EsKordi Trabajo

Material activo: Amlodipino
Cuando ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh bloqueador de los canales
ICD-10 códigos (testimonio): I10
Cuando CSF: 01.03.02
Fabricante: Actavis Group hf. (Islandia)

FORMA DE DOSIFICACIÓN, ESTRUCTURA Y ENVASADO

Píldoras amarillo claro, piso, con bordes biselados en forma de corazón, con una inscripción “LA” en un lado y “2.5” – otro.

1 lengüeta.
amlodipino (en la forma de besilato)2.5 mg

Excipientes: celulosa microcristalina, lactosa, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, La croscarmelosa sódica, óxido de hierro amarillo.

10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.

Píldoras color amarillo, piso, con bordes biselados en forma de corazón, con una inscripción “LA” en un lado y “5” – otro.

1 lengüeta.
amlodipino (en la forma de besilato)5 mg

Excipientes: celulosa microcristalina, lactosa, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, La croscarmelosa sódica, óxido de hierro amarillo.

10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.

 

Acciones farmacológicas

El calcio bloqueador canal lento, derivado de dihidropiridina. Tiene acción antianginosa y hipotensor. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами S(-) Amlodipino es más potente en comparación con R(+) isómero, bloquea los canales de calcio, reduce el paso transmembrana de iones de calcio en la célula (principalmente en las células musculares lisas vasculares, que los cardiomiocitos).

Tiene un efecto hipotensor larga dependiente de la dosis. El efecto antihipertensivo es debido al efecto vasodilatador directo sobre el músculo liso vascular. Cuando la hipertensión sola dosis proporciona una reducción clínicamente significativa de la presión arterial durante 24 no (con el paciente acostado y de pie). Tiempo de inicio del efecto – 2-4 no, la duración del efecto – 24 no.

 

Farmacocinética

Absorción

Después de la administración oral en una dosis única 2.5 мг S(-) Amlodipino se absorbe desde el tracto gastrointestinal. Comer no afecta a la absorción de S(-) amlodipina. La biodisponibilidad absoluta media de 65%. Cmax suero (8.30± 1,071 ng / ml) observado en 2,73 ± 0,88 h.

Distribución

Cssmax logrado después de 7 día de la terapia.

La unión a las proteínas plasmáticas – 93%.

Promedio Vd es 21 l / kg: la mayor parte de la droga se encuentra en los tejidos, relativamente menor – en la sangre.

Metabolismo

Tiene el efecto de “primer pase” a través del hígado. S(-) medlennomu podvergaetsya amlodipino, pero el metabolismo extensa (90%) en el hígado en metabolitos inactivos.

Deducción

Después de una sola T orales1/2 Varía entre 14.62 a 68.88 no. Con la reelección de T1/2 aproximadamente 45 no. Sobre 60% de una dosis oral se excreta principalmente por vía renal como metabolitos; sin alterar – 10%, la leche materna y las heces – 20-25%. El aclaramiento total de S(-) amlodipino es 0.116 ml / sec / kg (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Los pacientes mayores 65 remoción s S(-) zamedleno amlodipino (T1/2 acerca de 65 no) en comparación con los pacientes más jóvenes, Sin embargo, esta diferencia no tiene significación clínica.

Alargamiento T1/2 en pacientes con insuficiencia hepática sugiere, que el uso a largo plazo de la acumulación del fármaco en el cuerpo es mayor (T1/2 – a 60 no).

La insuficiencia renal no afecta significativamente la farmacocinética de la S(-) amlodipina.

La droga atraviesa la barrera hematoencefálica. Cuando no se elimina hemodiálisis.

 

Testimonio

- Hipertensión I (suave) severidad (en combinación con otros agentes antihipertensivos, o como monoterapia).

 

Régimen de dosificación

La dosis inicial recomendada EsKordi corteza – 2.5 mg 1 tiempo / día. En caso de efecto terapéutico insuficiente de la dosis se puede aumentar a 5 mg 1 tiempo / día.

 

Efecto colateral

El sistema respiratorio: raramente – disnea, sangrado por la nariz; raramente – tos.

Sistema cardiovascular: latido del corazón, disnea, marcada reducción en la presión arterial, desmayo, vasculitis, hinchazón (hinchazón de los tobillos y los pies), enrojecimiento; raramente – disritmia (bradicardia, taquicardia ventricular, La fibrilación auricular), dolor de pecho, hipotensión ortostática; raramente – desarrollo o la exacerbación de la insuficiencia cardíaca congestiva, migraña.

Desde el sistema nervioso central y periférico: mareo, dolor de cabeza, fatigabilidad, somnolencia, cambios de humor; raramente – convulsiones, pérdida de consciencia, giperstezii, nerviosismo, parestesia, temblor, vértigo, astenia, malestar, insomnio, depresión, sueños inusuales; raramente – ataxia, apatía, ažitaciâ, amnesia.

Desde el sistema digestivo: náusea, vómitos, dolor epigástrico; raramente – enzimas hepáticas elevadas, ictericia (causado por la colestasis), pancreatitis, boca seca, flatulencia, giperplaziya derecho, estreñimiento, diarrea; raramente – gastritis, aumento del apetito, disgeusia.

