ÉGILOK RETARD

Material activo: Metoprolol
Cuando ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 códigos (testimonio): G43, I10, i20, I21, I47.1, I47.2, I50.0
Cuando CSF: 01.01.01.02
Fabricante: FARMACÉUTICOS EGIS Sociedad Anónima (Hungría)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Tabletas de liberación sostenida, Cine-revestido blanco o casi blanco, forma alargada, lenticular, con Valium en ambos lados.

Excipientes: puntas de azúcar (sacarosa, jarabe del almidón), macrogol 6000, talco, etilcelulosa, triэtiltsitrat, giproloza, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, Sílice coloidal anhidra, gipromelloza, Dióxido de titanio (E171).

10 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Kardioselektivnый bloqueador β-adrenérgico, no tiene ninguna actividad simpaticomimético y membranostabiliziruûŝej interna. Tiene antihipertensivo, efecto antianginoso y antiarrítmico.

Metoprolol suprime el efecto de aumento de la actividad del sistema simpático sobre el corazón, y también causas rápida disminución de la frecuencia cardíaca y gasto cardíaco.

Hipertensión arterial metoprolol reduce a pacientes con EA en pie y acostado. Efecto antihipertensivo a largo plazo de la droga se asocia con una disminución gradual en la ronda.

Una sola vez y a corto plazo repiten admisión metoprolol reduce la actividad de renina de plasma sanguíneo, debido a la supresión de β renal₁-adrenoreceptorov, conduce a una disminución en la producción de renina y en consecuencia vazokonstrikcii, angiotenzinom indirecta.

En la hipertensión arterial el uso prolongado de metoprolol resultó en una reducción estadísticamente significativa de la masa ventricular izquierda.

Como otros beta-adrenoblokatora, metoprolol reduce la necesidad de corazón de oxígeno reduciendo sistemas ad, FRECUENCIA cardíaca y la contractilidad del corazón. Ureženiâ HR y la correspondiente presión diastólica de alargamiento, metoprolol mejora el flujo sanguíneo y la oxigenación de las zonas de miocardio con flujo sanguíneo deteriorado. Por lo tanto, la droga reduce la frecuencia de ataques de angina y aumenta el rendimiento físico.

Cuando se administra después de infarto de miocardio, el metoprolol reduce el riesgo de infarto de miocardio re.

En dosis terapéuticas, efectos vazokonstriktornye y bronhokonstriktornye periféricos de metoprolol menos pronunciado, que los mismos efectos de beta no selectivo-adrenoblokatorov.

Comparado con metoprolol beta inespecíficos-adrenoblokatorami menos afecta a la producción de insulina y el metabolismo de los carbohidratos. No altera significativamente la respuesta cardiovascular a la hipoglucemia y aumenta la duración de episodios de hipoglucemia.

Farmacocinética

Absorción

Después de la ingesta de metoprolol es casi en su totalidad (acerca de 95%) absorbido desde el tracto gastrointestinal. Sin embargo, después de metoprolol aspiración en gran parte metabolizmu con “primer pase” a través del hígado. Biodisponibilidad es de aproximadamente 35%. Después de la admisión repetida que aumenta la AUC aproximadamente 20%.

Curva de concentración en plasma de vez en cuando tiene características, característica de las preparaciones de liberación lenta.

Farmacocinética de metoprolol es lineal hasta una dosis 800 mg.

Distribución

La unión a proteínas plasmáticas es 10%.

Metoprolol es bien distribuido en los tejidos y tiene una gran V_d – 5.5 l / kg.

A lo largo de 4-6 horas después de tomar la fase lenta de succión entra en meseta de aproximadamente 6 horas (C_máximo = 37.4 ng/ml después de la introducción de la dosis única, C_ss^máximo es 34,0 ng/ml), Después de esa fase de excreción lenta.

