DIFLAZON

Material activo: El fluconazol
Cuando ATH: J02AC01
CCF: Agente antifúngico
ICD-10 códigos (testimonio): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Cuando CSF: 08.01.01
Fabricante: KRKA d.d.. (Eslovenia)

Forma farmacéutica, composición y envasado

◊ Cápsulas gelatina dura, №4, con blanco y azul claro de la tapa; contenido de cápsulas – polvo blanco o casi blanco.

Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz, dióxido de silicio coloidal (anhidro), lauril sódico, estearato de magnesio.

Ingredientes de la cubierta de la cápsula: viviendas – Dióxido de titanio (E171), gelatina; cubierta – Dióxido de titanio (E171), patentado colorante azul (E131), gelatina.

7 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.

◊ Cápsulas gelatina dura, №2, con casco de tapa azul y blanco; contenido de cápsulas – polvo blanco o casi blanco.

Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz, dióxido de silicio coloidal (anhidro), lauril sódico, estearato de magnesio.

Ingredientes de la cubierta de la cápsula: viviendas – Dióxido de titanio (E171), gelatina; cubierta – Dióxido de titanio (E171), patentado colorante azul (E131), gelatina.

7 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.

◊ Cápsulas Sólido, gelatina, №1, con la tapa y el azul claro del cuerpo; contenido de cápsulas – polvo blanco o casi blanco.

Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz, dióxido de silicio coloidal (anhidro), lauril sódico, estearato de magnesio.

Ingredientes de la cubierta de la cápsula: viviendas – Dióxido de titanio (E171), gelatina, patentado colorante azul (E131); cubierta – Dióxido de titanio (E171), gelatina, patentado colorante azul (E131).

1 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
2 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
4 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.

◊ Cápsulas gelatina dura, №0, con casquillo oscuro púrpura y blanco chasis; contenido de cápsulas – polvo blanco o casi blanco.

Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz, dióxido de silicio coloidal (anhidro), lauril sódico, estearato de magnesio.

Ingredientes de la cubierta de la cápsula: viviendas – Dióxido de titanio (E171), gelatina; cubierta – Dióxido de titanio (E171), gelatina, tintes, Indigo carmín FD&C Blue (E132), azoruʙin (E122).

7 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Agente antifúngico. El fluconazol, representante de la clase de agentes antifúngicos triazoles, es un potente inhibidor selectivo de hongos 14 enzima α-demetilasa. El fármaco inhibe la transición lanosterola en ergosterol – el componente principal de las setas de las membranas celulares.

Es activo contra agentes de infecciones fúngicas oportunistas, incluido. causadas por Candida spp. (Candida albicans, candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp.. El fluconazol también se muestra actividad en modelos de micosis endémicas, incluyendo infecciones, causada por Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis e Histoplasma capsulatum.

Farmacocinética

Absorción

Después de la administración oral de fluconazol se absorbe bien. La biodisponibilidad es 90%. Tras la administración oral a una dosis con el estómago vacío 150 mg C_máximo es 90% el contenido del plasma con / en una dosis de fármaco en el 2.5-3.5 mg / l. La ingesta de alimentos simultánea no tiene ningún efecto sobre la absorción cuando se administra. C_máximo logrado a través de 0.5-1.5 h fluconazol luego llevado. Concentración de plasma es proporcional a la dosis.

Distribución

90% C_ss Esto se logra mediante 4-5 tratamiento farmacológico días (cuando se recibe 1 tiempo / día).

Bolo (1 día), en 2 veces la dosis diaria promedio, Logra 90% Nivel C_ss Ko 2 Día. En Кажущийся_d Se aproxima el contenido total de agua en el cuerpo. La unión a proteínas – 11-12%.

El fluconazol penetra bien en todos los fluidos corporales, incluido spinnomozgovu. Concentración de fluconazol en saliva y esputo similar a su nivel de plasma. Los pacientes con meningitis fúngica niveles de fluconazol en el líquido cefalorraquídeo son aproximadamente 80% los niveles en plasma.

En el estrato córneo, epidermis, derma y sudor líquido alcanza concentraciones altas, que exceda suero.

Metabolismo

Menos 5% fluconazol se metaboliza en “primer pase” a través del hígado. Metabolitos fluconazol en la sangre se ha detectado.

