INVEGA

Material activo: La paliperidona
Cuando ATH: N05AX13
CCF: Antipsicótico (ansiolítico)
ICD-10 códigos (testimonio): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Cuando CSF: 02.01.02.03
Fabricante: JOHNSON & JOHNSON LTD {Rusia}

Forma farmacéutica, composición y envasado

Tabletas de liberación sostenida, recubierto blanco, forma kapsulovidnoy, con una inscripción “PAL 3”; salidas pueden ser visibles o invisibles mediante inspección visual.

Excipientes: macrogol 200K, macrogol 7000K, cloruro de sodio, povidona (K29-32), gietilloza, ácido esteárico, butylhydroksytoluol, rojo de óxido de hierro, óxido de hierro amarillo, macrogol 3350, acetato celulósico (398-10), tinte blanco (gipromelloza, Dióxido de titanio, lactosa monohidrato, triacetina), cera de carnauba.

7 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (8) – paquetes de cartón.
30 Ordenador personal. – botellas de plástico (1) – paquetes de cartón.

Tabletas de liberación sostenida, recubierto naranja claro (Permitió un débil tono sepia), forma kapsulovidnoy, con una inscripción “PAL 6”; salidas pueden ser visibles o invisibles mediante inspección visual.

Excipientes: macrogol 200K, macrogol 7000K, cloruro de sodio, povidona (K29-32), gietilloza, ácido esteárico, butylhydroksytoluol, rojo de óxido de hierro, macrogol 3350, acetato celulósico (398-10), coloración amarillenta (gipromelloza, Dióxido de titanio, polietilenglicol 400, óxido de hierro amarillo, rojo de óxido de hierro), cera de carnauba.

7 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (8) – paquetes de cartón.
30 Ordenador personal. – botellas de plástico (1) – paquetes de cartón.

Tabletas de liberación sostenida, recubierto Color rosa (permitido grisáceo), forma kapsulovidnoy, con una inscripción “PAL 9”; salidas pueden ser visibles o invisibles mediante inspección visual.

Excipientes: macrogol 200K, macrogol 7000K, cloruro de sodio, povidona (K29-32), gietilloza, ácido esteárico, butylhydroksytoluol, negro de óxido de hierro, rojo de óxido de hierro, macrogol 3350, acetato celulósico (398-10), tinte rosa (gipromelloza, Dióxido de titanio, polietilenglicol 400, rojo de óxido de hierro), cera de carnauba.

7 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (8) – paquetes de cartón.
30 Ordenador personal. – botellas de plástico (1) – paquetes de cartón.

Tabletas de liberación sostenida, recubierto amarillo oscuro (permitido grisáceo), forma kapsulovidnoy, con una inscripción “PAL 12”; salidas pueden ser visibles o invisibles mediante inspección visual.

Excipientes: macrogol 200K, macrogol 7000K, cloruro de sodio, povidona (K29-32), gietilloza, ácido esteárico, butylhydroksytoluol, rojo de óxido de hierro, óxido de hierro amarillo, macrogol 3350, acetato celulósico (398-10), colorante amarillo oscuro (gipromelloza, Dióxido de titanio, polietilenglicol 400, óxido de hierro amarillo), cera de carnauba.

7 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (8) – paquetes de cartón.
30 Ordenador personal. – botellas de plástico (1) – paquetes de cartón.

La inscripción en las tablas de dosis producida tinta negro soluble en agua (gipromelloza, negro de óxido de hierro, Agua purificada, isopropanol, propilenglicol).

Acciones farmacológicas

Los antipsicóticos (ansiolítico). La paliperidona - dopaminovыh antagonista D₂-receptores de la acción central, También tiene una alta antagonismo de la serotonina 5-HT₂-receptores. Además, paliperidona yavlyaetsya antagonistom α₁– и un₂-adrenérgicos e histamina H₁-receptores. La paliperidona no tiene afinidad por holinoretseptorami, muscarínico, y β₁– и b₂-adrenoceptores. Actividad farmacológica (+)- y (-)-enantiómeros de paliperidona es el mismo cualitativa y cuantitativamente.

