GOLDLAIN

Material activo: Siʙutramin
Cuando ATH: A08AA10
CCF: Medicamentos contra la obesidad actúa centralmente
ICD-10 códigos (testimonio): E66
Cuando CSF: 16.02.01
Fabricante: LABORATORIOS RANBAXY Ltd. (India)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Cápsulas gelatina dura, tamaño №2, con un cuerpo de color amarillo y la tapa azul; contenido de cápsulas – polvo de blanco a casi blanco.

Excipientes: lactosa, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio.

La composición de las cápsulas de cáscara: amarillo atardecer colorante, colorante amarillo quinolina, Dióxido de titanio, lauril sódico, gelatina.
La composición de las tapas de las cápsulas: colorante magenta ácido (D&C33), tinte azul brillante, Dióxido de titanio, lauril sódico, gelatina.

10 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.

Cápsulas gelatina dura, tamaño №2, con un cuerpo blanco y tapa azul; contenido de cápsulas – polvo de blanco a casi blanco.

Excipientes: lactosa, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio.

La composición de las cápsulas de cáscara: Dióxido de titanio, lauril sódico, gelatina.
La composición de las tapas de las cápsulas: colorante magenta ácido (D&C33), tinte azul brillante, Dióxido de titanio, lauril sódico, gelatina.

10 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Medicamentos contra la obesidad actúa centralmente. La sibutramina es un profármaco y ejerce su efecto in vivo debido a metabolitos (aminas primarias y secundarias), la inhibición de la recaptación de las monoaminas (principalmente la serotonina y la norepinefrina). El aumento de neurotransmisores en las sinapsis aumenta la actividad de los receptores y receptores adrenérgicos serotonina 5HT centrales, lo que aumenta la saciedad y reducir la necesidad de alimentos, así como un aumento en termoproduktsii. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Actos Sibutramina en el tejido adiposo marrón.

La pérdida de peso acompañado por un aumento en la concentración de HDL en suero y disminución de triglicéridos, colesterol total, LDL y ácido úrico.

Sibutramina y sus metabolitos no afectan a la liberación de monoaminas, no inhibir la MAO, No tiene ninguna afinidad para un gran número de receptores de neurotransmisores, incluyendo la serotonina (5Nuevo Testamento₁-, 5HT_1LA-, 5HT_1EN-, 5Nuevo Testamento_2LA-, 5Nuevo Testamento_2C-), adrenérgicos (b₁-, b₂-, b₃-, la₁-, la₂-) , dopamina (D₁-, D₂-), muscarínico, histamina (H₁-), benzodiacepina y receptores NMDA.

Farmacocinética

Absorción

Después de la ingesta de absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal no es menor que 77%. En “primer pase” a través de la biotransformación hepática influenciado por la isoenzima 3A4 del citocromo P450 para producir dos metabolitos activos (mono- y didesmetilsibutramin). Después de la administración de una dosis única de 15 mg C_máximo monodesmetilsibutramina es 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), C_máximo didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). T_máximo siʙutramina – 1.2 no, T_máximo metabolito activo – 3-4 no. una alimentación simultánea reduce C_máximo metabolitos 30% y aumenta el tiempo para lograrlo 3 no, sin cambiar el AUC.

Distribución

Rápidamente distribuido a los tejidos. La proteína de unión se 97% (sibutramina) y 94% (mono- y didesmetilsibutramin). C_ss metabolitos activos en la sangre están a 4 días después del inicio del tratamiento, y aproximadamente 2 veces los niveles en plasma después de la administración de una dosis única de.

Metabolismo y excreción

T_1/2 siʙutramina – 1.1 no, monodesmetilsibutramina – 14 no, didesmetilsibutramina -16 no. Metabolitos activos son hidroxilación y conjugación con la formación de metabolitos inactivos, que se derivan principalmente riñones.

