Inmigración
Material activo: Sumatriptán
Cuando ATH: N02CC01
CCF: Serotoninovыh agonista 5-HT1-receptores. Protivomigrenoznoy fármaco con actividad
ICD-10 códigos (testimonio): G43
Cuando CSF: 02.16.05.01
Fabricante: GlaxoSmithKline S.p.A. (Italia)
Forma farmacéutica, composición y envasado
Rocíe nazalynыy un líquido claro, de amarillo claro a amarillo oscuro.
| 1 dosificador | |
| sumatriptán | 10 mg |
Excipientes: fosfato de potasio monobásico, fosfato de sodio dibásico anhidro, ácido sulfúrico, Hidróxido de sodio, Agua purificada.
Dispensadores desechables (1) – ampollas (1) – paquetes de cartón.
Rocíe nazalynыy un líquido claro, de amarillo claro a amarillo oscuro.
| 1 dosificador | |
| sumatriptán | 20 mg |
Excipientes: fosfato de potasio monobásico, fosfato de sodio dibásico anhidro, ácido sulfúrico, Hidróxido de sodio, Agua purificada.
Dispensadores desechables (1) – ampollas (1) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
Protivomigrenoznoy fármaco con actividad. 5HT agonista serotoninovыh1D-receptores. Sin efecto en otros subtipos de receptores 5HT (5HT2– 5HT7). 5HT1D-receptores están localizados, principalmente, vasos sanguíneos en el cerebro, y la estimulación conduce a un estrechamiento de los vasos sanguíneos. Arteria carótida piscina Vascular suministra los tejidos extracraneales e intracraneales (incluido. membranas meníngeas), y se considera, que la expansión de los vasos y / o hinchazón de las paredes es un mecanismo principal de la migraña en seres humanos. Reduce la sensibilidad del nervio trigémino. Ambos de estos efectos pueden ser la base de la acción de protivomigrenoznogo sumatriptán.
El efecto clínico se observa por lo general a través de 30 minutos después de la administración intranasal de la droga.
Farmacocinética
Absorción y distribución
Después de la administración intranasal se absorbe rápidamente, Cmáximo El plasma es 12.9 ng / ml después de alcanzado 1-1.5 no. Metabolismo pre-sistémico Debido, el valor medio de la biodisponibilidad absoluta de la utilización intranasal de la droga es 15.8% de la de la p / a la introducción de.
Unión a proteínas plasmáticas – 14-21%, promedio total Vd es 170 l.
Metabolismo y excreción
T1/2 – acerca de 2 no. La media total de los promedios de despacho de plasma 1160 ml / min, aclaramiento renal – 260 ml / min, aclaramiento no renal – acerca de 80% del aclaramiento total.
El principal mecanismo de excreción de sumatriptán es el metabolismo oxidativo, que se realiza por la enzima MAO-A. El metabolito principal – sumatriptán analógica indoluksusnый – excreta principalmente en la orina, donde es en la forma de ácido libre y el conjugado glucurónido. Este metabolito no tiene actividad contra 5HT1– o 5NT2-Receptor. Los metabolitos menores no han sido identificados.
Los ataques de migraña no tienen ningún efecto significativo sobre la farmacocinética de sumatriptán, aplicado por vía intranasal.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
En pacientes con insuficiencia hepática debe esperar un aumento en los niveles plasmáticos de sumatriptán, reduciendo el aclaramiento de primer paso.
Testimonio
- El alivio de los ataques de migraña con o sin aura.
Régimen de dosificación
El medicamento se prescribe para 20 mg (1 dosis) en cada fosa nasal.
Se debe recordar, que la absorción de los ataques de migraña y sumatriptán en fuerza y manifestaciones clínicas puede variar no sólo en diferentes pacientes, y uno de un mismo paciente, lo que puede ser una dosis efectiva 10 mg. Si no se detiene después de la primera dosis de un ataque de migraña, una segunda dosis de la droga para el alivio del ataque de migraña no debe prescribir. Sin embargo, Imigran puede ser usada para alivio de la migraña subsiguiente.
Si el paciente siente mejoría después de la primera dosis, y luego los síntomas volvieron, a continuación, en la próxima 24 h se puede introducir una segunda dosis proporcionado, el intervalo entre dosis es de al menos 2 no. Durante el período de 24 horas se puede administrar por vía intranasal no más de 2 dosis de Imigran 20 mg.
Instrucciones para pulverización nasal uso
Aerosol nasal se compone de las siguientes partes.
1.Sugerencia.
2.Dedos Clamp.
3. Botón Azul. El botón sólo funciona una vez, así que no presione sobre ella, hasta que la punta no se introduce en el conducto nasal, de lo contrario toda la dosis de perdida.
