BIDOP

Material activo: Bisoprolol
Cuando ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 códigos (testimonio): I10, i20
Cuando CSF: 01.01.01.02
Fabricante: NICHE GENERICS Limited (Gran Bretaña)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Píldoras, recubierto amarillo claro con manchas amarillas, redondo, lenticular, etiquetado “EN 1” centrado sobre el riesgo y el número “5” menores riesgos.

Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, krospovydon, tinte PB 27812 amarillo (lactosa monohidrato, óxido de hierro amarillo), tinte PB 27215 beige (lactosa monohidrato, rojo de óxido de hierro, óxido de hierro amarillo).

14 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.

Píldoras, recubierto marrón claro con manchas marrones, redondo, lenticular, etiquetado “EN 1” centrado sobre el riesgo y el número “10” menores riesgos.

Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, krospovydon, tinte PB 27812 amarillo (lactosa monohidrato, óxido de hierro amarillo), tinte PB 27215 beige (lactosa monohidrato, rojo de óxido de hierro, óxido de hierro amarillo).

14 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Selectivo beta₁-bloqueador sin actividad simpaticomimética intrínseca, No tiene la acción estabilizadora de membrana. Se reduce la actividad de la renina plasmática, reducción de la demanda de oxígeno del miocardio, reduce la frecuencia cardíaca (en reposo y durante el ejercicio). Tiene hipotensor, antiarrítmico y antianginoso. El bloqueo en dosis bajas ß₁-receptores adrenérgicos del corazón, reduce la formación de cAMP estimulada catecolaminas a partir de ATP, reduce la corriente de iones de calcio intracelular, Cuenta con un crono negativo, dromo-, ʙatmo- y efecto inotrópico, oprimir a la conductividad y la ansiedad, reduce la contractilidad miocárdica.

Con dosis crecientes de beta tiene₂-acción de bloqueo de los receptores adrenérgicos.

Al principio de la droga, primero 24 no, los aumentos de RVS (como resultado de aumento recíproco en la actividad de α-adrenérgicos estimulación y la eliminación de β₂-adrenoreceptorov), mediante 1-3 día OPSS vuelve al original, disminuye con el tratamiento a largo plazo.

El efecto hipotensor se asocia con una disminución en el gasto cardíaco, la estimulación simpática de los vasos periféricos, disminución de la actividad del sistema renina-angiotensina (Es más importante para los pacientes con hipersecreción inicial de la renina), restauración de la sensibilidad de los barorreceptores del arco aórtico (no va a aumentar su actividad en respuesta a la presión arterial y el efecto sobre el sistema nervioso central. En la hipertensión arterial, el efecto se desarrolla a través de 2-5 día, efecto estable – mediante 1-2 Meses.

Efecto antianginoso se debe a una disminución en la demanda de oxígeno del miocardio como resultado de la deceleración de la frecuencia cardiaca y disminuir la contractilidad, alargamiento de la diástole, la mejora de la perfusión miocárdica. A expensas de aumentar la presión diastólica final en el ventrículo izquierdo y fibras musculares ventriculares tracción aumento de la demanda de oxígeno pueden aumentar, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica.

El efecto antiarrítmico se debe a la eliminación de los factores arritmogénicos (taquicardia, aumento de la actividad del sistema nervioso simpático, aumento de cAMP, hipertensión), disminuir la velocidad de excitación espontánea del seno y jektopicheskogo marcapasos y enlentecimiento conducción AV (principalmente en la anterógrada y, Menos, en direcciones retrógradas a través del nodo AV) y en las rutas adicionales.

Cuando se utiliza en dosis terapéuticas altas, A diferencia de los beta-bloqueantes no selectivos, Tiene un efecto menos pronunciado en los órganos, содержащие b₂-adrenoreceptory (páncreas, músculo esquelético, arterias periféricas de músculo liso, bronquial y uterino) y metabolismo de los carbohidratos, No causa un retraso de iones de sodio en el cuerpo; la severidad de acciones aterogénicos no difiere de las acciones de propranolol.

Cuando se utiliza en dosis elevadas (200 mg, y más) tiene un efecto de bloqueo en ambos subtipos de receptores beta-adrenérgicos, principalmente, en bronquios y músculo liso vascular.

Farmacocinética

Absorción

Absorción – 80-90%, comida no influye en la absorción. C_máximo en el plasma sanguíneo a través de 2-4 no.