Testimonio

- La obesidad Alimentaria con un índice de masa corporal (IMC) ≥30 kg / m²;

- la obesidad alimentario con un IMC ≥ 27 kg / m² en combinación con un tipo mellitus diabetes 2 o dislipoproteinemia.

Régimen de dosificación

Goldline nombrado interior 1 tiempo / día. Dosis ajustar individualmente, en función de la tolerabilidad y la eficacia clínica. dosis inicial recomendada 10 mg, Portabilidad mal puede ser recibida 5 mg. Las cápsulas se deben tomar en la mañana, no masticar y beber muchos líquidos (vaso de agua). El medicamento se puede tomar con el estómago vacío, y combinar con una comida. no se consigue si el plazo de 4 semanas de iniciar el tratamiento en la reducción de peso corporal 5% y mas, las dosis se incrementa hasta 15 mg / día.

goldline tratamiento no debe durar más de 3 meses en los pacientes, no están bien responder a la terapia, es decir,. que durante 3 meses de tratamiento no pueden ser alcanzados 5% la reducción de peso desde el inicio. El tratamiento no debe continuar, si el tratamiento adicional, después de la pérdida de peso conseguida, el paciente se vuelve a aumentar de peso corporal 3 kg o más. La duración del tratamiento no debe exceder 2 año, como para un período más prolongado de datos de sibutramina en eficacia y seguridad ausente.

goldline tratamiento debe llevarse a cabo en conjunción con una dieta y ejercicio bajo supervisión médica, tener experiencia práctica en el tratamiento de la obesidad.

Efecto colateral

Los efectos secundarios más comunes ocurren al comienzo del tratamiento (primero 4 de la semana). Su gravedad y la frecuencia con el tiempo se debilitan.

Los efectos secundarios son, en general, y ligero y reversible, y, dependiendo de los efectos sobre los órganos y sistemas de órganos, se presentan en el siguiente orden: a menudo (>10%), algunas veces (1-10%), raramente (< 1%).

SNC: a menudo – insomnio; algunas veces – dolor de cabeza, mareo, ansiedad, parestesia.

Sistema cardiovascular: algunas veces – taquicardia, latido del corazón, aumento de la presión arterial, Los síntomas de la vasodilatación (incluido. dermahemia), empeoramiento de las hemorroides. Ha habido un aumento moderado de la presión arterial en reposo sobre 1-3 mm Hg. Artículo. y un aumento moderado de pulso en 3-7 u. / min. En algunos casos, no se excluyen aumento más grave de la presión arterial y la frecuencia cardíaca. Clínicamente cambios significativos en la presión arterial y la frecuencia cardiaca se registran principalmente en el inicio del tratamiento (primero 4-8 semanas).

Desde el sistema digestivo: a menudo – boca seca, pérdida de apetito y estreñimiento; algunas veces – náusea, cambio en el sabor.

Reacciones dermatológicas: algunas veces – aumento de la transpiración.

En casos raros, el siguiente fenómeno indeseable describe clínicamente relevante en el tratamiento de sibutramina: dismenorrea, hinchazón, síntomas similares a la gripe, picazón en la piel, dolor de espalda, dolor abdominal, aumento del apetito paradójica, sed, rinitis, depresión, somnolencia, labilidad emocional, ansiedad, irritabilidad, nerviosismo, nefritis intersticial aguda, sangría, púrpura Shenleyn-Génova (sangrado en la piel), convulsiones, trombocitopenia, aumento transitorio de las enzimas hepáticas en la sangre.

Un paciente con trastorno esquizoafectivo, que presumiblemente existido antes del tratamiento, después del tratamiento desarrollado psicosis aguda.

Reacciones a cancelar, tales como dolor de cabeza o aumento del apetito, son raros.

No hay evidencia, observado que después de síndrome de retirada del tratamiento, trastornos de abstinencia o del estado de ánimo.

