Enam-N
Material activo: Enalapril, Gidroxlorotiazid
Cuando ATH: C09BA02
CCF: Los fármacos antihipertensivos
Cuando CSF: 01.09.16.03
Fabricante: DR. REDDY`S LABORATORIOS LTD. (India)
Forma farmacéutica, composición y envasado
Píldoras blanco o casi blanco, redondo, con bordes biselados; Un lado es liso, otro – estampado “S134”.
| 1 lengüeta. | |
| эnalaprila maleato | 10 mg |
| gidroxlorotiazid | 25 mg |
Excipientes: lactosa monohidrato, almidón pre-gelatinizado, almidón de maíz, Acetato de zinc.
10 Ordenador personal. – tiras de aluminio (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – tiras de aluminio (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – tiras de aluminio (10) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
Fármaco antihipertensivo combinado.
Enalapril – Inhibidor de la ECA. Es “profármaco”. La actividad farmacológica del metabolito ha enalaprilato, que está formado por hidrólisis de enalapril, mecanismo de acción se asocia con la inhibición de la actividad de la ECA, conduce a una disminución en la formación de angiotensina I en angiotensina II; así como una disminución en la secreción de aldosterona, vasopresina; vasodilatadores disminuyen la inactivación de bradiquinina y el factor natriurético atrial, actividad de inhibición de simpaticosuprarrenal, supresión de la hipertrofia de los músculos lisos de las arterias, hiperplasia y proliferación de células del músculo liso, reduciendo de este modo la resistencia vascular sistémica. Enalapril también provoca una disminución en la hipertrofia ventricular izquierda, y reduce la excreción de potasio en la orina. Influye favorablemente sobre el metabolismo de carbohidratos y lípidos, el aumento de la permeabilidad de las membranas celulares a la glucosa y el aumento del contenido de HDL. Tiene acción nefroprotector. Reduce la excitabilidad del miocardio, taquicardia y la incidencia de arritmias debido al aumento de los niveles de potasio en la sangre, también tiene un efecto cardioprotector mediante la reducción de pre- y la poscarga en el miocardio y aumentar el flujo sanguíneo coronario. Mejora la circulación del pequeño círculo, lo que contribuye a la normalización de la respiración.
Gidroxlorotiazid – un fármaco con diurético y actividad hipotensora. Efectos de la droga debido a su efecto sobre la reabsorción de sodio y cloruro en el túbulo distal. Por lo tanto la excreción de iones sodio y cloruro se incrementa en aproximadamente un volumen igual de. El fortalecimiento de natriuresis puede ir acompañado de pérdida de iones de potasio, Magnesio, bicarbonato, retrasar los iones de calcio. Después efecto diurético oral, comienza a mostrar a través de 2 no, llega a través 4 hora y dura aproximadamente 6-12 no.
Cuando los efectos combinados de fármacos antihipertensivos se complementan entre sí, que resulta en un efecto terapéutico se vuelve más prolongada y severa. También se muestra, que el uso combinado de enalapril e hidroclorotiazida reduce la pérdida de potasio en la orina.
Farmacocinética
Enalapril
Absorción, distribución
Después de la administración oral acerca 60% enalapril es absorbida y Cmáximo plasma logrado por el final de la primera hora, después de lo cual la concentración disminuye rápidamente. La absorción no depende de tomar gritos. La concentración de enalapril en el plasma es una función lineal de la dosis. Se establece el estado de equilibrio después 3-4 tomar la droga. Unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente 50%.
Metabolismo, deducción
Enalapril se metaboliza principalmente en el hígado a la enalaprilato metabolito activo, Cmáximo que el plasma es más tarde 3-4 h después de la administración. Informar las noticias. T1/2 es sobre 11 no; durante la eliminación del metabolito activo – acerca de 30-35 no.
Gidroxlorotiazid
Absorción
La hidroclorotiazida se absorbe después de la administración oral en el 60-80%, Cmáximo en el plasma se alcanza después 1.5-3 no, la ingesta de alimentos en el efecto de absorción es insignificante.
Metabolismo, deducción
Hidroclorotiazida en el cuerpo prácticamente no se metaboliza, metabolitos que se encuentran en concentraciones traza. Al guardar la función renal 60-75% de la dosis administrada excretada por los riñones en una forma no modificada para 24 no.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
En los pacientes con cirrosis se observaron cambios en la farmacocinética de hidroclorotiazida.
Indicaciones
- Tratamiento de la hipertensión, requiere el uso de la terapia de combinación.
Régimen de dosificación
La dosis y duración del tratamiento se determina individualmente. Tratamiento de la hipertensión no debe iniciarse con el uso de una combinación. Pacientes, haber suficiente efecto hipotensor no puede ser logrado con la ayuda de la monoterapia con enalapril o hidroclorotiazida, la ingesta recomendada de n-Enam 1 tabletas 1 veces / Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 2 tabletas 1 tiempo /
Efecto colateral
Desde el sistema nervioso central y periférico: dolor de cabeza, mareo, fatiga, astenia; muy raramente cuando se usa en dosis altas – insomnio, aumento de la irritabilidad nerviosa, depresión, desequilibrio, parestesia, ruido en los oídos.