El paciente debe tomar una posición cómoda (Usted puede estar sentado). Pre-limpia la cavidad nasal. Retire el blister y extraiga el spray nasal. No pulse el botón azul. La siguiente es fuertemente presionado un dedo fosa nasal con el tabique nasal, respirar con calma a través de la boca. Inserte la punta en el otro orificio nasal acerca 1 cm. No tire hacia atrás la cabeza, ¡cierra el pico. Hacer una respiración relajante por la nariz y, al mismo tiempo que presiona el botón azul con el pulgar.
El botón puede parecer un poco estrecho. El paciente puede oír un leve chasquido. Abre la boca y respirar por la boca tranquila. No tire hacia atrás la cabeza. Hacer respiraciones tranquilas por la nariz, y exhalar por la boca por 10-20 segundo. No respirar profundamente. Después del uso, el paciente puede sentir la humedad fármaco en la cavidad nasal y mal gusto (Estas sensaciones no son peligrosos y son de forma espontánea). Después de un solo uso dispensador debe ser desechada.
Efecto colateral
Las reacciones adversas se enumeran según la clasificación y la frecuencia de ocurrencia anatómica y fisiológica. La frecuencia se define como sigue:: A Menudo (>1/10), a menudo (>1/100 y <1/10), algunas veces (>1/1000 y <1/100), raramente (>1/10 000 y <1/1000), raramente (<1/10 000), incluyendo casos individuales. Datos evaluados a partir de los ensayos clínicos, hay que recordar, que la frecuencia de reacciones adversas en los pacientes tratados con fármacos de comparación no se toma en cuenta. También tener en cuenta datos posteriores a la comercialización.
Los estudios clínicos
Desde el sistema nervioso: menudo -golovokruzhenie, somnolencia, trastornos sensoriales, incluyendo parestesias y disminución de la sensibilidad.
Sistema cardiovascular: a menudo – aumento transitorio de la presión arterial (Poco después de tomar el medicamento), mareas.
El sistema respiratorio: a menudo – disnea, pulmón, irritación transitoria o sensación de ardor en la nariz o en la garganta, sangrado por la nariz.
Desde el sistema digestivo: a menudo – náusea, vómitos (una relación causal no se ha demostrado); raramente – Ligeras desviaciones de los indicadores de muestras de hígado.
Las reacciones comunes: a menudo – dolor, sensación de frío o calor, una sensación de presión o constricción (generalmente transitoria, puede ser intenso y ocurrir en cualquier parte del cuerpo, incluyendo el pecho y la garganta), debilidad, fatigabilidad (generalmente expresada poco o moderadamente, prehodyashti).
Otro: a menudo – sensación de peso (generalmente transitoria, Puede ser intenso y ocurrir en cualquier parte del cuerpo, incluyendo el pecho y la garganta).
Monitoreo Postmarketingovoe
Desde el sistema nervioso: raramente – convulsiones (en algunos casos se observan en pacientes con antecedentes de convulsiones o condiciones comórbidas, predisponen a convulsiones; En algunos pacientes se han identificado los factores de riesgo), temblor, distonía, nistagmo.
Por parte del órgano de la visión: raramente – centelleo, diplopía, reducción de la agudeza visual, escotoma, ceguera (generalmente transitoria). Alteraciones visuales pueden ser causados por un mismo ataque de migraña.
Sistema cardiovascular: raramente – bradicardia, taquicardia, aleteo, Arritmia, cambios en el ECG transitorios, vasoespasmo koronarnыy, angina, infarto de miocardio, hipotensión, Síndrome de Raynaud.
Desde el sistema digestivo: raramente – colitis ishemicheskiy, disfagia, malestar abdominal.
Reacciones alérgicas: raramente – reacciones de hipersensibilidad, incluyendo manifestaciones cutáneas, y anafilaxia.
Contraindicaciones
- Hemipléjica, migraña basilar y la forma oftalmoplegicheskaya;
- CHD (incluido. infarto de miocardio, postinfarktnыy kardioskleroza, Angina de Prinzmetal), así como la presencia de síntomas, para sugerir la presencia de enfermedad arterial coronaria;
- Enfermedad vascular periférica oclusiva;
- Trazo y ataque isquémico transitorio (incluido. historia);
- La hipertensión no controlada;
- Deterioro grave del hígado y / o riñón;
- Recepción simultánea con ergotamina o derivados del mismo (incluyendo metisergida);
- Recepción simultánea de inhibidores de la MAO o anterior, de 2 semanas después de la cancelación de estos fármacos;
- Embarazo;
- Antes de la edad del paciente 18 y mayores 65 años;
- Intolerancia a la persona a cualquier componente de la droga.
