Egilok

Material activo: Metoprolol
Cuando ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 códigos (testimonio): G43, I10, i20, I21, I47.1, I49.4
Cuando CSF: 01.01.01.02
Fabricante: EGIS FARMACÉUTICOS Plc (Hungría)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Píldoras blanco o casi blanco, redondo, lenticular, Línea divisoria Phillips y de doble bisel en un lado y grabado “E435” – Por otro lado, sin olor.

Excipientes: celulosa microcristalina, carboximetilcelulosa sódica, Sílice coloidal anhidra, povidona, estearato de magnesio.

30 Ordenador personal. – frascos de vidrio oscuro (1) – paquetes de cartón.
60 Ordenador personal. – frascos de vidrio oscuro (1) – paquetes de cartón.

Píldoras blanco o casi blanco, redondo, lenticular, con Valium en una de las partes y que persigue “E434” – Por otro lado, sin olor.

Excipientes: celulosa microcristalina, carboximetilcelulosa sódica, Sílice coloidal anhidra, povidona, estearato de magnesio.

30 Ordenador personal. – frascos de vidrio oscuro (1) – paquetes de cartón.
60 Ordenador personal. – frascos de vidrio oscuro (1) – paquetes de cartón.

Píldoras blanco o casi blanco, redondo, lenticular, con Valium en una de las partes y que persigue “E432” – Por otro lado, sin olor.

Excipientes: celulosa microcristalina, carboximetilcelulosa sódica, Sílice coloidal anhidra, povidona, estearato de magnesio.

30 Ordenador personal. – frascos de vidrio oscuro (1) – paquetes de cartón.
60 Ordenador personal. – frascos de vidrio oscuro (1) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Kardioselektivnый bloqueador β-adrenérgico, no tiene actividad simpaticomimética intrínseca y la estabilización de la membrana. Tiene antihipertensivo, efecto antianginoso y antiarrítmico.

El bloqueo en dosis bajas ß₁-receptores adrenérgicos del corazón, reduce la formación de cAMP estimulada catecolaminas a partir de ATP, reduce la corriente de Ca intracelular²⁺, Cuenta con un crono negativo, dromo-, ʙatmo- y efecto inotrópico (ralentiza la frecuencia cardíaca, oprimir a la conductividad y la ansiedad, reduce la contractilidad miocárdica).

PR en el comienzo de la droga (primero 24 horas después de la administración oral) aumenta, mediante 1-3 la fecha de aplicación es devuelto a su nivel original, a una mayor aplicación – disminuye.

El efecto antihipertensivo es debido a una disminución en el gasto cardiaco y la síntesis de renina, inhibición de la sistema renina-angiotensina y del sistema nervioso central, restauración de la sensibilidad de los barorreceptores del arco aórtico (no va a aumentar su actividad en respuesta a la presión arterial baja) y, finalmente, disminuir los efectos periférica simpáticas. Reduce la presión arterial alta solo, el esfuerzo y el estrés.

BP reduce a través 15 m, máximamente – mediante 2 no; acción tiene una duración 6 no. Disminución constante observada después de unas semanas de la recepción periódica.

Efecto antianginoso está determinada por la reducción de la demanda de oxígeno del miocardio mediante la reducción de la frecuencia cardíaca (alargamiento de la diástole y la mejora de la perfusión miocárdica) y la contractilidad, así como sensibilidad reducida a los efectos de la inervación simpática del miocardio. Reduce la frecuencia y severidad de los ataques de angina de pecho y aumenta la tolerancia al ejercicio.

El efecto antiarrítmico se debe a la eliminación de los factores arritmogénicos (taquicardia, aumento de la actividad del sistema nervioso simpático, niveles elevados de cAMP, hipertensión arterial), disminución de la tasa de excitación espontánea del seno y los marcapasos ectópicos y la desaceleración de la conducción AV- (principalmente en la anterógrada y, Menos, en dirección retrógrada a través del nodo AV) y en las rutas adicionales.

Si la taquicardia supraventricular, fibrilación auricular, taquicardia sinusal con enfermedad cardíaca funcional y el hipertiroidismo ralentiza el ritmo cardíaco y puede incluso conducir a la restauración del ritmo sinusal.

Previene el desarrollo de la migraña.

Con muchos años de admisión reduce el colesterol en la sangre.

Cuando se utiliza en dosis terapéuticas altas tiene un efecto menos pronunciado en los órganos, содержащие b₂-adrenoreceptory (páncreas, músculo esquelético, arterias periféricas de músculo liso, bronquios, útero) y metabolismo de los carbohidratos.

Cuando se utiliza en dosis elevadas (Más 100 mg / día) Ejerce un efecto de bloqueo en ambos subtipos de β-adrenérgico.

