La dapsona

Cuando ATH:
J04BA02

Característica.

Polvo cristalino blanco o Bely kremovato, sin olor. Prácticamente insoluble en agua, escasamente soluble en etanol. Peso molecular 248,3.

Farmacológico acción.
Antibacterial, protivoleproznoe.

Solicitud.

Lepra (Enfermedad de Hansen), La dermatitis herpetiforme Dühring, tuberculosis.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad, incluido. por sul'familamidam, función hepática anormal, anemia severa, el déficit glukozo − 6-fosfatdegidrogenaza o metgemoglobinreduktazy (puede desarrollar anemia hemolítica).

Embarazo y lactancia.

Posible terapia de mantenimiento en pacientes con lepra o gerpetiforman Dermatitis, las mujeres embarazadas (estudios adecuados y bien controlados en humanos y animales no ha sido).

Categoría acciones resultan en FDA - C. (El estudio de la reproducción en animales han revelado efectos adversos en el feto, y los estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han celebrado, Sin embargo, los beneficios potenciales, asociados con las drogas en embarazada, pueden justificar su uso, a pesar de la posible riesgo.)

En el momento del tratamiento debe dejar de amamantar (concentración en el suero de un niño alcanza 27% tal madre, Además, Dapsona puede causar anemia hemolítica en neonatos con deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa −).

Efectos secundarios.

Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): dozozawisimy hemólisis con niveles bajos de hemoglobina y un aumento en el número de reticulocitos (todos los pacientes), anemia gemoliticheskaya (dolor de espalda, piernas, el área del estómago, pérdida de apetito, piel pálida, cansancio o debilidad inusual, fiebre), metgemoglobinemiâ (cianosis de las uñas de los dedos, labios o piel, shortness de la respiración, etc..), discrasias sanguíneas (fiebre, dolor de garganta, sangrado inusual o hemorragia, etc..), incluido. agranulocitosis y anemia hipoplástica con fatal, latido del corazón, kardialgija.

Para la piel: dermatitis exfoliativa (picazón, sequedad, enrojecimiento o descamación de la piel, perdida de cabello), Eritema tóxico, eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica, Eritema nudosa, corteza- y la reacción de scarlatinopodobnaya.

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: desordenes mentales, incluido. cambios de humor, neuritis periférica (sensación de entumecido, hormigueo, ardor, dolor o debilidad en manos y pies), neurotoxicidad (dolor de cabeza, insomnio, nerviosismo).

Reacciones alérgicas: erupción cutanea, "síndrome de sul'fonovyj" (fiebre, malestar, dermatitis exfoliativa, ictericia, linfadenopatía, metgemoglobinemiâ, anemia), generalmente se desarrolla después de 6-8 semanas de terapia.

Desde el tracto digestivo: hígado (piel amarilla o la esclerótica), anorexia, náusea, vómitos.

Cooperación.

Incompatible con aminofenazonom y barbituratami. Rifampicina reduce dapson en 7 - 10 veces, a través de enzimas de hígado mikrosomaionah de actividad de estimulación (Si usted está solicitando para el tratamiento de la lepra ajuste de dosis de dapsona no se requiere, t. a. su concentración permanece por encima de IASC). DDI reduce la inducción, tk. se le asigna un búfer, neutralizar el jugo gástrico de acidez. Preparativos, causar hemólisis (antagonistas del ácido fólico, en t. no. pirimetamin), aumentar el riesgo de efectos secundarios tóxicos. Trimetoprima aumenta la concentración (mutuamente). Preparativos, causándole un cambio patológico de la imagen de sangre, reforzar el efecto de mielotoksicheskoe. Aminobenzoata (PABA) reducir el efecto de la bakteriostaticeski contra el m. leprae.

Sobredosis.

Los síntomas: náusea, vómitos, excitación subida, depresión, convulsiones, metgemoglobinemiâ, fuerte cianosis.

Tratamiento: lavado gástrico, nombramiento de carbón activado (30 g) en conjunto con laxante cada 6 h durante al menos 48-72 horas (dosis repetidas de carbón activado reducen t_1/2 Dapson y monoazetildapson aproximadamente 50% a 12,7 no). En casos de emergencia es lentos con la introducción de azul de metileno (0,05% solución 0,9% solución de cloruro de sodio con velocidad inicial 0,1 mg / kg / h) a una dosis de 1-2 mg / kg (ni debería nombrar a pacientes con una marcada escasez glukozo − 6-fosfatdegidrogenaza); reintegro de metilenovogo azul con metgemoglobina de reakkoumoulyatsii; en situaciones no críticas si es necesario, azul de metileno nombrado Interior, la dosis de 3-5 mg/kg cada 4-6 h.