Metabolismo

Metoprolol se metaboliza en el hígado, con la participación de izofermentov zitohroma r450. Metabolitos (O-dezmetilmetoprolol y α-gidroksimetoprolol) no tiene actividad beta-adrenoblokiruûŝej. Porque el metabolismo de la droga se lleva a cabo por enzimas polimórficas, su nivel en el plasma sanguíneo tiene importantes (hasta múltiplos de 17) diferencias en diversos pacientes.

Deducción

T_1/2 metoprolol en los comprimidos retard de forma es 6-12 no, es mucho más, que T_1/2 metoprolol en forma habitual (acerca de 3 no). Una vida media de eliminación más larga puede ser explicada por la absorción lenta.

Metoprolol Informe sobre todo los riñones (acerca de 95%). Sobre 10% salida de dosis impuesta de metoprolol sin cambios. Metabolitos se excretan con jelchew.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Metoprolol no se elimina del cuerpo durante hemodialisis. Tratamiento de pacientes con función renal reducida no requiere ajuste de dosis.

Violación del hígado se ralentiza el metabolismo del metoprolol, en los casos de función hepática insuficiente, dosis deben reducirse.

Testimonio

- Hipertensión arterial (en monoterapia o, si es necesario, en combinación con otras drogas antigipertenzivei);

-insuficiencia cardíaca crónica en la fase de compensación (en combinación con terapia estándar dioretikami, Inhibidores de la ECA, glucósidos cardíacos);

- CHD (la prevención secundaria del infarto de miocardio – en la terapia compleja; prevención de ataques de angina);

-Prevención de arritmias, especialmente la taquicardia najeludockova y taquicardia ventricular, causada por intervalo de mecanismos adrenérgicos dependientes alargamiento QT;

-Cardiaco síndrome hipercinético;

- Hipertiroidismo (en la terapia compleja);

- Prevención de los ataques de migraña.

Régimen de dosificación

Se toma la droga 1 tiempo / día, mañana, independientemente de la comida.

Para evitar la bradicardia dosis deben seleccionarse individualmente y aumentar gradualmente.

Cuando la hipertensión La dosis inicial recomendada es de 50 mg 1 tiempo / día. En la ausencia de efecto terapéutico dosis diaria puede aumentarse a 100 mg o 200 mg, o designar a otra herramienta de antihipertensiva. La dosis máxima diaria es 200 mg.

Angina La dosis inicial recomendada es de 50 mg 1 tiempo / día. En la ausencia de efecto terapéutico dosis diaria puede aumentarse a 100 mg o 200 mg, o designar a otra herramienta de antihipertensiva.

A la prevención secundaria del infarto de miocardio la dosis de mantenimiento habitual es de 200 mg 1 tiempo / día.

En insuficiencia cardíaca en la etapa de compensación La dosis inicial recomendada – 25 mg 1 tiempo / día. Mediante 2 dosis diaria de semanas pueden aumentarse hasta 50 mg, luego de dos semanas antes de 100 mg y finalmente, incluso a través del 2 de la semana – a 200 mg.

En alteraciones del ritmo cardíaco nombrar 50-200 mg 1 tiempo / día.

En gipertireoze la dosis habitual es de 50-200 mg 1 tiempo / día.

En Cardias tiene el síndrome hipercinético el medicamento se receta en una dosis 50-200 mg 1 tiempo / día.

A la prevención de los ataques de migraña el medicamento se receta en una dosis 100-200 mg 1 tiempo / día.

En más viejos pacientes y pacientes con insuficiencia renal, e y pacientes, hemodiálisis, se requiere ajuste de la dosis.

En insuficiencia hepática grave dosis del fármaco deben reducirse según la condición clínica del paciente.

Los comprimidos deben tomarse como un todo, sin masticar, con un poco de líquido. Puede triturar las píldoras a la mitad.

Efecto colateral

Determinación de la frecuencia de reacciones adversas: A Menudo (>1/10); a menudo (>1/100, <1/10); algunas veces (>1/1000, <1/100); raramente (>1/10 000, <1/1000); raramente (<1/10 000), incluyendo notificaciones aisladas.