Distribución

La unión a las proteínas plasmáticas – 26-33%.

La permeabilidad de la BHE y la barrera placentaria – bajo, secreción en la leche materna – bajo.

Metabolismo y excreción

Se metaboliza en el hígado.

T_1/2 – 9-12 no. Informar las noticias – 50% en forma inalterada, Menos 2% la bilis.

Testimonio

- Hipertensión arterial;

- La prevención de ataques de angina.

Régimen de dosificación

Asignar por vía oral en una dosis. 2.5-5 mg 1 tiempo / día, mañana, ayuno. Si es necesario, aumentar la dosis a 10 mg 1 tiempo / día. La dosis máxima diaria – 20 mg / día.

Para pacientes con insuficiencia renal al menos QC 20 ml / min o insuficiencia hepática grave la dosis máxima diaria – 10 mg.

Las tabletas no son líquidos.

Efecto colateral

Desde el sistema nervioso central y periférico: fatiga, debilidad, mareo, dolor de cabeza, trastornos del sueño, depresión, ansiedad, confusión o pérdida de la memoria a corto plazo, alucinaciones, astenia, miastenia, parestesias en extremidades (en pacientes con claudicación intermitente y el síndrome de Raynaud), temblor.

A partir de los sentidos: visión borrosa, reducción de la secreción de líquido lagrimal, sequedad y dolor en los ojos, conjuntivitis.

Cardio – sistema vascular: sinusovaya bradicardia, latido del corazón, trastornos de la conducción de miocardio, Блокада AV (hasta el desarrollo de una cruz-bloqueo completo y la insuficiencia cardíaca), Arritmia, debilitamiento de la contractilidad miocárdica, desarrollo (agravación) insuficiencia cardíaca crónica (hinchazón de los tobillos, Deténgase; disnea), disminución de la presión arterial, hipotensión ortostática, manifestación de vasoespasmo (aumento de trastornos circulatorios periféricos, frialdad de las extremidades inferiores, Síndrome de Raynaud), dolor de pecho.

Desde el sistema digestivo: sequedad de la mucosa oral, náusea, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento o diarrea, función hepática anormal (orina oscura, piel amarilla o la esclerótica, colestasis), cambios en el sabor, hepatitis.

El sistema respiratorio: congestión nasal, dificultad para respirar cuando se administra en dosis altas (pérdida de selectividad) y / o en pacientes predispuestos – laringo- y broncoespasmo.

Por parte del sistema endocrino: giperglikemiâ (en pacientes con diabetes no dependiente de insulina mellitus), gipoglikemiâ (pacientes, insulina recibir), estado hipotiroideo.

Reacciones alérgicas: picazón, erupción, urticaria.

Reacciones dermatológicas: aumento de la sudoración, dermahemia, erupción, reacciones de la piel psoriasiformes, exacerbación de síntomas de la psoriasis.

A partir de los parámetros de laboratorio: trombocitopenia (sangrado inusual y hemorragia), agranulocitosis, leucopenia, cambios en la actividad de las enzimas hepáticas (aumento en ACT, ORO), bilirrubina, triglicéridos.

Otro: dolor de espalda, artralgia, el debilitamiento de la libido, potencia reducida, retirada (aumento de los ataques de angina de pecho, aumento de la presión arterial).

Contraindicaciones

- Choque (incluyendo cardiogénico);

- Reducir;

- Edema pulmonar;

- Insuficiencia cardiaca aguda;

- La insuficiencia cardíaca crónica descompensación (incluido. shock cardiogénico);

— AV-bloqueo II-III grados;

- Sinoatrialynaya bloqueo;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradicardia;

- Angina de Prinzmetal;

- Kardiomegalija (sin signos de insuficiencia cardíaca);

- La hipotensión (la presión arterial sistólica inferior a 100 mmHg., especialmente en el infarto de miocardio);

- El asma y la EPOC historia;

- inhibidores de la MAO simultánea (a excepción de la MAO tipo B);

- Etapas tardías de los trastornos circulatorios periféricos;

- enfermedad de Raynaud;

- Feocromocitoma (sin el uso simultáneo de alfa-bloqueantes);

- Acidosis metabólica;

- Hasta 18 años (eficacia y seguridad no se han establecido);

- hipersensibilidad al bisoprolol y a otros betabloqueantes.