Dosificación y Administración.

Dentro. Cuando la lepra (en combinación con uno o más medios de protivoleprosnami para reducir la resistencia secundaria a la dapsona) nombrar a ciclos de 4-5 semanas para una escapada de un día cada 6 día. Durante el primer ciclo 2 semanas — en 50 mg 2 una vez al dia, en el siguiente 3 semanas — en 100 mg 2 una vez al dia. Entonces se debería romper 2 Sol, luego un segundo ciclo bajo el mismo esquema. Un curso de tratamiento - 4 ciclo. Tras el cuarto ciclo-1 pausa-1, 5 meses. Tratamiento de larga-, durante 6 Mon − 3 años o más si no diferenciado y tuberkuloidnoj la lepra, 2-10 años con la frontera (dimorfnoj) lepra, de 2 años antes del final de su vida, en el caso de la lepra lepromatoznoj.

Niños - 1,4 mg / kg 1 una vez al dia.

Cuando gerpetiformnom dermatitis del Duringa — en 50-100 mg 2 tiempos de ciclos diarios de 5-6 días con un descanso en 1 día, el curso es 3-5 ciclos y más. La dosis diaria máxima es hasta 300 mg. Después de la desaparición de manifestaciones clínicas de la enfermedad, en el apoyo a la dosis - 50 mg al día o 1 - 2 veces a la semana. Niños: dosis 2 mg / kg / día, si es necesario, aumentar la dosis, entonces tan pronto como sea posible reducir a la dosis efectiva más pequeña.

Precauciones.

Tratamiento se realiza en constante seguimiento de los pacientes, que comprende: definición de actividad de ALT y AST en la sangre (antes y periódicamente durante el tratamiento, Cuando dejaron de indicaciones de tratamiento de la insuficiencia hepática progresiva), determinación del nivel de nitrógeno ureico y creatinina en la sangre (periódicamente durante el tratamiento de pacientes con función renal comprometida, puede reducir la dosis o la eliminación de la droga en el anurii de desarrollo); realización de análisis clínicos de sangre, incluye la definición del número de plaquetas y reticulocitos (antes del tratamiento, mensual para 1 a 3 meses y cada seis meses; con una reducción sustancial del número de leucocitos, Plaqueta, gematokrita o aumentar el número de reticulocitos una de preparación del levantamiento y la supervisión cuidadosa de los pacientes); determinación de la actividad de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa − (antes del tratamiento en pacientes de alto riesgo) y metahemoglobina en la sangre (debe a pacientes con cianosis, mareo, fatiga, Dolor de cabeza o dificultad para respirar).

En pacientes con VIH infección dentro de las primeras 2-3 semanas de exámenes clínicos de terapia debe llevarse a cabo cada 2-3 días.

En pacientes con deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa se requiere cuidado especial −, la posibilidad de mejorar los efectos hemolíticos (puede requerir ajuste de dosis). Al aumentar la metgemoglobina 20% drogas volcado, en 30% (combinado con la presencia de síntomas clínicos) -examinar la viabilidad de azul de metileno.

Pacientes de la lepra deben seguir el régimen y el régimen para la aplicación durante todo el curso del tratamiento (tomar medicamentos al mismo tiempo). En el caso salta la dosis tan pronto como sea posible para tomar medicamentos, pero no tome, Si es casi hora para recibir la siguiente dosis y no doble la dosis.

La dieta, no contiene gluten, durante 6 meses cuando tratar gerpetiformnogo podría permitir reducir la dosis por sobre 50% o cancelar el producto.

Al aplicar para el tratamiento de la lepra dapsona como monoterapia puede desarrollar bacterias de resistencia, Por lo tanto, se recomienda que la cita simultánea rifampitina o etionamida. Si tiene fuertes reacciones "regreso" (tipo 1) o neuritis durante el tratamiento de la lepra nombrar los corticosteroides (dosis grandes). Con el desarrollo de reacciones de piel nuevo o tóxicos producto derogación. Condición de jet, asociados con la lepra, no requieren de la cesación de la terapia. Si durante 2-3 meses (lepra) o más días (dermatitis herpetiforme) tratamiento de la afección no mejora, Hable con su médico. Cuando tratamiento de aminobenzoata de gerpetiformnogo no afectará la acción de dapsona.