KALUMID
Material activo: Bikalutamid
Cuando ATH: L02BB03
CCF: Drogas anti-andrógenos no esteroideos con actividad anti-tumor
ICD-10 códigos (testimonio): C61
Cuando CSF: 15.13.03.02
Fabricante: RICHTER RICHTER Ltda.. (Hungría)
Forma farmacéutica, composición y envasado
Píldoras, recubierto blanco o casi blanco, redondo, Grabado “L” en un lado y “RG” – otro.
| 1 lengüeta. | |
| ʙikalutamid | 50 mg |
Excipientes: dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, povidona, carboximetilcelulosa de sodio de almidón tipo A, lactosa monohidrato.
La composición de la cáscara: Opadry II 33G28707 Blanca, triacetato de glicerol, macrogol 3000, lactosa monohidrato, Dióxido de titanio, gipromelloza.
15 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
15 Ordenador personal. – ampollas (6) – paquetes de cartón.
Píldoras, Cine-revestido blanco o casi blanco, redondo, lenticular, signo grabado “XL” en un lado y “RG” – otro.
| 1 lengüeta. | |
| ʙikalutamid | 150 mg |
Excipientes: dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, povidona, carboximetilcelulosa de sodio de almidón tipo A, lactosa monohidrato.
La composición de la cáscara: Opadry II.33G28523 Blanca (triacetato de glicerilo, macrogol 3000, lactosa monohidrato, Dióxido de titanio, gipromelloza).
15 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
Fármaco anti-andrógenos no esteroideos. Es una mezcla racémica, y la actividad anti-andrógenos tiene principalmente (R)-enantiómero. No tiene otro tipo de actividad endocrina.
Se une al receptor de andrógenos y, sin activar la expresión génica, Se inhibe el efecto estimulante de los andrógenos. Esto da como resultado una regresión de los tumores de próstata.
Algunos pacientes que paran bicalutamida puede conducir a clínica “retirada del antiandrógeno”.
Farmacocinética
Absorción
Después de tomar el medicamento dentro de la bicalutamida se absorbe rápida y completamente desde el tracto gastrointestinal. Comer no afecta a la absorción.
Distribución
La comunicación con alta proteína plasmática (para la mezcla racémica 96%, a (R)-enantiómero 99.6%). Intensamente metabolizado en el hígado por oxidación y formación de conjugados con ácido glucurónico.
Cuando se toma diariamente Kalumida® concentración (R)-enantiómero en plasma aumenta los unos 10 el tiempo debido a la larga T1/2, que permite que el medicamento 1 tiempo / día.
Cuando se toma diariamente Kalumida® dosis 50 mg Css (R)-enantiómero en el plasma es de aproximadamente 9 ug / ml, y cuando se recibe 150 mg Kalumida® – 22 ug / ml. Cuando el estado de equilibrio en torno 99% todos los enantiómeros circulante se activa (R)-enantiómero.
Metabolismo
Se metaboliza extensamente en el hígado (por oxidación y formación de conjugados con ácido glucurónico).
Deducción
Los metabolitos se excretan en la orina y la bilis en proporciones aproximadamente iguales.
(S)-enantiómero se elimina del cuerpo mucho más rápido (R)-enantiómero, T1/2 pasado sobre 7 día.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
Farmacocinética (R)-enantiómero no depende de la edad, disfunción renal, y también de leve a moderada disfunción hepática.
Hay evidencia, En pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave ralentiza la eliminación (R)-enantiómero a partir de plasma y se puede observar la acumulación de bicalutamida.
Testimonio
- Un cáncer de próstata común en una terapia de combinación con un análogo de GnRH (Gormon liberadora de gonadotropina) o en combinación con castración quirúrgica (Píldora 50 mg);
- El cáncer de próstata localmente avanzado (T3-T4, Cualquier N, M0; T1-T2, N , M0) como monoterapia o terapia adyuvante en combinación con radioterapia o prostatectomía radical;
- El cáncer de próstata no metastásico localmente avanzado en los casos, cuando la castración quirúrgica u otra intervención médica inaplicables o inaceptable.
Régimen de dosificación
Los hombres adultos (incluido. Seniors) en cáncer de próstata diseminado en combinación con un análogo de GnRH o la castración quirúrgica el medicamento se receta en una dosis 50 mg 1 tiempo / día. Tratamiento Kalumidom® debe comenzar simultáneamente con el inicio de la recepción de análogo de la GnRH o la castración quirúrgica.
En cáncer de próstata localmente avanzado nombrar 150 mg 1 tiempo / día. Kalumid® debe ser a largo plazo, por lo menos una 2 años. Si los signos de progresión de la enfermedad recibieron el fármaco debe interrumpirse.
En la función renal y disfunción hepática menor se requiere ajuste de la dosis.
Efecto colateral
La acción farmacológica de bicalutamida puede dar cuenta de los siguientes efectos secundarios:
Por parte del sistema endocrino: A Menudo (>10%) – ginecomastia (Se puede mantiene incluso después del cese de la terapia, especialmente en el caso de uso a largo plazo de la droga), sensibilidad en los senos, mareas; a menudo (≥1% y <10%) cuando se aplica en una dosis diaria de la droga 150 mg – disminución de la libido, disfunción sexual, aumento de peso.
Desde el sistema digestivo: a menudo – diarrea, náusea, aumento de las transaminasas, ictericia, colestasis (Estos cambios en la función hepática a menudo eran transitorios y desaparecieron por completo o disminuidos, a pesar de continuar el tratamiento o después de la interrupción); raramente (Y ≥0.1% <1%) cuando se aplica en una dosis diaria de la droga 150 mg – dolor abdominal, dispepsia; raramente (≥0.01% y <0.1%) – vómitos, insuficiencia hepática (una relación causal con la recepción de la bicalutamida no está instalado).