Farmacocinética

Absorción

De forma rápida y completamente (95%) absorbido desde el tracto gastrointestinal. C_máximo plasma logra a través 1.5-2 horas después de la ingestión. La biodisponibilidad es 50%. Durante el tratamiento, la biodisponibilidad aumenta hasta 70%. La ingesta de alimentos aumenta la biodisponibilidad 20-40%.

Distribución

V_d es 5.6 l / kg. La unión a las proteínas plasmáticas – 12%. Penetra la barrera placentaria y GEB. Siempre con la leche materna en pequeñas cantidades.

Metabolismo

Biotransformiruetsya metoprolol en al horno. Metabolitos no poseen actividad farmacológica.

Deducción

T_1/2 promedios 3.5-7 no. Metoprolol es casi en su totalidad excreta en la orina durante 72 no. Sobre 5% la dosis se excreta sin cambios en.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Cuando se expresa en la biodisponibilidad de hígado humano, y T_1/2 metoprolol aumentó, que puede requerir dosis de corrección.

Si la función renal T_1/2 y metoprolol aclaramiento sistémico no cambió significativamente.

Testimonio

- Hipertensión arterial (como monoterapia o en combinación con otros antihipertensivos), incluido. Tipo hipercinético;

- CHD (la prevención secundaria del infarto de miocardio, prevención de ataques de angina);

- alteraciones del ritmo del corazón (arritmias supraventriculares, extrasístoles ventriculares);

- Hipertiroidismo (en la terapia compleja);

- Prevención de los ataques de migraña.

Régimen de dosificación

En hipertensión se administra en una dosis diaria de 50-100 mg / día 1 o 2 admisión (por la mañana y por la tarde). En caso de efecto terapéutico insuficiente puede aumentar gradualmente la dosis diaria a 100-200 mg.

En angina, arritmias supraventriculares, a la prevención de los ataques de migraña administrado a una dosis de 100-200 mg / día 2 admisión (por la mañana y por la tarde).

A la prevención secundaria del infarto de miocardio nombrar a una dosis diaria media 200 mg 2 admisión (por la mañana y por la tarde).

En trastornos funcionales de la actividad cardíaca, acompañado por taquicardia, se administra en una dosis diaria de 100 mg 2 admisión (por la mañana y por la tarde).

En pacientes de edad avanzada, pacientes con insuficiencia renal, así como la necesidad de cambio de diálisis no se requiere la dosificación.

En Los pacientes con insuficiencia hepática grave debe utilizar el fármaco en dosis más pequeñas, debido a la desaceleración del metabolismo del metoprolol.

Los comprimidos deben tomarse por vía oral durante o inmediatamente después de una comida. Las tabletas se pueden dividir en media, pero no mastique.

Efecto colateral

Desde el sistema nervioso central y periférico: fatiga, debilidad, dolor de cabeza, la desaceleración de las respuestas mentales y motoras; raramente – parestesias en extremidades, depresión, ansiedad, disminución de la capacidad para concentrarse, somnolencia, insomnio, pesadillas, confusión o corto plazo deterioro de la memoria, El síndrome asténico, debilidad muscular.

A partir de los sentidos: raramente – visión reducida, disminución de la secreción de líquido lagrimal, xeroma, conjuntivitis, ruido en los oídos.

Sistema cardiovascular: sinusovaya bradicardia, latido del corazón, disminución de la presión arterial, hipotensión ortostática; raramente – disminuir la contractilidad miocárdica, empeoramiento temporal de los síntomas de la insuficiencia cardiaca crónica, Arritmia, fortalecimiento de los trastornos circulatorios periféricos (frialdad de las extremidades inferiores, Síndrome de Raynaud), trastornos de la conducción de miocardio; en unos pocos casos – Блокада AV, kardialgija.

Desde el sistema digestivo: náusea, vómitos, dolor de estómago, diarrea, estreñimiento, boca seca, cambio en el sabor; aumento de las transaminasas hepáticas; raramente – giperʙiliruʙinemija.

Reacciones dermatológicas: urticaria, picazón, erupción, exacerbación de la psoriasis, cambios en la piel psoriasiformes, dermahemia, erupción, fotodermatosis, aumento de la sudoración, obratimaya alopecia.

El sistema respiratorio: congestión nasal, dificultad para exhalar (broncoespasmo cuando se administra en dosis altas y en pacientes predispuestos), disnea.

Por parte del sistema endocrino: gipoglikemiâ (pacientes, insulina recibir); raramente – giperglikemiâ.

Desde el sistema hematopoyético: trombocitopenia, agranulocitosis, leucopenia.

Otro: dolor de espalda o dolor en las articulaciones, un ligero aumento en el peso corporal, disminución de la libido y / o potencia.