Deducción

Duración T_1/2 permite aplicar una única dosis de la droga para el tratamiento de la candidiasis vaginal y proporciona preparación admisión 1 veces al día durante otros testimonios. El fluconazol se deriva principalmente de los riñones; acerca de 80% dosis administrada aparece los riñones en una forma sin modificar. Fluconazol es proporcional klirensu creatinina.

Testimonio

- Kryptokokkoz, incluyendo la meningitis criptocócica y otras localizaciones de esta infección (incluido. pulmones, piel), tanto en pacientes con una respuesta inmune normal, y en pacientes con diversas formas de inmunosupresión (incluido. Pacientes con SIDA, trasplante de órganos); de drogas puede ser usado para prevenir la infección criptocócica en pacientes con SIDA;

- Candidiasis generalizada, incluyendo candidemia, candidiasis diseminada y otras formas de infecciones invasivas por Candida (incluido. infección del peritoneo, endokarda, ojo, respiratorio y tracto urinario). El tratamiento se puede realizar en pacientes con tumores malignos, Los pacientes en unidades de cuidados intensivos, pacientes, recibir agentes citotóxicos o inmunosupresores, y la presencia de otros factores, que predispone a la candidiasis;

- Candidiasis mucosas, incluido. cavidad oral y faringe (incluyendo candidiasis oral atrófica, asociado con las dentaduras que usan), esófago, candidiasis broncopulmonar no invasiva, kandidurija, candidiasis de la piel; prevención de la recaída de la candidiasis orofaríngea en pacientes con SIDA;

- Candidiasis genital: candidiasis vaginal (recurrente aguda y crónica), tratamiento profiláctico para reducir la frecuencia de las recaídas candidiasis vaginal (3 o más episodios por año); kandidoznыj ʙalanit;

- Prevención de infecciones fúngicas en pacientes con tumores malignos, que están predispuestos a tales infecciones como consecuencia de la quimioterapia citotóxica o radioterapia;

- Las infecciones por hongos de la piel, incluyendo tinea pedis, cuerpo, ingle, chromophytosis, onicomicosis y la piel candidiasis;

- micosis endémicas profundas, coccidioidomicosis, La paracoccidioidomicosis, esporotricosis e histoplasmosis en pacientes con inmunidad normal.

Régimen de dosificación

Adultos en infecciones de meningitis criptocócica y criptocócica en otros sitios administrado el primer día 400 mg, y luego continuar con el tratamiento a una dosis 200-400 mg 1 tiempo / día. La duración del tratamiento de las infecciones por criptococos depende de la eficacia clínica, confirmado por examen micológico; tratamiento de la meningitis criptocócica se continúa generalmente, Al menos, 6-8 semanas.

A prevención de la recaída de la meningitis criptocócica en pacientes con SIDA después de completar un ciclo completo de tratamiento primario terapia con fluconazol 200 mg/día puede continuar durante un período muy largo de tiempo.

En kandidemii, candidiasis diseminada y otras infecciones invasivas por Candida promedios de dosis 400 mg en el primer día, y luego 200 mg / día. Cuando dosis eficacia clínica insuficiente puede aumentarse a 400 mg / día; en candidiasis sistémica grave puede aumentar la dosis a 800 mg / día. La duración del tratamiento depende de la eficacia clínica; debe continuar durante al menos 2 semanas después de recibir el hemocultivo negativo o después de la desaparición de los síntomas.

En orofaringealьnom kandidoze el medicamento se prescribe un promedio de 50-100 mg 1 tiempo / día; duración de la terapia – 7-14 día. Si es necesario,, en los pacientes con depresión grave de la inmunidad, el tratamiento puede ser más largo (3 de la semana).

En candidiasis oral atrófica, asociado con las dentaduras que usan, el medicamento se prescribe en dosis altas 50 mg 1 veces / día para 14 día en combinación con agentes antisépticos locales para el tratamiento de prótesis.

En Otros lokalizatsiyah candidiasis (para la candidiasis genitalynogo isklyucheniem), tales como esofagitis, lesiones broncopulmonares no invasivas, kandidurii, candidiasis de la piel y membranas mucosas, promedios de dosis eficaces 50-100 mg / día cuando la duración del tratamiento 14-30 día; en grave slizistom 4-8 – 100-200 mg / día.

