DOPEGIT

Material activo: Metildopa
Cuando ATH: C02AB01
CCF: Estimulador alfa centro₂-adrenoreceptorov. Los fármacos antihipertensivos
ICD-10 códigos (testimonio): I10
Cuando CSF: 01.09.01.01
Fabricante: HUEVO FARMACÉUTICOS Plc (Hungría)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Píldoras blanco o blanco grisáceo, redondo, piso, biselada, Lisa por un lado, Por otro lado – aguafuerte “DOPEGYT”, con poco o ningún olor.

Excipientes: etilcelulosa, estearato de magnesio, almidón de maíz, ácido esteárico, carboximetilcelulosa sódica (Escribe Un), talco.

50 Ordenador personal. – Botellas de vidrio marrón (1) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

agente antihipertensivo de acción central. Se metaboliza para formar alfa-metilnoradrenalina, que tiene efecto hipotensivo través de varios mecanismos:

- reducción del tono simpático por la estimulación del inhibidor α presináptica centro₂-receptores;

- la sustitución de la dopamina endógena en los terminales nerviosas dopaminérgicas – como un neurotransmisor falsa;

- una disminución de la actividad de renina en plasma y CSO sangre;

- supresión de la dopa decarboxilasa enzima, lo que conduce a una disminución de la síntesis de noradrenalina, dopamina, la serotonina y la noradrenalina y adrenalina en los tejidos.

Metildopa no tiene efecto directo sobre la función cardíaca, no reduce el gasto cardíaco, No causa taquicardia refleja, y no reduce la tasa de filtración glomerular, el flujo sanguíneo renal, fracción filtrable. En algunos casos, la reducción de la frecuencia cardíaca. Reduce la presión arterial en posición supina, y de pie, sólo en raras ocasiones provoca hipotensión ortostática.

La reducción máxima de la presión arterial se produce dentro de 4-6 horas después de la ingestión y continúa 12-24 no. Después de la administración repetida el efecto antihipertensivo máximo se desarrolla dentro de 2-3 día. Después de la interrupción de la presión arterial volvió a los valores basales dentro 1-2 día.

Farmacocinética

Absorción

Después de la ingestión absorbido sobre 50% alfa-metildopa.

Distribución

Insignificantemente (Menos 20%) unido a proteínas plasmáticas. La metildopa atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna.

Metabolismo

Se metaboliza en el hígado para el metabolito activo – alfa y otros metabolitos metilnoradrenalina.

Deducción

Escribe principalmente en la orina. Sobre 70% del principio activo absorbido se excreta en la orina como metildopa y su sulfokonyugatov, el resto se excreta en las heces en forma de metildopa.

En función renal normal T_1/2 es igual a 1.7 no. El ingrediente activo de la droga se elimina completamente del cuerpo dentro de 36 no.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

En la insuficiencia renal dopegyt excreción ralentiza de acuerdo con el grado de deterioro renal. En disfunción renal grave (hemodiálisis) T_1/2 aumenta metildopa 10 tiempo.

Metildopa aparece en hemodiálisis. 6-hemodiálisis horas podrá retirarse de la circulación de la sangre 60% chupar dosis metildopa, para la diálisis peritoneal 20-30 h provoca 22-39%.

Testimonio

- Hipertensión arterial.

Régimen de dosificación

Las tabletas se toman por vía oral antes o después de los alimentos. El modo de ajustar individualmente.

Adultos nombrado en el primero 2 el día en 250 mg (1 ficha.) 2-3 veces / día, a continuación, la dosis diaria se aumenta o disminuye gradualmente (todos 2 del día en 250 mg) dependiendo de la gravedad de la reducción de BP. Para reducir la gravedad de la sedación en primera aumentar la dosis de la tarde. La dosis de mantenimiento es 0.5-2 g / día 2-4 admisión.

La dosis máxima diaria es 2 g. Si usted está tomando el medicamento en una dosis de 2 g / d no se observa efectivamente reducir la presión arterial, dopegit recomendada^® en combinación con otros agentes antihipertensivos.

