ДИКЛОБЕНЕ
Material activo: Diclofenac
Cuando ATH: M02AA15
CCF: AINE para uso al aire libre
Cuando CSF: 05.01.02
Fabricante: ratiopharm Arzneimittel Vertriebs GmbH (Alemania)
FORMA DE DOSIFICACIÓN, COMPOSICIÓN Y EMPAQUE
| ◊ Gel para uso externo 1% | 1 g |
| diclofenaco sódico | 10 mg |
40 g – TWBI (1) – paquetes de cartón.
100 g – TWBI (1) – paquetes de cartón.
DESCRIPCIÓN DE LAS SUSTANCIAS ACTIVAS.
Acciones farmacológicas
AINE, ácido fenilacético. Tiene un antiinflamatorio pronunciado, analgésico suave y efecto antipirético. El mecanismo de acción se asocia con la inhibición de la COX – el metabolismo de la enzima primaria de ácido araquidónico, es un precursor de las prostaglandinas, que desempeñan un papel importante en la patogénesis de la inflamación, dolor y la fiebre. El efecto analgésico es causada por dos mecanismos: periférico (indirectamente, a través de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas) y el centro (mediante la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central y periférico).
Inhibe la síntesis de proteoglicanos en el cartílago.
En las enfermedades reumáticas reduce el dolor articular en reposo y durante el movimiento, así como la rigidez y la hinchazón de las articulaciones mañana, aumenta el rango de movimiento. Reduce-operatorio después el dolor post-traumático y, y edema inflamatorio.
Inhibe la agregación de plaquetas. El uso prolongado tiene un efecto desensibilizante.
La aplicación local en oftalmología reduce la hinchazón y el dolor en los procesos inflamatorios de etiología infecciosa.
Farmacocinética
Una vez dentro absorbido desde el tracto gastrointestinal. La ingesta de alimentos ralentiza la tasa de absorción, no se cambia el grado de absorción. Sobre 50% la sustancia activa se metaboliza en el “primer pase” a través del hígado. Para la administración rectal, la absorción es más lenta. El tiempo para alcanzar Cmáximo en el plasma después de la administración oral es 2-4 h dependiendo de la forma de dosificación, después de la administración rectal – 1 no, el / m – 20 m. La concentración de sustancia activa en el plasma es una función lineal del valor de la dosis aplicada.
No se acumula. Unión a proteínas plasmáticas es 99.7% (principalmente a la albúmina). Se penetra en el líquido sinovial, Cmáximo alcanzado en 2-4 horas después, que en el plasma.
En gran medida metabolizada para formar varios metabolitos, incluyendo dos farmacológicamente activo, pero menos, Cem diclofenaco.
El aclaramiento sistémico de la sustancia activa se trata de 263 ml / min. T1/2 a partir de plasma es 1-2 no, líquido sinovial – 3-6 no. Sobre 60% la dosis se excreta como metabolitos riñones, Menos 1% excretada en la orina en forma inalterada, el resto se excreta como metabolitos en la bilis.
Testimonio
Síndrome Articular (artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis ankiloziruyushtiy, gota), enfermedades inflamatorias degenerativas y crónicas del aparato locomotor (osteocondrosis, osteoartritis, periartropatii), Inflamación post-traumática de tejido blando y sistema musculoesquelético (extensión, lesiones). Dolor en la columna vertebral, neuralgia, mialgii, artralgii, dolor y la inflamación después de la cirugía o lesión, gota dolor, migraña, algomenorrhea, dolor en adnexitis, proctitis, cólicos (biliar y renal), dolor en enfermedades infecciosas e inflamatorias del tracto respiratorio superior.
Para la aplicación tópica,: inhibición de la miosis durante la cirugía de cataratas, la prevención del edema macular cistoide, asociado con la implantación y la eliminación de la lente, inflamación de la naturaleza infecciosa ojo, inflamación post-traumático en la penetración y no heridas penetrantes del globo ocular.
Régimen de dosificación
Para la ingesta para adultos es de una sola dosis 25-50 mg 2-3 veces / día. La frecuencia de administración depende de la forma de dosificación, la gravedad de la enfermedad y es 1-3 veces / día, rectal – 1 tiempo / día. Para el tratamiento de condiciones agudas o edema exacerbación de proceso crónico usado / m a una dosis 75 mg.
Para niños mayores 6 adolescencia y la dosis diaria es 2 mg / kg.
Utiliza externa a una dosis de 2-4 g (dependiendo del tamaño de área dolorosa) en la zona afectada 3-4 veces / día.
Cuando se utiliza en la frecuencia de la oftalmología y la duración de la administración se determina individualmente.
La dosis máxima: ingestión para adultos – 150 mg / día.
Efecto colateral
Desde el sistema digestivo: náusea, vómitos, anorexia, el dolor y el malestar en la región epigástrica, flatulencia, estreñimiento, diarrea; en algunos casos – lesiones erosivas y ulcerosas, sangramiento o perforación del tracto gastrointestinal; raramente – función hepática anormal. Cuando se administra por vía rectal en casos individuales ocurrido inflamación del colon con sangrado, exacerbación de la colitis ulcerosa.
