ČAMPIKS

Material activo: Vareniclina
Cuando ATH: N07BA03
CCF: Medicamentos para el tratamiento de la adicción a la nicotina
ICD-10 códigos (testimonio): F17
Cuando CSF: 02.17
Fabricante: FABRICACIÓN de PFIZER DEUTSCHLAND GmbH (Alemania)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Píldoras, Cine-revestido blanco o casi blanco, kapsulovidnye, lenticular, Grabado “Pfizer” en un lado y “CHX 0,5” – otro.

Excipientes: celulosa microcristalina, fosfato de hidrógeno de calcio, La croscarmelosa sódica, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio.

La composición de la película de revestimiento: opadraj blanco YS-1-18202-A (gipromelloza, Dióxido de titanio, macrogol), opadraj transparente YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetina).

Píldoras, Cine-revestido azul claro, kapsulovidnye, lenticular, Grabado “Pfizer” en un lado y “CHX 1.0” – otro.

Excipientes: celulosa microcristalina, fosfato de hidrógeno de calcio, La croscarmelosa sódica, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio.

La composición de la película de revestimiento: opadraj azul 03B90547 (gipromelloza, Dióxido de titanio, macrogol, laca de aluminio basada en indigokarmina), opadraj transparente YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetina).

Envase primario.

11 Ordenador personal. (lengüeta. 500 g) – ampollas.
11 Ordenador personal. (lengüeta. 500 g) y 14 Ordenador personal. (lengüeta. 1 mg) – ampollas.
14 Ordenador personal. (lengüeta. 1 mg) – ampollas.
28 Ordenador personal. (lengüeta. 1 mg) – ampollas.
56 Ordenador personal. (lengüeta. 1 mg) – Bidones de polietileno.

Embalaje secundario.

Empaquetado para la titulación de dosis.
11 Ordenador personal. (lengüeta. 500 g) en 1 ampolla y 14 Ordenador personal. (lengüeta. 1 mg) en 1 ampolla – combinación de cartón de embalaje.

Envase para tratamiento de mantenimiento.
11 Ordenador personal. (lengüeta. 500 g) y 14 Ordenador personal. (lengüeta. 1 mg) en 1 ampolla, y 28 Ordenador personal. (lengüeta. 1 mg) en 1 ampolla – combinación de cartón de embalaje.
14 Ordenador personal. (lengüeta. 1 mg) – ampollas (1) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. (lengüeta. 1 mg) – ampollas (2) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. (lengüeta. 1 mg) – ampollas (4) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. (lengüeta. 1 mg) – ampollas (8) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. (lengüeta. 1 mg) – ampollas (2) – combinación de cartón de embalaje.
28 Ordenador personal. (lengüeta. 1 mg) – ampollas (2) – combinación de cartón de embalaje.
56 Ordenador personal. (lengüeta. 1 mg) – Bidones de polietileno (1) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Medicamentos para el tratamiento de la adicción a la nicotina. Con alta afinidad y selectividad de la vareniclina se une al α4β2 n-holinoretseptorami, respecto de las cuales es la nicotina de un agonista parcial, es decir,. al mismo tiempo exhibe actividad agonističeskuû (pero menos, que la nicotina) y el antagonismo en la presencia de nicotina.

Los estudios electrofisiológicos in vitro e in vivo estudios muestran neyrobiohimicheskie, que la vareniclina se une al α4β2 n-holinoretseptorami y estimula su, pero en un grado mucho menor, que la nicotina. Nicotina se une competitivamente a la trama misma de la del receptor, a que la vareniclina tiene mayor afinidad. Así, la vareniclina bloquea la capacidad de la nicotina para efectivamente estimular y activar el sistema de dofaminovu de mezolimbičeskuû de a4r2 de receptores – Mecanismo neuronal, subyace a los mecanismos de formación de la adicción a la nicotina (obtener placer de fumar).

Eficacia de la vareniclina como un medio para tratar la adicción a la nicotina causada por agonizmom parcial α4β2 nicotínico del receptor en relación, vinculación que reduce ansiedad de fumar y facilitar la manifestación del síndrome de (actividad agonista) y al mismo tiempo conduce a una disminución de la sensación de placer de fumar (antagonismo en la presencia de nicotina).

Farmacocinética

La vareniclina se caracteriza por una sola vez lineal farmakokinetika ( 0.1-3 mg) y repetida (1-3 mg / día) la aplicación de la.

Absorción

Después de la ingesta de la vareniclina es casi completamente absorbida desde el tracto digestivo. C_máximo plasma se logra dentro de 3-4 no . Biodisponibilidad alta y que no dependen de las comidas ni tiempo dosis. Después de la admisión repetida se logra equilibrio de voluntarios sanos en 4 día.