El sistema respiratorio: quizás – tos seca, disnea.
Desde el sistema digestivo: náusea, diarrea, estreñimiento, dolor de estómago; raramente – disgeusia (sabor metálico en la boca, ageusia); aumento de las enzimas hepáticas y bilirrubina.
Sistema cardiovascular: hipotensión, desmayo, latido del corazón, dolor de pecho.
Reacciones alérgicas: erupciones en la piel, picazón; puede desarrollar angioedema distinta localización (persona, extremidades, labios, idioma, laringe y faringe). La reacción puede ocurrir en cualquier momento durante el curso del tratamiento.
A partir de los parámetros de laboratorio: proteinuria, giperglikemiâ, hiperpotasemia, hipercalcemia, hiperuricemia, gipomagniemiya, giponatriemiya, chloropenia, kaliopenia, alcalosis, aumento de la urea, suero de creatinina; algunas veces – el colesterol y los triglicéridos altos.
Desde el sistema hematopoyético: leucopenia, neutropenia, anemia, trombocitopenia; en algunos casos – agranulocitosis, inhibición de la mielopoyesis (en pacientes sin antecedentes de la historia, tomando captopril y otros inhibidores de la ECA, incluido. Enalapril). En la mayoría de los casos se presentan los estados anteriores en pacientes con insuficiencia renal, enfermedades del tejido conectivo y vasculitis sistémicas,.
Otro: muy raramente cuando se usa en dosis altas – perdida de cabello, potencia reducida.
Contraindicaciones Enam-H
- Angioedema, asociado con inhibidores de la ECA, historia;
- Anurija;
- Embarazo;
- Lactancia (amamantamiento);
- Hipersensibilidad a la droga, Inhibidores de la ECA o sulfonamidas.
El uso de la droga embarazo y la lactancia
El fármaco está contraindicado durante el embarazo y la lactancia (amamantamiento).
El uso de inhibidores de la ECA en el II y III trimestre del embarazo puede afectar el desarrollo del feto, incluido. incompatible con la vida. Al usar inhibidores de la ECA en el I trimestre el riesgo de estos trastornos es mínimo. Si se produce un embarazo durante el tratamiento con el fármaco Enam-H tan pronto como sea posible para cambiar la terapia.
Las mujeres en edad fértil Usted debe ser alertado sobre la necesidad de parar la droga en el inicio del embarazo.
Solicitud de violaciónes de la función hepática
Al nombrar Enam-N también se debe considerar, que incluso un pequeño cambio en el equilibrio de líquidos y electrolitos pueden provocar aumento de insuficiencia hepática. Hubo informes de reacciones adversas graves en el hígado en pacientes que reciben inhibidores de la ECA (incluido. enalapril), por lo que en el caso de los pacientes ictericia debe dejar de tomar el medicamento y llevar a cabo el tratamiento adecuado.
Solicitud de violaciónes de la función renal
Estenosis de la arteria renal Cuando en ensayos clínicos de aproximadamente enalapril 20% pacientes mostraron aumento de urea y creatinina en la sangre (generalmente reversibles). Si es necesario, el uso de enalapril en este grupo de pacientes durante las primeras semanas de tratamiento se recomienda una monitorización cuidadosa de la función renal.
No se recomienda el uso de la droga en pacientes con insuficiencia renal (CC <80 ml / min).
Precauciones
La ingesta de alimentos simultánea no afecta a la absorción de los componentes de la droga.
En el contexto de la droga está prohibido beber alcohol en relación con un posible aumento del efecto hipotensor.
La hipotensión
Antes y durante el uso Enam-H requiere monitorización de la presión arterial y la función renal en relación con la posibilidad de “el efecto de la primera dosis”. En riesgo de hipotensión arterial (que puede estar asociado con oliguria y / o azotemia progresiva; raramente – con insuficiencia renal aguda) remitir a los pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, hiponatremia; Pacientes, tomar altas dosis de diuréticos; Pacientes, en diálisis; Los pacientes con alteración de agua y el equilibrio electrolítico de diversas etiologías. Al inicio de la terapia, estos pacientes deben tener cuidado. El desarrollo de hipotensión no es una razón para la retirada total de la droga, pero requiere la aplicación de medidas preventivas (vigilancia de electrolitos, DE, la función renal, Dosis de ajuste Enam-H y lo tomado medicamentos).
Si la condición del paciente permite, es deseable para 1-2 días antes del comienzo de la recepción Enam-H para reducir las dosis de diuréticos o completamente cancelarlos. Durante las dos primeras semanas de tratamiento y cada vez, cuando se ajusta la dosis, Los pacientes deben estar bajo supervisión médica. Este seguimiento también se requiere cuando se administre el medicamento a los pacientes con cardiopatía isquémica y la enfermedad cerebrovascular (en estos pacientes hipotensión puede causar infarto de miocardio y trastornos cerebrovasculares agudos).