Desde el sistema nervioso central y periférico: A Menudo (especialmente al comienzo del tratamiento) – fatiga, debilidad, mareos y dolor de cabeza; algunas veces – pobre concentración, la desaceleración de las respuestas mentales y motoras, trastornos del sueño, somnolencia, insomnio, pesadillas, depresión, temblor, convulsiones, ansiedad; raramente – excitabilidad, alarma, parestesias en extremidades (en pacientes con claudicación intermitente y el síndrome de Raynaud); raramente – pérdida de memoria a corto plazo, confusión y alucinaciones, debilidad muscular, astenia, miastenia.

A partir de los sentidos: raramente – visión reducida, disminución de la secreción de líquido lagrimal, sequedad y dolor en los ojos, conjuntivitis, ruido en los oídos, pérdida de la audición.

Sistema cardiovascular: a menudo – reducción excesiva de la presión arterial, hipotensión ortostática (mareo, a veces pérdida de la conciencia), palpitación, sinusovaya bradicardia; raramente – disminuir la contractilidad miocárdica, desarrollo (agravación) Insuficiencia Cardíaca (hinchazón, hinchazón de los pies o parte inferior de las piernas, disnea), alteraciones del ritmo cardíaco, manifestación de vasoespasmo (aumento de trastornos circulatorios periféricos, frialdad de las extremidades inferiores, Síndrome de Raynaud), trastornos de la conducción de miocardio, kardialgija; raramente – exacerbación de preexistentes de la conducción AV las violaciones.

Desde el sistema digestivo: náusea, vómitos, dolor abdominal, boca seca, estreñimiento o diarrea; raramente – aumento de las enzimas hepáticas, giperʙiliruʙinemija; en algunos casos – función hepática anormal (orina oscura, piel amarilla o la esclerótica, colestasis), cambios en el sabor.

Reacciones dermatológicas: aumento de la sudoración; raramente – erupción cutanea (exacerbación de la psoriasis), dermahemia, erupción, obratimaya alopecia; raramente – fotodermatosis, reacciones de la piel psoriasiformes.

Reacciones alérgicas: urticaria, picazón, erupción.

El sistema respiratorio: congestión nasal, Broncoespasmo en el nombramiento de altas dosis (pérdida de la selectividad o en pacientes predispuestos), disnea.

Desde el sistema hematopoyético: raramente – trombocitopenia (sangrado inusual y hemorragia), agranulocitosis, leucopenia.

Metabolismo: reducción de colesterol HDL y aumentar los niveles de triglicéridos (junto con el nivel de colesterol total normal), aumento de peso.

Por parte del sistema endocrino: giperglikemiâ (en pacientes con diabetes no dependiente de insulina mellitus), gipoglikemiâ (pacientes, insulina recibir), estado hipotiroideo.

Efecto sobre el feto: crecimiento intrauterino, gipoglikemiâ, bradicardia.

Otro: dolor de espalda o dolor en las articulaciones, disminución de la libido y / o potencia, en un tratamiento dramático – síndrome “cancelar” (aumento de los ataques de angina de pecho, aumento de la presión arterial).

Contraindicaciones

- Shock cardiogénico;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya bloqueo;

- SSS;

- Descompensación La insuficiencia cardíaca;

- Angina Angiospastic (Angina de Prinzmetal);

- Vыrazhennaya bradicardia (Ritmo Cardíaco<50 u. / min);

- La hipotensión;

- Las alteraciones expresadas de circulación de la sangre periférica;

- Lactancia;

- inhibidores de la MAO simultánea;

- Al mismo tiempo en / con la introducción de verapamil;

- Hasta 18 años (eficacia y seguridad no se han establecido);

- Hipersensibilidad a metoprolol y demás componentes de la droga.

Debido al limitado uso clínico del fármaco está contraindicado en infarto de miocardio en las siguientes condiciones: HR menos 45 u. / min, PQ intervalo supera 0.24 segundo, la presión arterial sistólica inferior a 100 mmHg., expresa la insuficiencia cardíaca y bloqueo AV II y III grado.

