BETALOK

Material activo: Metoprolol
Cuando ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 códigos (testimonio): i20, I21, I47.1
Cuando CSF: 01.01.01.02
Fabricante: ASTRAZENECA AB (Suecia)

FORMA DE DOSIFICACIÓN, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

La solución para la sobre / en el claro, incoloro.

Excipientes: cloruro de sodio, agua d / y.

5 ml – viales de vidrio incoloros (5) – bandejas plásticas (1) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Beta cardioselectivos₁-bloqueador sin actividad simpaticomimética intrínseca. Tiene un efecto estabilizador de la membrana insignificante y no presenta actividad agonista parcial.

Metoprolol suprime o inhibe el efecto estimulante, ejercida sobre las catecolaminas función cardíaca, formada por la tensión nerviosa y física. Significa, metoprolol que tiene la capacidad de prevenir un aumento de la frecuencia cardíaca, gasto cardíaco y la contractilidad miocárdica, así como el aumento de la presión arterial, debido a una fuerte liberación de catecolaminas.

Los pacientes con síntomas de enfermedad pulmonar obstructiva cuando metoprolol necesario se pueden administrar en combinación con beta₂-adrenomimetikami. En una solicitud conjunta con la beta₂-adrenomimetikami Betaloc^® a dosis terapéuticas menos influencia causada por ellos en la broncodilatación, de beta-bloqueantes no selectivos.

Metoprolol menos, de beta-bloqueantes no selectivos, Afecta a la producción de metabolismo de la insulina y carbohidratos. Efecto de la droga Betalok^® la reacción del sistema cardiovascular en condiciones de hipoglucemia es mucho menos pronunciada en comparación con los beta-bloqueantes no selectivos.

En los pacientes con infarto de miocardio con sobre / en la introducción de metoprolol redujo el dolor en el pecho y la reducción del riesgo de fibrilación y el aleteo auricular. En / en la introducción de metoprolol en los primeros síntomas (durante 24 horas después de los primeros síntomas) reduce el riesgo de infarto de miocardio. El tratamiento temprano con metoprolol resultando en una mejora adicional del pronóstico de infarto de miocardio.

Mejorar la calidad de vida en el tratamiento de drogas Betaloc^® Hemos observado en los pacientes después de un infarto de miocardio.

En la taquicardia paroxística, y abrir y cerrar (aleteo) Fibrilación Betalok^® reduce la frecuencia cardíaca.

Farmacocinética

Metabolismo

Metoprolol sufre un metabolismo oxidativo en el hígado para formar los tres metabolitos principales, ninguno de los cuales no tiene ningún efecto beta-bloqueante clínicamente significativa.

Deducción

Normal T_1/2 metoprolol a partir de plasma es de aproximadamente 3-5 no. Sobre 5% de la dosis se excreta en la orina en forma inalterada.

Testimonio

- Taquicardia supraventricular;

- Prevención y tratamiento de la isquemia miocárdica, taquicardia y dolor en el infarto de miocardio, o se sospecha que.

Régimen de dosificación

En taquicardia supraventricular la preparación se administra en / a una dosis inicial de 5 mg (5 ml) con la velocidad 1-2 mg / min. Puede repetir la administración a intervalos 5 minutos para lograr un efecto terapéutico. Típicamente, la dosis total es 10-15 mg (10-15 ml). La dosis máxima recomendada de / en la introducción de 20 mg (20 ml).

Con el objetivo de prevención y tratamiento de la isquemia miocárdica, taquicardia y dolor en el infarto de miocardio, o se sospecha que la preparación se administra en / dosis 5 mg (5 ml). Puede repetir la administración a intervalos 2 m. La dosis máxima – 15 mg (15 ml). Mediante 15 minutos después de la última inyección prescribe metoprolol (Betalok^® COP) para la recepción dentro de la dosis 50 mg cada 6 h para 48 no.

En pacientes insuficiencia renal No se requiere ajuste de la dosis.

En pacientes con insuficiencia hepática generalmente debido a la baja unión a proteínas plasmáticas, No se requiere ajuste de la dosis. Pero, en Hepática grave (en pacientes con anastomosis portocava) puede requerir reducción de la dosis.

En pacientes de edad avanzada No se requiere ajuste de la dosis.

Efecto colateral

Para evaluar la incidencia de la aplican los siguientes criterios: A Menudo – >10%, a menudo – 1-9.9%, algunas veces – 0.1-0.9%, raramente – 0.01-0.09%, raramente – < 0.01%.

