BISOGAMMA

Material activo: Bisoprolol
Cuando ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 códigos (testimonio): I10, i20
Cuando CSF: 01.01.01.02
Fabricante: Wörwag PHARMA GmbH & Co. KG (Alemania)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Píldoras, Cine-revestido amarillo claro, redondo, convexa en un lado, con la marca en el otro lado, superficie achaflanada de la tableta para el riesgo.

Excipientes: krospovydon, almidón pre-gelatinizado, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, macrogol 6000, Dióxido de titanio (E171), talco, hierro tinte (tercero) óxido amarillo (E172), gipromelloza (HPMC).

10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (5) – paquetes de cartón.

Píldoras, Cine-revestido de amarillo a naranja, redondo, convexa en un lado, con la marca en el otro lado, superficie achaflanada de la tableta para el riesgo.

Excipientes: krospovydon, almidón pre-gelatinizado, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, macrogol 6000, polisorbato 20, Dióxido de titanio (E171), carbonato de calcio (E170), talco, hierro tinte (tercero) óxido amarillo (E172), gipromelloza (HPMC 5), gipromelloza (HPMC 50).

10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (5) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Selectivo beta₁-bloqueador sin actividad simpaticomimética intrínseca, No tiene la acción estabilizadora de membrana. Se reduce la actividad de la renina plasmática, reducción de la demanda de oxígeno del miocardio, reduce la frecuencia cardíaca (en reposo y durante el ejercicio).

Tiene hipotensor, antiarrítmico y antianginoso. El bloqueo en dosis bajas ß₁-receptores adrenérgicos del corazón, reduce la formación de cAMP estimulada catecolaminas a partir de ATP, reduce la corriente de iones de calcio intracelular, Cuenta con un crono negativo, dromo-, ʙatmo- y efecto inotrópico.

Con el aumento de las dosis del agente terapéutico por encima ejerce beta₂-acción de bloqueo de los receptores adrenérgicos.

Al principio de la droga, primero 24 no, los aumentos de RVS (como resultado de aumento recíproca en la actividad de estimulación alfa-adrenoceptor y la eliminación de β₂-adrenoreceptorov) y por 1-3 d vuelve a la original,, y la administración crónica disminuye.

El efecto hipotensor se asocia con una disminución en el gasto cardíaco, la estimulación simpática de los vasos periféricos, disminución de la actividad del sistema renina-angiotensina (Es de gran importancia para los pacientes con hipersecreción inicial de renina), restauración de la sensibilidad en respuesta a una disminución en la presión arterial y la influencia del sistema nervioso central.

Al efecto de la hipertensión después 2-5 día, efecto estable – mediante 1-2 del mes.

Efecto antianginoso se debe a una disminución en la demanda de oxígeno del miocardio como resultado de la deceleración de la frecuencia cardiaca y disminuir la contractilidad, alargamiento de la diástole, la mejora de la perfusión miocárdica. A expensas de aumentar la presión diastólica final en el ventrículo izquierdo y fibras musculares ventriculares tracción aumento de la demanda de oxígeno pueden aumentar, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica.

El efecto antiarrítmico se debe a la eliminación de los factores arritmogénicos (taquicardia, aumento de la actividad del sistema nervioso simpático, aumento de cAMP, hipertensión), disminución de la tasa de excitación espontánea de los marcapasos sinusales y ectópicos y la desaceleración de AV (principalmente en la anterógrada y, Menos, en dirección retrógrada a través del nodo AV) y en las rutas adicionales.

Cuando se utiliza en dosis terapéuticas altas, A diferencia de los beta-bloqueantes no selectivos, Bisogamma^® Tiene un efecto menos pronunciado en los órganos, содержащие b₂-adrenoreceptory (páncreas, músculo esquelético, arterias periféricas de músculo liso, bronquial y uterino) y metabolismo de los carbohidratos, No causa un retraso de iones de sodio en el cuerpo; de la gravedad de la acción aterogénica no difiere de propranolol.

Farmacocinética

Absorción y distribución

Después de la absorción de la administración oral es 80- 90% bisoprolol. La recepción al mismo tiempo con los alimentos no afecta la absorción.

C_máximo los niveles plasmáticos alcanzados después 1-3 no. La unión a las proteínas plasmáticas – acerca de 30%.

Metabolismo y excreción

A 10% efecto de la dosis expuesta “primer pase”. Informar las noticias: 50% – como metabolitos inactivos, 50% – en forma inalterada. T_1/2 es 10-12 no.