DE precaución debe ser prescrito a los pacientes con diabetes, acidosis metabólica, asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (enfisema, bronquitis obstructiva crónica), enfermedad vascular periférica oclusiva (claudicación intermitente, Síndrome de Raynaud), renal crónica o insuficiencia hepática, miastenia, feocromocitoma, AV-блокаде me степени, tirotoxicosis, depresión (incluido. historia), psoriaze, embarazo, pacientes de edad avanzada, Cuando la intolerancia fructosa, violación de glucosa-galactosa, la deficiencia de Sacarasa/izomal′tazy.

Embarazo y lactancia

Aplicación de un grupo cardiológico^® Retardo cuando el embarazo es posible sólo en la estricta condición de que el caso, cuando el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el feto. Si es necesario, el nombramiento de los fármacos en el embarazo debe ser vigilado estrechamente, especialmente sobre la condición del feto, Desde la etiología probable, hipotensión, Feto de hipoglucemia. El tratamiento debe ser interrumpido para 48-72 horas antes de la entrega. Dónde, Cuando es imposible, Es necesario vigilar a los recién nacidos durante 48-72 h posparto.

Influencia de metoprolol en el recién nacido a través de la lactancia materna no es conocida, lo que las mujeres, recibir Egilok^® Retard, debe dejar de amamantar.

Precauciones

Control de los pacientes, receptor beta-adrenoblokatora, incluye el monitoreo regular de la frecuencia cardíaca y el infierno, la glucosa en pacientes con diabetes. Educar al paciente de la paciente la técnica de conteo de HR e instruir sobre la necesidad de consultas médicas en un ritmo menos 50 u. / min. Al tomar la droga en una dosis de 200 mg/día disminuye kardioselektivnost′ metoprolol.

Antes de iniciar el tratamiento debe compensar la insuficiencia cardíaca crónica, y compensación debe apoyarse durante el proceso de tratamiento de toda la.

Puede aumentar la severidad de las reacciones de hipersensibilidad (con la historia alérgica agravada) y la falta de efecto de la introducción de una mediana de dosis de epinefrina (adrenalina). Pacientes, tomar la droga, el choque anafiláctico puede ser especialmente duro.

La droga puede aumentar la bradicardia existente. Pacientes, receptor beta- adrenoblokatorы, epinefrina (adrenalina) puede levantar infierno y llamada (reflejo) ʙradikardiju; Esta reacción es menos probable en el caso del uso de selectivo beta-adrenoblokatorov.

La droga puede aumentar los síntomas de la circulación de la sangre periférica humana.

Si es necesario, el nombramiento de la droga a los pacientes con asma puede requerir beta aplicación simultánea₂-adrenostimulyatorov (cambio dosis previamente utilizan beta₂-adrenostimulyatorov).

Si es necesario, el nombramiento de la droga a pacientes feohromotsytoma debe aplicarse adrenorreceptor alfa antagonistas.

Tomar el medicamento puede enmascarar algunas de las manifestaciones clínicas de hipertiroidismo (por ejemplo,, taxikardiju). La interrupción brusca en pacientes con tirotoxicosis está contraindicado, porque esto puede aumentar sus síntomas.

Cuando la angina dosis elegido debe proporcionar una frecuencia cardíaca en reposo en el rango 55-60 u. / min, carga – no más 110 u. / min. Eficacia en los fumadores puede ser menor.

En el nombramiento de los pacientes de drogas diabetes, debería ser más a menudo para vigilar los indicadores del metabolismo de los carbohidratos y, si es necesario, ajustar la dosis de insulina y oral fondos de gipoglikemicakih. Drogas de la diabetes pueden enmascarar la taquicardia, hipoglucemia inducida. En cambio, no selectivo beta-adrenoblokatorov prácticamente ningún aumento causada por insulina hipoglucemia y retraso no restauración de glucosa en la sangre a niveles normales.

