en 20%. Cuando la concentración de creatinina en el plasma sanguíneo 19-50 mg / l / m administración 30 aclaramiento total mg de 0.015 L / kg / h.
En los pacientes con insuficiencia renal en la concentración de creatinina en plasma sanguíneo 19-50 mg / l (168-442 mmol / l) T1/2 es 10.3-10.8 no, bajo insuficiencia renal más severa – Más 13.6 no.
La función hepática no tiene efecto en T1/2.
En pacientes de edad avanzada, el aclaramiento total con los / m administra a 30 mg de 0.019 L / kg / h. T1/2 se extiende en los ancianos y en los jóvenes acortado.
Testimonio
- El dolor de intensidad moderada a severa diferente génesis (incluido. lesión, dolor de muelas, el dolor post-parto y post-operatorio, enfermedades oncológicas, mialgia, artralgia, neuralgia, radiculitis, esguinces, extensión, enfermedades reumáticas).
Régimen de dosificación
Oralmente
Ketorolac se debe utilizar dentro de una vez o varias veces, dependiendo de la severidad del dolor.
Dosis Odnokratnaya – 10 mg, Se recomienda dosis repetidas de tomar 10 mg hasta 4 veces / día dependiendo de la severidad del dolor. La dosis máxima diaria no debe exceder 40 mg.
Si la duración del curso ingesta no debe exceder 5 día.
Parenteral
El medicamento debe inyectarse i / m (profunda en el músculo) o / (rociar) lentamente durante un período de al menos 15 s en dosis mínimas eficaces, seleccionado de acuerdo con la intensidad del dolor y la respuesta del paciente.
Las dosis para una sola administración parenteral
Las dosis únicas con un solo w / oo w / introducción: adultos de 65 años – 10-30 mg dependiendo de la severidad del dolor; pacientes de edad avanzada mayores 65 años o con la función renal alterada – por 10-15 mg cada 4-6 no.
Las dosis en la administración parenteral repetida
En / M administró en adultos de 65 años inyectada i / m 10-60 primera introducción mg, después – por 10-30 mg cada 6 no (normalmente 30 mg cada 6 no); Patsientam ancianos (mayor 65 años) o con la función renal alterada – por 10-15 mg cada 4-6 no.
En encendido / en adultos de 65 años dosis de bolo administrado 10-30 mg, después – por 10-30 mg cada 6 no. Para infusión usando infusomats continuas dosis inicial es 30 mg, a continuación, la velocidad de infusión 5 mg / h.
En sobre / en pacientes de edad avanzada mayores 65 años o con la función renal alterada dosis de bolo administrado 10-15 mg cada 6 no.
Como con el / m, y sobre / en la forma de administración, la dosis diaria máxima para Los adultos de edad 65 años es 90 mg; para natsientov ancianos (mayor 65 años) o con la función renal alterada – 60 mg.
Continua / perfusión no debe durar más de 24 no.
Para la administración parenteral, la duración del tratamiento no debe exceder 5 día.
Al cambiar de la administración parenteral de la droga en su ingestión, la dosis diaria total en ambas formas de dosificación por transferencia día no debe exceder 90 mg para Los adultos de edad 65 años y 60 mg – a pacientes de edad avanzada (mayor 65 años) o con la función renal alterada. A esta dosis comprimidos al día sin exceder la transición 30 mg.
Si es necesario, al mismo tiempo, se puede asignar un analgésicos opioides adicionales en pequeñas dosis.
Efecto colateral
A Menudo – >3%; poco frecuente – 1-3%; raramente – < 1%.
Desde el sistema digestivo: a menudo (especialmente en pacientes de edad avanzada mayores 65 años, con una historia de lesiones erosivas y ulcerosas del tracto gastrointestinal) – gastralgia, diarrea; poco frecuente – estomatitis, flatulencia, estreñimiento, vómitos, una sensación de plenitud; raramente – náusea, lesiones erosivas y ulcerosas del tracto gastrointestinal (incluido. perforaciones y / o sangrado – dolor abdominal, espasmo, o una sensación de ardor en la región epigástrica, suelo, vómito con sangre, o por tipo “poso de café”, náusea, acidez), ictericia colestásica, hepatitis, gepatomegaliya, pancreatitis aguda.