Efecto antipsicótico debido al bloqueo de la dopamina D₂-receptores y el sistema mesolímbico mesocortical. Esto causa la supresión mínima de la actividad motora y en menor medida induce catalepsia, que los antipsicóticos clásicos (neurolépticos).

Balanced antagonismo central de serotonina y dopamina pueden reducir la susceptibilidad a los efectos secundarios extrapiramidales y mejorar los efectos terapéuticos de la droga, incluyendo síntomas negativos y positivos de la esquizofrenia.

La paliperidona tiene un efecto en la estructura del sueño: reduce la latencia para dormir, reduce el número de despertares después de dormir, aumenta el tiempo total de sueño, Aumenta durante el sueño y mejora índice de la calidad del sueño. Tiene efecto antiemético, Puede causar un aumento en la concentración de prolactina en plasma.

Farmacocinética

Las características farmacocinéticas de la paliperidona después de la ingestión proporcionales a la dosis en el rango terapéutico recomendado (3-12 mg 1 tiempo / día).

Absorción

Después de una sola dosis de la droga en la concentración de paliperidona plasma aumentado constantemente, y C_máximo Él alcanzó más adelante 24 no. Las características de liberación de sustancia de fármaco de la formulación de INVEGA^® proporciona menos fluctuación de las concentraciones máximas y mínimas de la paliperidona, de, observado con formas de dosificación convencionales.

Después de recibir tabletas paliperidona es una transformación mutua (+)- y (-)-enantiómeros, y la relación de AUC(+)/ABC(-) en el estado estacionario es de aproximadamente 1.6. La biodisponibilidad absoluta de la paliperidona tras la administración oral de 28%.

Después de una sola dosis 15 paliperidona mg en forma de comprimidos de liberación sostenida con alto contenido calórico comida grasosa C_máximo y el AUC aumentó, promedio, en 42-60% y 46-54% respectivamente, en relación con los mismos parámetros de la hora de tomar las tabletas con el estómago vacío. Así, la presencia o ausencia de alimentos en el estómago durante la recepción puede variar la concentración de la paliperidona en paliperidona plasma.

Distribución

En la mayoría de los pacientes, C_ss paliperidona se logra después 4-5 días de dosificación 1 tiempo / día.

La paliperidona se distribuye rápidamente en los tejidos y fluidos corporales. En Кажущийся_d – 487 l.

Unión a proteínas plasmáticas es 74%. La paliperidona se une preferentemente a α₁-glicoproteína ácida y albúmina.

Metabolismo y excreción

Hay cuatro maneras en el metabolismo in vivo de la paliperidona, ninguno de los cuales cubre más 6.5% dosis: desalquilación, hidroxilación, deshidrogenación y la división bencisoxazol. Estudios in vitro han demostrado, que CYP2D6 y CYP3A4 isoenzimas pueden desempeñar un papel en el metabolismo de la paliperidona, Sin embargo, la evidencia, que juegan un papel importante en el metabolismo de paliperidona in vivo, fracasado para obtener. A pesar de, que en la población general, la tasa de metabolismo de sustratos de CYP2D6 varía considerablemente, estudios farmacocinéticos de población no revelaron diferencias significativas aclaramiento aparente de paliperidona tras la administración entre los metabolizadores rápidos y lentos substratos CYP2D6. Estudios in vitro utilizando preparaciones microsomales de sistemas heterólogos demostraron, CYP1A2 что изоферменты, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 y CYP3A5 no están involucrados en el metabolismo de la paliperidona.

Mediante 1 una semana después de la recepción de las tabletas estándar, contenida 1 mg de paliperidona, 59% la dosis se excreta en la orina en forma inalterada; esto indica, que la paliperidona no se somete a metabolismo intensivo en el hígado. Sobre 80% la sustancia activa se encuentra en la orina y aproximadamente 11% – Calais. La final T_1/2 paliperidona se trata 23 no.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

En pacientes con insuficiencia hepática no es necesario para reducir la dosis de paliperidona, ya que este último no se somete a metabolismo intensivo en el hígado. Investigación, que involucró a pacientes con insuficiencia hepática moderada (Clase B de Child-Pugh), encontrado, que estos pacientes concentración libre de la paliperidona en plasma fueron similares a los de los individuos sanos.