DE precaución debe usarse en insuficiencia hepática, falla renal cronica, miastenia, tirotoxicosis, diabetes, Grados de bloqueo AV I, psoriaze, depresión (incluido. historia), en pacientes de edad avanzada.

Embarazo y lactancia

El uso del medicamento durante el embarazo y la lactancia es posible sólo si, cuando el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el feto y el niño.

Bidop^® afecta al feto: causa retraso del crecimiento intrauterino, gipoglikemiû, ʙradikardiju.

Precauciones

Control de los pacientes, tomando bisoprolol, Se debe incluir la medición de la presión arterial y la frecuencia cardíaca (al comienzo del tratamiento – diario, después 1 una vez cada 3-4 Meses), realizar un electrocardiograma, determinación de glucosa en sangre en pacientes diabéticos (1 una vez cada 4-5 Meses). En pacientes de edad avanzada, se recomienda monitorizar la función renal (1 una vez cada 4-5 Meses).

Se debe enseñar a los pacientes métodos de cálculo de la frecuencia cardíaca y dar instrucciones sobre la necesidad de los consejos médicos de la frecuencia cardíaca inferior a 50 u. / min.

Antes de iniciar el tratamiento, se recomienda realizar un estudio de la función de la respiración externa en pacientes con antecedentes broncopulmonares sobrecargados..

Aproximadamente 20% pacientes con angina de pecho Los betabloqueantes son ineficaces. Las principales razones – aterosclerosis coronaria severa con un bajo umbral de isquemia (HR menos 100 u. / min) y el aumento de volumen diastólico final del ventrículo izquierdo, alteración del flujo sanguíneo subendocárdico.

Los betabloqueantes son menos efectivos en fumadores.

Enfermo, usar lentes de contacto, Debemos tener en cuenta, que en el contexto del tratamiento puede disminuir la producción de líquido lagrimal.

Cuando se utiliza en pacientes con feocromocitoma, existe el riesgo de desarrollar hipertensión arterial paradójica (si no se logra previamente adrenoblockade alfa efectiva).

En tirotoxicosis, bisoprolol puede enmascarar ciertos signos clínicos de tirotoxicosis. (por ejemplo,, taxikardiju). La interrupción brusca en pacientes con tirotoxicosis está contraindicado, porque pueden aumentar los síntomas.

Puede enmascarar la taquicardia en diabéticos, hipoglucemia inducida. En cambio, no selectivo beta-adrenoblokatorov prácticamente ningún aumento causada por insulina hipoglucemia y retraso no restauración de glucosa en la sangre a niveles normales.

Mientras toma clonidina, su recepción puede interrumpirse solo unos días después de la abolición del bisoprolol..

Puede aumentar la severidad de las reacciones de hipersensibilidad y la falta de efecto de dosis convencionales de epinefrina para aumentar la historia antecedentes de alergia.

Si es necesario llevar a cabo un tratamiento quirúrgico planificado, el medicamento se suspende por 48 h antes de la anestesia general. Si el paciente tomó el medicamento antes de la cirugía., que debe recoger un remedio para la anestesia general con acción inotrópica negativo mínimo.

Activación Recíproca del nervio vago puede eliminar I / atropina (1-2 mg).

Drogas, la reducción de stocks catecolaminas (incluido. reserpina), puede potenciar la acción de los bloqueadores beta, así que los pacientes, la adopción de tales combinaciones de fármacos, debe estar bajo supervisión médica constante para detectar una disminución pronunciada de la presión arterial o bradicardia.

Los pacientes con enfermedades bronhospasticheskimi bloqueadores cardioselectivos pueden administrarse en caso de intolerancia y / o la ineficacia de otros fármacos antihipertensivos. Sobredosis peligro de broncoespasmo en desarrollo.

En el caso de pacientes de edad avanzada aumentar la bradicardia (Menos 50 u. / min), reducción pronunciada de la presión arterial (PA sistólica por debajo 100 mmHg.), Bloqueo AV, broncoespasmo, arritmias ventriculares, Hepática grave y los riñones tienen que reducir la dosis o interrumpir el tratamiento.

Se recomienda suspender el tratamiento en el desarrollo de la depresión.

