ÈGITROMB

Material activo: El clopidogrel
Cuando ATH: B01AC04
CCF: Antiplaquetario
ICD-10 códigos (testimonio): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I79.2
Cuando CSF: 01.12.11.06.01
Fabricante: FARMACÉUTICOS EGIS Sociedad Anónima (Hungría)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Píldoras, Cine-revestido blanco o casi blanco, redondo, lenticular, Grabado “E 181” en un lado, con poco o ningún olor.

Excipientes: целлюлоза микрокристаллическая и кремния диоксид коллоидный безводный (целлюлоза кремниевая микрокристаллическая), giproloza (с низкой степенью замещения (L-HPC B1)), касторовое масло гидрогенизированное, опадрай белый Y-I-7000 (gipromelloza, Dióxido de titanio, macrogol 400).

7 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Fármaco antiplaquetario, inhibidor de la agregación plaquetaria específica y activa. Tiene acción koronrodilatirtee, избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) receptores en las plaquetas y la activación del receptor de la glucoproteína IIb / IIIa por la acción de ADP, уменьшая таким образом агрегацию тромбоцитов.

Se reduce la agregación plaquetaria, вызванную другими агонистами указанных рецепторов, предотвращая их активацию свободным АДФ, no afecta a la actividad de la PDE. Se une irreversiblemente a receptores de ADP de plaquetas, que siguen siendo impermeable a ADP estimulación del ciclo de vida (acerca de 7 día).

La inhibición de la agregación plaquetaria observó en 2 h después de la administración (40% inhibición) dosis inicial. El efecto máximo (60% la supresión de la agregación) desarrolla a través 4-7 días de uso continuo a una dosis de 50-100 mg / día. Efecto antiplaquetario dura todo el período de la vida de las plaquetas (7-10 día).

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза, независимо от локализации сосудистого процесса (cerebrovascular, lesiones cardiovasculares o periféricas).

Farmacocinética

Absorción

Клопидогрел быстро всасывается из ЖКТ после неоднократного приема по 75 mg / día.

Biodisponibilidad – alto. Однако концентрация клопидогрела в плазме низкая и уже через 2 ч не достигает предела измерения (0.025 ug / l).

Distribución

Unión a proteínas plasmáticas – 98-94%.

Metabolismo

Se metaboliza en el hígado. El principal metabolito – derivado inactivo de un ácido carboxílico, T_máximo которого после повторного приема внутрь в дозе 75 mg logra a través 1 no (C_máximo – acerca de 3 mg / l).

Deducción

Informar las noticias – 50% и через кишечник с каловыми массами – 46% (durante 120 horas después de la inyección).

T_1/2 el principal metabolito después de la administración única y repetida – 8 no. La concentración de los riñones de metabolitos asignados – 50%.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

La concentración del metabolito principal en plasma después de la dosis de la ingestión 75 мг/сут ниже у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC 5-15 ml / min) по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью средней степени (KK desde 30 a 60 ml / min) e individuos sanos.

Testimonio

Prevención de los trastornos isquémicos (infarto de miocardio, carrera, trombosis arterial periférica, muerte vascular súbita) у пациентов с атеросклерозом в т.ч.:

- Después de un infarto de miocardio;

— после перенесенного ишемического инсульта;

— на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

- En el síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST (angina inestable o infarto de miocardio sin onda Q formación) en combinación con ácido acetilsalicílico;

— при остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST в сочетании с ацетилсалициловой кислотой у пациентов, получающих консервативное лечение, которым показана тромболитическая терапия.

Régimen de dosificación

El medicamento se toma por vía oral.

Adultos y pacientes de edad avanzada Эгитромб назначают по 75 mg 1 veces al día independientemente de la comida.

El tratamiento debe comenzar en el plazo de unos pocos días antes 35 días en los pacientes infarto de miocardio y de la 7 días antes 6 meses – pacientes después del accidente cerebrovascular isquémico.

En El síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST (angina inestable o infarto de miocardio sin onda Q) прием клопидогрела следует начинать с однократной ударной дозы 300 mg, а затем продолжать прием по 75 mg 1 раз/сут в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (dosis 75-325 mg / día). Данные клинических испытаний свидетельствуют о возможности применения препарата до 12 meses, а максимальное клиническое преимущество отмечается через 3 del mes.

Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: Эгитромб следует принимать в дозе 75 mg 1 tiempo / día. Лечение следует начать с ударной дозы и сочетать с приемом ацетилсалициловой кислоты и тромболитиков или без тромболитиков. Los pacientes mayores 75 años курс препарата Эгитромб следует назначать без первоначальной ударной дозы. Комбинированную терапию следует начитать как можно раньше после развития симптомов и продолжать не менее 4 semanas.

Efecto colateral

Determinación de la frecuencia de reacciones adversas: a menudo (>1/100, < 1/10); algunas veces (>1/1000, < 1/100); raramente (>1/10 000, < 1/1000); raramente (<1/10 000). В пределах каждого класса частоты нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

Desde el sistema de coagulación de la sangre: común – sangría (особенно часто у пациентов, получающих клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой, или клопидогрел с ацетилсалициловой кислотой и гепарином); иногда – увеличение времени кровотечения и снижение числа тромбоцитов (trombocitopenia); raramente – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya púrpura (1/200 000 pacientes, tomar la droga).

