Material activo: La dapsona
Cuando ATH: J04BA02
CCF: Protivoleprozny grupo sulfona drogas
Cuando CSF: 07.07
Fabricante: Fatol Arzneimittel GmbH (Alemania)
Píldoras blanco, redondo, lenticular, en el riesgo de fractura en un lado.
| 1 lengüeta. | |
| dapsona | 50 mg |
[Anillo] calcio dihidrato de fosfato de hidrógeno de, celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, kopovydon, krospovydon, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio (vegetal).
25 Ordenador personal. – блистеры (2) – пачки картонные.
25 Ordenador personal. – блистеры (4) – пачки картонные.
Protivoleproznoe significa grupo sulfona. Tiene un efecto bacteriostático. El mecanismo de acción es debido a la inhibición de la síntesis de ácido fólico patógeno. Es activo frente a un amplio espectro de microorganismos, pero sobre todo contra Mycobacterium leprae, y Plasmodium, Pneumocystis carinii.
Poco a poco absorbido desde el tracto gastrointestinal. Biodisponibilidad - 70-80%. Es bien distribuida en el cuerpo, pero especialmente altas concentraciones en el hígado son, músculo, riñón y piel. Концентрация в слюне – 18-27% concentración en la sangre. Penetra la barrera placentaria. tmáximo – от 2 a 6 no. Cuando se utiliza en dosis únicas 50 y 100 mg Cmáximo es 0.6-0.7 y 1.7-1.9 ug / ml, respectivamente.
Метаболизируется в печени с участием ацетилтрансферазы с образованием метаболита – моноацетилдапсона, que puede ser sometido a desacetilación y moverse de nuevo a la dapsona. Se crea el estado de equilibrio entre ellos por unas horas. La tasa depende de la acetalización, каким ацетилятором является пациент – “быстрым” или “медленным”, en el que la velocidad de acetilación eficacia clínica de la terapia no determina. Другой путь его метаболизма – это гидроксилирование в печени до дапсонгидроксиламина. Связывание дапсона с белками плазмы – 70-90%, а моноацетилдапсона – более 90%.
t1/2 для дапсона и моноацетилдапсона – 10-50 no (un promedio de alrededor 30 no). 70-85% lentamente excretado por los riñones en forma de dapsona y sus metabolitos (5-15% dapsona se obtiene por la secreción tubular activa); el resto se excreta en forma de metabolitos, parcialmente conjugado con ácido glucurónico y ácido sulfúrico. La circulación enterohepática es importante mantener ciertas concentraciones de fármaco en la sangre durante el tratamiento a largo plazo.
En la terapia combinada: tratamiento y prevención de todas las formas de la lepra, prevención de la malaria, Tratamiento y prevención de neumonía por Pneumocystis carinii, prevención de la toxoplasmosis, El tratamiento de cada leishmaniasis.
Dosis régimen individual. En la terapia combinada se utiliza en una dosis 50-100 mg / día o 1-2 mg / kg / día. Si es necesario, la dosis diaria máxima es de 300 mg. El tratamiento a largo.
Desde el sistema hematopoyético: posible anemia hemolítica, metgemoglobinemiâ (después de recibir una dosis diaria de más de 200 mg), agranulocitosis.
Desde el sistema digestivo: raramente - náuseas, vómitos, hepatitis.
Reacciones dermatológicas: erupción cutanea, dermatitis exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica, Síndrome de Stevens-Johnson.
Otro: dolor de cabeza.
La anemia severa, Hipersensibilidad a la dapsona.
Si es necesario, utilice dapsona durante el embarazo debe estar relacionado con el beneficio esperado para la madre y el riesgo potencial para el feto.
La dapsona se excreta en la leche materna. Por lo tanto, si es necesario, el uso durante la lactancia debe decidir la cuestión de la terminación de la lactancia materna.
Con un uso cuidadoso de la dapsona en pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, tk. en estos pacientes con mayor riesgo de anemia hemolítica.
En el período de tratamiento es necesario para controlar la imagen de la sangre periférica.
En una aplicación con probenecid marcada disminución de la excreción dapsona y un aumento de su concentración en el plasma sanguíneo.
La rifampicina aumenta el aclaramiento plasmático de dapsona.
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