Preparativos, la reducción de stocks catecolaminas (por ejemplo,, reserpina), puede potenciar el efecto de la droga un grupo cardiológico Retard, así que los pacientes, teniendo estas combinaciones de fármacos, debe estar bajo la constante supervisión de un médico para identificar bradicardia y anuncio de la pérdida excesiva.

Pacientes con insuficiencia renal severa se recomienda monitorear la función renal (1 una vez cada 4-5 meses).

Biodisponibilidad del metoprolol puede aumentar en la cirrosis hepática.

En los pacientes ancianos, se recomienda controlar regularmente la función hepática. Modo de corrección es necesario sólo en el caso de pacientes de edad avanzada aumenta la bradicardia (Menos 50 u. / min), disminución significativa en la presión arterial (PA sistólica por debajo 100 mmHg.), DE – Bloqueo, broncoespasmo, arritmias ventriculares, disfunción hepática severa, A veces puede que desee la interrupción del tratamiento.

Debe haber un control especial de los pacientes con trastornos depresivos en la historia. En el caso de la depresión un grupo cardiológico^® Retard debe ser abolida.

Antes de cualquier intervención quirúrgica debe advertirse un médico anestesiólogo, que el paciente toma un grupo cardiológico^® Retard. Elevación de drogas deben celebrarse no menos de 48 horas antes de la cirugía, excepto en casos especiales, por ejemplo,, Tirotoxicosis o feohromotsytoma. En casos, Al levantar la preparación antes de la cirugía es imposible, Usted debe elegir una herramienta para la anestesia general con un efecto inotrópico negativo mínimo.

Mientras se aplica la droga un grupo cardiológico^® Retardar con clonidina que ègiloka cancelada^® Clonidina retard debe ser levantada después de algunos días para evitar el desarrollo gipertoniceski kriza.

En un tratamiento dramático puede ser retirada (aumento de los ataques de angina de pecho, aumentar la presión arterial), Por lo tanto, la supresión de la droga son gradualmente, reducción de la dosis para 10 día. Especial atención debe prestarse a la negación de los pacientes con angina de pecho medicamentos.

Pacientes, usar lentes de contacto, Debemos tener en cuenta, que el tratamiento con beta-bloqueantes puede reducir la producción de líquido lagrimal.

Teniendo en cuenta la, la droga contiene sacarosa, Se recomienda no designar a pacientes con intolerancia a la fructosa, deteriorada la ingesta de glucosa/galactosa, así como la falta de sacarasa / isomaltasa.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Durante el período de tratamiento hay que tener cuidado al conducir y ocupación de otras actividades potencialmente peligrosas, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras.

Sobredosis

Los síntomas: marcada reducción en la presión arterial, expresó bradicardia sinusal severa, mareo, náusea, vómitos, cianosis, arritmia, extrasístoles ventriculares, broncoespasmo, desmayo; en caso de sobredosis aguda – shock cardiogénico, pérdida de consciencia, coma, Блокада AV (hasta el desarrollo de una cruz-bloqueo completo y la insuficiencia cardíaca), kardialgija.

Los primeros síntomas aparecen después de la sobredosis 20 min-2 h después de la dosificación.

Estos síntomas pueden empeorar mientras alcohol de admisión, fármacos antihipertensivos, hinidina y barbitúricos.

Tratamiento: terapia intensiva y vigilar estrechamente al paciente (parámetros circulatorios y respiratorios, función renal, nivel de glucosa en sangre, electrolitos séricos). Si el fármaco aprobado recientemente, puede reducirse su consumo más lavado de estómago, vómitos de estimulación y la introducción de carbón activado.

Cuando AD expresa disminución: el paciente debe estar en la posición de Trendelenburg; en el caso de pérdida excesiva de AD, bradicardia y paro cardíaco congestivo deben ser con un beta-adrenostimulâtory, con un intervalo de 2-5 m, para lograr el efecto deseado o (Enter) 0.5-2 mg de sulfato de atropina.