Después 1-3 meses de tratamiento pueden desarrollar tolerancia. El control eficaz de la tensión arterial puede ser restaurada mediante la adición de un diurético o Dopegita dosis crecientes^®.

A pacientes Seniors dosis inicial debe ser lo más bajo posible, no más 250 mg 2 veces / día, tk. que a menudo surge la sedación. la dosis se puede aumentar, si es necesario, cada 2 día a una dosis máxima diaria 2 g, que no puede ser superado.

Los pacientes con insuficiencia renal Ajuste de la dosis. En insuficiencia renal leve (la tasa de filtración glomerular (SCF) > 50 ml / min) debe soportar el intervalo entre dosis 8 no, en insuficiencia renal moderada (TFG = 10-50 ml / min) intervalo debe ser 8-12 no, y en insuficiencia renal grave (SCF < 10 ml / min) – 12-24 no.

Desde metildopa retira durante la hemodiálisis, Después de este procedimiento, el paciente debe tomar una dosis extra 250 mg incremento evitar BP.

La dosis inicial recomendada Dopegita^® en niños es 10 mg / kg de peso corporal / día 2-4 admisión. Si es necesario, la dosis diaria puede aumentarse gradualmente (a un máximo 65 mg / kg de peso corporal) a intervalos de no menos de dos días.

Efecto colateral

Desde el sistema nervioso central y periférico: en el inicio del tratamiento o después de un aumento de la dosis – somnolencia transitoria, dolor de cabeza y debilidad; quizás – parestesia, mareo, ansiedad, depresión, psicosis (leves y transitorios), pesadillas, raramente – parkinsonizm, Coreoatetosis, Los síntomas de la insuficiencia circulatoria cerebral (quizás, asociado con hipotensión), paresia periférica del nervio facial.

Sistema cardiovascular: aumento de la angina de pecho, empeoramiento de los síntomas de insuficiencia cardíaca congestiva, sinusovaya bradicardia, disminución de la sensibilidad del seno carotídeo, hipotensión ortostática, edema periférico, aumento de peso, raramente – miokardit, perikardit.

Desde el sistema digestivo: pancreatitis, colitis, vómitos, diarrea, inflamación de las glándulas salivales, ulceración o ennegrecimiento de la lengua, náusea, estreñimiento, flatulencia, boca seca, ictericia, hepatitis, colestasis, aumento de las enzimas hepáticas.

Desde el lado de la hematopoyesis: depresión de la médula ósea, leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia gemoliticheskaya, una prueba positiva para anticuerpos antinucleares, Le-células, factor reumatoide, Prueba de Coombs positivo; raramente – obratimaya leykopeniya y trombocitopenia, anemia gemoliticheskaya.

Reacciones alérgicas: vasculitis, síntomas, asemeja SLE, fiebre, eozinofilija, necrólisis epidérmica tóxica (Síndrome de Lyell), erupción.

Por parte del sistema endocrino: hiperprolactinemia, ginecomastia, galactorrea.

En la parte del sistema reproductivo: amenorrea, menor potencia y / o libido.

En la parte del sistema músculo-esquelético: artralgia, mialgia.

El sistema respiratorio: congestión nasal.

Otro: aumentar el nitrógeno sangre residual.

Contraindicaciones

-hepatitis aguda, cirrosis del higado;

- Una historia de enfermedad hepática (teniendo metildopa);

- La terapia concomitante con inhibidores de la MAO;

- Depresión;

- anemia hemolítica;

- Infarto agudo de miocardio;

- Feocromocitoma;

- Hipersensibilidad a la droga.

DE precaución deben ser prescritos en pacientes con insuficiencia renal (Ajuste de la dosis), síndrome diencefálico, los pacientes ancianos y los niños.