Estenosis Aortalnыy
Enam-H se debe utilizar con precaución en estos pacientes (como cualquier otro vasodilatador periférico).
Riñón
Estenosis de la arteria renal Cuando en ensayos clínicos de aproximadamente enalapril 20% pacientes mostraron aumento de urea y creatinina en la sangre (generalmente reversibles). Si es necesario, el uso de enalapril en este grupo de pacientes durante las primeras semanas de tratamiento se recomienda una monitorización cuidadosa de la función renal.
No se recomienda el uso de la droga en pacientes con insuficiencia renal (CC <80 ml / min).
Enfermedades endocrinológicas
Al tiempo que toma hidroclorotiazida veces marcado aumento de la glucosa en la sangre, que puede requerir un aumento de las dosis de insulina o hipoglucemiantes orales. Este efecto es menos pronunciado al recibir hidroclorotiazida con enalapril.
Recepción de diuréticos tiazídicos puede aumentar el nivel de calcio en la sangre, que deben ser considerados durante la investigación de la función de las glándulas paratiroides (antes se debe cancelar el fármaco de estudio).
La neutropenia / agranulocitosis
El nombramiento Enam-H debe ser monitorización hematológica periódica en pacientes con tejido conectivo sistémico, vasculitis y la enfermedad renal debido a un mayor riesgo de perjudicar la hematopoyesis.
Reacciones anafilactoides
Cuando el tratamiento con inhibidores de la ECA (incluido. y enalapril) raros casos descritos de cara angioedema, extremidades, labios, idioma, glotis, laringe. En este caso, debe eliminar inmediatamente el medicamento y tomar las medidas necesarias. Si la inflamación se limita a la cara y los labios, el proceso por lo general se resuelve sin tratamiento, si es necesario, usar antihistamínicos.
Uso en pacientes con insuficiencia hepática
En estos pacientes puede aumentar la duración de la acción del fármaco, tk. Enalapril se metaboliza en el hígado. Al nombrar Enam-N también se debe considerar, que incluso un pequeño cambio en el equilibrio de líquidos y electrolitos pueden provocar aumento de insuficiencia hepática. Hubo informes de reacciones adversas graves en el hígado en pacientes que reciben inhibidores de la ECA (incluido. enalapril), por lo que en el caso de los pacientes ictericia debe dejar de tomar el medicamento y llevar a cabo el tratamiento adecuado.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Como resultado del tratamiento con enalapril pueden desarrollar respuestas individuales, que pueden poner en peligro la capacidad de los pacientes para conducir y participar en otras actividades, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras. Estos efectos aumentan al aumentar la dosis y, si bien el consumo de alcohol.
Sobredosis
Los síntomas: común – hipotensión.
Tratamiento: el paciente debe recibir una posición horizontal con las piernas elevadas. En los casos leves, dentro de las soluciones salinas acuosas prescritos. En los casos graves, el paciente es admitido en el hospital y llevar a cabo actividades, para estabilizar la presión arterial (/ En la introducción de soluciones de electrolitos, expansores del plasma). Tal vez el uso de la hemodiálisis.
Interacciones Con La Drogas
En la aplicación simultánea con fármacos antihipertensivos de otros grupos (bloqueadores beta, Bloqueadores del canal del calcio, Diuréticos, metildopa, Los alfa-bloqueadores), así como para aumentar el efecto hipotensor de los nitratos Enam-H.
Aunque el uso de diuréticos puede desarrollar hipotensión grave al comienzo de la terapia.
La co-administración de analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios no esteroideos puede reducir el efecto hipotensor de la droga.
En una aplicación Enam-N y diuréticos ahorradores de potasio, o productos de potasio (si la hipopotasemia) Se debe tener precaución y monitorear continuamente la concentración de potasio en el plasma, t. a. enalapril reduce la excreción de potasio del cuerpo. Es deseable evitar el uso de diuréticos y medicamentos ahorradores de potasio para los pacientes con insuficiencia renal, enalapril recibir, en relación con la posibilidad de aumentar el contenido de potasio en la sangre.
En una aplicación con litio puede retrasar la excreción del litio (se muestra para controlar la concentración de litio en el plasma sanguíneo); Fue descrito casos de toxicidad por litio mientras recibe los preparativos de litio, aumenta la excreción de sodio (incluyendo enalapril e hidroclorotiazida).
En una aplicación con alopurinol, prokaynamydom, GCS, citostáticos aumenta el riesgo de violaciónes del sistema hematopoyético (lekopeniya, neutropenia), y cuando se toma con corticosteroides – el riesgo de desequilibrio electrolítico.
En una aplicación Enam-H con fármacos hipoglucemiantes orales o preparaciones de insulina puede requerir un ajuste de la terapia antidiabética (en relación con la influencia del N sobre la captación de enam-glucosa en los tejidos).
Con la aplicación simultánea de la acción cimetidina extiende Enam-H.
Aplicación Enam-H junto con medios para la anestesia puede aumentar los efectos hipotensores.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños igual o superior a 25 ° C. Duracion – 2 año.