Desde el sistema urinario: raramente – fallo renal agudo, dolor con / sin hematuria y / o azotemia, El síndrome urémico hemolítico (anemia gemoliticheskaya, fallo renal, trombocitopenia, púrpura), micción frecuente, aumentar o disminuir el volumen de orina, jade, edema de origen renal.
Desde el sistema nervioso central y periférico: a menudo – dolor de cabeza, mareo, somnolencia; raramente – meningitis aséptica (incluido. fiebre, Fuerte dolor de cabeza, convulsiones, cuello y / o espalda rígida), hiperactividad (incluido. cambios de humor, ansiedad), alucinaciones, depresión, psicosis.
Sistema cardiovascular: algunas veces – aumento de la presión arterial; raramente – edema pulmonar, desmayo.
El sistema respiratorio: raramente – broncoespasmo o disnea, rinitis, edema laríngeo (incluido. disnea, respiración dificultosa).
A partir de los sentidos: raramente – pérdida de la audición, tinnitus, visión borrosa (incluido. visión borrosa).
Desde el sistema hematopoyético: raramente – anemia, eozinofilija, leucopenia, sangrado de la herida quirúrgica, sangrado por la nariz, sangrado rectal.
Reacciones alérgicas: algunas veces – erupción cutanea (incluido. macular-papular), púrpura; raramente – dermatitis exfoliativa (incluido. fiebre con / sin escalofríos, rojez, sellar o descamación de la piel, hinchazón y / o sensibilidad de las amígdalas), urticaria, Síndrome de Stevens-Johnson, Síndrome de Lyell, reacciones anafilaktoidnыe o anafilaxia (incluido. decoloración de la piel, erupción cutanea, urticaria, picazón en la piel, taquipnea o disnea, edema de los párpados, edema periorbitario, disnea, dificultad para respirar, pesadez en el pecho, sibilancias).
Las reacciones locales: poco frecuente – ardor o dolor en el sitio de inyección.
Otro: a menudo – hinchazón (incluido. persona, goleneй, tobillos, dedos, Pie), aumento de peso; poco frecuente – aumento de la sudoración; raramente – hinchazón de la lengua, fiebre.
Contraindicaciones
- “Aspirina” asma;
- Broncoespasmo;
- Angioedema;
- Gipovolemiя (independientemente La causa);
- Degidratatsiya;
- Erosivas y lesiones ulcerosas del tracto gastrointestinal en la fase aguda;
- Úlcera péptica;
- Hipocoagulación (incluido. hemofilia);
- Insuficiencia hepática;
- Fallo renal (creatinina sыvorotochnыy >5 mg / dL);
- El accidente cerebrovascular hemorrágico (confirmado o sospechado);
- Diatyez Gyemorragichyeskii;
- El uso simultáneo de otros AINEs;
- Alto riesgo de recurrencia o hemorragia (incluido. después de la cirugía);
- Hemodyscrasia;
- Embarazo;
- Parto;
- Lactancia;
- Infancia y adolescencia hasta 16 años (eficacia y seguridad no se han establecido);
- Hipersensibilidad a la droga;
- Hipersensibilidad a ketorolaco y otros AINE.
La droga no se utiliza para la anestesia antes y durante la cirugía debido al alto riesgo de sangrado, y para el tratamiento del dolor crónico.
DE precaución utilizar en pacientes con asma, holetsistite, insuficiencia cardíaca crónica, hipertensión, insuficiencia renal (creatinina sыvorotochnыy < 5 mg / dL), colestasis, hepatitis activa, septicemia, SLE, pólipos de la membrana mucosa de la nariz y la nasofaringe, en pacientes de edad avanzada (mayor 65 años).
Embarazo y lactancia
No use este medicamento durante el embarazo, durante el parto y durante la lactancia.
Precauciones
El uso combinado con otros AINEs puede experimentar la retención de líquidos, descompensación cardíaca, hipertensión arterial.
No use ketorolaco simultánea con paracetamol más 5 día.
Si es necesario, puede asignar ketorolaco en combinación con analgésicos opioides.
La hipovolemia aumentar el riesgo de reacciones adversas de los riñones.
Efecto sobre la agregación plaquetaria es detenido por 24-48 no.
