ELIGARD

Material activo: Leuprorelina
Cuando ATH: L02AE02
CCF: Un análogo de la hormona liberadora de gonadotropina – depósito
ICD-10 códigos (testimonio): C61
Cuando CSF: 15.07.04.01
Fabricante: Astellas Pharma EUROPA B.V. (Países Bajos)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Valium para el fármaco de una solución de s / c administración (шприц Б) de blanco a casi blanco, без видимых посторонних частиц. Приложенный растворитель (шприц А) – вязкая жидкость от светло-желтого до светло-желтого с коричневатым оттенком цвета, transparente, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха. La solución preparada – вязкая жидкость от светло-желтого до светло-желтого с коричневатым оттенком цвета, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха.

Solvente: сополимер поли-D,L-лактид-когликолида, N-метил-2-пирролидон.

Шприцы [шприц А в комплекте с поршнем для шприца Б и влагопоглотителем (de nuevo. 1 PC.); шприц Б в комплекте с иглой д/и и влагопоглотителем (de nuevo. 1 PC.) в пенале пластиковом] (2) – упаковки ячейковые (2) – paquetes de cartón.

Valium para el fármaco de una solución de s / c administración (шприц Б) de blanco a casi blanco, без видимых посторонних частиц. Приложенный растворитель (шприц А) – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, transparente, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха. La solución preparada – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха.

Solvente: сополимер поли-D,L-лактид-ко-гликолид, N-метил-2-пирролидон.

Шприцы [шприц А в комплекте с поршнем для шприца Б и влагопоглотителем (de nuevo. 1 PC.); шприц Б в комплекте с иглой д/и и влагопоглотителем (de nuevo. 1 PC.) в пенале пластиковом] (2) – упаковки ячейковые (2) – paquetes de cartón.

Valium para el fármaco de una solución de s / c administración (шприц Б) de blanco a casi blanco, без видимых посторонних частиц. Приложенный растворитель (шприц А) – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, transparente, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха. La solución preparada – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха.

Solvente: сополимер поли-D,L-лактид-ко-гликолид, N-метил-2-пирролидон.

Шприцы [шприц А в комплекте с поршнем для шприца Б и влагопоглотителем (de nuevo. 1 PC.); шприц Б в комплекте с иглой д/и и влагопоглотителем (de nuevo. 1 PC.) в пенале пластиковом] (2) – упаковки ячейковые (2) – paquetes de cartón.

* – в препарате заложен избыток активного вещества для компенсации потерь в шприце и игле.

Acciones farmacológicas

Un análogo de la hormona liberadora de gonadotropina – depósito. Лейпрорелин является синтетическим непептидным аналогом естественного гонадотропин-рилизинг-гормона (GnRG), который при длительном применении ингибирует секрецию гипофизарного гонадотропина и подавляет тестикулярный стероидогенез у мужчин. Аналог обладает большей эффективностью, чем естественный гормон и его воздействие обратимо при прекращении лечения. Назначение лейпрорелина сначала приводит к повышению уровня циркулирующего лютеинизирующего гормона (LG) y FSH (FSH), como resultado de, чего временно повышается уровень гонадных стероидов, тестостерона и дигидротестостерона у мужчин. При продолжительном применении лейпрорелина уровень ЛГ и ФСГ снижается. У мужчин уровень тестостерона снижается до кастрационного уровня (≤ 50 нг/дл) в течение 3-5недель после начала лечения. Средний уровень тестостерона через 6 месяцев лечения составляет 6.1 (±0,4) нг/дл для дозировки 7.5 mg; 10.1 (±0.7) нг/дл для дозировки 22.5 mg 10.4 (±0.53) нг/дл для дозировки 45 mg. Эти значения сопоставимы с уровнем тестостерона после выполнения билатеральной орхиэктомии.

