Carbamazepina

Material activo: Carbamazepina
Cuando ATH: N03AF01
CCF: Los anticonvulsivos
Cuando CSF: 02.05.04
Fabricante: ALSI Pharma Company Inc. (Rusia)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Píldoras белого или blanco con un tinte amarillento, forma ploskotsilindricheskoy, una faceta y Valium.

Excipientes: Almidón de patata, dióxido de silicio coloidal (aэrosyl), estearato de magnesio, talco, povidona, Tween-80.

10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (4) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (5) – paquetes de cartón.

DESCRIPCIÓN DE LAS SUSTANCIAS ACTIVAS

Acciones farmacológicas

Antiepilépticos, производное трициклического иминостильбена. Se cree, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Además, aparentemente, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, quizás, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; además, aparentemente, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Farmacocinética

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. La unión a proteínas plasmáticas es 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

T_1/2 es 12-29 no. 70% excretado en la orina (como metabolitos inactivos) y 30% – con heces.

Testimonio

Epilepsia: grande, Focal, híbrido (включающие большие и фокальные) convulsiones. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, incluido. troynichnogo nervio эssentsialynaya neuralgia, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Régimen de dosificación

Establecer de forma individual. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 mg. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 mg/día con un intervalo 1 Sol. Frecuencia de recepción – 1-4 veces / día. La dosis de mantenimiento es por lo general 600-1200 мг/сут в несколько приемов. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

Los niños menores de 6 лет применяют 10-20 mg / kg / día 2-3 разделенных дозах; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 mg/día con un intervalo 1 Domingo; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 mg / día. Para los niños 6-12 años – por 100 mg 2 раза/сут в первый день, далее дозу увеличивают на 100 mg/día con un intervalo 1 Sol. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 mg / día.

La dosis máxima: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 y mayores – 1.2 g / día, niños – 1 g / día.

Efecto colateral

Desde el sistema nervioso central y periférico: a menudo – mareo, ataxia, somnolencia; posible dolor de cabeza, diplopía, alteraciones de la acomodación; raramente – movimientos involuntarios, nistagmo; en algunos casos – окуломоторные нарушения, disartria, neuritis periférica, parestesia, debilidad muscular, симптомы парезов, alucinaciones, depresión, sensación de cansancio, comportamiento violento, ažitaciâ, trastornos de la conciencia, активизация психозов, disgeusia, conjuntivitis, ruido en los oídos, hiperacusia.

Desde el sistema digestivo: náusea, повышение ГГТ, aumento de la actividad de la fosfatasa alcalina, vómitos, boca seca; raramente – aumento de las transaminasas, ictericia, hepatitis colestásica, diarrea o estreñimiento; en algunos casos – disminución del apetito, dolor de estómago, glositis, estomatitis.

Sistema cardiovascular: raramente – trastornos de la conducción de miocardio; en algunos casos – bradicardia, Arritmia, AV-блокада с синкопе, colapso, insuficiencia cardíaca, проявления коронарной недостаточности, tromboflebitis, tromboembolismo.

Desde el sistema hematopoyético: leucopenia, eozinofilija, trombocitopenia; raramente – leucocitosis; en algunos casos – agranulocitosis, anemia aplasticheskaya, эритроцитарная аплазия, anemia megaloblastnaya, reticulocitosis, anemia gemoliticheskaya, hepatitis granulomatosa.

Metabolismo: giponatriemiya, retención de líquidos, hinchazón, aumento de peso, уменьшение осмоляльности плазмы; en algunos casos – острая перемежающаяся порфирия, deficiencia de ácido fólico; нарушения обмена кальция, el colesterol y los triglicéridos altos.

Por parte del sistema endocrino: гинекомастия или галакторея; raramente – enfermedad de la tiroides.

Desde el sistema urinario: raramente – disfunción renal, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

El sistema respiratorio: en algunos casos – disnea, пневмониты или пневмонии.

Reacciones alérgicas: erupción cutanea, picazón; raramente – linfadenopatía, fiebre, hepatoesplenomegalia, artralgii.

Contraindicaciones

Блокада AV, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.

Embarazo y lactancia

В случае необходимости применения при беременности (especialmente en el I trimestre) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Precauciones

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, para los pacientes con diabetes, aumento de la presión intraocular, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, giponatriemii, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, el estado funcional del hígado y los riñones, концентрации электролитов в плазме крови, examen de los ojos conducta. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Al menos 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

Durante el tratamiento, evitar el alcohol.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Durante el tratamiento deben abstenerse de actividades Actividades potencialmente peligrosos, requerir atención, reacciones de velocidad psicomotora.

Interacciones Con La Drogas

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, ácido fólico.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина – карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции – visión borrosa, mareo, vómitos, debilidad, nistagmo. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (aparentemente, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, diltiazemom, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, fluoxetina, fluvoxamina; возможно – с циметидином, ацетазоламидом, danazol, desipramina, никотинамидом (adulto, Sólo dosis altas); Eritromicina, тролеандомицином, josamicina, claritromicina; с азолами (incluido. с итраконазолом, ketoconazol, fluconazol), terfenadina, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (mareo, somnolencia, ataxia, diplopía).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; hidroclorotiazida, furosemidom – возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами – возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом – возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; con preparados de litio – возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Hay informes, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита – carbamazepina-10,11-epóxido.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином – возможно уменьшение концентрации сертралина; teofilina, rifampicina, cisplatino, doxorrubicina – возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином – возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

En una aplicación con la fenitoína, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, en casos excepcionales – его усиление.