DE precaución debe ser prescrito para la epilepsia (incluido. bajo cualquier condición con una reducción en el umbral de convulsión), hipertensión (Controlado), lactancia (La lactancia materna no antes, de 24 h después de la dosificación).
Embarazo y lactancia
El fármaco está contraindicado en el embarazo.
DE precaución debe utilizarse durante la lactancia (La lactancia materna no antes, de 24 h después de la dosificación).
Precauciones
Imigran debe ser prescrito únicamente, si el diagnóstico de la migraña no está en duda.
No utilice el medicamento como medida preventiva.
Los pacientes con diagnóstico previo de migraña o en pacientes con migraña atípica es necesario descartar otros trastornos neurológicos. Se debería notar, que los pacientes con migraña con mayor riesgo de ciertos trastornos cerebrovasculares (por ejemplo,, accidente cerebrovascular o ataque isquémico transitorio).
Después de recibir sumatriptán puede experimentar dolor transitorio y opresión en el pecho, que se extiende hasta el área del cuello. Si hay razones para creer, Estos síntomas son una manifestación de la enfermedad arterial coronaria, necesaria para llevar a cabo las pruebas de diagnóstico adecuada.
No debe ser utilizado en pacientes con riesgo de enfermedad cardiovascular sin la encuesta antes de su exclusión (en mujeres posmenopáusicas, los hombres mayores de 40 años y los pacientes con factores de riesgo de enfermedad coronaria). La encuesta no siempre es posible identificar la enfermedad cardiaca en algunos pacientes. En casos muy raros, los pacientes pueden experimentar efectos secundarios graves para el sistema cardiovascular, una historia que no ha sido observado para la enfermedad cardiovascular.
El medicamento se debe administrar con precaución en pacientes con hipertensión controlada, tk. en algunos casos, hubo un aumento transitorio de la presión arterial y la resistencia vascular sistémica; pacientes con enfermedades, en virtud del cual puede fluctuar significativamente la absorción, metabolismo o excreción de Imigran (por ejemplo,, insuficiencia renal o hepática).
Hay informes muy raros, resultados de la vigilancia posterior a la comercialización, en el desarrollo del síndrome de la serotonina (incluyendo los trastornos mentales, labilidad vegetativa y trastornos neuromusculares) como resultado de
el uso concomitante de inhibidores de la recaptación de serotonina y sumatriptán. También se informó sobre el desarrollo del síndrome de la serotonina en el fondo de la designación simultánea de triptanos con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y noradrenalina. En el caso de la administración conjunta con fármacos del grupo de los pacientes deben ser cuidadosamente. Imigran debe ser precaución en pacientes con epilepsia o la historia orgánica daño cerebral con una reducción en el umbral convulsivo.
El uso concomitante de otros triptanes / 5-HT1-No se recomienda agonista con sumatriptán.
En los pacientes con hipersensibilidad a las sulfonamidas recibir Imigran puede causar reacciones alérgicas, que van desde las manifestaciones cutáneas de la anafilaxia. Los datos sobre la sensibilidad cruzada es limitada, Sin embargo, se debe tener precaución en la designación de tales pacientes Imigran.
El abuso de drogas, destinado para el alivio de los ataques de migraña, asociado con un aumento de los dolores de cabeza de los pacientes sensibles (dolor de cabeza, asociado con el abuso de drogas). Se debe considerar la discontinuación de la droga.
No exceda la dosis recomendada de Imigran.
Sobredosis
La introducción de una sola dosis de Imigran 40 g intranasal no causó ningún efecto secundario, en adición a lo anterior.
Tratamiento: seguimiento de la paciente durante al menos 10 h y, si es necesario, la terapia sintomática. No hay datos sobre el efecto de la hemodiálisis o diálisis peritoneal sobre las concentraciones plasmáticas de sumatriptán.
Interacciones Con La Drogas
No hubo interacción con sumatriptán propranolol, flunarizinom, pizotifenom y etanol.
Cuando concomitantemente con ergotamina largo vasoespasmo observado. Sumatriptán puede ser no antes de administrar, de 24 horas después de la ingestión, contienen ergotamina; y viceversa, preparativos, contienen ergotamina, Puede ser no antes de administrar, de 6 horas después de la administración de sumatriptán.
La interoperabilidad entre sumatriptán y los IMAO, su uso concomitante está contraindicado.
Hay informes muy raros, resultados de la vigilancia posterior a la comercialización, en el desarrollo del síndrome de la serotonina (incluyendo los trastornos mentales, labilidad vegetativa y trastornos neuromusculares) como resultado de
el uso concomitante de inhibidores de la recaptación de serotonina y sumatriptán. También se informó sobre el desarrollo del síndrome de la serotonina en el fondo de la designación simultánea de triptanos con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, lugar oscuro a una temperatura de 2 ° a 30 ° C. Duracion – 3 año.