A prevención de la recaída de la candidiasis orofaríngea en pacientes con SIDA después de completar un ciclo completo de tratamiento primario, el fluconazol puede ser nombrado por 150 mg 1 veces / semana.

En candidiasis vaginal fluconazol tomar una dosis oral única 150 mg. Para reducir la frecuencia de la preparación candidiasis vaginal recurrente puede ser utilizado en una dosis de 150 mg 1 veces / mes. La duración del tratamiento se determina individualmente; que va desde 4 a 12 Meses. Algunos pacientes pueden requerir un uso más frecuente de.

En ʙalanite, causada por Candida, El fluconazol prescribir una sola dosis 150 mg por vía oral.

A prevenciones candidiasis La dosis recomendada de fluconazol 50-400 mg 1 veces / día dependiendo del grado de riesgo de infección por hongos. Si usted tiene un alto riesgo de infección generalizada, por ejemplo, en pacientes con neutropenia grave persistente o de larga anticipado, La dosis recomendada es de 400 mg 1 tiempo / día. El fluconazol administrado unos días antes de la ocurrencia esperada de la neutropenia; después de aumentar el número de neutrófilos se continuó más de 1.000 / ml para el tratamiento 7 d.

En micosis de la piel, incluyendo tinea pedis, piel suave, ingle y candidiasis de la piel, La dosis recomendada es de 150 mg 1 veces / semana. o 50 mg 1 tiempo / día. Duración de la terapia en los casos convencionales es 2-4 Domingo, Sin embargo el pie de atleta puede requerir terapia ya (a 6 Domingo).

En pitiriasis versicolor La dosis recomendada es de 300 mg 1 veces / semana. durante 2 semanas; algunos pacientes requieren una tercera dosis 300 mg / dom., mientras que en algunos casos es suficiente una sola dosis de la droga en 300-400 mg. El tratamiento alternativo es el uso de la droga 50 mg 1 veces / día para 2-4 Sol.

En onixomikoze La dosis recomendada es de 150 mg 1 veces / semana. El tratamiento debe continuar hasta que el reemplazo uña infectada (brotación de uñas no infectadas). Para el nuevo crecimiento de las uñas de las manos y los pies normalmente se requiere 3-6 meses y 6-12 meses, respectivamente.

En Micosis endémicas profundas puede ser necesaria la dosis del fármaco 200-400 mg / día durante un máximo de 2 años. La duración del tratamiento se determina individualmente; es 11-24 mes en kokcidioidomikoze, 2-17 mes en parakokcidioidomikoze, 1-16 meses, cuando se sporotrihoze y 3-17 mes en gistoplazmoze.

En niños, como en las infecciones similares en adultos, la duración del tratamiento depende del efecto clínica y micológica. En los niños, el medicamento no se debe administrar en una dosis diaria de, mayor que la de los adultos. Diflazon^® aplicar diariamente 1 tiempo / día.

En candidiasis mucosa La dosis recomendada de fluconazol 3 mg / kg / día. El primer día se puede asignar a la dosis de carga 6 mg / kg a fin de lograr más rápidamente concentraciones de equilibrio permanentes.

Para el tratamiento de infecciones candidiasis generalizovannogo y kriptokokkovoy La dosis recomendada es de 6-12 mg / kg / día, dependiendo de la gravedad de la enfermedad.

A prevención de infecciones fúngicas en los niños inmunocomprometidos, en el que el riesgo de infección asociado con neutropenia, en desarrollo como resultado de la quimioterapia citotóxica o radioterapia, el medicamento se prescribe para 3-12 mg / kg / día, dependiendo de la severidad y duración de la neutropenia inducida por la conservación. La dosis máxima diaria para los niños es – 12 mg / kg.

En los niños con insuficiencia renal la dosis diaria debe reducirse (en la misma proporción, en adultos) de acuerdo con la gravedad de la insuficiencia renal.

En pacientes de edad avanzada en ausencia de insuficiencia renal debe seguir el régimen de dosis habitual de la droga.

El fluconazol se deriva principalmente de la orina en forma inalterada. Para una sola admisión de su cambio de dosis no es necesaria. Cuando contraatacó pacientes con insuficiencia renal Debe introducir el “una dosis de choque” de 50 mg 400 mg.

