La dapsona-Fatoş
Material activo: La dapsona
Cuando ATH: J04BA02
CCF: Protivoleprozny grupo sulfona drogas
Cuando CSF: 07.07
Fabricante: Fatol Arzneimittel GmbH (Alemania)
Forma farmacéutica, composición y envasado
Píldoras blanco, redondo, lenticular, en el riesgo de fractura en un lado.
| 1 lengüeta. | |
| dapsona | 50 mg |
[Anillo] calcio dihidrato de fosfato de hidrógeno de, celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, kopovydon, krospovydon, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio (vegetal).
25 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
25 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.
DESCRIPCIÓN DE LAS SUSTANCIAS ACTIVAS
Acciones farmacológicas
Protivoleproznoe significa grupo sulfona. Tiene un efecto bacteriostático. El mecanismo de acción es debido a la inhibición de la síntesis de ácido fólico patógeno. Es activo frente a un amplio espectro de microorganismos, pero sobre todo contra Mycobacterium leprae, y Plasmodium, Pneumocystis carinii.
Farmacocinética
Poco a poco absorbido desde el tracto gastrointestinal. Biodisponibilidad – 70-80%. Es bien distribuida en el cuerpo, pero especialmente altas concentraciones en el hígado son, músculo, riñón y piel. La concentración en saliva – 18-27% concentración en la sangre. Penetra la barrera placentaria. Tmáximo – de 2 a 6 no. Cuando se utiliza en dosis únicas 50 y 100 mg Cmáximo es 0.6-0.7 y 1.7-1.9 ug / ml, respectivamente.
Se metaboliza en el hígado con la formación de acetil metabolito – monoacetildapsona, que puede ser sometido a desacetilación y moverse de nuevo a la dapsona. Se crea el estado de equilibrio entre ellos por unas horas. La tasa depende de la acetalización, cómo acetiladores es un paciente – “rápido” o “lento”, en el que la velocidad de acetilación eficacia clínica de la terapia no determina. Otra forma de su metabolismo – Esta hidroxilación en el hígado a dapsongidroksilamina. La unión a proteínas plasmáticas dapsona – 70-90%, y monoatsetildapsona – Más 90%.
T1/2 de dapsona y monoatsetildapsona – 10-50 no (un promedio de alrededor 30 no). 70-85% lentamente excretado por los riñones en forma de dapsona y sus metabolitos (5-15% dapsona se obtiene por la secreción tubular activa); el resto se excreta en forma de metabolitos, parcialmente conjugado con ácido glucurónico y ácido sulfúrico. La circulación enterohepática es importante mantener ciertas concentraciones de fármaco en la sangre durante el tratamiento a largo plazo.
Testimonio
En la terapia combinada: tratamiento y prevención de todas las formas de la lepra, prevención de la malaria, Tratamiento y prevención de neumonía por Pneumocystis carinii, prevención de la toxoplasmosis, El tratamiento de cada leishmaniasis.
Régimen de dosificación
Dosis régimen individual. En la terapia combinada se utiliza en una dosis 50-100 mg / día o 1-2 mg / kg / día. Si es necesario, la dosis diaria máxima es de 300 mg. El tratamiento a largo.
Efecto colateral
Desde el sistema hematopoyético: posible anemia hemolítica, metgemoglobinemiâ (después de recibir una dosis diaria de más de 200 mg), agranulocitosis.
Desde el sistema digestivo: raramente – náusea, vómitos, hepatitis.
Reacciones dermatológicas: erupción cutanea, dermatitis exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica, Síndrome de Stevens-Johnson.
Otro: dolor de cabeza.
Contraindicaciones
La anemia severa, Hipersensibilidad a la dapsona.
Embarazo y lactancia
Si es necesario, utilice dapsona durante el embarazo debe estar relacionado con el beneficio esperado para la madre y el riesgo potencial para el feto.
La dapsona se excreta en la leche materna. Por lo tanto, si es necesario, el uso durante la lactancia debe decidir la cuestión de la terminación de la lactancia materna.
Precauciones
Con un uso cuidadoso de la dapsona en pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, tk. en estos pacientes con mayor riesgo de anemia hemolítica.
En el período de tratamiento es necesario para controlar la imagen de la sangre periférica.
Interacciones Con La Drogas
En una aplicación con probenecid marcada disminución de la excreción dapsona y un aumento de su concentración en el plasma sanguíneo.
La rifampicina aumenta el aclaramiento plasmático de dapsona.