Contraindicaciones

- Disponibilidad de causas orgánicas de la obesidad (por ejemplo,, gipotireoz);

- La malnutrición grave (anorexia nerviosa o bulimia nerviosa);

- Enfermedad mental;

- Síndrome de Gilles de la Tourette (tics generalizadas);

- inhibidores de la MAO simultáneas, o su uso para 2 semanas antes de la cita de la droga Goldline;

-el uso de otras drogas, que actúa sobre el sistema nervioso central (por ejemplo,, Los antidepresivos, neurolépticos);

- el uso de drogas, prescrita para los trastornos del sueño, que contiene triptófano, y otras drogas centrales de actuación para la pérdida de peso;

- CHD, insuficiencia cardiaca crónica descompensada, cardiopatía congénita, enfermedad arterial periférica oclusiva, taquicardia, arritmia, enfermedades cerebrovasculares (carrera, ataques isquémicos transitorios);

- La hipertensión no controlada (BP anterior 145/90 mm Hg. Art.);

- Tirotoxicosis;

- Hepática grave y / o de los riñones;

- Hiperplasia prostática benigna;

- Feocromocitoma;

- Zakrыtougolynaya glaucoma;

- farmacológico establecido, la dependencia de drogas o alcohol;

- Embarazo;

- Lactancia (amamantamiento);

- Hasta 18 y mayores 65 años;

- Hipersensibilidad Establecido para sibutramina oa otros componentes de la droga.

DE precaución debe ser prescrito en los siguientes estados: la historia de arritmia, insuficiencia circulatoria crónica, enfermedad de la arteria coronaria (incluido. historia), colelitiasis, hipertensión arterial (controlado y la historia), desórdenes neurológicos, incluyendo el retraso mental y convulsiones (incluido. historia), el hígado y / o riñón de leve a moderada severidad, historia de tics motores y verbales.

Embarazo y lactancia

Debido a que hasta la fecha no hay suficiente número convincente de los estudios sobre los efectos de seguridad de la sibutramina en el feto, Este medicamento no debe utilizarse durante el embarazo.

No tome Goldline durante la lactancia.

Las mujeres en edad fértil Goldline mientras toma el medicamento se debe utilizar debe usar anticonceptivos.

Precauciones

Goldline se debe aplicar sólo en casos, cuando todas las intervenciones no farmacológicas para reducir el peso corporal son ineficaces, Si la reducción de peso corporal dentro de 3 meses fue inferior 5 kg.

El tratamiento con Goldline debe llevarse a cabo en el marco de una terapia integral para la pérdida de peso bajo supervisión médica, tener experiencia práctica en el tratamiento de la obesidad. terapia compleja incluye tanto el cambio en la dieta y estilo de vida, y el aumento de la actividad física. Un componente importante de la terapia es crear las condiciones para el cambio permanente en los hábitos de alimentación y estilo de vida, necesario para mantener la pérdida de peso conseguida después de la interrupción del tratamiento farmacológico. Los pacientes deben estar bajo el tratamiento con Goldline cambiar su estilo de vida y hábitos de tal manera, tras la finalización del tratamiento para asegurar la preservación de la pérdida de peso. Los pacientes deben tener claro, que el incumplimiento dará lugar a la re-aumento de peso y los repetidos llamamientos al médico.

Pacientes, teniendo Goldline, necesario medir la presión arterial y el ritmo cardíaco. Primero 2 meses de tratamiento, estos parámetros deben ser revisados ​​cada 2 de la semana, y luego mensualmente. En los pacientes con hipertensión, que en el fondo de la presión arterial por encima de la terapia antihipertensiva 145/90 mm Hg. Art., Esta supervisión debe llevarse a cabo con cuidado y, si es necesario, a intervalos más cortos. Pacientes, cuya presión arterial dos veces con mediciones repetidas superan el nivel 145/90 mm Hg. Art., tratamiento de drogas Goldline debe ser suspendido.

