Flupirtine

Cuando ATH:
N02BG07

Acciones farmacológicas

Analgésico de acción central. Es un activador selectivo de los canales de potasio neuronal. No es aplicable a los opioides, no es adictivo y habituación.

Renders analgésico, relajante muscular y efecto neuroprotector, basado en el antagonismo NMDA indirecta (N-metil-D-aspartato)-Receptor, la activación de los mecanismos de modulación del dolor descendente y procesos GABA-érgicas.

A concentraciones terapéuticas, flupirtina no se une a α₁-, la₂-adrenérgicos, серотониновыми 5HT₁-, 5Nuevo Testamento₂-receptores, dopamina, benzodiazepina, opioide, m centro- y n- holinoretseptorami.

Efecto antiespasmódico sobre el músculo para bloquear la transferencia de la excitación en las neuronas motoras y las neuronas intermedias, que conduce a la eliminación de la tensión muscular. Esta acción se manifiesta flupirtina para muchas enfermedades crónicas, acompañado de espasmos musculares dolorosos (dolor musculoesquelético en el cuello y la espalda, artropatii, dolores de cabeza tensionales, fibromialgia).

Gracias propiedades neuroprotectoras protege las estructuras neurales de los efectos tóxicos de las altas concentraciones de iones de calcio intracelulares, debido, flupirtina con la capacidad de causar un bloqueo de los canales de iones de calcio neuronales y para reducir la corriente de iones de calcio intracelular.

Farmacocinética

Después de la administración oral casi completamente (a 90%) y se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal.

Se metaboliza en el hígado (a 75% de la dosis) para formar el metabolito activo M1 (2-amino-3-acetamino-6-[4-flúor]-ʙenzilaminopiridin). Metabolito M1 está formado por la hidrólisis de la estructura de uretano (1 reacción en fase) y acetilación subsiguiente (2 reacción en fase). Esto proporciona un metabolito promedio 25% actividad analgésica de flupirtina. Otro Color de metabolito (M2 – biológicamente inactivo) formado por la reacción de oxidación (Yo фаза) p-fluorobencil seguido por conjugación (2 fase) ácido p-fluorobenzoico con glicina.

T_1/2 es sobre 7 no (10 h para la sustancia principal y metabolito M1), que es suficiente para proporcionar un efecto analgésico. La concentración de sustancia activa en plasma es proporcional a la dosis.

Escribe principalmente los riñones (69%): 27% excreta sin cambios, 28% – Se vio en el metabolito M1 (acetil metabolito), 12% – Se vio en el metabolito M2 (ftorgippurovaya para-ácido) y el tercio restante se compone de varios metabolitos de estructura desconocida. Una pequeña parte de la dosis excretada en la bilis y las heces.

Los pacientes mayores de 65 año, en comparación con los pacientes más jóvenes, un aumento T_1/2 (a 14 h en dosis única y hasta 18.6 h cuando se administra dentro de 12 día) y C_máximo respectivamente en plasma por encima de 2-2.5 veces.

Testimonio

Síndrome de dolor agudo y crónico en las siguientes enfermedades y afecciones: espasmo muscular, neoplasias malignas, Algomenorrhea Primaria, dolor de cabeza, dolor post-traumático, dolor en el trauma / cirugía ortopédica e intervenciones.

Régimen de dosificación

Dosis establecida individualmente en función de la severidad del dolor y la sensibilidad del paciente a flupirtina.

Duración de uso también se determina de forma individual y depende de la dinámica del dolor y el tratamiento.

Efecto colateral

SNC: a menudo débil en el inicio del tratamiento; posible depresión, trastornos del sueño, Transpiración, ansiedad, nerviosismo, temblor, dolor de cabeza; raramente – confusión, discapacidad visual.

Desde el sistema digestivo: posibles mareos, acidez, náusea, vómitos, estreñimiento o diarrea, flatulencia, dolor de estómago, boca seca, pérdida de apetito; en algunos casos – aumento de las transaminasas hepáticas, hepatitis (aguda o crónica, que fluye con ictericia o sin ictericia, elementos con o sin colestasis).

Reacciones alérgicas: raramente – fiebre, erupción y picazón.

Contraindicaciones

La insuficiencia hepática con síntomas de encefalopatía, colestasis, miastenia gravis, El mal de San Martín, embarazo, la infancia y la adolescencia hasta 18 años, Hipersensibilidad a flupirtina.

Embarazo y lactancia

Está contraindicado durante el embarazo.

Si es necesario, el uso durante la lactancia debe decidir la cuestión de la terminación de la lactancia materna durante el tratamiento, tk. espectáculos, que una pequeña cantidad de flupirtina se excreta en la leche materna.

Precauciones

Tenga cuidado con la disfunción y / o renal hepática, pacientes de mayor edad 65 años. Los pacientes de estos grupos requiere modo de corrección.

Los efectos secundarios dependen principalmente de la dosis. En muchos casos desaparecen por su cuenta a partir del tratamiento o después del tratamiento.

En el tratamiento de flupirtina puede haber resultados falsos positivos con tiras de diagnóstico para la bilirrubina, urobilinógeno y proteína en la orina. Una reacción similar es posible para la determinación cuantitativa de la bilirrubina en el plasma sanguíneo.

Cuando se utiliza en altas dosis, en algunos casos puede haber una tinción verde orina, que no hay evidencia clínica de cualquier patología.

Los pacientes con insuficiencia hepática o renal deben ser monitoreados enzimas hepáticas y creatinina en la orina.

Con el uso simultáneo de flupirtina con fármacos, que también son metabolizados por el hígado, Se requiere un seguimiento periódico de las enzimas hepáticas.

Evite el uso de combinación y medicamentos de flupirtina, paracetamol soderzhashtih y carbamazepina.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

En vista de, que flupirtina puede atenuar las respuestas de atención y lentos del cuerpo recomendada durante el tratamiento con abstenerse de conducir y las actividades de transporte actividades potencialmente peligrosas, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras.

Interacciones Con La Drogas

Flupirtine aumenta los efectos de sedantes, relajantes musculares, y etanol.

Porque, que flupirtina se une a proteínas plasmáticas, a considerar la posibilidad de desplazamiento de la relación con las otras proteínas recibir simultáneamente medicamentos. Al mismo tiempo de la demostración, que la warfarina desplazar flupirtina y diazepam de su asociación con proteínas, mientras que la admisión a flupirtina podría aumentar su actividad.

Con el uso simultáneo de los derivados cumarínicos flupirtina y puede aumentar la acción anticoagulante.