Distribución

La vareniclina se distribuye en los tejidos, penetra el Geb y entra en el cerebro. Unión a proteínas plasmáticas es baja (≤ 20%) y no depende de la edad y función renal.

Metabolismo y excreción

Vareniclina experimenta mínimo metabolismo. Excretada en la orina 92% dosis sin modificaciones, Menos 10% – como metabolitos. En la orina detectan vareniclina (N)-karbamoilglûkuronid y gidroksivareniklin. En la sangre de la vareniclina circula en una forma sin modificar (91%) y como metabolitos – Vareniclina N-karbamoilglûkuronid y N-glûkozilvareniklin.

T_1/2 es sobre 24 no. Los riñones de la excreción se lleva a cabo principalmente por filtrado en combinación con kanalzeva activa la secreción de clubockova.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Farmacocinética de la vareniclina no depende significativamente de la edad de la, carrera, género, estatus de terapia concomitante o fumar.

Farmacocinética de la vareniclina sin cambios en pacientes con deterioro leve de la función renal (CC > 50 mL/min y ≤ 80 ml / min). En pacientes con insuficiencia renal moderada (CC > 30 mL/min y ≤ 50 ml / min) AUC de la vareniclina aumentó 1.5 con respecto a pacientes con función renal normal (CC > 80 ml / min). En los pacientes con insuficiencia renal grave (CC < 30 ml / min) AUC de la vareniclina aumentó 2.1 veces. En pacientes con final etapa falta renal de la vareniclina con eficacia quitado con hemodialisis.

Dada la falta de expresa metabolismo en hígado, Es poco probable cambiar la farmacocinética de la vareniclina en pacientes con función hepática deteriorada.

Farmacocinética de la vareniclina en pacientes ancianos con función renal normal (edad 65-75 años) sin cambio.

Testimonio

-adicción a la nicotina en adultos.

Régimen de dosificación

La probabilidad de que una terapia exitosa droga para dejar de fumar es mayor en pacientes, motivados en dejar de fumar, que proporciona apoyo y Consejo adicional.

El medicamento se toma por vía oral con o sin comida. Los comprimidos deben tragarse enteros con agua y.

Tratamiento Čampiksom^® que volver a empezar 1 semana antes de selecciona un paciente fecha de cesación de fumar. La dosis recomendada es de 1 mg 2 veces / día, dosis de titulación según el esquema, dados en la tabla.

En portabilidad mal efectos secundarios Čampiksa^® dosis pueden ser reducida temporalmente o más recepción.

Curso de tratamiento 12 Sol. Pacientes, con éxito que dejó de fumar al final del 12 de la semana, Se recomienda que un curso adicional de tratamiento en la dosis 1 mg 2 veces / día para 12 Sol.

Pacientes, que no puede dejar de fumar durante el curso inicial de 12 semanas de tratamiento o la recaída ocurre después del tratamiento, deben ser alentados a tomar otra prueba, previsto, Cuáles fueron las causas del fracaso del primer intento y las medidas adoptadas para hacerles frente.

A pacientes con insuficiencia renal leve (CC > 50 mL/min y ≤ 80 ml / min) y moderadamente (CC > 30 mL/min y ≤ 50 mL/min) se requiere ajuste de la dosis.

A pacientes con insuficiencia renal grave (CC < 30 ml / min) la dosis recomendada de Čampiksa^® es 1 mg 1 tiempo / día. El tratamiento se inicia con una dosis de 500 g 1 tiempo / día, que a través de 3 el día a 1 mg 1 tiempo / día.

Pacientes con función hepática deteriorada No se requiere dosis de corrección.

Los pacientes ancianos No se requiere dosis de corrección. Debe tenerse en cuenta, Esta categoría de pacientes tienen la probabilidad de la función renal anterior, Por lo tanto, es recomendable evaluar antes del tratamiento.

Čampiks^® ni debe nombrar niños y adolescentes de hasta 18 años, porque la información sobre la seguridad del fármaco en este grupo de edad no es suficiente.

Efecto colateral

Reacción, asociado a dejar de fumar (La abstinencia de nicotina), con o sin terapia Čampiksom^®: estado de ánimo deprimido y disforia, insomnio, irritabilidad, sentimiento de descontento y la ira, alarma, problemas de concentración, inquietud, una disminución en la frecuencia cardíaca, aumento del apetito o aumento de peso, posible empeoramiento de la comorbilidad psiquiátrica.

Ni en el desarrollo de programas de investigación clínica Čampiksa^®, ni en el análisis de sus resultados ningún intento de distinguir entre eventos adversos, relacionados con la medicación del estudio, y reacciones adversas, quizás, se sumó a los síntomas de abstinencia de nicotina.

