KARDIL

Material activo: Diltiazem
Cuando ATH: C08DB01
CCF: Kalьcievыh bloqueador de los canales
Cuando CSF: 01.03.03
Fabricante: Orion Corporation (Finlandia)

Forma farmacéutica, composición y envasado

30 Ordenador personal. – botellas de plástico (1) – paquetes de cartón.
30 Ordenador personal. – frascos de vidrio oscuro (1) – paquetes de cartón.

30 Ordenador personal. – botellas de plástico (1) – paquetes de cartón.
100 Ordenador personal. – botellas de plástico (1) – paquetes de cartón.

DESCRIPCIÓN DE LAS SUSTANCIAS ACTIVAS

Acciones farmacológicas

Clase de bloqueador de canal de calcio selectivo III, derivado de la benzotiazepina. Se ha antianginalnoe, gipotenzivne antiaritmicescoe efecto. Enfermedades de las vías respiratorias disminuye, disminuye la conducción AV, reduce la frecuencia cardíaca, reducción de la demanda de oxígeno del miocardio, aumento de la arteria coronaria, aumenta el flujo sanguíneo coronario. Baja el tono los músculos lisos de arterias periféricas y ronda.

Reduce el contenido de iones de calcio intracelular en las células cardiomiotitah y los músculos lisos de los vasos sanguíneos, reduce la HR, puede tener efecto negativo leve inotropony, aumenta la coronaria, flujo sanguíneo cerebral y renal. En las concentraciones, Al carecer de efecto negativo inotropony, provoca la relajación de los vasos coronarios de la musculatura lisa y la dilatación como principal, y las pequeñas arterias.

Antianginalny efecto es la mejora de la fuente de sangre al miocardio y reduce su necesidad de oxígeno mediante la reducción de las OSC, sistemas ad (postnagruzki), baja el tono del miocardio y del tiempo de la relajación diastólica del ventrículo izquierdo.

Efecto Antiaritmicescoe debido a la supresión del transporte de los iones del calcio en los tejidos del corazón, conduce a un alargamiento del período de refrakternogo efectivo y pasar lento en el nodo AV (en pacientes con SSSU, personas mayores, que los canales de calcio de bloqueo pueden evitar generar impulso en sinusnom nodo sinoatrialnuyu y llamar a un bloqueo). Potencial de acción normal predserdi o conducción intraventricular no cambia (en un seno normal ritmo generalmente no se ve afectado), pero con la disminución de la reducción de la amplitud de despolarización atrial y disminuye la velocidad de la. Anterogradnyj refrakterny efectivo período adicional bypass racimos puede acortar. En inyectar una taquicardia de najeludockova de paroxizmalna de rápida transición de causas (como las vigas indirectas adicionales que) en ritmo sinusal, así como la suspensión de la taquicardia ventricular con fibrilación atrial o revoloteando.

Gipotenzivne efecto debido a la dilatación de recipientes resistentes y disminuir la ronda. INFIERNO-reducción se correlaciona con su línea de base (Variación de AD dentro de valores normales indica un impacto mínimo en el infierno). Reduce ad en horizontal, y en posición vertical. Rara vez produce hipotensión postural y taquicardia cerca. No modifica o reduce levemente la frecuencia cardíaca máxima durante el ejercicio. Terapia prolongada no conduce a la giperkateholaminemii, mayor actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona. Reduce el riñón y efectos periféricos angiotenzina II. Promueve la relajación miocárdica diastolicheskomu en hipertensión, CHD, La miocardiopatía hipertrófica obstructiva, reduce la agregación plaquetaria. Puede causar regresión de hipertrofia ventricular izquierda en pacientes con hipertensión.

Tenido poco impacto en los músculos lisos del tracto digestivo. Durante el largo (8 Meses) la terapia no desarrolla tolerancia. No afecta el perfil lipídico de la sangre.

Comienzo y duración de acción depende de la forma de dosificación aplicables.

Farmacocinética

Después de la ingesta de diltiazem es casi completamente absorbida desde el tracto digestivo. Sometidos a intenso metabolismo cuando “primer pase” a través del hígado. La biodisponibilidad es aproximadamente 40%. Concentración en el plasma variada.

Unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente 80%. Diltiazem es la leche materna. Intensivos se metabolizan en el hígado, con la participación de la enzima zitohroma P₄₅₀. Uno de los metabolitos – desacetildiltiazem – tiene 25-50% actividad de la sustancia sin cambios.