Sistema cardiovascular: a menudo – bradicardia, hipotensión postural (muy rara vez acompañado por desmayos), extremidades frías, palpitaciones; algunas veces – un aumento temporal de los síntomas de la insuficiencia cardíaca, AV-блокада me степени, shock cardiogénico en pacientes con infarto agudo de miocardio; raramente – Otros trastornos de la conducción, Arritmia; raramente – gangrena en pacientes con anteriores violaciones graves de la circulación sanguínea periférica.

Desde el sistema nervioso central y periférico: A Menudo – fatiga; a menudo – mareo, dolor de cabeza; algunas veces – parestesia, convulsiones, depresión, disminución de la capacidad para concentrarse, somnolencia o insomnio, pesadillas; raramente – aumento de la irritabilidad nerviosa, ansiedad; raramente – deterioro de la memoria/amnesia, opresión, alucinaciones.

Desde el sistema digestivo: a menudo – náusea, dolores abdominales, diarrea, estreñimiento; algunas veces – vómitos; raramente – boca seca, función hepática anormal.

Desde el sistema hematopoyético: raramente – trombocitopenia.

El sistema respiratorio: a menudo – dificultad para respirar al hacer esfuerzos; algunas veces – Broncoespasmo en pacientes con asma bronquial; raramente – rinitis.

En la parte del sistema músculo-esquelético: raramente – artralgia.

A partir de los sentidos: raramente – visión borrosa, sequedad y / o irritación de los ojos, conjuntivitis; raramente – tinnitus, disgeusia.

Reacciones dermatológicas: algunas veces – erupción (en forma de urticaria), aumento de la sudoración; raramente – perdida de cabello; raramente – fotosensibilidad, exacerbación de la psoriasis.

Otro: raramente – La impotencia / disfunción sexual; algunas veces – aumento de peso.

Betalok^® Es bien tolerado, los efectos secundarios son en su mayoría leves y reversibles. En muchos casos, una relación causal con el fármaco no se ha establecido.

Contraindicaciones

- AV-блокада II и III степени;

- Descompensación La insuficiencia cardíaca;

- Bradicardia sinusal clínicamente significativa;

- SSS;

- Shock cardiogénico;

- Los trastornos de la circulación periférica expresadas (incluido. la amenaza de gangrena);

- La hipotensión;

-pacientes con infarto agudo de miocardio en una frecuencia cardíaca inferior a 45 u. / min, Intervalo PQ más 0.24 con la presión arterial sistólica menor o 100 mmHg.;

— En el tratamiento de taquicardia najeludockova en pacientes con infierno sistólica menos 110 mmHg.;

- Pacientes, receptor beta-adrenoblokatora, contraindicado con la introducción de antagonistas del calcio (incluido. verapamilo);

- Infancia y adolescencia hasta 18 años (la eficacia y seguridad del fármaco no se han establecido);

- Hipersensibilidad a la droga oa otros betabloqueantes.

DE precaución utilizar en pacientes con AV-bloqueo de I grado, Angina de Prinzmetal, en la EPOC (enfisema, bronquitis obstructiva crónica, asma bronquial), para los pacientes con diabetes, insuficiencia renal grave.

Embarazo y lactancia

Como la mayoría de los medicamentos, Betalok^® no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia (amamantamiento), excepto, Cuando los beneficios esperados para la madre supera el riesgo potencial para el feto.

Al igual que con otros antihipertensivos, Los betabloqueantes pueden causar efectos secundarios, por ejemplo,, bradicardia en el feto, bebés o niños, amamantado, por lo que tener especial cuidado al prescribir bloqueadores beta en el tercer trimestre del embarazo y el parto.

Cuando se toma por la madre durante el período de lactancia el número de dosis terapéuticas de metoprolol metoprolol, llama la atención con la leche materna, y el efecto en el niño beta-bloqueante, amamantado, Ellos son menores.

Precauciones

Pacientes, sufren de asma bronquial o enfermedad pulmonar obstructiva, Se debe asignar la terapia bronhodilatirujushhuju que lo acompaña. Si es necesario, aumentar la dosis de beta₂-adrenomimetika.

Al aplicar el beta₁-adrenoblokatorov el riesgo de sus efectos sobre el metabolismo de hidratos de carbono, o la posibilidad de hipoglucemia la máscara es significativamente menor, que no selectivo beta-adrenoblokatorov.

En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica en descompensación etapa de compensación debe hacerse en cuanto a, y durante el tratamiento farmacológico.

Pacientes, sufriendo de angina Prinzmetala, no se recomienda nombrar selectivo beta-adrenoblokatora.

Muy raramente en pacientes con deterioro AV conducción puede ocurrir el deterioro (resultado posible – Блокада AV). Si durante el tratamiento desarrollado bradicardia, dosis Betaloka^® Es necesario reducir.