Testimonio

- Hipertensión arterial;

- La prevención de ataques de angina.

Régimen de dosificación

El agente deberá dentro de dosis 5 mg 1 tiempo / día, mañana, ayuno. Si es necesario, aumentar la dosis a 10 mg 1 tiempo / día. La dosis máxima – 20 mg / día.

Para los pacientes de edad avanzada No se requiere ajuste de la dosis.

En Los pacientes con insuficiencia renal en el control de calidad < 20 ml / min o con insuficiencia hepática grave la dosis máxima diaria – 10 mg.

Las tabletas no son líquidos.

Efecto colateral

Desde el sistema nervioso central y periférico: fatiga, debilidad, mareo, dolor de cabeza, trastornos del sueño, depresión, ansiedad, confusión o pérdida de la memoria a corto plazo, alucinaciones, astenia, miastenia, parestesias en extremidades (en pacientes con claudicación intermitente y el síndrome de Raynaud), temblor, convulsiones.

A partir de los sentidos: visión borrosa, reducción de la secreción de líquido lagrimal, sequedad y dolor en los ojos, conjuntivitis.

Sistema cardiovascular: sinusovaya bradicardia, latido del corazón, trastornos de la conducción de miocardio, Блокада AV (hasta el desarrollo de una cruz-bloqueo completo y la insuficiencia cardíaca), debilitamiento de la contractilidad miocárdica, desarrollo (agravación) insuficiencia cardíaca crónica (hinchazón de los tobillos, Deténgase; disnea), disminución de la presión arterial, hipotensión ortostática, manifestación de vasoespasmo (aumento de trastornos circulatorios periféricos, frialdad de las extremidades inferiores, Síndrome de Raynaud), dolor de pecho.

Desde el sistema digestivo: sequedad de la mucosa oral, náusea, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento o diarrea, función hepática anormal (orina oscura, piel amarilla o la esclerótica, colestasis), cambios en las enzimas hepáticas (Aumento ALT, ACTO) y bilirrubina, cambios en el sabor.

El sistema respiratorio: congestión nasal, dificultad para respirar cuando se administra en dosis altas (pérdida de selectividad) y / o en pacientes predispuestos – laringo- y broncoespasmo.

Por parte del sistema endocrino: giperglikemiâ (en pacientes con diabetes no dependiente de insulina mellitus), gipoglikemiâ (pacientes, insulina recibir), estado hipotiroideo.

Desde el sistema hematopoyético: trombocitopenia (sangrado inusual y hemorragia), agranulocitosis, leucopenia.

En la parte del sistema músculo-esquelético: dolor de espalda, artralgia, calambres en los músculos de la pantorrilla.

En la parte del sistema reproductivo: el debilitamiento de la libido, potencia reducida.

Reacciones alérgicas : picazón, erupción, urticaria.

Reacciones dermatológicas: aumento de la sudoración, dermahemia, erupción, reacciones de la piel psoriasiformes, exacerbación de síntomas de la psoriasis, alopecia.

Efecto sobre el feto: crecimiento intrauterino, gipoglikemiâ, bradicardia.

Otro: retirada (aumento de los ataques de angina de pecho, aumento de la presión arterial), niveles elevados de triglicéridos.

Contraindicaciones

- Choque (incluido. cardiogénico);

- Reducir;

- Edema pulmonar;

- Insuficiencia cardiaca aguda;

- La insuficiencia cardíaca crónica descompensación;

- AV-блокада II и III степени;

- SSS;

- Sinoatrialynaya bloqueo;

- Vыrazhennaya bradicardia;

- Angina de Prinzmetal;

- Kardiomegalija (sin signos de insuficiencia cardíaca);

- La hipotensión (presión sanguínea sistólica <100 mmHg., especialmente en el infarto de miocardio);

- asma bronquial grave y otras enfermedades de las vías respiratorias obstructivas;

- Etapas tardías de los trastornos circulatorios periféricos, Enfermedad de Raynaud;

- Feocromocitoma (sin el uso simultáneo de alfa-bloqueantes);

- Acidosis metabólica;

- Depresión;

- co-administración de inhibidores de MAO (con la excepción de los inhibidores de la MAO tipo);

- Infancia y adolescencia hasta 18 años;

- Hipersensibilidad a la droga;

- Hipersensibilidad a otros beta-bloqueantes.