Según los resultados de estudios clínicos reacciones no deseadas suelen aparecerán en la primera semana después de comenzar el tratamiento, Éramos, normalmente, leve o moderada y su frecuencia no depende de la edad, la raza o el sexo del paciente. Pacientes, recibir Čampiks^® la dosis recomendada 1 mg 2 veces / día después de un período de titulación, la más frecuente de las reacciones adversas notificadas fueron náuseas (28.6%). En la mayoría de los casos náuseas producido a principios de la terapia, Expresó leve a moderada, discontinuación de la droga rara vez es necesaria.

La frecuencia de interrupción debido a eventos adversos fue 11.4% en grupo, poluchavshey y vareniclina 9.7% a placebo. La frecuencia de interrupción debido a reacciones adversas en el grupo principal, recibir vareniclina y placebo, respectivamente: náuseas - 2.7% y 0.6%; dolor de cabeza - 0.6% y 1.0%; Insomnio - 1.3% y 1.2%; sueños inusuales - 0.2% y 0.2%.

Determinación de la frecuencia de reacciones adversas: A Menudo (≥ 1/10); a menudo (≥ 1/100 pero < 1/10); raramente (≥ 1/1000, pero < 1/100).

Infección: raramente – bronquitis, nazofaringit, sinusitis, infecciones fúngicas, infecciones virales.

Metabolismo: a menudo – aumento del apetito; raramente – anorexia, disminución del apetito, polidipsia, aumento de peso, bajada de calcio en la sangre.

Desde el sistema nervioso central y periférico: A Menudo – sueños inusuales, insomnio, dolor de cabeza; a menudo – somnolencia, mareo, disgevziya; raramente – reacción de pánico, bradifrenia, aphronia, cambios de humor, temblor, incoordinación, disartria, inquietud, disforija, gipesteziya, apatía.

Sistema cardiovascular: raramente – aumento de la presión arterial, La depresión del segmento ST en el ECG, disminución de la amplitud de la onda T en el ECG, aumentar la frecuencia cardíaca, Fibrilación auricular, latido del corazón.

A partir de los sentidos: raramente – escotoma, decoloración de la esclerótica, dolor en el globo ocular, midriasis, fotofobia, miopía, aumento del lagrimeo, ruido en los oídos, disminución en el sentido del gusto.

El sistema respiratorio: raramente – disnea, tos, ronquera, dolor en la garganta y la laringe, irritación de la garganta, la congestión en las vías respiratorias, el estancamiento en los senos paranasales, exudación en la nasofaringe, rinorrea, ronquidos.

Desde el sistema digestivo: muy a menudo - náuseas; a menudo – vómitos, estreñimiento, diarrea, distensión abdominal, molestias en el estómago, dispepsia, flatulencia, boca seca; raramente – vómitos de sangre, sangre en las heces, gastritis, La enfermedad por reflujo gastroesofágico, dolor de estómago, trastornos intestinales, violación de la silla, eructos, tordo, dolor en las encías, lengua cubierta, cambios en las pruebas de función hepática.

Reacciones dermatológicas: raramente – erupción generalizada, эritema, prurit, acné, hiperhidrosis, aumento de la sudoración en la noche.

En la parte del sistema músculo-esquelético: raramente – rigidez en las articulaciones, espasmos musculares, dolor en la pared torácica, costocondritis.

Desde el sistema urinario: raramente – glucosuria, nicturia, poliuria.

Sistema reproductivo: raramente – menorragija, flujo vaginal, disfunción sexual, aumento de la libido, disminución de la libido, cambios en los espermatozoides.

Otro: a menudo – fatiga; raramente – molestias en el pecho, dolor de pecho, fiebre, rhigosis, astenia, sueño del ritmo circadiano, malestar, quiste, disminuir en el número de plaquetas, niveles elevados de proteína C-reactiva.

Terapia para dejar de fumar con o sin acompañado por el desarrollo de los síntomas de abstinencia de nicotina y la exacerbación de la comorbilidad psiquiátrica.

En el curso de investigación de postregistracionnyh pacientes, fondo: dejar de fumar usando Čampiksa^®, casos registrados de ánimo deprimido, ažitacii, alteraciones del comportamiento, pensamientos suicidas e intentos de suicidio. Dado que estos eventos se registran en los resultados de la población voluntaria de informes de tamaño incierto, no siempre es posible establecer con precisión su frecuencia o una relación causal con la acción de los fármacos. No todos los pacientes, descrito en estos informes, tenía un historial de enfermedad mental y no todos ellos han dejado de fumar. Čampiksa de papel^® en la elaboración de respuestas, descrito en estos informes, desconocido. También los casos registrados de reacciones alérgicas – edema e hinchazón de la cara angioneurótico.

Contraindicaciones

-final-etapa de insuficiencia renal;

- Hasta 18 años (datos clínicos suficientes sobre la eficacia y seguridad del fármaco en este grupo de edad);

- Embarazo;

- Lactancia (amamantamiento);

- Hipersensibilidad a la droga.

