Katadolon: instrucciones de uso del medicamento, estructura, Contraindicaciones
Material activo: Flupirtine
Cuando ATH: N02BG07
CCF: Acción central analgésico no opioide
ICD-10 códigos (testimonio): N94.4, N94.5, R51, R52.0, R52.2
Cuando CSF: 03.02
Fabricante: AWD.Pharma GmbH & Co.KG (Alemania)
Katadolon: forma de dosificación, composición y envasado
Cápsulas gelatina dura, tamaño №2, opaco, rojo marrón; contenido de cápsulas – en polvo, de color blanco a amarillo pálido o amarillo grisáceo, o color verde claro.
| 1 tapas. | |
| maleato de flupirtina | 100 mg |
Excipientes: calcio dihidrato de fosfato de hidrógeno de, kopovydon, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal.
La cubierta de la cápsula: gelatina, Agua purificada, óxido de hierro rojo colorante (E172), Dióxido de titanio, lauril sódico.
10 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (5) – paquetes de cartón.
Katadolon: efecto farmacológico
Selective neuronal activador del canal de potasio. Por sus efectos farmacológicos de la droga es una acción central analgésico no opioide, No causa dependencia y adicción, Además, Tiene relajante muscular y efecto neuroprotector.
En el corazón de la acción de flupirtina es la activación de los canales de potasio potentsialnezavisimyh, lo que conduce a la estabilización del potencial de membrana de la neurona. Efecto sobre la corriente de iones de potasio está mediada por la acción del sistema regulador de medicamentos en la proteína G.
A concentraciones terapéuticas, flupirtina no se une a α1-, la2-adrenérgicos, serotonina 5HT1-, 5Nuevo Testamento2-receptores, dopamina, benzodiazepina, opioide, m centro- y n-holinoretseptorami.
La acción central de flupirtina basa en 3 efectos principales:
El efecto analgésico
El efecto analgésico se basa en el antagonismo indirecto de receptores NMDA, y mediante la modulación de mecanismos del dolor, asociado con el efecto sobre el sistema GABA-érgicas.
Las dosis terapéuticas de Activa flupirtina (abre) los canales de potasio potentsialnezavisimye, lo que conduce a la estabilización del potencial de membrana de las células nerviosas. Por lo tanto hay una inhibición del receptor de NMDA y, Consecuentemente, bloqueo de los canales de iones de calcio neuronal. Debido a la supresión del desarrollo de la excitación neuronal en respuesta a estímulos nociceptivos, inhibición de la activación de nociceptivo, efecto analgésico dado cuenta. Esto da como resultado la inhibición del crecimiento de la respuesta neuronal a los estímulos dolorosos repetidos. Esta acción evita la amplificación del dolor y su transición a una forma crónica, y con el dolor crónico ya existente conduce a una reducción de su intensidad. También se estableció modulando efecto de flupirtina en la percepción del dolor a través descendente sistema noradrenérgico.
Acción Miorelaksiruyuschee
Efecto antiespasmódico sobre el músculo para bloquear la transferencia de la excitación en las neuronas motoras y las neuronas intermedias, que conduce a la eliminación de la tensión muscular. Esta acción se manifiesta flupirtina para muchas enfermedades crónicas, acompañado de espasmos musculares dolorosos (dolor musculoesquelético en el cuello y la espalda, artropatii, dolores de cabeza tenzionnye, fibromialgia).
El efecto neuroprotector
Las propiedades neuroprotectoras de la causa de drogas estructuras nerviosas protección contra los efectos tóxicos de las altas concentraciones de iones en el calcio intracelular, debido a su capacidad de causar la obstrucción de los canales de iones de calcio neuronales y para reducir la corriente de iones de calcio intracelular.
Katadolon: farmacocinética
Absorción
Después de la administración oral casi completamente (a 90%) y se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal.
Metabolismo
Se metaboliza en el hígado (a 75% de la dosis) para formar el metabolito activo M1 (2-amino-3-acetamino-6-[4-flúor]-ʙenzilaminopiridin). El metabolito activo M1 formado por la hidrólisis de las estructuras de uretano (1 reacción en fase) y acetilación subsiguiente (2 reacción en fase). Esto proporciona un metabolito promedio 25% actividad analgésica de flupirtina. Otro Color de metabolito (M2 – biológicamente inactivo) formado por la reacción de oxidación (Yo фаза) p-fluorobencil seguido por conjugación (2 fase) ácido p-fluorobenzoico con glicina.
Deducción
T1/2 es sobre 7 no (10 h para la sustancia principal y metabolito M1), que es suficiente para proporcionar un efecto analgésico. La concentración de sustancia activa en plasma es proporcional a la dosis.
Escribe principalmente los riñones (69%): 27% excreta sin cambios, 28% – Se vio en el metabolito M1 (acetil metabolito), 12% – Se vio en el metabolito M2 (ftorgippurovaya para-ácido) y 1/3 de la dosis administrada se excreta en forma de metabolitos de metabolitos de estructura desconocida. Una pequeña parte de la dosis excretada en la bilis y las heces.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
Los pacientes mayores de 65 año, en comparación con los pacientes más jóvenes, un aumento T1/2 (a 14 h en dosis única y hasta 18.6 h cuando se administra dentro de 12 día) y Cmáximo respectivamente en plasma por encima de 2-2.5 veces.
Katadolon: testimonio
Dolor agudo y crónico:
- debido a un espasmo muscular (dolor musculoesquelético en el cuello y la espalda, artropatii, fibromialgia);
- dolor de cabeza;
- malignidad;
- algomenorrhea;
- dolor postraumático;
- en operaciones e intervenciones traumatológicas/ortopédicas.