Embarazo y lactancia

De acuerdo con los resultados de estudios clínicos después de la administración de metildopa en el II y III trimestre hay evidencia de daños en el feto o recién nacido. estudios adecuados y bien controlados en el trimestre III de embarazo no ha sido llevado a cabo, se recomienda usar el medicamento sólo después de una cuidadosa comparación del beneficio esperado del tratamiento para la madre y el riesgo potencial para el feto.

Un estudio de niños, nacidos de madres, metildopa toma después de la semana 26 del embarazo, No reveló ningún efecto adverso de la droga. embarazada, tomar el medicamento en el trimestre III, condición fetal era mejor, que en las mujeres, no tomar la medicación.

Metildopa es excretada en la leche materna, Por lo tanto, el medicamento prescrito durante la lactancia se recomienda sólo después de una cuidadosa comparación del beneficio esperado para la madre y el riesgo potencial para el bebé.

Precauciones

recomendaciones europeas y rusas para el tratamiento de la hipertensión tratados metildopa como terapia de primera línea en el tratamiento de la hipertensión en mujeres embarazadas, tk. ella tiene una mejor seguridad y no causa reacciones adversas en la madre y el feto.

se requiere precaución extrema cuando se asigna Dopegita^® pacientes con porfiria hepática, o sus parientes cercanos.

En el proceso de tratamiento es necesario para controlar la función hepática y la imagen de sangre periférica.

Antes de iniciar el tratamiento Dopegitom^® debe investigar el número de células de la sangre, y por primera 6-10 semanas de tratamiento, realizar la prueba de Coombs directa, que luego debe repetirse cada seis meses o un año. Una prueba de Coombs positiva puede estar en 10-20% pacientes, recibir esta droga, especialmente después de recibir una 1 g Dopegita^® al día durante seis meses o un año. Menos que 5% estos pacientes pueden desarrollar anemia hemolítica. En este caso, es necesario dejar de tomar inmediatamente Dopegita^®. Después se suspende el medicamento anemia hemolítica. Si esto no sucede, Se requiere el uso de corticosteroides u otros análisis de las posibles causas de anemia hemolítica. Si la anemia hemolítica es causada por tomar Dopegita^®, el paciente no debe recibir aún más esta droga. Una prueba de Coombs positivo es negativo después de unas semanas o meses después de la discontinuación de la droga.

La existencia de una prueba positiva de Coombs o la apariencia de que el paciente no es una contraindicación para la terapia Dopegitom^®. Si se hace la prueba de Coombs positiva durante el tratamiento Dopegitom^®, Se debe establecer la presencia de anemia hemolítica y la extensión de la relevancia clínica de una prueba de Coombs positiva. Por Ejemplo, además de una prueba de Coombs directa positiva observa raramente prueba de Coombs indirecto positivo, que pueden afectar a la compatibilidad cruzada de la sangre. Si es necesario, una transfusión de sangre de un paciente, dopegit recibir^®, debe llevarse a cabo la prueba de Coombs directo e indirecto. En ausencia de anemia hemolítica es por lo general sólo la prueba de Coombs directa positiva. Por sí misma, la prueba de Coombs directa no tiene efecto en el tipo de sangre o compatibilidad cruzada. Si la prueba de Coombs indirecta es también positivo, deben consultar a un hematólogo especialista o Transfusiologist.

Durante la primera 6-12 semanas de tratamiento, así como en caso de fiebre de origen desconocido, debe llevar a cabo el monitoreo de la función hepática. Al cambiar la actividad de las transaminasas hepáticas o presencia ictericia debe ser asumida ocurrencia de reacción de hipersensibilidad, en el que una colestasis, daño a las células hepáticas o hepatitis. En casos muy raros puede ser necrosis hepática letal. Por lo tanto, un cambio de las enzimas hepáticas o insuficiencia hepática ocurre, los síntomas tratamiento Dopegitom^® debe cesar inmediatamente. Tales pacientes en el futuro no se pueden asignar dopegit^®.

Los pacientes con la enfermedad o insuficiencia hepática en la historia de esta droga se debe utilizar con extrema precaución.

Durante el tratamiento, la posibilidad de casos muy raros de agranulocitosis y trombocitopenia. Por lo general se llevan a cabo después de la abolición de Dopegita^®.

