Fljukostat

Material activo: El fluconazol
Cuando ATH: J02AC01
CCF: Agente antifúngico
ICD-10 códigos (testimonio): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Cuando CSF: 08.01.01
Fabricante: OAO Pharmstandard-Leksredstva (Rusia)

Forma farmacéutica, composición y envasado

◊ Cápsulas opaco, rosa claro / rosado-marrón, №2; contenido de cápsulas – polvo blanco o casi blanco.

Excipientes: dióxido de silicio coloidal (aэrosyl), almidón de maíz, estearato de magnesio, lauril sódico, lactosa.

Ingredientes de la cubierta de la cápsula: gelatina, óxido de hierro rojo colorante (E172), metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Dióxido de titanio (E171), ácido acético.

7 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (1) – paquetes de cartón.

◊ Cápsulas opaco, blanco, №0; contenido de cápsulas – polvo blanco o casi blanco.

Excipientes: dióxido de silicio coloidal (aэrosyl), almidón de maíz, estearato de magnesio, lauril sódico, lactosa.

Ingredientes de la cubierta de la cápsula: gelatina, metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Dióxido de titanio (E171), ácido acético.

1 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (1) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Agente antifúngico. Fluconazol - representante de la clase de agentes antifúngicos triazoles, Es un potente inhibidor selectivo de la síntesis de esteroles en las células fúngicas.

Es activo contra agentes de infecciones fúngicas oportunistas, incluido. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp.. El fluconazol también se muestra actividad en modelos de micosis endémicas, incluyendo infecciones, causada por Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis e Histoplasma capsulatum.

Farmacocinética

Absorción

Después de la administración oral de fluconazol se absorbe bien. La biodisponibilidad es 90%. C_máximo fluconazol en el plasma tras la administración de una dosis en ayunas 150 mg de 90% de su contenido en el plasma en / en una dosis de 2.5-3.5 mg / l.

T_máximo logrado a través de 0.5-1.5 h después de la administración. La ingesta de alimentos simultánea no tiene ningún efecto sobre la absorción cuando se administra.

Concentración de plasma es proporcional a la dosis.

Distribución

90% C_ss Esto se logra mediante 4-5 tratamiento farmacológico días (cuando se recibe 1 tiempo / día).

Bolo (1 día), en 2 veces la dosis diaria promedio, Logra 90% Nivel C_ss para el segundo día. En Кажущийся_d Se aproxima el contenido total de agua en el cuerpo. La unión a proteínas – 11-12%.

El fluconazol penetra bien en todos los fluidos corporales. Concentración de fluconazol en saliva y esputo son las concentraciones plasmáticas similares. Los pacientes con meningitis fúngica concentraciones de fluconazol en el líquido cefalorraquídeo son aproximadamente 80% los niveles en plasma.

En el estrato córneo, epidermis, derma y sudor líquido alcanza concentraciones altas, que exceda suero.

Deducción

T_1/2 es sobre 30 no.

El fluconazol se deriva principalmente de los riñones; acerca de 80% la dosis administrada en la orina en forma inalterada. El aclaramiento de fluconazol es proporcional QC. Metabolitos fluconazol en la sangre se ha detectado.

Testimonio

- Kryptokokkoz, incluyendo la meningitis criptocócica y otras localizaciones de esta infección (incluido. pulmones, piel), tanto en pacientes con una respuesta inmune normal, y en pacientes con diversas formas de inmunosupresión (incluido. Pacientes con SIDA, trasplante de órganos); de drogas puede ser usado para prevenir la infección criptocócica en pacientes con SIDA;

- Candidiasis generalizada, incluyendo candidemia, candidiasis diseminada y otras formas de infecciones invasivas por Candida (incluido. infección del peritoneo, endokarda, ojo, respiratorio y tracto urinario). El tratamiento puede llevarse a cabo en pacientes con tumores malignos, Los pacientes en unidades de cuidados intensivos, pacientes, recibir agentes citotóxicos o inmunosupresores, y la presencia de otros factores, que predispone a la candidiasis;

- Candidiasis mucosas, incluido. cavidad oral y faringe (incluyendo candidiasis oral atrófica, asociado con las dentaduras que usan), esófago, infecciones broncopulmonares no invasivas, kandidurija; prevención de la recaída de la candidiasis orofaríngea en pacientes con SIDA;