Katadolon: régimen de dosificación
El medicamento se toma por vía oral, líquido exprimido pequeñas cantidades de líquido (100 ml).
La dosis se ajusta en función de la intensidad del dolor y sensibilidad individual al medicamento.
Adultos nombrar 100 mg (1 cápsula) 3-4 veces / día, con intervalos iguales entre las dosis. En síndrome de dolor expresado nombrar 200 mg (2 cápsulas) 3 veces / día. La dosis máxima diaria – 600 mg (6 cápsulas).
Los pacientes mayores 65 años al comienzo del tratamiento prescrito por 100 mg (1 cápsula) por la mañana y por la tarde. La dosis puede aumentarse hasta 300 mg dependiendo de la gravedad del dolor y la tolerabilidad.
En pacientes con insuficiencia renal grave o con hipoalbuminemia La dosis máxima diaria es 300 mg (3 cápsulas).
En pacientes con insuficiencia hepática La dosis máxima diaria es 200 mg (2 cápsulas).
El nombramiento de la droga en dosis más altas para los pacientes a establecer una estrecha observación.
La duración del tratamiento se determina individualmente por el médico tratante y depende de la dinámica del dolor y la tolerancia.
El uso prolongado debería vigilar las enzimas hepáticas con el fin de identificar estos síntomas de hepatotoxicidad.
Katadolon: efecto secundario
SNC: >10% – cansancio / debilidad (15%), especialmente al comienzo del tratamiento; 1-10% – mareo, depresión, trastornos del sueño, ansiedad, nerviosismo, temblor, dolor de cabeza, ; 0.1-1% – confusión, discapacidad visual.
Desde el sistema digestivo: 1-10% – acidez, náusea, vómitos, estreñimiento, dispepsia, flatulencia, dolor de estómago, boca seca, pérdida de apetito; Menos 0.01% – aumento de las transaminasas hepáticas (vuelve a la normalidad con la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento), hepatitis inducida por medicamentos (aguda o crónica, que fluye con ictericia o sin ictericia, elementos con o sin colestasis).
Reacciones alérgicas: 0.1-1% – erupción, urticaria y prurito en ocasiones fiebre.
Los efectos secundarios dependen principalmente de la dosis (excepto reacciones alérgicas). En muchos casos desaparecen por su cuenta a partir del tratamiento o después del tratamiento.
Otro: 1-10% – Transpiración.
Katadolon: Contraindicaciones
- antecedentes de enfermedad hepática;
- colestasis;
- miastenia gravis;
- El mal de San Martín;
- embarazo;
- lactancia (amamantamiento);
- la infancia y la adolescencia hasta 18 años;
- hipersensibilidad a la flupirtina y otros componentes de la droga.
DE precaución prescrita para violaciónes del hígado y / o riñón, hipoalbuminemia, pacientes de mayor edad 65 años.
Katadolon: Embarazo y lactancia
Katadolon® está contraindicado en el embarazo y la lactancia (amamantamiento).
Katadolon: Instrucciones especiales
El uso prolongado debería vigilar las enzimas hepáticas con el fin de detectar los primeros síntomas de hepatotoxicidad.
Los pacientes mayores 65 año, o renal grave y / o insuficiencia hepática o hipoalbuminemia requiere dosis de corrección.
En el tratamiento de flupirtina puede haber resultados falsos positivos con tiras de diagnóstico para la bilirrubina, urobilinógeno y proteína en la orina. Una reacción similar es posible para la determinación cuantitativa de la bilirrubina en el plasma sanguíneo.
En la aplicación de la droga en dosis altas, en algunos casos puede haber tinción orina en verde, que no hay evidencia clínica de cualquier patología.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
En vista de, que Katadolon® puede debilitar la atención y respuestas lentas, Se recomienda durante el tratamiento con abstenerse de actividades de conducción y transporte potencialmente actividades peligrosas, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras.
Katadolon: sobredosis
Los síntomas: náusea, taquicardia, postración, llanto, confusión, boca seca.
Tratamiento: lavado gástrico, diurez, la introducción de carbón activado y electrolito. Tratamiento sintomático. Antídoto Spetsificheskiy desconocida.
Katadolon: la interacción de drogas
Flupirtine aumenta los efectos de sedantes, relajantes musculares, y etanol.
Porque, que flupirtina se asocia a la desnutrición, se debe considerar para interactuar con otros medicamentos que se toman al mismo tiempo, (por ejemplo,, ácido acetilsalicílico, benzilpenicillinom, digoksinom, glibenclamida, propranolol, clonidina, warfarina y diazepam), que flupirtina puede ser desplazado de su asociación con proteínas, que puede conducir a una mayor actividad de. Especialmente este efecto puede expresarse mientras toma warfarina o diazepam con flupirtina.
Cuando la administración concomitante de derivados flupirtina y cumarina debe vigilar periódicamente el índice de protrombina, en el momento oportuno para ajustar la dosis de cumarina. Los datos sobre la interacción con otros anticoagulantes o antiplaquetarios ninguna.
Con el uso simultáneo de flupirtina con fármacos, que también son metabolizados por el hígado, Se requiere un seguimiento periódico de las enzimas hepáticas. Evite el uso de combinación y medicamentos de flupirtina, paracetamol soderzhashtih y carbamazepina.
Katadolon: Condiciones de dispensación en farmacias.
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Katadolon: términos y condiciones de almacenamiento
El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños igual o superior a 25 ° C. Duracion – 5 años.