Metoprolol puede empeorar los síntomas de la circulación de la sangre periférica humana principalmente por infierno inferior.

Debe ser prudente nombrar pacientes fármaco, sufre de insuficiencia renal severa, Cuando azidoze metabólica, al mismo tiempo con glucósidos cardíacos.

Pacientes, tomando betabloqueantes, shock anafiláctico se produce un derrame en una forma más severa.

Pacientes, sufrimiento feohromotsytoma, en paralelo con la preparación Betalok^® Se debe asignar el bloqueador alfa.

En el caso de cirugía debe informar al anestesiólogo acerca de cómo, que el paciente toma una beta selectivo.

Usted no debe ceder una dosis repetidas (segunda o tercera) en una frecuencia cardíaca inferior a 40 u. / min, Cuando el intervalo PQ más 0.26 con sistolicheskom el infierno y a menos de 90 calendario mmrt.

Uso en Pediatría

La experiencia con betalok^® los niños tienen un limitado. El nombramiento de la droga para estos pacientes está contraindicado.

Sobredosis

Dosis Metoprolol 7.5 g en un adulto causó la intoxicación fatal. El niño 5 años, aceptar 100 mg de metoprolol, después de un lavado gástrico se observaron signos de intoxicación. Recepción 450 mg adolescente metoprolol 12 años dieron lugar a una intoxicación moderada. Recepción 1.4 y g 2.5 Sr. metoprolol adultos causó la intoxicación moderada y grave, respectivamente. Recepción 7.5 Sr. adultos resultó en una intoxicación muy grave.

Los síntomas: se enumeran los síntomas más graves del sistema cardiovascular, A veces, sin embargo,, especialmente en los niños y adolescentes, puede prevalecer síntomas del SNC y la supresión de la función pulmonar, bradicardia, AV-блокада I-III степени, asistolija, marcada reducción en la presión arterial, slabaya perifericheskaya perfusión, insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico, la opresión de los pulmones, apnea, aumento de la fatiga, violación y pérdida de la conciencia, temblor, convulsiones, aumento de la transpiración, parestesia, broncoespasmo, náusea, vómitos, espasmo de jezofageal'nyj posible, gipoglikemiâ (especialmente en los niños) o hiperglucemia, hiperpotasemia; daño renal; síndrome miasténico transitorio.

El uso concomitante de alcohol, agentes antihipertensivos, quinidina o barbitúricos puede agravar la condición del paciente. Los primeros signos de sobredosis puede ocurrir a través de 20 – 120 minutos después de la administración.

Tratamiento: en el caso de la administración oral – nombramiento de carbón activado, si es necesario – lavado gástrico.

Atropyn (0.25-0.5 mg / en adultos y 10-20 μg/kg para los niños) Se debe asignar a un lavado gástrico (debido al riesgo de estimular el nervio vago).

Si es necesario, – el apoyo de las vías respiratorias (La intubación) y la celebración de la IVL. Para la broncoconstricción de ahuecamiento puede aplicarse la inyección o inhalación de terbutalina.

Debe llenar el bcc, pasar la infusión de glucosa. Atropyn 1.0-2.0 mg / in, Si es necesario, la introducción de repetición (especialmente cuando los síntomas de la vagal). Monitoreo ECG.

En el caso de la función contráctil opresión explícita de miocardio muestra o infusión de la dobutamina de la dopamina. También puede utilizar glucagón 50-150 mg / kg / en intervalos de 1 m. En algunos casos, puede ser eficaz para añadir terapia epinefrina.

Cuando las arritmias y aumento del complejo ventricular (QRS) infuzionno inyecta soluciones de sodio (cloruro o bicarbonato). La instalación de marcapasos artificial.

Cuando paro cardíaco debido a una sobredosis puede requerir reanimación durante varias horas.

El tratamiento sintomático.

Interacciones Con La Drogas

Metoprolol es un sustrato de CYP2D6, en esta conexión, preparativos, ингибирующие CYP2D6, (quinidina, terʙinafin, paroxetina, fluoxetina, sertralina, Celecoxib, propafepon y difenhidramina) puede afectar a la concentración plasmática de metoprolol.

Combinaciones, Evitar

Derivados del ácido barbitúrico: barbitúricos aumentan el metabolismo de metoprolol, como resultado de la inducción enzimática (El estudio se realizó con fenobarbital).

Propafenona: el nombramiento de propafenona 4 pacientes, Obtiene metoprolol, hubo un aumento en la concentración plasmática de metoprolol en la sangre 2-5 tiempo, en la que Y 2 pacientes tuvieron efectos secundarios, típico de metoprolol. Esta interacción se confirmó en un estudio sobre 8 voluntarios. Probablemente, interacciones debidas a la inhibición de la propafenona, como hinidinu, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Teniendo en cuenta el hecho de, que tiene las propiedades de propafenona beta-bloqueantes, co-administración de metoprolol y propafenona no parecía apropiado.