Reacciones dermatológicas: a menudo – picazón; cuando se aplica en una dosis diaria de la droga 150 mg – Alopecia o el cabello rebrote; raramente – xerosis (cuando se aplica en una dosis diaria de la droga 150 mg de la piel seca se observa a menudo).
Reacciones alérgicas: raramente – angioedema, urticaria.
SNC: a menudo – astenia; raramente (cuando se aplica en una dosis diaria de la droga 150 mg) – depresión.
Otro: raramente – enfermedad pulmonar intersticial, cuando se aplica en una dosis diaria de la droga 150 mg – hematuria.
En una aplicación Kalumida® y análogos de GnRH pueden tener los siguientes efectos secundarios con una frecuencia ≥1% (una relación causal con el consumo de drogas no está instalado, Algunos de los efectos secundarios observados en los pacientes de edad avanzada sin recibir Kalumida)
Sistema cardiovascular: insuficiencia cardíaca.
Desde el sistema digestivo: anorexia, boca seca, dispepsia, estreñimiento, flatulencia.
SNC: mareo, dolor de cabeza, insomnio, somnolencia.
El sistema respiratorio: disnea.
Desde el sistema urinario: nicturia.
Desde el sistema hematopoyético: anemia.
Reacciones dermatológicas: alopecia, erupción, aumento de la sudoración, girsutizm.
Metabolismo: diabetes, giperglikemiâ, aumentar o disminuir en el peso corporal.
Otro: disfunción sexual, dolor abdominal, dolor de pecho, dolor pélvico, escalofríos.
Contraindicaciones
- Recepción simultánea con terfenadina, astemizolom, cizapridom;
- Hipersensibilidad a la bicalutamida y / u otros ingredientes.
Kalumid® no prescrita para mujeres y niños.
DE precaución debe ser prescrito con función hepática anormal.
Embarazo y lactancia
Kalumid® contraindicado para las mujeres y no debe ser administrada a las madres embarazadas y lactantes.
Precauciones
Ante la posibilidad de ralentizar la excreción de bicalutamida en pacientes con insuficiencia hepática se recomienda durante el tratamiento Kalumidom® evaluar periódicamente la función del hígado. La mayoría de los cambios en la función hepática se observan dentro de la primera 6 meses de tratamiento. En caso de disfunción hepática severa debe dejar de tomar Kalumida®.
Los pacientes con enfermedad progresiva en el contexto de creciente nivel de antígeno prostático específico (PSA) deberían considerar la suspensión del tratamiento Kalumidom®.
Al nombrar Kalumida® pacientes, recibiendo anticoagulantes cumarínicos, para vigilar periódicamente el tiempo de protrombina.
Dada la posibilidad de inhibir la actividad del citocromo P450 Kalumidom (CYP 3A4), se debe tener precaución con la administración concomitante con fármacos Kalumida, metabolizada principalmente por el CYP3A4.
Los pacientes con intolerancia a la lactosa deben ser informados sobre, que cada comprimido Kalumida® 50 comprende mg 63.875 mg lactosa monohidrato, y cada tableta Kalumida® 150 mg – 183 mg lactosa monohidrato.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Kalumid® No afecta a la capacidad del paciente para conducir vehículos o realizar otras actividades potencialmente peligrosas, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras.
Sobredosis
Los casos de sobredosis no se han descrito en los seres humanos. No hay un antídoto especifico, por lo que si es necesario pasar terapia sintomática. Nyeeffyektivyen Diálisis, desde bicalutamida está estrechamente asociado con proteínas y se excreta en la orina en forma inalterada. Terapia de apoyo general que se muestra, Monitores de ritmo cardíaco, frecuencia respiratoria y la presión arterial.
Interacciones Con La Drogas
No hay evidencia de interacciones farmacodinámicas o farmacocinéticas entre Kalumidom® y análogos de la GnRH.
En estudios in vitro muestran, qué (R)-enantiómero de bicalutamida es un inhibidor de CYP3A4, menos que afecta a la actividad de CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. La bicalutamida potencialmente capaz de interactuar con otras drogas Se encontraron, Sin embargo, al aplicar Kalumida® durante 28 día en los pacientes que recibieron midazolam AUC de midazolam se incrementó en 80%. El uso concomitante con terfenadina Kalumida, astemizol, cisaprida y.
Se debe tener cuidado al nombrar Kalumida® simultáneamente con ciclosporina o bloqueadores de los canales de calcio. Puede Ser, Tenemos que reducir la dosis de estos medicamentos, especialmente en el caso de reacciones de potenciación o no deseados. Una vez que empiece a usar o cancelar Kalumida® recomendar un monitoreo cuidadoso de las concentraciones de ciclosporina en el plasma sanguíneo y la condición clínica del paciente.
El uso concomitante Kalumida® y preparaciones, opresora oxidación microsomal (cimetidina, ketoconazol), Puede conducir a un aumento en las concentraciones plasmáticas de bicalutamida y, quizás, un aumento en la incidencia de reacciones adversas.
Kalumid® Se aumenta el efecto de los anticoagulantes cumarínicos (la competencia para la proteína de unión).
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños a la temperatura de 15 ° a 30 ° C. Tabletas vida de anaquel 50 mg – 3 año, tabletas 150 mg – 2 año.