Precauciones deben ser prescritos para los pacientes con insuficiencia hepática, falla renal cronica, miastenia, tirotoxicosis, diabetes, AV-блокадой me степени, psoriaze; Al especificar un historial de depresión, reacciones alérgicas; pacientes de edad avanzada.

Embarazo y lactancia

El uso de la droga durante el embarazo y lakattsii posible sólo si, cuando el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el feto o el lactante.

Precauciones

Control de los pacientes, acoger fármaco Bisogamma^®, Incluye la medición de la frecuencia cardíaca y la presión arterial (al comienzo del tratamiento – diario, después 1 una vez cada 3-4 del mes), realizar un electrocardiograma, determinación de los niveles de glucosa en sangre con diabetes mellitus concomitante (1 una vez cada 4-5 Meses). En los pacientes ancianos, se recomienda monitorear la función renal (1 una vez cada 4-5 Meses). Se debe enseñar a los pacientes métodos de cálculo de la frecuencia cardíaca y dar instrucciones sobre la necesidad de los consejos médicos de la frecuencia cardíaca inferior a 50 u. / min. Antes del tratamiento, se recomienda llevar a cabo un estudio sobre la función respiratoria en pacientes con una historia de bronholegočnym.

Aproximadamente 20% pacientes con angina de pecho Los betabloqueantes son ineficaces. Las principales razones – aterosclerosis coronaria severa con un bajo umbral de isquemia (HR menos 100 latidos / min.) y el aumento de volumen diastólico final del ventrículo izquierdo, que viola el flujo de sangre subendocárdica.

En el caso de pacientes de edad avanzada aumentar la bradicardia (Menos 50 u. / min.), reducción pronunciada de la presión arterial (PA sistólica por debajo 100 mmHg.), AV-bloqueo es necesario reducir la dosis o interrumpir el tratamiento.

No interrumpir bruscamente el tratamiento, debido al riesgo de arritmias graves e infarto de miocardio. La abolición de una forma gradual, la reducción de la dosis para 2 semanas o más (reducir la dosis por 25% en 3-4 día).

En la aplicación del fármaco en pacientes con feocromocitoma pacientes están en riesgo de hipertensión paradójica (si no logrado previamente eficaz bloqueo α-adrenoceptor).

tirotoxicosis bisoprolol puede enmascarar ciertos signos clínicos de hipertiroidismo (por ejemplo,, taxikardiju). La retirada brusca de la droga Bisogamma^® en pacientes con tirotoxicosis está contraindicado, porque pueden aumentar los síntomas.

En la diabetes Bisogamma^® puede enmascarar la taquicardia, hipoglucemia inducida. En cambio, no selectivo beta-adrenoblokatorov prácticamente ningún aumento causada por insulina hipoglucemia y retraso no restauración de glucosa en la sangre a niveles normales.

Puede aumentar la severidad de las reacciones de hipersensibilidad y la falta de efecto de dosis convencionales de epinefrina para aumentar la historia antecedentes de alergia.

En el caso de la necesidad de un fármaco de tratamiento quirúrgico planeado Bisogamma^® debe ser abolida para 48 h antes de la anestesia general. Si el paciente tomó los medicamentos antes de la cirugía, que debe recoger un remedio para la anestesia general con acción inotrópica negativo mínimo.

Activación Recíproca del nervio vago puede eliminar I / atropina (1-2 mg).

Drogas, la reducción de stocks catecolaminas (incluido. reserpina), puede potenciar la acción de los bloqueadores beta, así que los pacientes, la adopción de tales combinaciones de fármacos, debe estar bajo supervisión médica constante para el seguimiento oportuno pronunciada reducción en la presión arterial o bradicardia.

Los pacientes con enfermedades bronhospasticheskimi bloqueadores cardioselectivos se pueden administrar en caso de intolerancia y / o la ineficacia de otros fármacos antihipertensivos. Sobredosis peligro de broncoespasmo en desarrollo.

Cuando se utiliza en combinación con clonidina su recepción se puede detener sólo varios días después de la cancelación de bisoprolol.

Se recomienda suspender el tratamiento en el desarrollo de la depresión.

En pacientes fumadores la eficacia de los betabloqueantes menor.

Pacientes, usar lentes de contacto, Debemos tener en cuenta, que durante el tratamiento Bisogamma^® puede disminuir la producción de líquido lagrimal.