Contraindicaciones

- Shock cardiogénico;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya bloqueo;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradicardia (Ritmo Cardíaco<50 u. / min);

- Descompensación La insuficiencia cardíaca;

- Angina Angiospastic (Angina de Prinzmetal);

- Hipotensión severa (presión sanguínea sistólica<100 mmHg.);

- Lactancia;

- inhibidores de la MAO simultánea;

- Al mismo tiempo en / con la introducción de verapamil;

- Hipersensibilidad a metoprolol y demás componentes de la droga.

DE precaución debe ser prescrito a los pacientes con diabetes, acidosis metabólica, asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (enfisema, bronquitis obstructiva crónica), enfermedad vascular periférica oclusiva (claudicación intermitente, Síndrome de Raynaud), insuficiencia hepática crónica, falla renal cronica, miastenia, feocromocitoma, AV-блокаде me степени, tirotoxicosis, depresión (incluido. historia), psoriaze, embarazo, así como los niños y adolescentes menores de 18 años, pacientes de edad avanzada.

Embarazo y lactancia

Egilok Aplicación^® El embarazo sólo puede, cuando el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el feto. El nombramiento de la droga durante este período debe ser cuidadoso monitoreo del feto y del recién nacido dentro de 48-72 h posparto, posible crecimiento intrauterino, bradicardia, hipotensión, depresión respiratoria, gipoglikemiâ.

Influencia de metoprolol en el recién nacido a través de la lactancia materna no es conocida, lo que las mujeres, recibir Egilok^®, debe dejar de amamantar.

Precauciones

Para el nombramiento de la droga Egilok^® deben revisar constantemente el ritmo cardíaco y la presión arterial. Los pacientes deben ser advertidos, que la frecuencia cardíaca<50 u. / min es necesario consultar a un médico.

Los pacientes con diabetes deben controlar regularmente los niveles de glucosa en sangre y, si es necesario, para llevar a cabo la corrección de la dosis de insulina o hipoglucemiantes orales.

Egilok Nombramiento^® pacientes con insuficiencia cardíaca crónica es posible sólo después de la etapa de compensación.

Pacientes, teniendo Egilok^®, puede aumentar la gravedad de las reacciones de hipersensibilidad (con la historia alérgica agravada) y ningún efecto sobre la administración de dosis convencionales de epinefrina (adrenalina).

En el contexto de egilok^® posible empeoramiento de los síntomas de los trastornos circulatorios periféricos.

Egilok^® debe ser levantado gradualmente, reduciendo sucesivamente la dosis para 10 día. En un tratamiento dramático puede ser retirada (aumento de los ataques de angina de pecho, aumento de la presión arterial). Durante la retirada del fármaco en pacientes con angina de pecho deben mantenerse bajo estricta supervisión médica.

Cuando la angina dosis elegido debe proporcionar una frecuencia cardíaca en reposo en el rango 55-60 u. / min, carga – no más 110 u. / min.

Pacientes, usar lentes de contacto, Debemos tener en cuenta, que el tratamiento con beta-bloqueantes puede reducir la producción de líquido lagrimal.

El metoprolol puede enmascarar ciertos signos clínicos de hipertiroidismo (taxikardiju). La interrupción brusca en pacientes con tirotoxicosis está contraindicado, porque los síntomas pueden aumentar.

En la diabetes recibir egilok^® pueden enmascarar los síntomas de hipoglucemia (taxikardiju, Transpiración, aumento de la presión arterial).

En el nombramiento de metoprolol en pacientes con asma bronquial es necesario el uso simultáneo de la beta₂-adrenomimetikov.

En pacientes con feocromocitoma Egilok^® Se utiliza en combinación con alfa-bloqueantes.

Antes de cualquier intervención quirúrgica es necesario informar al anestesiólogo acerca de la terapia egilok^® (la elección del fármaco para la anestesia general con efectos inotrópicos negativos mínimos); No se requiere la discontinuación de la droga.

Para el nombramiento de los pacientes mayores de drogas deben revisar constantemente la función hepática. Se requiere una corrección del régimen de dosificación sólo en el caso de pacientes de edad avanzada aumentar la bradicardia, disminución significativa en la presión arterial, AV-bloqueo, broncoespasmo, arritmias ventriculares, disfunción hepática severa. A veces es necesario suspender el tratamiento.

Debe haber un control especial de los pacientes con trastornos depresivos en la historia. En el caso de la depresión Egilok^® debe ser abolida.

En una aplicación egilok^® con clonidina en caso de cancelación egilok^® La clonidina se debe levantar en unos días (debido al riesgo del síndrome de abstinencia).

Preparativos, la reducción de stocks catecolaminas (por ejemplo,, reserpina) puede potenciar la acción de los bloqueadores beta, así que los pacientes, teniendo estas combinaciones de fármacos, Debemos estar bajo supervisión médica constante para identificar la reducción excesiva de la presión arterial o bradicardia.