T_1/2 diltiazem es 3-5 no. Aparece principalmente en forma de metabolitos con jelchew y orina, acerca de 2-4% excretada en la orina en forma inalterada.

Diltiazem aparece mal por diálisis.

Testimonio

La prevención de ataques de angina (incluido. Angina de Prinzmetal). La hipertensión arterial. Arritmias najeludockovh de prevención (taquicardia supraventricular paroxística, La fibrilación auricular, flutter auricular, arritmia).

Para i / v administración: golpes agudos leves, Prevención de agudo de las arterias coronarias en la angiografía coronaria o CABG, taquicardia ventricular paroxística, para el ritmo ventricular frecuente en aleteo auricular aleteo o (excepto el síndrome de WPW).

Régimen de dosificación

Cuando se administra una dosis inicial – por 60 mg 3 veces / día, o 90 mg 2 veces / día. Con aumento de dosis de ineficiencia a 180 mg 2 veces / día. Prolongirovanne formularios utilizados 1-2 veces al día dependiendo de la dosis. La dosis máxima ingestión – 360 mg / día.

El de encendido/en una sola dosis – 300 mg / kg. En/de goteo 2.8-14 ug / kg / min, la dosis máxima – 300 mg / día.

Efecto colateral

Desde el sistema nervioso central y periférico: dolor de cabeza, mareo, desmayo, fatiga, astenia, trastornos del sueño, somnolencia, ansiedad, extrapiramidal (parkinsonizm) infracción (ataxia, cara como una máscara, andar arrastrando los pies, rigidez de los brazos o las piernas, dar la mano y los dedos, control de peso dificultad), depresión; cuando se usa en dosis altas – parestesia, temblor, visión borrosa (pérdida de la visión transitoria).

Sistema cardiovascular: Anuncio de la disminución asintomática; raramente – angina, arritmia (incluido. Atrial y ventricular parpadeo), bradicardia (Menos 50 u. / min) o taquicardia, Calendario II de bloqueo AV. hasta asistolia, desarrollo o la exacerbación de la insuficiencia cardíaca congestiva; Cuando se usa en altas dosis y con el/en la introducción – angina, bradicardia, DE блокада, marcada reducción en la presión arterial, exacerbación de la insuficiencia cardíaca crónica.

Desde el sistema digestivo: boca seca, aumento del apetito, náusea, vómitos, estreñimiento o diarrea, aumento de las transaminasas hepáticas, giperplaziya derecho (angiostaxis, dolor, hinchazón).

Desde el sistema hematopoyético: raramente – trombocitopenia, agranulocitosis.

Reacciones alérgicas: enrojecimiento de la cara, erupción cutanea, artritis, eritema multiforme exudativo (incluido. Síndrome de Stevens-Johnson).

Otro: cuando se usa en dosis altas – edema pulmonar (respiración dificultosa, tos, estridor); edema periférico (edema de las extremidades inferiores – tobillos, Deténgase, goleneй), elevación de la creatinina sérica; raramente – galactorrea, aumento de peso.

Contraindicaciones

Vыrazhennaya bradicardia, AV-bloqueo II y III grados (salvo pacientes con marcapasos), SSS, shock cardiogénico, fibrilación auricular y WPW síndrome Launa Ganoga-Levine, infarto de miocardio, pulmón congestiva, hipotensión, insuficiencia cardíaca crónica fase IIB-III, insuficiencia cardiaca aguda, estenosis aórtica hemodynamically significativa, del hígado y los riñones, embarazo, lactancia, hipersensibilidad a derivados de benzotiazepina.

Embarazo y lactancia

Está contraindicado durante el embarazo y la lactancia (amamantamiento).

EN estudios experimentales efecto teratogénico de diltiazem.

Precauciones

Desconfíe cuando el bloqueo AV grado I, conductividad de vnutrijeludockova de violaciones, pacientes, propensos a arterial hipotensión, insuficiencia cardíaca crónica, infarto de miocardio con insuficiencia ventricular izquierda, taquicardia ventricular con expansión complejo ORS, insuficiencia hepática, fallo renal, en pacientes de edad avanzada, niños (eficacia y seguridad no se han estudiado).

En / aplicar terapia sólo para emergencia, Pero si es necesario la introducción dentro de algunos días. Cuándo introducir diltiazema requiere supervisión cuidadosa del sistema cardiovascular. El trasfondo de la ingesta regular de beta-adrenoblokatorov debe estrictamente para aclarar la evidencia para el/en la diltiazema de introducción y aplicar sólo después de ECG monitorización en UCI, Esto debe tomar en cuenta la posible necesidad de utilizar el marcapasos.