El uso del Invega drogas^® en pacientes con insuficiencia hepática grave no ha sido estudiada.

En pacientes con insuficiencia renal moderada y grave la dosis se debe reducir la paliperidona. La excreción de la paliperidona se estudió en pacientes con diversos grados de insuficiencia renal. Fue encontrado, que la eliminación de la paliperidona disminuye QC. El aclaramiento total de la paliperidona se redujo en 32% en pacientes con insuficiencia renal leve (KK desde 50 a <80 ml / min), en 64% en pacientes con insuficiencia renal moderada (KK desde 30 a <50 ml / min) y 71% en pacientes con insuficiencia renal grave (KK desde 10 a <30 ml / min). Normal T definitiva_1/2 paliperidona fue 24, 40 y 51 horas en pacientes con insuficiencia renal leve, insuficiencia renal moderada y grave, respectivamente,; en personas con función renal normal (QC ≥80 ml / min) la cifra fue de 23 no.

No se recomienda cambiar la dosis de paliperidona, dependiendo de la edad del paciente. Los resultados de los estudios farmacocinéticos, que incluyó pacientes de edad avanzada (edad 65 y mayores, n = 26) se muestra, que el aclaramiento aparente de paliperidona en estado estacionario después de tomar el medicamento Invega^® en este grupo fue 20% abajo, que en los adultos (18-45 Años, n = 28). Al mismo tiempo, después de ajustar por deterioro relacionado con la edad QC, El análisis no mostró ningún efecto de la edad sobre la farmacocinética de paliperidona esquizofrenia.

No hay necesidad de cambiar la dosis de paliperidona, dependiendo de la raza del paciente. El análisis no mostró ningún efecto de la raza en la farmacocinética de la paliperidona tras la administración.

La dosis recomendada de paliperidona son las mismas para hombres y mujeres. El aclaramiento aparente de paliperidona tras la administración de las mujeres acerca de 19% abajo, que los hombres. Esta diferencia se debe principalmente a las diferencias en la masa corporal magra y CK entre hombres y mujeres, como estudios de población, después de ajustar por la masa corporal magra y control de calidad, revelaron diferencias clínicamente relevantes en la farmacocinética de paliperidona en hombres y mujeres, tomar la droga.

No se recomienda cambiar la dosis de paliperidona en fumadores. Los estudios in vitro que utilizan enzimas hepáticos humanos mostraron, que la paliperidona no es un sustrato de CYP1A2, y por lo tanto fumar no debería afectar a la farmacocinética de paliperidona. De acuerdo con los resultados de los estudios in vitro, estudios de población no encontraron diferencias en la farmacocinética de paliperidona entre fumadores y no fumadores.

Testimonio

- Esquizofrenia (incluido. exacerbación);

- La prevención de las exacerbaciones de la esquizofrenia.

Régimen de dosificación

El medicamento está destinado para uso oral. La dosis recomendada es de 6 mg 1 tiempo / día en la mañana, con o sin comida. Se requiere que el aumento gradual de la dosis inicial. En algunos pacientes, el efecto terapéutico causando dosis inferiores o superiores dentro del rango recomendado 3-12 mg 1 tiempo / día. Si es necesario, aumentar la dosis recomendada para aumentar la dosis 3 mg / día a intervalos de más 5 d. Los comprimidos deben tragarse enteros, con un poco de líquido, que no pueden masticar, dividido en piezas o molido.