Uso en Pediatría

Eficacia y seguridad de egilok^® en niños y adolescentes menores de 18 años no determinado.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Pacientes, actividad que requiere más atención, la designación de un medicamento ambulatorio debe ser decidido sólo después de una evaluación de la respuesta de un paciente individual.

Sobredosis

Los síntomas: bradicardia vыrazhennaya sinusovaya, mareo, náusea, vómitos, cianosis, hipotensión, arritmia, extrasístoles ventriculares, broncoespasmo, desmayo; en caso de sobredosis aguda – shock cardiogénico, pérdida de consciencia, coma, AV-bloque hasta el desarrollo de una cruz-bloqueo completo y la insuficiencia cardíaca, kardialgija.

Los primeros síntomas de la sobredosis aparecen dentro 20 min-2 h después de la administración.

Tratamiento: lavado gástrico, nombramiento de adsorbentes, terapia simptomaticheskaya: En marcada disminución en la presión arterial – Pos Trendelenburg, en el caso de hipotensión aguda, bradicardia mortal y la insuficiencia cardíaca – YO / (intervalos 2-5 m) administración de beta-agonistas o / en la introducción 0.5-2 mg de sulfato de atropina, en la ausencia de un efecto positivo – La dopamina, dobutamina o noradrenalina. Como cita de seguimiento puede 1-10 mg de glucagón, puesta en escena transvenoznogo intrakardialьnogo эlektrostimulяtora. Cuando broncoespasmo – en / de una beta₂-adrenostimulyatorov, con calambres – desacelerará en / diazepam. Metoprolol pobremente representada por hemodiálisis.

Interacciones Con La Drogas

En una aplicación egilok^® Inhibidores de la MAO pueden ser un aumento significativo de la acción hipotensora. El intervalo entre la administración de inhibidores de la MAO y egilok^® debe ser por lo menos 14 día.

Simultánea / en la introducción de verapamilo puede causar un paro cardíaco, co-administración de los resultados de nifedipina en una disminución significativa en la presión arterial.

Medios para la anestesia de inhalación (derivados de hidrocarburos) mientras que el uso de egilok^® aumentar el riesgo de depresión de la función contráctil del miocardio y el desarrollo de hipotensión arterial.

Con el uso simultáneo de beta-adrenostimulyatorov, teofilina, cocaína, Los estrógenos, indometacina y otros AINE reducen el efecto antihipertensivo egilok^®.

En una aplicación egilok^® y las notas etanol aumentó acción inhibidora sobre el sistema nervioso central.

En una aplicación egilok^® con alcaloides del ergot aumenta el riesgo de trastornos circulatorios periféricos.

En una aplicación Egilok^® Se aumenta el efecto de los agentes hipoglucemiantes orales e insulina y aumenta el riesgo de hipoglucemia.

En una aplicación egilok^® con agentes antihipertensivos, Diuréticos, nitratami, bloqueadores de los canales de calcio aumentan el riesgo de hipotensión.

En una aplicación egilok^® con verapamilom, diltiazemom, fármacos antiarrítmicos (La amiodarona), reserpina, metildopa, clonidina, guanfacina, fondos para la anestesia general y glucósidos cardíacos pueden experimentar la gravedad de las curvas de deceleración y la opresión AV-conducción aumento.

Los inductores de enzimas microsomales hepáticas (rifampicina, barbitúricos) acelerar el metabolismo de metoprolol, que reduce la concentración de metoprolol en el plasma sanguíneo y el efecto de reducción egilok^®.

Los inhibidores de enzimas hepáticas microsomales (cimetidina, anticonceptivos orales, fenotiazinы) aumentar la concentración de metoprolol en el plasma sanguíneo.

Alérgenos, utilizado para la inmunoterapia, o extractos de alérgenos para las pruebas de la piel cuando se combina con egilok^®, aumentar el riesgo de reacciones alérgicas sistémicas o anafilaxia.

Medios de contraste para la sobre / en el caso de utilización simultánea con egilok que contienen yodo^® aumentar el riesgo de reacciones anafilácticas.

Egilok^® mientras que la aplicación reduce la liquidación de la xantina, especialmente en pacientes con aumento de aclaramiento de la teofilina inicialmente bajo la influencia de fumar.

En una aplicación con egilok^® Disminuciones de despacho de lidocaína y aumentos en la concentración plasmática de lidocaína.

En una aplicación Egilok^® Mejora y prolonga el efecto de los relajantes musculares no despolarizantes; udlynyaet Acción nepryamыh antykoahulyantov.

Cuando se combina con etanol aumenta el riesgo de disminución significativa en la presión arterial.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños a la temperatura de 15 ° a 25 ° C. Duracion – 5 años.