El verapamilo: combinación beta-adrenoblokatorov (Atenolol, propranolol, pindolol y) y verapamilo puede causar bradicardia y plomo para disminuir la presión arterial. El verapamilo y los bloqueadores beta son efectos mutuamente inhibitorios sobre AV-conducción y la función del nodo sinusal.

Combinaciones, en la aplicación que puede requerir dosis de corrección de la droga Betalok^®

Clase I fármacos antiarrítmicos: en combinación con betabloqueantes pueden suma de efecto inotrópico negativo, desarrollando así graves efectos secundarios hemodinámicos en pacientes con disfunción ventricular izquierda. También evitar tal combinación en pacientes con síndrome de seno enfermo y alteración de la conducción AV-. La interacción se describe por el ejemplo de disopiramida.

La amiodarona: El uso combinado de metoprolol puede conducir a graves bradicardia sinusal. Teniendo en cuenta la extremadamente larga T_1/2 amiodarona (50 día), a considerar la posible interacción algún tiempo después de la abolición de la amiodarona.

Diltiazem: diltiazem y beta adrenoblokatorы ingibiruyushtee usilivayut mutua Acción AV-provodimosty y funktsiyu sinusovogo uzla. Cuando se combina con diltiazem metoprolol eran casos bradicardia.

AINE: AINE debilitan el efecto antihipertensivo de los betabloqueantes. Esta reacción se informó en combinación con indometacina y no se observó por combinación con sulindac. En estudios con diclofenaco no se observa este efecto.

Difengidramin: difenhidramina para reducir metoprolol biotransformación α–gidroksimetoprolola en 2.5 veces. Al mismo tiempo, ha habido una creciente acción de metoprolol.

La epinefrina (adrenalina): reportado 10 casos de hipertensión severa y bradicardia en pacientes, tomando betabloqueantes no selectivos (incluyendo pindolol y el propranolol) y se trató con epinefrina. Interacción observada en el grupo de voluntarios sanos. Esperado, que tales reacciones pueden ser observados en la aplicación de epinefrina en combinación con anestésicos locales en el caso de contacto con el lecho vascular. Aparentemente, Este riesgo es mucho menor con betabloqueantes cardioselectivos.

La fenilpropanolamina:fenilpropanolamina (norefedrina) dosís única 50 mg puede aumentar la presión arterial diastólica a valores patológicos en voluntarios sanos. Propranolol generalmente impide que el aumento en la presión arterial, el llamado fenilpropanolamina. Sin embargo, los betabloqueantes pueden provocar una reacción paradójica de pacientes con hipertensión, reciben dosis elevadas de fenilpropanolamina. Se informó de varios casos de crisis hipertensivas en pacientes que reciben fenilpropanolamina.

Quinidina: quinidina inhibe el metabolismo de metoprolol en un grupo especial de pacientes con hidroxilación rápida (Suecia sobre 90% la población), llamando, principalmente, un aumento significativo en la concentración plasmática de metoprolol y el aumento de bloqueo β-adrenérgico. Se cree, que dicha interacción es característico de otros beta-bloqueantes, Participa en el metabolismo de CYP2D6 isoenzima.

Klonidin: reacciones hipertensivas durante abrupta cancelación de la clonidina puede aumentar al tomar betabloqueantes. En una aplicación conjunta, si es necesario, la clonidina, la interrupción de los betabloqueantes se debe iniciar varios días antes de la clonidina.

Rifampicina: rifampicina puede mejorar el metabolismo de metoprolol, la reducción de su concentración en el plasma sanguíneo.

Puede aumentar el plasma metoprolola de concentración cuando se combina con el uso de cimetidina, gidralazinom, inhibidores de la recaptación de serotonina, como paroxetina, La fluoxetina y la sertralina.

Pacientes, mientras esté tomando metoprolol y otros beta-bloqueantes (gotas para los ojos) inhibidores de la MAO o, debe estar bajo estrecha supervisión.

Fonet de beta-adrenoblokatorov ingalyatsionnыe anestésico usilivayut kardiodepressivnoe acción.

Al tiempo que toma betabloqueantes a pacientes, recibir hipoglucemiantes orales, puede requerir un ajuste de dosis pasada.

Los glucósidos cardíacos cuando se combina con los betabloqueantes pueden aumentar el tiempo de conducción AV-e inducir bradicardia.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, un lugar oscuro a una temperatura inferior a 25° c. Duracion – 5 años.