A pacientes con insuficiencia renal leve (CC ≥ 50 ml / min, pero <80 ml / min) La dosis inicial recomendada es de 3 mg 1 tiempo / día. Esta dosis se puede aumentar a 6 mg 1 tiempo / día después de evaluar la condición y sujeto tolerabilidad del paciente. A Los pacientes con insuficiencia renal moderada o grave (CC ≥ 10 ml / min, pero < 50 ml / min) La dosis recomendada es de 3 mg 1 tiempo / día. El uso del Invega drogas^® en Los pacientes con CC < 10 ml / min No se ha estudiado, y el medicamento no se recomienda para estos pacientes.

Los pacientes con insuficiencia hepática o moderada No requiere reducción de la dosis. El uso del Invega drogas^® en pacientes con insuficiencia hepática grave No se ha estudiado.

A pacientes de edad avanzada con la función renal normal (QC ≥80 ml / min) misma dosis recomendada, que para los adultos con función renal normal. Al mismo tiempo, pacientes de edad avanzada de la función renal puede reducirse, en este caso, la dosis debe ser seleccionado de acuerdo a la función de los riñones en un paciente individual.

No se recomienda cambiar la dosis de paliperidona en función del sexo, la edad y el hábito de fumar.

Efecto colateral

Los efectos secundarios más comunes: dolor de cabeza, taquicardia, acatisia, taquicardia sinusal, síntomas extrapiramidales, somnolencia, mareo, sedación, temblor, hipertensión arterial, distonía, hipotensión ortostática, boca seca.

Efectos secundarios de dosis-dependiente: aumento de peso, dolor de cabeza, hyperptyalism, vómitos, discinesia, acatisia, distonía, síntomas extrapiramidales, hipertensión arterial, parkinsonizm.

La frecuencia de los efectos adversos enumerados a continuación: A Menudo (≥ 10 %), a menudo (≥1 % y < 10 %), algunas veces (≥0.1 % y <1 %), raramente (≥ 0.01 % y < 0.1 %) y muy rara (< 0.01 %).

Desde el sistema nervioso central y periférico: muy a menudo - dolor de cabeza; a menudo – acatisia, mareo, distonía, síntomas extrapiramidales, parkinsonizm, sedación, somnolencia, temblor; a veces - mareo postural, discinesia, epilepsia generalizada, desmayo, pesadillas.

Por parte del órgano de la visión: a veces - la rotación involuntaria del globo ocular.

Sistema cardiovascular: a menudo - la hipertensión, taquicardia sinusal, taquicardia, AV-блокада me степени, bloqueo de rama, hipotensión ortostática; inogda - bradicardia, latido del corazón, arritmia sinusal, gipotenziya, išemiâ, Cambios en el ECG.

Desde el sistema digestivo: a menudo - dolor en la parte superior del abdomen, boca seca, hyperptyalism, vómitos.

En la parte del sistema músculo-esquelético: a veces - rigidez muscular.

Sistema reproductivo: a veces - amenorrea, galactorrea, secreción del pezón, disfunción eréctil, ginecomastia, cambios en el ciclo menstrual.

Los hallazgos de laboratorio: aumento de la prolactina sérica.

Reacciones alérgicas: a veces - reacción anafiláctica.

Otro: trastornos asténicas - frecuencia; a veces - aumento del apetito, edema periférico, aumento de peso.

Contraindicaciones

- Hipersensibilidad a la paliperidona, risperidona, ya cualquier filial del ingrediente de la droga.

Embarazo y lactancia

Actualmente no hay datos sobre la seguridad de la paliperidona durante el embarazo en las mujeres y su impacto en el desarrollo del feto. El fármaco no debe administrarse durante el embarazo, salvo en casos de extrema necesidad, desde el punto de vista clínico,. Influencia de la paliperidona en actividades genéricas en las mujeres es desconocida.

El uso de fármacos antipsicóticos en el trimestre III del embarazo se asocia con síntomas extrapiramidales reversibles en el recién nacido.

La paliperidona se excreta en la leche materna, por lo que el fármaco no debe ser prescrito durante la lactancia.