Los pacientes con deterioro de la coagulación de la sangre de drogas se prescribe solamente bajo el control constante del número de plaquetas, Esto es particularmente importante en el período postoperatorio, que requiere un cuidadoso control de la hemostasia.
El riesgo de complicaciones de la droga aumenta con el aumento de la duración del tratamiento (en pacientes con dolor crónico) y el abuso de una dosis oral >40 mg / día.
El ketorolaco no se recomienda como un medio para la sedación, mantenimiento de la anestesia y la analgesia en la práctica obstétrica.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Dado que una gran proporción de los pacientes en el nombramiento de Ketorolaco desarrollar efectos secundarios del SNC (incluido. somnolencia, mareo, dolor de cabeza), Se recomienda evitar la ejecución de obras, la atención que requiere y la respuesta rápida (incluido. la conducción de vehículos de motor, utilizar maquinaria).
Sobredosis
Los síntomas: dolor abdominal, náusea, vómitos, la aparición de úlceras pépticas del estómago o gastritis erosiva, deterioro de la función renal, acidosis metabólica.
Tratamiento: en el caso de la administración oral – lavado gástrico, administración de adsorbentes (Carbón activado); ingestión y administración parenteral – terapia sintomática (mantenimiento de las funciones vitales del cuerpo). No se visualiza de manera suficiente por diálisis.
Interacciones Con La Drogas
Ketorolaco simultánea con la aspirina u otros AINE, suplementos de calcio, GCS, etanol, corticotropina puede provocar úlceras y desarrollo de hemorragia gastrointestinal gastrointestinales.
Ketorolac Combinado con paracetamol aumenta la nefrotoxicidad, con metotrexato – mejora hepato- y sólo es posible nefrotoxicidad y al usar bajas dosis de este último (debe monitorear la concentración de metotrexato en el plasma).
Con el uso simultáneo de probenecid reduce el aclaramiento plasmático y Vd Ketorolaco, aumenta su concentración en el plasma sanguíneo y aumenta su T1/2.
En el contexto de ketorolaco puede disminuir el aclaramiento de metotrexato y el litio, aumento de la toxicidad de estas sustancias.
Ketorolaco simultáneo con anticoagulantes indirectos, geparinom, trombolíticos, antiplaquetario, cefoperazona, tsefotetanom y pentoxifilina aumenta el riesgo de hemorragia.
Cuando se combina con el uso de ketorolaco reducido el efecto de los fármacos antihipertensivos y diuréticos (disminución de la síntesis de prostaglandinas renales).
Con uso simultáneo de Ketorolac con analgésicos opioides última dosis puede reducirse significativamente, tk. intensificado su acción.
Los antiácidos no afectan a la integridad de la absorción de Ketorolaco.
Mientras que el uso de ketorolaco aumenta el efecto hipoglucémico de la insulina y fármacos hipoglucemiantes orales (nuevo cálculo de la dosis necesaria).
Ketorolac Combinado con valproato de sodio provoca una perturbación de la agregación plaquetaria; Aumenta la concentración en plasma verapamil y nifedipina.
Al mismo tiempo ketorolac con otros fármacos nefrotóxicos (incluido. con el oro drogas) Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad.
Con el uso simultáneo de medicamentos, secreción tubular bloque, Ketorolaco reducir el aclaramiento y aumentar su concentración en el plasma sanguíneo.
Inyección Ketorolaco no debe mezclarse en la misma jeringa con sulfato de morfina, prometazina y Hidroxizina de precipitación.
El ketorolaco es farmacéuticamente compatible con la solución de tramadol, preparaciones de litio.
Ketorolac inyección es compatible con solución salina normal, 5% dextrosa (Glucosa), Solución de Ringer, Ringer lactato y, solución “Plazmalit”, así como soluciones de infusión, contiene aminofilina, Clorhidrato de lidocaína, clorhidrato de dopamina, De acción corta sal insulina y heparina sódica humana.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
Lista B. Las tabletas deben guardarse fuera del alcance de los niños, seco, lugar oscuro a una temperatura de 15 ° a 25 ° C. Solución / m y / en la introducción se debe almacenar en un lugar oscuro a una temperatura de 15 ° a 25 ° C. Duracion – 2 año.
