Fljukostat (Solución para perfusión)

Material activo: El fluconazol
Cuando ATH: J02AC01
CCF: Agente antifúngico
ICD-10 códigos (testimonio): B20, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B45, H19.2, Z29.8
Cuando CSF: 08.01.01
Fabricante: Dalkhimpharm de (Rusia)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Solución para perfusión claro, incoloro.

Excipientes: cloruro de sodio, agua d / y.

50 ml – viales de vidrio incoloros (1) y el soporte – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Agente antifúngico. Fluconazol - representante de la clase de agentes antifúngicos triazoles, Es un potente inhibidor selectivo de la síntesis de esteroles en las células fúngicas.

Es activo contra infecciones por hongos patógenos, вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides despiadados, Histoplasma capsulatum.

Farmacocinética

Distribución

Después de la sobre / en el fluconazol penetra bien en tejidos y fluidos corporales. El fluconazol concentración en plasma es directamente proporcional a la dosis administrada de drogas; la concentración en saliva y esputo corresponde concentración plasmática. Los pacientes con etiología meningitis fúngica contenido fluconazol en los tramos de líquido cefalorraquídeo 80% concentración en el plasma sanguíneo.

90% C_ss Esto se logra mediante 4-5 días después de múltiples inyecciones en la misma dosis por día. Aplicación de la primera día de la dosis de, en 2 veces el habitual diarias, Permite alcanzar tales niveles de fármaco en el plasma, ese enfoque 90% el valor de C_ss, segundo día.

En Кажущийся_d enfoques de fluido corporal total.

Unión a proteínas plasmáticas es 11-12%.

Metabolismo y excreción

Metabolitos fluconazol en sangre periférica se ha detectado. El fluconazol se deriva principalmente de los riñones; con aproximadamente 80% – en forma inalterada. El aclaramiento de fluconazol se determina el aclaramiento de creatinina.

T_1/2 – 30 no.

Testimonio

- Kryptokokkoz: meningitis criptocócica, pulmones infección criptocócica y la piel; prevención de la recaída de la criptococosis en pacientes con SIDA, en el trasplante de órganos o en otros casos de inmunodeficiencia;

- Candidiasis generalizada: kandidemija, candidiasis diseminada y otras formas de infecciones invasivas por Candida (infección de la cavidad abdominal, endokarda, ojo, infecciones de las vías respiratorias y urinarias);

- Candidiasis mucosas: oral, garganta, esofágicas y no invasivos infecciones broncopulmonares; kandidurija;

- La candidiasis vaginal: recaída aguda o crónica;

- Prevención de infecciones fúngicas en pacientes con tumores malignos, predispuestos a tales infecciones como resultado de citostáticos de quimioterapia o terapia de radiación.

Régimen de dosificación

Adultos en infecciones criptocócica el fljukostat dosis media^® es 400 mg 1 tiempo / día en el primer día de tratamiento, entonces - en 200-400 mg 1 tiempo / día. La duración del tratamiento para las infecciones kriptokokovyh determinaron la efectividad clínica, confirmado por examen micológico, y promedios 6-8 semanas.

A prevención de la recaída de la meningitis criptocócica Los pacientes de SIDA después de la finalización de un ciclo completo de tratamiento primario, el medicamento se prescribe al paciente a una dosis de al menos 200 mg / día durante un largo periodo.

En kandidemii, candidiasis diseminada y otras infecciones invasivas por Candida el medicamento se receta en una dosis 400 mg en el primer día y 200 mg en días posteriores. Si es necesario, puede aumentar la dosis fljukostat^® a 400 mg / día. La duración del tratamiento está determinada por la eficacia clínica.

En orofaringealьnom kandidoze (incluido. en pacientes con alteraciones de la inmunidad) la dosis media es de 50-100 mg 1 veces / día para 7-14 día. Si es necesario, (especialmente en pacientes con trastorno grave de la inmunidad) La terapia puede ser continuada.

En otras infecciones de Candida (cuando esofagitis, infecciones broncopulmonares no invasivas, kandidurii, candidiasis de la piel y membranas mucosas) la dosis diaria media es 50-100 mg para 14-30 día.

A prevención de infecciones fúngicas en pacientes con tumores malignos dosis es 50 mg 1 veces / día hasta, mientras que el paciente se refiere al aumento del riesgo de llevar la terapia citostática o radiación.

Los bebés el medicamento no se debe administrar en una dosis diaria, mayor que la de los adultos. Se utiliza la droga 1 tiempo / día. Al igual que con los adultos, la duración del tratamiento está determinada por la eficacia clínica y de laboratorio.

En candidiasis mucosa La dosis recomendada de fluconazol 3 mg / kg / día. El 1-día para alcanzar concentraciones constante de equilibrio se puede asignar a la dosis de carga 6 mg / kg.

En candidiasis generalizada y la infección criptocócica La dosis recomendada es de 6-12 mg / kg / día, dependiendo de la gravedad de la enfermedad.

A prevención de infecciones fúngicas en niños con inmunidad reducida el medicamento se prescribe para 3-12 mg / kg / día ( dependiendo de la severidad y duración de la neutropenia inducida por la conservación).

En Recién Nacido eliminando fljukostat^® zamedleno, Por lo tanto, en la primera 2 semanas de vida, el medicamento se prescribe en la misma dosis, y que los niños mayores, pero los intervalos 72 no. Para los niños 3 y 4 semanas fármaco se administra en los mismos intervalos de dosis 48 no.

Los pacientes ancianos con función renal normal, el medicamento se prescribe en dosis altas. En insuficiencia renal (CC<50 ml / min) régimen de dosificación debe ser ajustada.