Farmacocinética

Всасывание распределение

После первой инъекции через 4-8 ч средний уровень концентрации лейпрорелина (C_máximo), определяемой в сыворотке крови, aumenta hasta 25.3 нг/дл, 127 нг/дл и 82 нг/дл при применении лейпрорелина в дозе 7.5 mg, 22.5 mg 45 mg respectivamente. После первоначального повышения (фаза плато составляет от 2 a 28 дней для дозировки 7.5 mg; de 3 a 84 día – для дозировки 22.5 mg, de 3 a 168 día – для дозировки 45 mg) уровень лейпрорелина в сыворотке оставался относительно стабильным (0.2-2 ng / ml). Данные о накоплении вещества при повторных инъекциях отсутствуют.

Unión a proteínas plasmáticas – 43-49%.

Deducción

Cuando se administra 1 мг лейпрорелина ацетата в/в здоровым добровольцам мужчинам выяснилось, что при применении двухкамерной модели средний клиренс составил 8.34 л/ч с конечным T_1/2 acerca de 3 no. Исследований по выведению препарата Элигард не проводилось.

Testimonio

— гормонозависимый рак предстательной железы.

Régimen de dosificación

Элигард назначают п/к 1 раз в месяц при дозировке 7.5 mg, 1 una vez cada 3 месяца при дозировке 22.5 mg 1 una vez cada 6 месяцев при дозировке 45 mg. Введенный раствор образует депо препарата, обеспечивающее постоянное высвобождение лейпрорелина в течение указанного периода. El tratamiento a largo. При повышении уровня простатспецифического антигена (PSA) на фоне кастрационного уровня тестостерона лечение Элигардом следует прекратить.

Место инъекции следует периодически менять. Избегать попадания препарата в артерию или вену.

Клинических данных по применению Элигарда у больных с печеночной или почечной недостаточностью no.

Términos de preparación de la solución

Содержимое двух заранее наполненных стерильных шприцев должно быть смешано непосредственно перед введением. Приготовление смеси производится следующим образом:

1. Перед использованием упаковку достают из холодильника и выдерживают при комнатной температуре до тех пор, пока температура упаковки не достигнет комнатной.

2. Извлечь шприц А и шприц Б из упаковок. Вынуть из шприца Б короткий поршень со вторым ограничителем, достать длинный поршень из упаковки со шприцом А и вставить его в шприц Б.

3. Снять крышки со шприца А (растворитель для приготовления раствора) и шприца Б (лиофилизированный лейпрорелина ацетат) и осторожно соединить шприцы. Смешать раствор, попеременно нажимая на поршень шприца А и шприца Б 60 раз для получения однородного раствора. Готовая к применению смесь должна быть бесцветной или светло-желтой.

4. Ввести полученную смесь в шприц Б. Убрать шприц А, продолжая до конца надавливать на его поршень. Могут появиться небольшие пузырьки. Это нормальное явление и оно никак не влияет на образование депо после введения. Вставить в шприц Б стерильную иглу.

5. Смесь готова для п/к введения.

6. Раствор должен быть немедленно введен после смешивания.

Раствор предназначен только для одноразового использования. La solución no utilizada debe desecharse.

Efecto colateral

Efectos secundarios, наблюдаемые при применении Элигарда, в основном обусловлены фармакологическим действием препарата.

Sistema cardiovascular: sofocos, aumento o disminución de la presión arterial, desmayo; en algunos casos – edema periférico, эмболия ветвей легочной артерии, latido del corazón, disnea.

Desde el sistema nervioso central y periférico: gipesteziya, mareo, dolor de cabeza, insomnio, вкусовые расстройства, расстройства обоняния, movimientos involuntarios; en algunos casos – trastornos del sueño, depresión, периферическое головокружение, amnesia, расстройство зрения и повышенная чувствительность кожи.

Desde el sistema digestivo: náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, estreñimiento, boca seca, eructos, flatulencia, повышенное содержание АЛТ.

El sistema respiratorio: rinorrea, dificultad para respirar.