- Candidiasis genital: vaginalynogo candidiasis el tratamiento (recurrente aguda y crónica), tratamiento profiláctico para reducir la frecuencia de las recaídas candidiasis vaginal (3 o más episodios por año); kandidoznыj ʙalanit;

- Prevención de infecciones fúngicas en pacientes con tumores malignos, que están predispuestos a tales infecciones como consecuencia de la quimioterapia citotóxica o radioterapia;

- Las infecciones por hongos de la piel, incluyendo tinea pedis, cuerpo, ingle, chromophytosis, onicomicosis y la piel candidiasis;

- micosis endémicas profundas, incluyendo coccidioidomicosis, La paracoccidioidomicosis, esporotricosis e histoplasmosis en pacientes con inmunidad normal.

Régimen de dosificación

El medicamento se toma por vía oral.

Adultos en infecciones de meningitis criptocócica y criptocócica en otros sitios administrado el primer día 400 mg, y luego continuar con el tratamiento a una dosis 200-400 mg 1 tiempo / día. La duración del tratamiento para las infecciones por criptococos depende de la efectividad clínica, confirmado por examen micológico; tratamiento de la meningitis criptocócica se continúa generalmente, Al menos, 6-8 semanas.

A prevención de la recaída de la meningitis criptocócica en pacientes con SIDA, después de completar un ciclo completo de tratamiento primario, fluconazol terapia 200 mg / día se puede continuar durante mucho tiempo.

En kandidemii, candidiasis diseminada y otras infecciones invasivas por Candida promedios de dosis 400 mg en el primer día, y luego 200 mg / día. Cuando dosis eficacia clínica insuficiente puede aumentarse a 400 mg / día. La duración del tratamiento depende de la eficacia clínica.

En orofaringealьnom kandidoze el medicamento se prescribe un promedio de 50-100 mg 1 tiempo / día; duración de la terapia – 7-14 día. Si es necesario en los pacientes con depresión grave de la inmunidad, el tratamiento puede ser más largo.

En candidiasis oral atrófica, asociado con las dentaduras que usan, el medicamento se prescribe en dosis altas 50 mg 1 veces / día para 14 día en combinación con agentes antisépticos locales para el tratamiento de prótesis.

En Otros lokalizatsiyah candidiasis (para la candidiasis genitalynogo isklyucheniem), por ejemplo,, эzofagite, lesiones broncopulmonares no invasivas, kandidurii, candidiasis de la piel y membranas mucosas, promedios de dosis eficaces 50-100 mg / día cuando la duración del tratamiento 14-30 día.

A prevención de la recaída de la candidiasis orofaríngea en pacientes con SIDA después de completar un ciclo completo de tratamiento primario, el fluconazol puede ser nombrado por 150 mg 1 veces / semana.

En candidiasis vaginal fluconazol tomar una dosis oral única 150 mg. Para reducir la frecuencia de la preparación de la candidiasis vaginal recurrente puede ser aplicado a una dosis 150 mg 1 veces / mes. La duración del tratamiento se determina individualmente; que va desde 4 a 12 Meses. Algunos pacientes pueden requerir un uso más frecuente de.

En ʙalanite, вызванном Candida spp., El fluconazol prescribir una sola dosis 150 mg por vía oral.

A prevenciones candidiasis La dosis recomendada de fluconazol 50-400 mg 1 veces / día dependiendo del grado de riesgo de infección por hongos. Si usted tiene un alto riesgo de infección generalizada, por ejemplo,, en pacientes con neutropenia grave persistente o de larga anticipado, La dosis recomendada es de 400 mg 1 tiempo / día. El fluconazol administrado unos días antes de la ocurrencia esperada de la neutropenia; después de aumentar el número de neutrófilos se continuó más de 1.000 / ml para el tratamiento 7 d.

En micosis de la piel, incluyendo tinea pedis, piel suave, ingle y candidiasis de la piel La dosis recomendada es de 150 mg 1 veces / semana. o 50 mg 1 tiempo / día. Duración de la terapia en los casos convencionales es 2-4 Domingo, Sin embargo el pie de atleta puede requerir terapia ya (a 6 Domingo).

En pitiriasis versicolor La dosis recomendada es de 300 mg 1 veces / semana. durante 2 semanas; algunos pacientes requieren una tercera dosis 300 mg / dom., mientras que en algunos casos es suficiente una sola dosis de la droga en 300-400 mg. El tratamiento alternativo es el uso de la droga 50 mg 1 veces / día para 2-4 Sol.