En CC>50 ml / min Se aplica la dosis recomendada promedio; en KK desde 11 a 50 ml / min dosis aplicada, componente 50% Recomendado por, o la dosis recomendada 1 una vez cada 2 día. Pacientes, hemodiálisis periódica, Una dosis administrada después de cada diálisis.

Efecto colateral

Desde el sistema digestivo: náusea, diarrea, flatulencia, vómitos, dolor abdominal, cambio en el sabor; raramente – aumentan en el hígado y las enzimas del hígado (ictericia, giperʙiliruʙinemija, aumento de la ALT, Ley y AP, hepatitis, necrosis hepatocelular), incluido. fatal.

SNC: dolor de cabeza, mareo; raramente – convulsiones.

Desde el sistema hematopoyético: raramente – agranulocitosis, neutropenia. En pacientes con infecciones fúngicas severas se observan cambios hematológicos (lakopenia y trombocitopenia).

Sistema cardiovascular: aumentar la longitud del intervalo QT en ECG, parpadeo / flutter ventricular.

Reacciones alérgicas: erupción cutanea, eritema multiforme exudativo (incluido. Síndrome de Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica (Síndrome de Lyell), asma bronquial (a menudo en el rechazo a ácido acetilsalicílico), reacciones anafilácticas (incluido. angioedema, inflamación de la cara, urticaria, picazón).

Otro: raramente – deterioro de la función renal, alopecia, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, kaliopenia.

Contraindicaciones

-terfenadina simultánea (en el contexto de seguir tratamiento de fluconazol a dosis 400 mg / día o más), la cisaprida o astemizola y otras drogas, intervalo de extensión QT y aumenta el riesgo de desarrollar trastornos del ritmo graves;

- Lactancia;

- Los niños hasta la edad 3 años (para una forma de dosificación dada);

- Hipersensibilidad a fluconazol, otros componentes del medicamento u otros compuestos de azol′nym.

DE precaución debe prescribir el medicamento para el hígado y / o insuficiencia renal, la erupción aparece en el fondo del uso de fluconazol en pacientes con una infección por hongos e infecciones micóticas invasivas/sistémicas, simultáneamente terfenadina y fluconazol a dosis de menos de 400 mg / día, potencialmente las condiciones de proaritmogennyh en pacientes con múltiples factores de riesgo (enfermedades del corazón orgánica, desequilibrio electrolítico, ingesta simultánea de medicamentos, arhythmogenic); pacientes con intolerancia al ácido acetilsalicílico, Embarazo.

Embarazo y lactancia

Aplicación de Diflazon^® durante el embarazo no es factible, excepto para las formas graves o potencialmente mortales de las infecciones por hongos, si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto.

El fluconazol se encuentra en la leche materna en la misma concentración, como en el plasma, Por lo tanto, no se recomienda el uso de la droga durante la lactancia.

Precauciones

Se puede iniciar tratamiento con ninguna siembra u otras pruebas de laboratorio, Pero si están disponibles, se recomienda proteger la terapia de corrección.

Porque fluconazol muestra principalmente los riñones, debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal. En el tratamiento de múltiples dosis de fluconazol, dosis deben basarse en el control de calidad.

Debe ejercerse precaución en el nombramiento de fluconazol en pacientes con función hepática comprometida. Durante el tratamiento, es necesario controlar periódicamente los niveles de las enzimas hepáticas y observar al paciente para identificar los posibles efectos tóxicos. Cuando el nivel de las enzimas del hígado, el médico debe sopesar el beneficio, terapia de rehabilitación actual, y el riesgo de daño de hígado severo. Hepatotoxicidad fluconazol es generalmente reversible; los síntomas desaparecen después de la cesación de la terapia.

Pacientes con SIDA son más propensos al desarrollo de reacciones graves de la piel en la aplicación de muchos fármacos. Dónde, Cuando los pacientes con una infección por hongos se desarrolla erupción, y es considerado como particularmente asociados con flukonazolom, el fármaco debe interrumpirse. Con la aparición de la erupción cutánea en pacientes con infecciones micóticas invasivas/sistémicas, que deben ser supervisados cuidadosamente y cancelación cuando vea eritema de fluconazol o mnogoformna de cambios bulleznah.