Con el sistema genitourinario: dizurija, nicturia, oligurija, infección urinaria, estranguria, спазмы мочевого пузыря, hematuria, острая задержка мочи, atrofia testicular, dolor en los testículos, esterilidad, impotencia, disminución de la libido.

Por parte del sistema endocrino: dolor en los senos, ginecomastia.

En la parte del sistema músculo-esquelético: artralgia, dolor de espalda, dolor en las extremidades, mialgia, calambres musculares, debilidad muscular.

У больных с хирургической или медикаментозной кастрацией отмечается снижение плотности костной ткани. Se apreciará, что длительный прием Элигарда также может привести к снижению плотности костной ткани и прогрессированию остеопороза.

Desde el sistema hematopoyético: снижение количества эритроцитов, los niveles de hemoglobina y el hematocrito; raramente – trombocitopenia, leucopenia.

Desde el sistema de coagulación de la sangre: увеличение времени свертывания крови, увеличенное протромбиновое время.

A partir de los parámetros de laboratorio: повышение содержания КФК в крови, повышенное содержание триглицеридов в крови.

Las reacciones locales: жжение/покалывание, dolor, rojez, кровоподтеки и зуд в месте инъекции; raramente – уплотнение и изъязвление в месте введения препарата.

Otro: sensación de malestar, aumento de la fatiga, debilidad, erupción cutanea, alopecia, aumento de la sudoración, escalofríos, cambio de la tolerancia a la glucosa, aumento de peso. В первые недели после начала терапии Элигардом может наблюдаться обострение симптомов заболевания.

Contraindicaciones

— хирургическая кастрация;

— повышенная чувствительность к лейпрорелину, другим агонистам ГнРГ или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственной формы.

Противопоказан женщинам и детям.

Precauciones

Элигард должен применяться под наблюдением врача, tener experiencia de la terapia contra el cáncer.

Элигард, как и другие агонисты ГнРГ, в течение первой недели лечения вызывает кратковременное повышение концентрации тестостерона, дигидротестостерона и кислой фосфатазы в сыворотке крови, en esta conexión, у пациентов могут усилиться симптомы или возникнуть новые, такие как боль в костях, desórdenes neurológicos, hematuria, обструкция мочеточника или инфравезикальная обструкция. Эти симптомы обычно проходят при продолжении терапии. При применении агонистов ГнРГ сообщалось также о случаях компрессии спинного мозга. При необходимости следует проводить стандартное лечение этих осложнений.

За пациентами с метастазами в позвоночник и/или головной мозг, а также за пациентами с обструкцией мочевых путей должно вестись тщательное наблюдение в течение первых нескольких недель лечения.

Дополнительное назначение соответствующего антиандрогена за 3 дня до начала терапии Элигардом и продолжение его приема в течение первых двух или трех недель лечения предупреждает последствия первоначального повышения уровня тестостерона. Антиандрогенная терапия повышает риск переломов костей в результате возникновения остеопороза. Помимо продолжительного дефицита тестостерона на развитие остеопороза может влиять преклонный возраст, de fumar, consumo de alcohol, избыточная масса тела и недостаточные физические нагрузки.

В связи с возможным снижением толерантности к глюкозе, пациенты с сахарным диабетом, нуждаются в более тщательном наблюдении при лечении препаратом Элигард.

После выполнения кастрации хирургическим путем применение Элигарда не приводит к дальнейшему снижению тестостерона в сыворотке крови.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Некоторые побочные реакции препарата, такие как повышенная усталость, mareo, discapacidad visual, могут отрицательно влиять на способность к управлению автомобилем и выполнению потенциально опасных видов деятельности, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras.

Sobredosis

Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае передозировки больному следует проводить симптоматическое лечение.

Interacciones Con La Drogas

Исследований по изучению фармакокинетического взаимодействия препарата Элигард с другими препаратами не проводилось. О взаимодействии Элигарда с другими лекарственными препаратами не сообщалось.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С в оригинальной упаковке. Duracion – 2 año.

Готовый раствор стабилен химически и физически в течение 30 мин при температуре 25°С.