Precauciones

NMS

Conocido, Los fármacos antipsicóticos, incluyendo como paliperidona, NMS pueden causar, que se caracteriza por hipertermia, rigidez muscular, inestabilidad de la función del sistema nervioso autónomo, la depresión de la conciencia, así como un aumento en las concentraciones séricas de CK. Los pacientes con NEM también pueden ocurrir mioglobinuria (raʙdomioliz) e insuficiencia renal aguda. Si usted tiene un paciente síntomas objetivos o subjetivos del SNM debe cancelar inmediatamente todos los antipsicóticos, incluyendo como paliperidona.

Pozdnyaya discinesia

Preparativos, que tiene propiedades antagonistas de receptores de dopamina, puede causar disquinesia tardía, que se caracteriza por movimientos rítmicos involuntarios, principalmente los músculos del lenguaje y / o faciales. Si usted tiene un objetivo paciente o los síntomas subjetivos, indicando discinesias tardías, deberían considerar la abolición de todos los antipsicóticos, incluyendo como paliperidona.

Prolongación del intervalo QT

Como con otros antipsicóticos, Se debe tener precaución cuando se administra el fármaco Invega^® los pacientes con antecedentes de arritmia cardiaca, congénita prolongación del intervalo QT, y la utilización conjunta de medicamentos, prolongar el intervalo QT.

Giperglikemiâ

En los estudios clínicos de paliperidona ocasionalmente observado efectos indeseables, asociada con el metabolismo de la glucosa. Se recomienda llevar a cabo una supervisión adecuada en pacientes con diabetes, y en pacientes, con factores de riesgo para la diabetes.

Hipotensión ortostática

La paliperidona tiene una actividad de alfa-bloqueantes, y por lo tanto puede causar algunos pacientes hipotensión ortostática. La paliperidona se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular (por ejemplo,, insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio o isquemia, trastorno de la conducción del músculo del corazón), enfermedades cerebrovasculares, y a los estados, contribuyendo al desarrollo de hipotensión arterial (por ejemplo,, deshidratación, hipovolemia, y tratamiento con medicamentos antihipertensivos).

Convulsiones

Al igual que otros antipsicóticos, La paliperidona se debe utilizar con precaución en pacientes, con antecedentes de convulsiones o de otras enfermedades, bajar el umbral convulsivo.

Posibilidad de obstrucción gastrointestinal

Píldoras Invega^® casi no deformado y no cambia su forma en el tracto gastrointestinal, por lo tanto, no se deben utilizar en pacientes con una fuerte estrechamiento del tracto gastrointestinal (patológico o iatrogénico), y los pacientes, que sufren de disfagia, o que tienen dificultades para tragar tabletas. Hay informes raros de síntomas de obstrucción gastrointestinal, asociada con formas de dosificación oral no deformable liberación de la sustancia activa controlada. La paliperidona también se refiere a tales formas de dosificación, y por lo que puede ser prescrito sólo a pacientes, que pueden tragar los comprimidos enteros.

Los pacientes ancianos con demencia

La paliperidona no se estudió en pacientes ancianos con demencia. Sin embargo los ensayos controlados con placebo, que involucró a pacientes de edad avanzada con demencia, mostró aumento de la incidencia de efectos adversos cerebrovasculares (accidente cerebrovascular y ataque isquémico transitorio), incluido. Fatal, pacientes, Consigue algunos antipsicóticos atípicos, vklyuchavshimi risperidona, aripiprazol y olanzapina, en comparación con los pacientes, quien recibió el placebo.

La enfermedad de Parkinson y la demencia con cuerpos de Lewy

Es necesario evaluar cuidadosamente los posibles riesgos y beneficios potenciales en el nombramiento de los fármacos antipsicóticos, incluyendo como paliperidona, pacientes, que sufre de la enfermedad de Parkinson o la demencia con cuerpos de Lewy, puesto que tales pacientes pueden aumentar el riesgo de NMS, o aumento de la sensibilidad a los antipsicóticos, manifestaciones de los cuales incluyen, además de los síntomas extrapiramidales, confusión, reacciones embotadas y la hipotensión postural con caídas frecuentes.