Desde el sistema nervioso central y periférico: mareo, dolor de cabeza, excitación, insomnio, irritabilidad, sensación de cansancio; raramente – parestesia, discapacidad visual (borrosidad, diplopía), ruido en los oídos, trastornos del sueño, convulsiones, irritabilidad, temblor, desordenes mentales, depresión.
Desde el sistema hematopoyético: raramente – anemia, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis.
Desde el sistema urinario: raramente – deterioro de la función renal; en pacientes predispuestos pueden ser edema.
Reacciones dermatológicas: raramente – perdida de cabello.
Reacciones alérgicas: erupción cutanea, picazón; cuando se usa en forma de gotas para los ojos – picazón, rojez, fotosensibilidad.
Las reacciones locales: en lugar de la / m de la posible quema, en algunos casos – Infiltración de Educación, absceso, necrosis de tejido adiposo; para la administración rectal pueden ser irritación local, la aparición de moco mezclado con sangre, defecación dolorosa; cuando se usa tópicamente en casos raros – picazón, rojez, erupción, ardor; aplicación local en oftalmología posible sensación de ardor transitorio y / o visión borrosa temporal inmediatamente después de la instilación.
Con aplicaciones al aire libre a largo plazo y / o aplicado a la gran superficie del cuerpo pueden ser efectos secundarios sistémicos debido a la acción de resorción de diclofenac.
Contraindicaciones
Lesiones erosivas y ulcerosas del tracto gastrointestinal en la fase aguda, “aspirinovaâ tríada”, violación de la hematopoyesis de etiología poco clara, Hipersensibilidad al diclofenaco y los componentes de la forma de dosificación, u otros AINE.
Embarazo y lactancia
Uso durante el embarazo y la lactancia es posible en los casos, cuando el beneficio potencial para la madre supera el riesgo potencial para el feto o recién nacido.
Precauciones
Con cautela se emplea en enfermedades del hígado, riñón, Historia GI, dispepsia, asma, hipertensión, Insuficiencia Cardíaca, inmediatamente después de la cirugía mayor, así como en pacientes de edad avanzada.
Al especificar un historial de reacciones alérgicas a AINE diclofenaco y sulfitos se utilizan sólo en casos de emergencia. Durante el tratamiento requiere un control sistemático de la función hepática y renal, Sangre periférica.
No se recomienda el uso rectal en pacientes con enfermedad anorrectal o antecedentes de sangrado anorrectal. Exteriormente sólo debe ser utilizado en áreas de la piel intacta.
Evite el contacto con los ojos diclofenaco (excepto colirios) o mucosa. Pacientes, el uso de lentes de contacto, Usted debe aplicar ojo no antes de las gotas 5 min después de la eliminación de la lente.
No se recomienda su uso en niños menores de 6 años.
Durante el tratamiento formas farmacéuticas para uso sistémico, no se recomienda el uso de alcohol.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Durante el tratamiento puede reducir la velocidad de las reacciones psicomotoras. Con el deterioro de la agudeza visual después de usar gotas para los ojos no debe conducir y participar en otras actividades potencialmente peligrosas.
Interacciones Con La Drogas
En una aplicación con fármacos antihipertensivos diclofenaco puede debilitar su acción.
Hay pocos informes de la aparición de convulsiones en pacientes, teniendo tanto los AINE y antibióticos de quinolona serie.
Mientras que el uso de corticosteroides incrementa el riesgo de efectos secundarios en el sistema digestivo.
Con el uso simultáneo de diuréticos puede disminuir el efecto diurético. Mientras que el uso de diuréticos ahorradores de potasio puede aumentar la concentración de potasio en la sangre.
Cuando se aplica simultáneamente con otros AINE puede aumentar el riesgo de efectos secundarios.
Hay informes de hipoglucemia o hiperglucemia en pacientes con diabetes, diclofenac se aplica simultáneamente con los fármacos hipoglucemiantes.
En una aplicación con ácido acetilsalicílico puede disminuir la concentración de diclofenaco en el plasma sanguíneo.
Aunque los estudios clínicos no han encontrado la influencia de diclofenaco sobre los efectos de los anticoagulantes, descrito casos aislados de hemorragia, mientras que el uso de diclofenaco y la warfarina.
Con el uso simultáneo puede aumentar la concentración de digoxina, litio y la fenitoína en el plasma sanguíneo.
La absorción de diclofenac a partir del tracto gastrointestinal se reduce mientras que el uso de kolestiraminom, Menos – con colestipol.
Con el uso simultáneo puede aumentar la concentración de metotrexato en plasma y el aumento de toxicidad.
Con uso simultáneo de diclofenaco no puede afectar a la biodisponibilidad de la morfina, Sin embargo, la concentración del metabolito activo de la morfina puede aumentar en presencia de diclofenac, lo que aumenta el riesgo de efectos secundarios de la morfina metabolito, incluido. depresión respiratoria.
En una aplicación con pentazocina, un caso de ataque de epilepsia; rifampicina – posible reducir la concentración de diclofenaco en plasma; con ceftriaxona – aumento de la excreción de ceftriaxona en la bilis; Ciclosporina – puede aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina.