Es necesario controlar el tiempo de protrombina en pacientes, al mismo tiempo recibir fluconazol y cumarina serie de anticoagulantes. Tratamiento debe continuar hasta el advenimiento de remisión hematológica clínica. Terminación prematura del tratamiento conduce a la recurrente.

Incluidos en las cápsulas de Diflazon^® 200 precios de tinte azo mg aumentados 1.3% pueden causar una reacción alérgica, incluido. asma bronquial. Las reacciones alérgicas son más comunes en pacientes con intolerancias de ácido acetilsalicílico.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Conscientes del impacto negativo en la capacidad para controlar el coche y trabajar con otros mecanismos.

Sobredosis

Los síntomas: náusea, vómitos, diarrea, en casos severos, pueden ocurrir convulsiones, alucinaciones, comportamiento paranoidalynoe.

Tratamiento: sintomático, lavado gástrico; tk. riñones excretada fluconazol recomendamos forzado diuresis. Hemodiálisis para 3 h reduce la concentración del plasma en 2 veces.

Interacciones Con La Drogas

Dosis única de fluconazol en el tratamiento de la candidiasis vaginal no se acompañan de interacciones significativas. No obstante, Cuando son aplican múltiples o más dosis de la droga en combinación con otros medicamentos, las interacciones medicamentosas siguientes.

Interacción de fluconazol con terfenadina, cizapridom y astemizolom pueden llevar a aumento de concentraciones de estos medicamentos en plasma, a su vez podría causar intervalo de alargamiento QT y provocar arritmias graves. Fluconazol inhibe el sistema P450 las enzimas del hígado, reducción de la, así, metabolismo de la terfenadina, cisaprida y astemizola. La designación simultánea de fluconazol y estos medicamentos están contraindicados.

La designación conjunta de warfarina y fluconazol observó alargamiento de tiempo de protrombinovogo. En este sentido, es necesario monitorear tiempo de protrombina en pacientes, al mismo tiempo recibir fluconazol y cumarina serie de anticoagulantes.

Fluconazol extiende T_1/2 medicamentos hipoglucemiantes orales (sulfonilureas). Pacientes diabéticos pueden asignar simultáneamente fluconazol y derivados de sulfonilureas, Sin embargo, es necesario tomar en cuenta el riesgo potencial de gipoglikemii.

Debe tenerse en cuenta, que cuando eres un hidroclorotiazida y fluconazol, se incrementa la concentración de fluconazol en plasma.

La rifampicina acelera el metabolismo de fluconazol. Adecuadamente debe aumentar la dosis de fluconazol en su uso simultáneo.

Pacientes, sometidos a trasplante de riñón, fluconazol puede aumentar la concentración de ciclosporina en plasma. Por lo tanto, se recomienda el monitoreo de la concentración de ciclosporina en pacientes, al mismo tiempo reciben ciclosporina y fluconazol.

Fluconazol aumenta la concentración theofillina de plasma. Por lo tanto se recomienda monitoreo de concentración de teofilina en pacientes, al mismo tiempo reciben teofilina y fluconazol.

Fluconazol puede aumentar la concentración en plasma de indinavir y midazolam. Junto con el nombramiento de estas drogas con flukonazolom, su dosis deben reducirse.

Los estudios clínicos han demostrado, como consecuencia de la disminución del metabolismo de la zidovudina, puede aumentar su concentración en el plasma junto con flukonazolom. Deben vigilar los pacientes, al mismo tiempo recibir tanto de estas drogas, como en este caso podría aumentar la frecuencia de efectos secundarios de zidovudina.

Fluconazol aumenta el suero concentración fenitoina. Junto con la cita, es necesario monitorear la fenitoina dosis y ajustar en consecuencia.

Fluconazol aumenta la eficacia de la rifabutina (Si usted está aplicando a los casos de uveítis) y fenitoina grado clínicamente significativo (Cuando se combina con la aplicación debe ser monitoreado concentraciones fenitoina plasma).

Fluconazol aumenta la concentración de Tacrolimus y aumenta el riesgo de nefrotoxicidad.

Condiciones de suministro de las farmacias

La droga se resuelve a la aplicación como agente vacaciones Valium.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños igual o superior a 25 ° C. Duracion – 5 años.