Usted no puede bruscamente interrumpir el tratamiento debido al riesgo de desarrollar arritmias graves e infarto de miocardio. La abolición de una forma gradual, la reducción de la dosis para 2 semanas o más (reducir la dosis por 25% en 3-4 día). Debe cancelarse antes del estudio del contenido en sangre y orina de catecolaminas., ácido normetanefrina y vanilinmindalnoy; anticuerpos antinucleares.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Durante el período de tratamiento hay que tener cuidado al conducir y ocupación de otras actividades potencialmente peligrosas, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras.

Sobredosis

Los síntomas: arritmia, extrasístoles ventriculares, vыrazhennaya bradicardia, DE блокада, disminución de la presión arterial, insuficiencia cardíaca congestiva, cianosis de las uñas de los dedos o las manos, respiración dificultosa, broncoespasmo, mareo, desmayo, convulsiones.

Tratamiento: lavado gástrico y el nombramiento de drogas adsorbentes; terapia simptomaticheskaya: con bloqueo AV desarrollado - en / en 1-2 mg de atropina, epinefrina, o la organización de un marcapasos temporal; cuando arritmia ventricular – lidokain (clase drogas IA no se aplicará); con una disminución en la presión arterial – el paciente debe estar en la posición de Trendelenburg; si no hay signos de edema pulmonar, – E / S de soluciones plazmozameschayuschie, la ineficacia – administración de epinefrina, dopamina, doʙutamina (para mantener cronotrópico y efectos inotrópicos y eliminar disminución significativa en la presión arterial); La insuficiencia cardíaca – glucósidos cardíacos, Diurético, glucagón; con convulsiones - en / en diazepam; con broncoespasmo – beta₂-adrenostimulyatorov inhalación.

Interacciones Con La Drogas

Alérgenos, utilizado para la inmunoterapia, o extractos de alérgenos para pruebas cutáneas aumentan el riesgo de reacciones alérgicas sistémicas graves o anafilaxia en pacientes, bisoprolol recibir.

Los fármacos radiopacos que contienen yodo para administración intravenosa aumentan el riesgo de reacciones anafilácticas.

La fenitoína en en / en la introducción, fármacos para la anestesia general por inhalación (derivados de hidrocarburos) cardiodepressive aumentar la gravedad de la acción y la probabilidad de reducción de la PA.

Cambia la eficacia de la insulina y los hipoglucemiantes orales, enmascarar los síntomas desarrollar hipoglucemia (taxikardiju, aumento de la presión arterial).

Reduce la liquidación de la lidocaína y la xantina (excepto difillina) y aumenta su concentración en plasma, especialmente en pacientes con aclaramiento inicialmente aumentado de teofilina bajo la influencia del tabaquismo.

Efecto antihipertensivo de debilitar el AINE (retraso de iones de sodio y el bloqueo de la síntesis de prostaglandinas por los riñones), SCS y estrógenos (retraso de iones de sodio).

Glucósidos cardíacos, metildopa, reserpina y guanfacina, bloqueadores de los canales de calcio lentos (verapamilo, diltiazem), la amiodarona y otros fármacos antiarrítmicos aumentan el riesgo de desarrollar o empeorar la bradicardia, Bloqueo AV, insuficiencia cardíaca e insuficiencia cardíaca congestiva. La nifedipina puede conducir a una reducción significativa del infierno.

Diurético, klonidin, simpatolitiki, hidralazina, y otros fármacos antihipertensivos pueden causar un descenso excesivo de la presión arterial.

Se extiende la acción de los relajantes musculares no despolarizantes y el efecto anticoagulante de la cumarina.

Tres- y los antidepresivos tetracíclicos, fármacos antipsicóticos (neurolépticos), etanol, sedantes y fármacos hipnóticos aumentan la depresión del SNC.

No se recomienda la aplicación simultánea con inhibidores de la MAO debido a un aumento significativo de la acción hipotensora, una ruptura en el tratamiento entre la recepción de los inhibidores de la MAO y bisoprolol no debe ser inferior a 14 día.

Alcaloides del ergot no hidrogenada aumentan el riesgo de trastornos circulatorios periféricos.

Ergotamina aumenta el riesgo de circulación de la sangre periférica humana; la sulfasalazina aumenta la concentración plasmática de bisoprolol; la rifampicina acorta T_1/2.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, seco, lugar oscuro a una temperatura no superior a 25 ° C. Duracion – 3 año.