El priapismo

Preparativos, capaz de bloquear los efectos alfa-adrenérgicos, puede causar priapismo. En los ensayos clínicos de la paliperidona se observaron casos de priapismo, Sin embargo paliperidona ha dicho actividad farmacológica, por lo que el tratamiento no puede excluir por completo el riesgo de priapismo.

La regulación de la temperatura corporal

Los antipsicóticos atribuyeron este efecto no deseado, como una violación de la capacidad del cuerpo para regular la temperatura. Se debe tener cuidado al nombrar a paliperidona en pacientes con condiciones, que puede mejorar la temperatura interna del cuerpo, que incluyen el ejercicio intenso, el impacto de las altas temperaturas externas, el uso concomitante de medicamentos con actividad anticolinérgica o deshidratación.

Efecto antiemético

En estudios preclínicos se identificó efectos antieméticos de paliperidona. Este efecto, si se produce en los seres humanos, puede enmascarar los síntomas objetivos y subjetivos de una sobredosis de drogas, y tales enfermedades, como una obstrucción intestinal, Síndrome de cerebro y tumor de Reye.

Pacientes en tratamiento de traducciones con otros fármacos antipsicóticos

Actualmente no hay datos sistemáticos recogidos en el traslado de los pacientes al tratamiento para el tratamiento de la paliperidona otros fármacos antipsicóticos. Farmacodinamia y farmacocinética en diferentes antipsicóticos no son los mismos, lo que los médicos deben vigilar cuidadosamente a los pacientes durante su traslado de un antipsicótico a otro.

Píldoras Invega^® técnicas que utilizan sustancias producidas fármaco de liberación osmótica, en el que la presión osmótica ofrece la paliperidona de liberación a una velocidad controlada. Sistema, se asemeja a la tableta kapsulovidnuyu, Se compone de un núcleo de tres capas osmóticamente activo, rodeado por una vaina intermedia y una membrana semipermeable. El núcleo de tres capas se compone de dos capas de fármaco, que contiene la sustancia fármaco y los excipientes, y de capa de empuje, que contiene componentes osmóticamente activos. En la cúpula capas de dosificación son dos salidas, hecha por láser. La cáscara de color GI disuelve rápidamente, la membrana impregnada con agua. Con la penetración de agua en el núcleo del comprimido núcleo de la tableta polímeros hidrófilos absorben agua y se hinchan, convirtiéndose en un gel, paliperidona soderzhashtiy, que es entonces empujado a través del agujero en la tableta. Comprimido recubierto, y los componentes insolubles del núcleo de la tableta, excretada en las heces. Los pacientes no tienen que preocuparse, Si se han fijado en las heces algo así como una píldora.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

La paliperidona puede interferir con la capacidad de las actividades, que requiere reacción mental rápida, y causar efectos visuales, Por lo tanto, los pacientes deben abstenerse de conducir y utilizar maquinaria hasta, hasta que haya establecido su sensibilidad individual a la droga.

Sobredosis

Los síntomas se mejoran los efectos farmacológicos de la droga: somnolencia, sedación, taquicardia, hipotensión, Prolongación del intervalo QT y síntomas extrapiramidales. En sobredosis aguda, la posibilidad debe considerarse efecto tóxico de varios medicamentos.

Tratamiento: en la evaluación de la necesidad y la eficacia del tratamiento de catación de la sobredosis debe considerarse, que INVEGA^® es un fármaco con liberación sostenida de la sustancia activa. La paliperidona antídoto específico no existe. Es necesario poner en práctica las medidas de apoyo comunes. Se debe proporcionar y mantener una buena vía aérea, así como la oxigenación y ventilación adecuadas. Usted debe organizar de inmediato el seguimiento de la actividad cardiovascular (Monitorización del ECG para detectar posibles arritmias). La hipotensión y el estado kollaptoidnye recortadas en / en un líquido y / o simpaticomiméticos. En algunas situaciones se muestra lavado gástrico (después de la intubación, si el paciente está inconsciente), administración de carbón activado y laxantes. En el caso de síntomas extrapiramidales graves, agentes anticolinérgicos deben introducirse. Control de la condición del paciente y la supervisión de las funciones fisiológicas vitales debe continuar para eliminar los efectos de la sobredosis.