El fármaco debe interrumpirse antes del estudio de la sangre y la orina kateholamiiov, ácido normetanefrina y vanilinmindalnoy, anticuerpos antinucleares.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Durante el tratamiento, los pacientes deben tener cuidado al conducir vehículos y la ocupación de otras actividades potencialmente peligrosas, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras.

Sobredosis

Los síntomas: extrasístoles ventriculares, vыrazhennaya bradicardia, Блокада AV, marcada reducción en la presión arterial, insuficiencia cardíaca congestiva, cianosis de las uñas de los dedos o las manos, respiración dificultosa, broncoespasmo, mareo, desmayo, convulsiones.

Tratamiento: lavado gástrico y el nombramiento de drogas adsorbentes. Tratamiento sintomático: que se desarrolló cuando el bloqueo AV-- en / de una 1-2 mg de atropina, epinefrina, o la organización de un marcapasos temporal; cuando arritmia ventricular – lidokain (drogas de la clase IA no se aplican). Mediante la reducción de presión arterial del paciente debe estar en la posición de Trendelenburg; si no hay signos de edema pulmonar – E / S de soluciones plazmozameschayuschie, la ineficacia – administración de epinefrina, dopamina, doʙutamina (para mantener cronotrópico y efectos inotrópicos y eliminar disminución significativa en la presión arterial); La insuficiencia cardíaca – glucósidos cardíacos, Diurético, glucagón; con calambres – en / diazepam; con broncoespasmo – beta₂-adrenostimulyatorov inhalación.

Interacciones Con La Drogas

Alérgenos, utilizado para la inmunoterapia, o extractos alergénicos para las muestras de piel sobre el riesgo de reacciones alérgicas sistémicas severas o anafilaxia en pacientes, bisoprolol recibir.

drogas radiopacos yodo para i / v administración aumenta el riesgo de reacciones anafilácticas en pacientes, bisoprolol recibir.

La fenitoína en en / en la introducción, fármacos para la anestesia general por inhalación (derivados de hidrocarburos) aumentar la acción cardiodepressive gravedad y la probabilidad de disminuir la presión sanguínea en pacientes, bisoprolol recibir.

Bisoprolol altera la eficacia de la insulina y de fármacos hipoglucémicos orales, enmascarar los síntomas desarrollar hipoglucemia (taxikardiju, aumento de la presión arterial).

Bisoprolol reduce el aclaramiento de la lidocaína y la xantina (excepto difillina) y aumenta su concentración en plasma, especialmente en pacientes con aumento de aclaramiento de la teofilina inicialmente bajo la influencia de fumar.

El efecto hipotensor de bisoprolol reducir NSAID (retraso de iones de sodio y el bloqueo de la síntesis de prostaglandinas por los riñones), SCS y estrógenos (retraso de iones de sodio).

Glucósidos cardíacos, metildopa, reserpina y guanfacina, bloqueadores de los canales de calcio lentos (verapamilo, diltiazem), amiodarona y otros antiarrítmicos, mientras que el uso de bisoprolol aumentar el riesgo de desarrollar o empeorar la bradicardia, AV-bloqueo, insuficiencia cardíaca e insuficiencia cardíaca congestiva.

Cuando se aplica simultáneamente con la nifedipina puede ser una disminución significativa en la presión arterial.

Aunque el uso de diuréticos bisoprolol, klonidin, simpatolitiki, hidralazina, y otros fármacos antihipertensivos pueden causar un descenso excesivo de la presión arterial.

Bisoprolol prolonga la acción de no despolarizante relajantes musculares y efecto anticoagulante de la cumarina.

Tres- y los antidepresivos tetracíclicos, fármacos antipsicóticos (neurolépticos), etanol, sedantes y fármacos hipnóticos aumentan el efecto inhibidor de bisoprolol en el CNS.

No se recomienda la aplicación simultánea con inhibidores de la MAO debido a un aumento significativo de la acción hipotensora, una ruptura en el tratamiento entre la recepción de los inhibidores de la MAO y bisoprolol no debe ser inferior a 14 día.

alcaloides del cornezuelo de centeno no hidrogenados (incluido. ergotamina) mientras que el uso de bisoprolol aumenta el riesgo de trastornos circulatorios periféricos.

La sulfasalazina aumenta la concentración de bisoprolol en el plasma sanguíneo.

La rifampicina reduce la T_1/2 bisoprolol.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños igual o superior a 25 ° C. Vida útil - 3 año.