En algunos pacientes, mientras recibe Dopegita^® pueden desarrollar edema o aumento de peso; en estas condiciones debe designar a los diuréticos. tratamiento Dopegitom^® no se puede seguir con un aumento en los síntomas de insuficiencia edema o del corazón.

Metildopa aparece en la diálisis. Por lo tanto, después de este procedimiento, la presión arterial puede elevarse.

Desde metildopa tiene fluorescencia en la misma longitud de onda, como las catecolaminas, en la orina puede ser detectada por altas concentraciones de catecolaminas, lo que dificulta el diagnóstico de feocromocitoma. Sin embargo, metildopa no afecta a los resultados de la medición de la CWF (ácido vanililmandélico).

Pacientes, dopegit recibir^®, debe reducir la dosis de los fármacos para la anestesia general. Si durante la anestesia general surge hipotensión, para su corrección se puede administrar vasoconstrictores. Los receptores adrenérgicos retienen el tratamiento de metildopa sensibilidad.

En los pacientes con lesiones bilaterales graves de los vasos cerebrales horeoatetoznye movimientos involuntarios pueden ocurrir en casos raros.

Durante la recepción Dopegita^® Evitar el consumo de alcohol.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

En la inicial, período definido de forma individual de aplicación Dopegita^® No está permitido conducir un vehículo y participar en otras actividades potencialmente peligrosas, que requiere rapidez de reacciones psicomotoras. Durante el tratamiento adicional de la grado de limitación se determina dependiendo de la respuesta individual del paciente al fármaco.

Sobredosis

Los síntomas: hipotensión grave, vыrazhennaya bradicardia, debilidad, somnolencia, letargo, temblor, mareo, estreñimiento, flatulencia, diarrea, náusea, vómitos, atonía intestinal.

Tratamiento: lavado gástrico, estimulación de los vómitos, tomada poco después de la administración, puede reducir la cantidad de fármaco vsosavshegosya. Necesario controlar la frecuencia cardíaca, OCK, el equilibrio de electrolitos, la función intestinal y el riñón, así como el cerebro. Si es necesario, se puede administrar simpaticomiméticos (por ejemplo,, epinefrina).

Interacciones Con La Drogas

Dopegit^® no debe ser utilizado en combinación con inhibidores de la MAO debido al aumento de efectos indeseables.

El uso combinado Dopegita^® con simpaticomiméticos, antidepresivos tricíclicos, fenotiazinami, preparaciones de hierro para la administración oral, AINE, estrógenos requiere precaución, ya que existe una reducción de Dopegita acción antihipertensiva^®.

Con Dopegita aplicación simultánea^® con otros agentes antihipertensivos, bloqueadores beta, Los anestésicos generales, ansiolíticos (trankvilizatorami) hay un fortalecimiento de la acción hipotensora Dopegita^®.

En el uso combinado con Dopegitom levodopa^® puede reducir la acción antiparkinsoniana de la levodopa y el aumento de efectos indeseables sobre el sistema nervioso central, y cuando se usan juntos Dopegita^® con una formulación combinada de levodopa y carbidopa pueden desarrollar hipotensión ortostática. En este caso, después de tomar los medicamentos para los pacientes deberían 1-2 h en una posición horizontal.

Con Dopegita aplicación simultánea^® con preparaciones de litio pueden aumentar la toxicidad de litio.

Con Dopegita aplicación simultánea^® con anticoagulantes se amplifica y surge su acción riesgo de hemorragia.

Con Dopegita aplicación simultánea^® con bromocriptina posible efecto adverso sobre la prolactina.

Con Dopegita aplicación simultánea^® haloperidol posible deterioro cognitivo – Estado desorientado y confuso de la mente.

Con Dopegita aplicación simultánea^® etanol y otros fármacos, Depresores del SNC, hay un fortalecimiento de la depresión.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños a la temperatura de 15 ° a 25 ° C. Duracion – 5 años.