Si usted no tiene suficiente efecto, debe utilizar dopamina, dobutamina o noradrenalina (noradrenalina).

Como seguimiento a la cita de glucagón en una dosis 1-10 mg de glucagón, ritmo de ajuste controlador artificial.

Broncoespasmo puede ser dolor con la introducción de los estimulantes β₂-adrenoreceptorov (por ejemplo,, terbutalina).

Metoprolol pobremente representada por hemodiálisis

Interacciones Con La Drogas

En una aplicación egilok^® Retardar con inhibidores de MAO mayo reforzado considerablemente gipotenzivnogo acciones. El intervalo entre la administración de inhibidores de la MAO y egilok^® Retard debe ser no menos de 14 día.

Simultánea / en la introducción de verapamilo puede causar un paro cardíaco, co-administración de los resultados de nifedipina en una disminución significativa en la presión arterial.

Cuando se combina con un hipotensor significa, Diuréticos, Canales de calcio lentos nitroglicerina o blokatorami pueden desarrollar un anuncio de la fuerte caída (se requiere la precaución particular cuando se combina con prazosinem); con verapamilom, diltiazemom, antiarrítmicos (amiodaronom), reserpina, metildopa, clonidina, guanfacina, fondos para anestesia general y glicósidos cardiacos – un aumento en la severidad de las curvas ureženiâ y opresión AV conducción.

Medios para la anestesia de inhalación (derivados de hidrocarburos) aumentar el riesgo de opresión de la función miocárdica y el desarrollo de hipotensión arterial.

Beta-adrenostimulâtory, teofilina, cocaína, Los estrógenos (la retención de sodio), indometacina y otros AINEs (provocando retraso sodio y bloqueando los riñones de síntesis de prostaglandina) debilitarse el efecto hipotensor de la droga.

Mientras se aplica la droga un grupo cardiológico^® Tres retardar- y los antidepresivos tetracíclicos, antipsicóticos (neurolépticos), drogas sedantes e hipnóticos aumentan el efecto moderador sobre el sistema nervioso central.

Cuando se combina con gipoglikemicakimi medios para el consumo pueden reducir su efecto; insulina – aumentando el riesgo de hipoglucemia, fortalecimiento de su severidad y duración, enmascarar ciertos síntomas de hipoglucemia (taquicardia, Transpiración, aumento de la presión arterial).

Los inductores de enzimas microsomales hepáticas (rifampicina, barbitúricos) acelerar el metabolismo de metoprolol, que reduce la concentración de metoprolol en el plasma sanguíneo y el efecto de reducción egilok^® Retard.

Los inhibidores de enzimas hepáticas microsomales (cimetidina, anticonceptivos orales, fenotiazinы) aumentar la concentración de metoprolol en el plasma sanguíneo.

Alérgenos, utilizados para inmunoterapia o alergénicos extractos de muestras de piel en una solicitud conjunta con metoprolol, aumentar el riesgo de reacciones alérgicas sistémicas o anafilaxia; mezclada con sustancias rentgencontrastnye para el encendido/en la introducción aumenta el riesgo de reacciones anafilácticas.

Metoprolol reduce la separación de los derivados de xantina, sobre todo con mayor altura de la teofilina bajo la influencia del hábito de fumar.

Metoprolol reduce la depuración de lidocaína, aumenta la concentración de lidocaína en el plasma.

Aumenta y prolonga el efecto de los relajantes musculares antidepolyarizuyuschih; se extiende antikoagulyannetary efecto de los cumarínicos.

Cuando se combina con el uso de etanol aumenta la reducción de riesgo expresado ad y el aumento de medidas opresivas en el sistema nervioso central.

Cuando se combina con el uso del cornezuelo de centeno aumenta el riesgo de desarrollo de la circulación sanguínea periférica.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños en o por encima de 30 ° C. Duracion – 3 año.