Especial atención se debe dar la administración conjunta de medicamentos, prolongar el intervalo QT. Estos medicamentos incluyen histamina H₁-receptores (astemizol, terfenadina), fármacos antiarrítmicos, prolongar el intervalo QT (amiodoron, quinidina, flekainid, mexiletina, propafenona, sotalol), cisaprida, pimozid, sertindol y antidepresivos tricíclicos. Esto también se aplica a los estados, que puede conducir a un aumento de intervalo QT, como, hipopotasemia e hipomagnesemia.

El intervalo entre la recepción de los inhibidores de la MAO y la preparación Goldline debería ser al menos 2 semanas.

Aunque no hay asociación entre la toma de la droga Goldline y la hipertensión pulmonar primaria, Sin embargo, dado el conocido riesgo de fármacos de este grupo, con la supervisión médica regular es necesario prestar especial atención a los síntomas, como una disnea progresiva, dolor en el pecho e hinchazón en las piernas.

Cuando salta la dosis de fármaco Goldline, no se debe tomar a la siguiente de recibir una dosis doble, Se animó a continuar aún más la recepción de un esquema de fármaco prescrito.

Duración de Goldline no debe exceder 2 años.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Admisión Goldline medicamento puede limitar la capacidad de conducir vehículos y mecanismos de gestión.

Sobredosis

Existen datos muy limitados sobre la sobredosis de sibutramina. Signos específicos de una sobredosis no son conocidos, No obstante, a considerar la posibilidad de unas manifestaciones más pronunciadas de los efectos secundarios. Usted debe notificar a su médico en caso de una supuesta sobredosis.

El siguiente más común síntomas: taquicardia, aumento de la presión arterial, dolor de cabeza, mareo.

Tratamiento: existen trato especial y específicos antídotos. Es necesario garantizar la libre respiración, supervisar el estado del sistema cardiovascular, y llevar a cabo una terapia sintomática de mantenimiento si es necesario. uso puntual de carbono activado puede reducir la absorción de sibutramina en el intestino. El lavado gástrico también reduce la absorción de la droga. Los pacientes con presión arterial alta y taquicardia pueden ser asignados a los beta-bloqueantes. La eficacia de la diuresis forzada o hemodiálisis no está instalado.

Interacciones Con La Drogas

Los inhibidores de la oxidación microsomal, incluido. inhibidores de la isoenzima CYP3A4 (ketoconazol, Eritromicina, ciclosporina), aumento de las concentraciones plasmáticas de los metabolitos de la sibutramina con un aumento en la frecuencia cardíaca y aumento clínicamente insignificante en el intervalo QT.

Rifampicina, antibióticos macrólidos, fenitoína, Carbamazepina, fenobarbital y dexametasona pueden acelerar el metabolismo de la sibutramina.

El uso simultáneo de varios medicamentos, aumento de la concentración de serotonina en la sangre, Puede conducir a interacciones graves.

síndrome de la serotonina se puede producir en casos raros, mientras que la aplicación de fármaco Goldline con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (fármacos para el tratamiento de la depresión), algunos medicamentos para el tratamiento de la migraña (sumatriptán, digidroergotamin), analgésicos opioides (pentazocina, petidina, El fentanilo) o medicamentos antitusivos (dextrometorfano).

La sibutramina tiene ningún efecto sobre el efecto de los anticonceptivos orales.

Drogas, aumentar la presión arterial o la frecuencia cardiaca (efedrina, fenilpropanolamina, Pseudoefedrina, así como combinaciones de fármacos para el tratamiento de los resfriados, medicamentos que contienen estos), aumentar el riesgo de aumento de la presión arterial y frecuencia cardíaca.

Al mismo tiempo tomando sibutramina y alcohol no se ha observado aumento de efecto negativo de etanol. Sin embargo, el alcohol no es en absoluto compatible con las medidas dietéticas recomendadas tomando sibutramina.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El fármaco debe ser almacenado en un lugar seco, inaccesible a los niños a no más de 25 ° C. Duracion – 2 año.