En pacientes con insuficiencia renal Se requiere una sola aplicación del ajuste de la dosis de drogas.

En pacientes (incluyendo a los niños) con la función renal alterada si es necesario, primero reutilizable fármaco se administra en una dosis de choque (50-400 mg). A continuación, la dosis se ajusta al índice de QC.

Al traducir desde / en la introducción de la droga en el revés oral y el vicio no es necesario cambiar la dosis diaria.

Términos de preparación y administración de la solución para perfusión

El medicamento se introduce en / en el goteo a una velocidad de no más de 20 mg (10 ml) min.

Flucostat^® para / en la introducción es compatible con las siguientes soluciones: 20% glucosa, Campanero, La solución de Hartmann, solución de cloruro de potasio en glucosa, 4.2% solución de bicarbonato de sodio, aminofuzin, solución de cloruro sódico isotónica.

Infusiones fljukostat^® Se puede llevar a cabo usando kits convencionales para la transfusión.

Efecto colateral

Desde el sistema digestivo: cambio en el sabor, náusea, flatulencia, vómitos, dolor de estómago, diarrea; raramente – función hepática anormal (ictericia, hepatitis, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, aumento de la ALT, ES, Fosfatasa alcalina), incluido. fatal.

SNC: dolor de cabeza, mareo; raramente – convulsiones.

Desde el sistema hematopoyético: raramente – leucopenia, trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosis.

Sistema cardiovascular: prolongación del intervalo QT, parpadeo, flutter ventricular.

Reacciones alérgicas: erupción cutanea; eritema multiforme exudativo - raramente (T. C en el síndrome de Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica (Síndrome de Lyell), reacciones anafilácticas (incluido. angioedema, inflamación de la cara, urticaria, picazón).

Metabolismo: raramente – hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, kaliopenia.

Otro: raramente – disfunción renal, alopecia.

Contraindicaciones

- El uso concomitante de terfenadina, астемизола или цизаприда;

- Lactancia (amamantamiento);

- Hipersensibilidad al fármaco o similar en compuestos azólicos estructura.

DE precaución utilizar en pacientes con insuficiencia hepática, при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, si proaritmogennoe estados en pacientes con múltiples factores de riesgo (enfermedades del corazón orgánica, desequilibrio electrolítico, el uso concomitante de fármacos, arhythmogenic), Embarazo.

Embarazo y lactancia

Применение препарата при беременности противопоказано, за исключением тяжелых генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций.

Si es necesario, el uso durante la lactancia debe dejar de amamantar.

Precauciones

При применении препарата в редких случаях отмечалось гепатотоксическое действие (incluido. fatal), преимущественно у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями.

На фоне приема препарата следует контролировать лабораторные показатели функции печени. Cuando aparecen signos de disfunción hepática, которые могут быть связаны с приемом Флюкостата^®, el fármaco debe interrumpirse.

При появлении сыпи у больных со сниженным иммунитетом их следует тщательно наблюдать, при прогрессировании кожной реакции флуконазол следует отменить (риск развития синдрома Стивена-Джонсона и синдрома Лайелла).

Se debe tener cuidado mientras que la aplicación de fluconazol con cisaprida, astemizolom, rifaʙutinom, tacrolimus u otras drogas, metabolizados por las isoenzimas del citocromo P450.

Sobredosis

Los síntomas: alucinaciones, comportamiento paranoidalynoe.

Tratamiento: terapia sintomática. Como fluconazol se excreta en la orina, diuresis forzada aumenta su excreción. La hemodiálisis para 3 h disminuye la concentración plasmática de fluconazol aproximadamente 50%.

Interacciones Con La Drogas

При одновременном применении флуконазола с непрямыми антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени (этот показатель следует тщательно контролировать).

Con el uso simultáneo de fluconazol aumenta T_1/2 medicamentos hipoglucemiantes orales – sulfonilureas. Поэтому при совместном назначении флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов следует учитывать возможность развития гипогликемии.

El uso concomitante de fluconazol y fenitoína puede causar una mayor concentración de fenitoína en un grado clínicamente significativo, что требует снижение его дозы.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению C_máximo и укорочению T_1/2 flukonazola. Поэтому у пациентов получающих одновременно рифампицин, Se recomienda la dosis de fluconazol para aumentar.

Совместное применение флуконазола и рифабутина сопровождается повышением сывороточных уровней последнего. Con el uso simultáneo de fluconazol y rifabutina descrito casos de uveítis.

При одновременном применении с флуконазолом возможно увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови (requiere un seguimiento).

При одновременном применении флуконазола с терфенадином и астемизолом возможно развитие тяжелых, угрожающих жизни аритмий. Такая комбинация противопоказана.

При совместном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи развития нежелательных реакций со стороны сердца, incluyendo paroxismos de taquicardia ventricular. Совместное применение противопоказано.

При совместном применении флуконазола с зидовудином возможно повышение концентрации последнего в плазме крови (в таких случаях требуется контроль состояния пациента с целью раннего выявления побочных эффектов зидовудина).

Применение флуконазола приводит к снижению среднего клиренса теофиллина из плазмы крови, Consecuentemente, повышается риск развития токсического действия и передозировки теофиллина.

Interacción Farmacéutica

Проявления фармацевтической несовместимости не описаны. Однако смешивание раствора Флюкостата^® con soluciones de otras drogas, que no sea utilizado para la preparación de solución de infusión, no recomendado.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. El fármaco debe ser almacenado en la oscuridad, lejos de los niños a una temperatura de 5 ° a 30 ° C. Duracion – 3 año.