Desde el sistema nervioso central y periférico: algunas veces – dolor de cabeza, mareo, parestesia; pocos – vértigo; raramente – confusión, alucinaciones, расстройства вкусовых ощущений.

Desde el sistema digestivo: a menudo – sangrado gastrointestinal, diarrea, dolor abdominal, dispepsia; algunas veces – accidente cerebrovascular hemorrágico, úlcera gástrica, úlcera duodenal, gastritis, náusea, vómitos, estreñimiento, flatulencia; raramente – pancreatitis, colitis (incluido. yazvennыy o colitis limfotsitarnыy), estomatitis, insuficiencia hepática aguda, hepatitis, violaciónes de las pruebas de función hepática.

Sistema cardiovascular: иногда – артериальная гипотензия; очень редко – васкулит.

Desde el sistema hematopoyético: algunas veces – leucopenia, нейтропения и эозинофилия; raramente – tyazhelaya trombocitopenia (el número de plaquetas <30 x10⁹/l), agranulocitosis, granulocitopenia, апластическая анемия/панцитопения. anemia.

Reacciones dermatológicas: algunas veces – picazón; raramente – dermatitis ampollosa (eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica), erupción eritematosa, eczema, liquen plano.

Reacciones alérgicas: algunas veces – erupción cutanea; очень редко – крапивница, angioedema, enfermedad del suero, reacciones anafilácticas.

Por parte del sistema respiratorio: raramente – broncoespasmo, neumonitis intersticial.

Со стороны костно-мышечной системы: raramente – artralgia, artritis, mialgia.

Desde el sistema urinario: raramente – elevación de la creatinina sérica, glomerulonefritis.

Otro: raramente – fiebre.

Contraindicaciones

- Insuficiencia hepática grave;

— активное патологическое кровотечение (пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние);

- Embarazo;

- Lactancia (amamantamiento);

- Hasta 18 años (эффективность и безопасность не доказаны);

- Hipersensibilidad a la droga.

DE precaución следует применять препарат при умеренной печеночной недостаточности, falla renal cronica, при патологических состояниях, aumentar el riesgo de hemorragia (incluido. trauma, operaciones), одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, AINE (incluyendo inhibidores de la COX-2), inhibidores de la heparina de la glucoproteína IIb / IIIa.

Embarazo y lactancia

Клинические данные о применении препарата Эгитромб при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать клопидогрел при беременности.

Сведений о выделении клопидогрела с грудным молоком у человека не имеется, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Precauciones

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, с повышенным риском кровотечения при травме, cirugía, pacientes, имеющих повреждения, склонные к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), y en pacientes, получающих ацетилсалициловую кислоту, AINE (incluido. Inhibidores de la COX-2), heparina o inhibidores de la glicoproteína IIb / IIIa. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, incluido. oculto, особенно на протяжении первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, tk. оно может усиливать кровотечение.

Durante el período de tratamiento es necesario para supervisar el rendimiento del sistema hemostático (TTPA, el número de plaquetas, Las pruebas de función plaquetaria); examinar regularmente la actividad funcional del hígado.

En el caso de la cirugía, si el efecto antiplaquetario no es deseable, el tratamiento debe interrumpirse 7 días antes de la cirugía.

Los pacientes deben ser advertidos acerca de, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой или без нее) кровотечения требует большего времени, deben informar al médico acerca de todos los casos, sangrado inusual. Пациенты должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства и до приема любого нового препарата.

После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. Tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya púrpura – потенциально смертельное состояние, que requiere tratamiento inmediato, incluido. с применением плазмафереза.

Из-за отсутствия данных клопидогрел нельзя рекомендовать при острых (Menos 7 día) ишемических инсультах.

Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

При тяжелых нарушениях функции печени следует учитывать риск развития геморрагического диатеза. Опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Препарат не влияет или незначительно влияет на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Sobredosis

Los síntomas: возможно удлинение времени кровотечения, что может привести к осложнениям, связанным с кровотечением.

Tratamiento: при необходимости быстрого сокращения удлиненного времени кровотечения переливание тромбоцитов может устранить эффекты клопидогрела. Не обнаружено антидотов фармакологической активности клопидогрела.

Interacciones Con La Drogas

Realza el efecto antiplaquetario de la aspirina, geparina, тромболитиков, anticoagulantes, AINE), Aumenta el riesgo de sangrado en el tracto gastrointestinal, поэтому одновременное применение этих средств требует осторожности.

Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов, которые могут иметь риск усиленного кровотечения при травме или хирургическом вмешательстве в случае одновременного приема ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, tk. при этом возможно усиление кровотечения.

Не обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия в случаях одновременного применения клопидогрела с атенололом, нифедипином или сочетанием атенолола с нифедипином. Además, фармакодинамическая активность клопидогрела существенно не изменялась при одновременном применении фенобарбитала, циметидина или эстрогенов.

Фармакокинетика дигоксина или теофиллина не изменялась при одновременном введении клопидогрела.

Антацидные препараты не влияют на всасывание клопидогрела.

Исследование печеночных микросом человека показало, что метаболит клопидогрела, относящийся к карбоновым кислотам, может подавлять активность изофермента CYP2C9. Это может повысить уровни в плазме крови таких препаратов как фенитоин, толбутамид и НПВС, которые метаболизируются при участии CYP2C9. Применение фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом является безопасным.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños igual o superior a 25 ° C. Duracion – 3 año.