Embarazo y lactancia

Estudios adecuados y bien controlados sobre la seguridad de Čampiksa^® durante el embarazo se llevó a cabo, por lo tanto, está contraindicado el uso de la droga.

Desconocido, si vareniclina se asigna con la leche materna en humanos. Si es necesario, el uso durante la lactancia debe dejar de amamantar.

Precauciones

Los cambios fisiológicos, que surgen después de dejar en medio o sin Čampiks de tratamiento de drogas^®, pueden alterar la farmacocinética o la farmacodinamia de algunos medicamentos, que puede requerir un ajuste de dosis (por ejemplo,, teofilina, warfarina y la insulina).

La terminación del tratamiento de la vareniclina en 3% pacientes acompañados de aumento de la irritabilidad, antojos, depresión y / o insomnio.

Durante postcomercialización uso de la droga se informó la aparición de los trastornos neuropsiquiátricos, incluyendo el incumplimiento de conducta, ažitaciû, estado de ánimo deprimido, pensamientos suicidas y comportamiento suicida en pacientes, recibir Čampiks^® con el objetivo de dejar de fumar. El médico debe explicar a los pacientes, de recibir el medicamento, la posibilidad de síntomas neuropsiquiátricos y la necesidad de una reducción gradual de la dosis. Pacientes, los miembros de sus familias o cuidadores de las personas deben ser informados de la necesidad de dejar de tomar Čampiksa^® y tratamiento inmediato a un médico con la aparición de la conducta, agitación o estado de ánimo depresivo, que anteriormente no eran propios de la paciente, así como la aparición de humor o comportamiento suicida. Antes del tratamiento usted debe saber, si el paciente tenía ningún trastornos psiquiátricos anteriores.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Čampiks^® puede provocar mareos y somnolencia, así que los pacientes no son recomendables para conducir, uso de tecnología sofisticada o realizar otras tareas potencialmente peligrosas para evaluar la respuesta individual a la droga.

Sobredosis

No hay casos de vareniclina sobredosis registrados.

Tratamiento: la celebración de tratamiento sintomático y de apoyo. Vareniclina aparece a los pacientes de hemodiálisis con insuficiencia renal grave, Sin embargo, la experiencia con la diálisis en caso de sobredosis no es.

Interacciones Con La Drogas

Interacciones clínicamente significativas con otros medicamentos vareniclina no se revela. Dosis de ajuste de la vareniclina o las siguientes preparaciones, mientras que no se requiere la aplicación.

Los estudios in vitro sugieren que, que la vareniclina no cambia la farmacocinética de las drogas, son metabolizados por la acción del citocromo P450 isoenzima sistema. Como el aclaramiento de vareniclina menos de 10% a expensas del metabolismo, improbable, dicha sustancia, afectar a la actividad del sistema enzimático, puede afectar a la farmacocinética de vareniclina, a este respecto la necesidad de Čampiksa de ajuste de dosis^® no requerido.

La vareniclina a concentraciones terapéuticas no inhibe las proteínas de transporte renales en humanos. Por lo tanto, La vareniclina no debería afectar a la farmacocinética de los medicamentos, que se derivan por la secreción renal (en particular, metformina).

Mientras que la aplicación no es dosis de corrección requerida de la droga Čampiks^® y los siguientes fármacos.

Metformina. Vareniclina afectando metformina farmakokinetiku. La metformina no causa cambios en la farmacocinética de vareniclina.

La cimetidina. La cimetidina provoca aumento en el AUC de la vareniclina en 29% mediante la reducción de su aclaramiento renal.

La digoxina. Vareniclina no alteró la farmacocinética de digoxina causado en un estado de equilibrio.

Warfarina. Vareniclina no alteró la farmacocinética de warfarina no tuvo efecto sobre el tiempo de protrombina (OMS). La propia deshabituación tabáquica puede producir cambios en la farmacocinética de warfarina.

El uso en combinación con otros medicamentos anti-tabaco

Bupropion. La vareniclina no causó cambios en la farmacocinética de bupropión en el estado de equilibrio.

Terapia Nikotinzamestitelynaya (NZT). Con el uso simultáneo de vareniclina y yesos, que contiene nicotina, durante 12 día en fumadores fue disminución estadísticamente significativa en la presión arterial sistólica media (en 2.6 mm Hg. Art.) el último día del estudio. La frecuencia de náuseas, dolor de cabeza, vómitos, mareo, dispepsia y fatiga en la terapia combinada fueron mayores, que en el fondo de uno de NRT.

La seguridad y eficacia de Čampiksa^® en combinación con otros medios de tabaco no ha sido estudiado.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, a una temperatura de 15 ° a 30 ° C.. Duracion – 2 año.