Interacciones Con La Drogas

Se debe tener precaución con la administración concomitante de INVEGA^® con fármacos, prolongar el intervalo QT.

Influencia sobre otras drogas paliperidona

La paliperidona, probablemente, no entrar en una interacción farmacocinética clínicamente significativa con medicamentos, son metabolizados por las isoenzimas del citocromo P450. Los estudios in vitro con microsomas hepáticos humanos revelaron, que la paliperidona no sustancialmente opresión biotransformación de fármacos, metabolizado con la participación de las isoenzimas del citocromo P450, incluyendo CYP1A4, CYP2А6, CYP2С8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Por lo tanto no hay razón para suponer, paliperidona que inhibirá aclaramiento grado clínicamente significativo de drogas, son metabolizados por estas enzimas. Además, paliperidona, probablemente, No inducir enzimas.

A altas concentraciones de paliperidona es un inhibidor débil de la P-glicoproteína. Los datos in vivo están ausentes, la importancia clínica es desconocida.

Dado el hecho, que la paliperidona opera principalmente en el sistema nervioso central, que debe ser utilizado con precaución en combinación con otros medicamentos de acción central y etanol.

La paliperidona puede neutralizar el efecto de la levodopa y otros agonistas de la dopamina.

Debido a la capacidad de la paliperidona a causar hipotensión ortostática puede producirse un efecto aditivo cuando se utiliza el medicamento en combinación con otros fármacos, causar hipotensión ortostática.

La capacidad de las otras drogas afecta a la paliperidona

La paliperidona no es un sustrato de las isoenzimas CYP1A2, CYP2А6, CYP2С9, CYP2С19 и CYP3А5. Esto indica una baja probabilidad de su interacción con inhibidores o inductores de estas enzimas. En estudios in vitro revelaron mínima participación de las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4 en el metabolismo de la paliperidona, al mismo tiempo, no hay evidencia, Estas isoenzimas juegan un papel significativo en el metabolismo de paliperidona in vitro o in vivo.

Estudios in vitro han demostrado, que paliperidona es un sustrato de la P-glicoproteína.

Палиперидон ограниченно метаболизируется изоферментом CYP2D6. En un estudio en voluntarios adultos paliperidona interacción con paroxetina, un potente inhibidor de CYP2D6, No hubo cambios clínicamente significativos en la farmacocinética de paliperidona.

En una solicitud conjunta con paliperidona carbamazepina (200 mg 2 veces / día) observado una disminución en C_máximo y el AUC de paliperidona sobre 37%. Esta reducción se debe a un aumento en el aclaramiento de la paliperidona 35% como resultado de la inducción de la carbamazepina renal P-glicoproteína. Una ligera disminución en el número de drogas, excreta sin cambios en la, sugiere, que el uso combinado de la carbamazepina tiene sólo un efecto insignificante sobre el metabolismo mediado por CYP o la biodisponibilidad de paliperidona. En el nombramiento de carbamazepina puede ser necesario aumentar la dosis de paliperidona. Y viceversa, la abolición de la carbamazepina puede ser necesario disminuir la dosis de paliperidona.

La paliperidona, son catiónico a pH fisiológico, excreta sin cambios por los riñones; con aproximadamente la mitad de la excreción representó cerca de la mitad del filtro y - la proporción de secreción activa. El uso de paliperidona simultáneamente con trimetoprima, cual, Como se sabe, La actividad inhibidora de los agentes de transporte catiónico renal, No tenía ningún efecto sobre la farmacocinética de paliperidona.

El uso concomitante de risperidona y paliperidona No ha sido el sujeto de la investigación científica. La paliperidona es un metabolito activo de risperidona, y por lo tanto el uso simultáneo de paliperidona y risperidona puede aumentar la concentración de la paliperidona en plasma.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento se debe almacenar a una temperatura de 15 ° a 30 ° C.. Duracion – 2 año.