En onixomikoze La dosis recomendada es de 150 mg 1 veces / semana. El tratamiento debe continuar hasta que el reemplazo uña infectada (brotación de uñas no infectadas). Para el nuevo crecimiento de las uñas de las manos y los pies normalmente se requiere 3-6 meses y 6-12 meses, respectivamente.

En Micosis endémicas profundas puede ser necesaria la dosis del fármaco 200-400 mg / día durante un máximo de 2 años. La duración del tratamiento se determina de forma individual y está en coccidioidomicosis 11-24 Meses, cuando paracoccidioidomicosis – 2-17 Meses, cuando esporotricosis – 1-16 Meses, si histoplasmosis – 3-17 Meses.

En niños, como en las infecciones similares en adultos, la duración del tratamiento depende del efecto clínica y micológica. En los niños, el medicamento no se debe administrar en una dosis diaria de, mayor que la de los adultos. Flucostat utilizado diariamente 1 tiempo / día.

En candidiasis mucosa La dosis recomendada de fluconazol 3 mg / kg / día. El primer día se puede asignar a la dosis de carga 6 mg / kg a fin de lograr más rápidamente concentraciones de equilibrio permanentes.

Para el tratamiento de infecciones candidiasis generalizovannogo y kriptokokkovoy La dosis recomendada es de 6-12 mg / kg / día, dependiendo de la gravedad de la enfermedad.

A prevención de infecciones fúngicas en los niños inmunocomprometidos, en el que el riesgo de infección asociado con neutropenia, en desarrollo como resultado de la quimioterapia citotóxica o radioterapia, el medicamento se prescribe para 3-12 mg / kg / día, dependiendo de la severidad y duración de la neutropenia inducida por la conservación.

En los niños con insuficiencia renal la dosis diaria debe reducirse (en la misma proporción, en adultos) de acuerdo con la gravedad de la insuficiencia renal.

En pacientes de edad avanzada en ausencia de fármaco para la disfunción renal se utiliza de acuerdo con el régimen de dosificación habitual.

En pacientes insuficiencia renal en el cambio de una sola dosis no se requiere la dosis. El uso repetido de la droga con CC mayor 50 ml / min el medicamento se prescribe en dosis altas. En la localidad de 11 a 50 ml / min primero debe asignar una dosis de carga de 50 mg 400 mg, después – dosis, componente 50% Recomendado por. Pacientes, quien diálisis regularmente, administrado una dosis de la droga después de cada hemodiálisis.

Efecto colateral

Desde el sistema digestivo: cambio en el sabor, náusea, flatulencia, vómitos, dolor de estómago, diarrea; raramente – función hepática anormal (ictericia, hepatitis, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, aumento de la ALT, ES, Fosfatasa alcalina).

SNC: dolor de cabeza, mareo; raramente – convulsiones.

Desde el sistema hematopoyético: raramente – leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis.

Sistema cardiovascular: prolongación del intervalo QT, parpadeo, flutter ventricular.

Reacciones alérgicas: erupción cutanea; eritema exudativo maligna - raramente (Síndrome de Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica (Síndrome de Lyell), reacciones anafilácticas.

Metabolismo: raramente – hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, kaliopenia.

Otro: raramente – disfunción renal, alopecia.

Contraindicaciones

- El uso concomitante de medicamentos, prolongar el intervalo QT (incluido. terfenadina o astemizol);

- Los niños hasta la edad 3 años;

- Hipersensibilidad al fármaco o similar en compuestos azólicos estructura.

DE precaución utilizar en pacientes con insuficiencia hepática y / o insuficiencia renal, simultáneamente con la recepción de fármacos potencialmente hepatotóxicos, alcoholismo, si proaritmogennoe estados en pacientes con múltiples factores de riesgo (enfermedades del corazón orgánica, desequilibrio electrolítico, el uso concomitante de fármacos, arhythmogenic).

Embarazo y lactancia

Fljukostat Aplicación^® durante el embarazo es posible sólo en el caso de las infecciones fúngicas graves y potencialmente mortales, cuando el beneficio esperado del tratamiento supera el riesgo potencial para el feto.

Como fluconazol se excreta en la leche materna en concentraciones, cerca de la concentración en plasma, durante la lactancia, no se recomienda para la droga.

