KARVEDIGAMMA

Material activo: Karvedilol
Cuando ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
Cuando CSF: 01.01.01.01.02
Fabricante: Wörwag PHARMA GmbH & Co. KG (Alemania)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Píldoras, Cine-revestido blanco, oblongo; en un lado – estampado “12.5”, риски с обеих сторон.

Excipientes: celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, krospovydon, povidona, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, Opadry II белый YS-22-18096 (Dióxido de titanio, полидекстроза, гипромеллоза 3сП, гипромеллоза 6сП, triэtiltsitrat, гипромеллоза 50сП, макрогол-8000).

10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.

DESCRIPCIÓN DE LAS SUSTANCIAS ACTIVAS.

Acciones farmacológicas

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α₁-, b₁– и b₂-adrenoreceptory. В результате блокады β₁-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α₁-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β₂-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

Farmacocinética

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C_máximo los niveles plasmáticos alcanzaron dentro de 1 no. La biodisponibilidad es 25%.

Unión a proteínas plasmáticas – 98-99%. V_d – acerca de 2 l / kg. Se penetra a través de la barrera placentaria, excretada en la leche materna. Efecto tratada “primer pase” a través del hígado. Los metabolitos tienen una fuerte acción antioxidante y el bloqueo de los receptores adrenérgicos.

T_1/2 – 6-10 no. Плазменный клиренс – 590 ml / min. Desplegado, ante todo, la bilis.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

Testimonio

La hipertensión arterial.

Angina.

Insuficiencia cardíaca congestiva (en una terapia de combinación).

Régimen de dosificación

¿Es el interior. La dosis inicial – 12.5 mg 1 tiempo / día, luego aumentar la dosis a 25 mg 1 tiempo / día. При необходимости дозу можно увеличивать 1 una vez cada 2 de la semana; la dosis máxima – 50 mg / día. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 mg / día.

Efecto colateral

Sistema cardiovascular: al comienzo del tratamiento (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, angina, Блокада AV, эпизоды перемежающейся хромоты; en algunos casos – усиление проявлений сердечной недостаточности.

Desde el sistema nervioso central y periférico: возможны слабость, fatigabilidad, dolor de cabeza; en algunos casos – trastornos del sueño, психическая депрессия, parestesia.

Desde el sistema digestivo: повышение тонуса и моторики кишечника; en algunos casos – изменение активности трансаминаз в плазме крови.

Reacciones alérgicas: raramente – una erupción alérgica, picazón.

Reacciones dermatológicas: urticaria, reacción, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

El sistema respiratorio: en algunos casos – congestión nasal.

Desde el sistema hematopoyético: en algunos casos – trombocitopenia, leucopenia.

Contraindicaciones

AV-bloqueo II y III grados, vыrazhennaya bradicardia, insuficiencia cardíaca descompensación, choque, asma bronquial, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, insuficiencia hepática, embarazo, lactancia, повышенная чувствительность к карведилолу.

Embarazo y lactancia

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (amamantamiento).

Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, conocido, что он проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, depresión respiratoria, гипотермией и гипогликемией.

Precauciones

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

При применении кардведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β₁-adrenoreceptorov). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

El tratamiento temprano, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, relacionados con la necesidad de alta concentración y reacciones psicomotoras rápidos.

Interacciones Con La Drogas

При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, de narcosis, fármacos antihipertensivos, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (incluido. como gotas para los ojos) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, hipotensión, trastornos de la conducción. En el caso de los pacientes clonidina repentinos, получающих карведилол, posible aumento brusco de la presión arterial.

При одновременном применении с резерпином, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и C_máximo карведилола в плазме крови.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (incluido. ʙradikardiju). Флуоксетин и, principalmente, его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его C_máximo plasma.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.