No se recomienda el uso simultáneo de beta-adrenoblokatorov y diltiazem para inyectar.

La cancelación repentina de diltiazem podría conducir al desarrollo de ataque anginalnogo.

Pacientes con enfermedad de hígado o riñón humana y a los ancianos a un modo de corrección.

Interacciones Con La Drogas

Mientras que el uso de bloqueadores beta (incluido. con propranolol, atenolol, metoprolol, pindololom, sotalolom) cardiodepressivne aditivo posible efecto junto con el fortalecimiento de la mayoría de las acciones antianginalnogo pacientes. En pacientes con izquierda disfunción ventricular precede o conductividad de violaciones aumentó el riesgo de bradicardia severa y alarmante.

Diltiazem inhibe el metabolismo del propranolol, metoprolol, pero no atenolola.

En una aplicación con amiodarona aumenta el efecto inotrópico negativo, bradicardia, asequence, Блокада AV.

Como el diltiazem inhibe el CYP CYP3A4, que está implicado en el metabolismo de atorvastatina, lovastatina y simvastatina, teóricamente posibles manifestaciones de las interacciones entre medicamentos, causado por concentraciones crecientes de las estatinas en el plasma sanguíneo. Hay casos de rabdomiolisis.

Junto con el uso de buspironom aumenta la concentración de plasma buspirona, amplifican sus efectos terapéuticos y.

Si te inscribes con vecuronio cloruro pueden aumentar en bloqueo de neiromyshecna de longitud.

Junto con el uso de digoxina, digitoksinom puede incrementar las concentraciones de digoxina y digitoksina en plasma.

Si te inscribes con imipraminom concentraciones de imipramina en el plasma sanguíneo y el riesgo de cambios adversos en el ECG.

Describe los casos de aumento las concentraciones en plasma y trimipramina nortriptilina junto con el uso de diltiazem.

Diltiazem aumenta la biodisponibilidad de la imipramina por reducir su altura. Cambios en el ECG son debido a la creciente concentración de imipramina en el plasma sanguíneo y el efecto inhibitorio aditivo imipramina y diltiazem en la conducción AV. Se cree, Qué diltiazem igual manera interactúa con trimipraminom y nortriptilinom.

Junto con el uso de la caja de la insulina, reducir la eficacia de la insulina.

Debido a la inhibición del metabolismo en el hígado de protivosudorozhnykh influidos por el diltiazem y reducir su tierra separación del cuerpo puede aumentar las concentraciones de plasma de carbamazepina y fenitoina con riesgo de toxicidad.

Junto con el uso de carbonato de litio son los casos de síndrome agudo parkinsonizma, psicosis.

Junto con el uso de Midazolam, midazolama y triazolama la concentración del triazolam aumenta en el plasma sanguíneo y amplificar sus efectos debido a la inhibición de diltiazem influenciado izofermenta CYP3A4, con la participación de los cuales es datos metabolismo de las benzodiazepinas.

Junto con el uso de sodio amidotrizoatom puede aumentar el diltiazem de antigipertenzivnogo de acciones.

Junto con el uso de sodio nitroprusiato posible importantes mejoras en la eficiencia en una hipotensión arterial controlada.

Mientras que el uso de nifedipina aumentó efecto antihipertensivo.

La rifampicina induce las enzimas hepáticas, acelerar el metabolismo de diltiazem, lo que reduce su eficacia.

Mientras que el uso de la teofilina puede ser una ligera disminución en el metabolismo de la teofilina en el hígado, aparentemente, debido a la inhibición de la isoenzima CYP1A2 bajo la influencia de diltiazem.

Mientras que el uso de la cisaprida, un caso de violación de la conciencia, aparentemente, en relación con una prolongación pronunciada del intervalo QT. Se cree, que diltiazem inhibe la actividad de CYP3A4, que conduce al aumento de las concentraciones de la cisaprida en plasma y, quizás, fortalecer su cardiotoxicidad.

Mientras se aplica el diltiazem inhibe el metabolismo de la ciclosporina en hígado, reduce su excreción y aumento de la concentración en el plasma sanguíneo. Mientras que la reducción de manifestaciones y fortalecimiento de acciones immunodepressivnogo nefrotoxicidad.

Si te inscribes con zimetidine concentraciones de diltiazem en el plasma debido a su inhibición del metabolismo oxidativo en el hígado bajo la influencia de la cimetidina. Diltiazema tal vez mayor efectos.

Junto con el uso de casos anfluranom de violaciones de infarto de conductividad de AV.