Con el sistema genitourinario: raramente – thamuria, tenesmo, nicturia, potencia reducida; raramente – dizurija, poliuria.

En la parte del sistema músculo-esquelético: raramente – artralgia, artrosis, mialgia (el uso prolongado); raramente – miastenia.

A partir de los sentidos: raramente – visión borrosa, conjuntivitis, diplopía, dolor en los ojos, tinnitus; raramente – rinitis, parosmija, ccomodation, xeroftalmia.

Reacciones dermatológicas: raramente – dermatoxerasia, alopecia, dermatitis, púrpura, livor.

Reacciones alérgicas: picazón, erupción (en t. no. эritematoznaya, exantema maculopapular, urticaria), angioedema.

Otro: raramente – ginecomastia, poliurikemiya, aumento / disminución en el peso corporal, trombocitopenia, leucopenia, giperglikemiâ, aumento de la transpiración, sed, dolor de espalda; raramente – sudor pegajoso frío.

 

Contraindicaciones

- Angina de Prinzmetal;

- Hipotensión severa;

- Reducir;

- Shock cardiogénico;

- Embarazo;

- Lactancia (amamantamiento);

- Infancia y adolescencia hasta 18 años (eficacia y seguridad no se han establecido);

- Hipersensibilidad a S(-) amlodipino y otros derivados de dihidropiridina;

DE precaución utilizar en pacientes con función hepática anormal, SSS (vыrazhennaya bradicardia, taquicardia), insuficiencia cardíaca crónica, la etiología no isquémica descompensada, hipotensión moderada, estenosis aórtica, estenosis mitral, La miocardiopatía hipertrófica obstructiva, infarto agudo de miocardio (y para 1 meses después), diabetes, perfil lipídico, en pacientes de edad avanzada.

 

Embarazo y lactancia

No use este medicamento durante el embarazo y la lactancia (amamantamiento).

 

Precauciones

En es necesario el período de tratamiento EsKordi Cor controlar el peso corporal y la ingesta de sodio, el nombramiento de una dieta adecuada. Es necesario mantener la higiene y frecuentes visitas al dentista al dentista (prevenir el dolor, sangrado y agrandamiento gingival).

Los pacientes ancianos pueden alargar T1/2 y el aclaramiento del fármaco. El régimen de dosificación para los ancianos es el mismo, así como para los pacientes en otros grupos de edad. Al aumentar la dosis debe vigilarse estrechamente a los pacientes de edad avanzada.

A pesar de la falta de bloqueadores del canal de calcio de abstinencia lenta, antes de la terminación del tratamiento se recomienda una reducción gradual de la dosis.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Algunos pacientes, preferiblemente al comienzo del tratamiento, pueden experimentar somnolencia o mareos. Si esto ocurre, deben tomar precauciones especiales durante la conducción y operar maquinaria.

 

Sobredosis

Los síntomas: marcada reducción en la presión arterial, taquicardia, chrezmernaya perifericheskaya vasodilatación.

Tratamiento: lavado gástrico, nombramiento de carbón activado, Para mantener la función del sistema cardiovascular, rendimiento de control del corazón y los pulmones, extremidades posición elevada, kontroly para OCK y diurezom. Para restaurar el tono vascular – el uso de vasoconstrictores (en ausencia de contraindicaciones para su uso). Para eliminar los efectos de bloqueo del canal de calcio – en / con la introducción de gluconato de calcio. La hemodiálisis no es eficaz.

 

Interacciones Con La Drogas

Los inhibidores de la oxidación microsomal aumentan la concentración en el plasma de amlodipino, aumentando el riesgo de efectos secundarios, y inductores de enzimas microsomales hepáticas – reducir.

Efecto antihipertensivo de debilitamiento alfa adrenostimulyatorov, Los estrógenos (la retención de sodio), simpaticomimética.

Y tiazida “lazo” Diurético, bloqueadores beta, verapamilo, Los inhibidores de la ECA y nitratos aumentan efectos antianginosos y hipotensores.

La amiodarona, quinidina, alfa1-adrenoblokatorы, antipsicóticos (neurolépticos) y los bloqueadores de los canales de calcio lenta puede aumentar el efecto hipotensor.

Ningún efecto sobre los parámetros farmacocinéticos de la digoxina y warfarina.

La cimetidina tiene ninguna influencia en farmakokinetiku amlodipino.

En una aplicación conjunta con litio puede aumentar la apariencia de su neurotoxicidad (náusea, vómitos, diarrea, ataxia, temblor, ruido en los oídos).

El calcio puede reducir el efecto de los bloqueadores de los canales de calcio lentos.

Prokaynamyd, quinidina y otros fármacos, causando la prolongación del intervalo QT, reforzar el efecto inotrópico negativo y puede aumentar el riesgo de alargamiento significativo del intervalo QT.

El zumo de pomelo puede reducir la concentración de amlodipino en el plasma, sin embargo, esta disminución es tan pequeña, que no altera significativamente el efecto de amlodipino.

 

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

 

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, lugar seco a temperaturas no superiores a 25 ° C. Duracion – 2 año.

Botón volver arriba