Precauciones

En casos raros, el fluconazol fue acompañada por cambios tóxicos en el hígado, incluido. fatal, principalmente en pacientes con enfermedades concomitantes graves. No hubo dependencia explícita de la frecuencia de efectos hepatotóxicos de fluconazol de la dosis diaria total, duración de la terapia, el sexo y la edad del paciente. Hepatotoxicidad fluconazol es generalmente reversible; sus signos desaparecieron después de la interrupción de la terapia. Cuando los signos clínicos de daño hepático, que pueden estar asociados con fluconazol, el fármaco debe interrumpirse.

Pacientes con SIDA son más propensos al desarrollo de reacciones graves de la piel en la aplicación de muchos fármacos. Cuando el paciente, recibir tratamiento para las infecciones fúngicas superficiales, erupción, que puede estar asociada con la administración de fluconazol, el fármaco debe interrumpirse. Si una erupción en pacientes con infecciones fúngicas invasivas / sistémicas deben ser monitorizados cuidadosamente y cancelar fluconazol cuando un lesiones ampollosas o eritema multiforme.

Se debe tener cuidado mientras que la aplicación de fluconazol con cisaprida, astemizolom, rifaʙutinom, tacrolimus u otras drogas, metabolizados por las isoenzimas del citocromo P450.

Sobredosis

Los síntomas: alucinaciones, comportamiento paranoidalynoe.

Tratamiento: lavado gástrico recomendado y terapia sintomática. Como fluconazol se excreta en la orina, diuresis forzada aumenta su excreción. La hemodiálisis para 3 h disminuye la concentración plasmática de fluconazol aproximadamente 50%.

Interacciones Con La Drogas

Cuando se utiliza fluconazol y warfarina hubo un aumento en el tiempo de protrombina 12%. A este respecto, se recomienda para monitorizar el tiempo de protrombina en pacientes, recibir Flucostat^® en combinación con el kumarinovyh contra.

Con el uso simultáneo de fluconazol aumenta T_1/2 medicamentos hipoglucemiantes orales – sulfonilureas (hlorpropamyda, glibenclamida, tolbutamida y glipizida). La administración conjunta de agentes hipoglucemiantes orales fluconazol y puede ser, sino que debe tener en cuenta la posibilidad de hipoglucemia.

El uso concomitante de fluconazol y fenitoína puede causar una mayor concentración de fenitoína en un grado clínicamente significativo. Por lo tanto, si es necesario, un uso combinado de estos fármacos debe ser el control de la concentración de fenitoína con la dosis ajustada para asegurar que la concentración plasmática terapéutica.

La administración simultánea de fluconazol y rifampicina reduce el AUC 25% и укорочению T_1/2 El fluconazol a partir de plasma en 20%. Por lo tanto los pacientes, recibir tanto rifampicina, Se recomienda la dosis de fluconazol para aumentar.

Se recomienda para controlar la concentración de ciclosporina en la sangre de pacientes, fluconazol recibir, tk. cuando se utiliza fluconazol y ciclosporina en pacientes con trasplante renal aceptación fluconazol 200 mg / Resultados de días en un lento aumento en la concentración de ciclosporina en el plasma sanguíneo.

Pacientes, recibir altas dosis de teofilina, o que tienen la oportunidad de desarrollar la intoxicación teofilina, deben ser supervisados ​​para la detección precoz de los síntomas de una sobredosis de teofilina, tk. la administración simultánea de fluconazol reduce la tasa media de la autorización de la teofilina en plasma.

Con el uso simultáneo de fluconazol y terfenadina, cisaprida o casos descritos de reacciones adversas desde el corazón, incluyendo paroxismos de taquicardia ventricular (el tipo de arritmia “pirueta”).

Hay informes sobre la interacción de fluconazol y rifabutina, acompañado por un aumento en los niveles séricos de la última. Con el uso simultáneo de fluconazol y rifabutina descrito casos de uveítis. Es necesario vigilar cuidadosamente a los pacientes, mientras reciben rifabutina y fluconazol.

Con uso simultáneo de fluconazol y zidovudina hay un aumento en la concentración plasmática de zidovudina, que es causada por una disminución en la conversión de este último en su metabolito.

Con el uso simultáneo de fluconazol con un riesgo incrementado de midazolam efectos psicomotores, con tacrolimus – aumento del riesgo de nefrotoxicidad.

Condiciones de suministro de las farmacias

La droga se resuelve a la aplicación como agente vacaciones Valium.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños a la temperatura de 15 ° a 25 ° C. Duracion – 2 año.