BETALOK COP

Material activo: Metoprolol
Cuando ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 códigos (testimonio): G43, I10, i20, I21, I47.1, i48, I49.4, I50.0
Cuando CSF: 01.01.01.02
Fabricante: ASTRAZENECA AB (Suecia)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Comprimidos de liberación sostenida, recubierto blanco o casi blanco, Oval, lenticular, anotó en ambos lados y grabado “Una B” en un lado.

Excipientes: etilcelulosa, gipromelloza, giproloza, celulosa microcristalina, parafina, macrogol, dióxido de silicio, fumarato de sodio, Dióxido de titanio.

14 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.

Comprimidos de liberación sostenida, recubierto blanco o casi blanco, redondo, lenticular, anotado en un lado y grabado “A / mes” – otro.

Excipientes: etilcelulosa, gipromelloza, giproloza, celulosa microcristalina, parafina, macrogol, dióxido de silicio, fumarato de sodio, Dióxido de titanio.

30 Ordenador personal. – botellas de plástico (1) – paquetes de cartón.

Comprimidos de liberación sostenida, recubierto blanco o casi blanco, redondo, lenticular, anotado en un lado y grabado “A / ms” – otro.

Excipientes: etilcelulosa, gipromelloza, giproloza, celulosa microcristalina, parafina, macrogol, dióxido de silicio, fumarato de sodio, Dióxido de titanio.

30 Ordenador personal. – botellas de plástico (1) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Beta cardioselectivos₁-bloqueador sin actividad simpaticomimética intrínseca. Tiene un efecto estabilizador de la membrana insignificante. Tiene antihipertensivo, efecto antianginoso y antiarrítmico. Se suprime el efecto estimulante de las catecolaminas en el corazón con el estrés físico y psico-emocional: impide un aumento en la frecuencia cardíaca, aumento de la presión arterial, Se reduce el gasto cardíaco y reduce la contractilidad miocárdica.

Gracias a las peculiaridades de la forma de dosificación mantiene una concentración constante de metoprolol en el plasma y se proporciona efecto clínico sostenida del fármaco dentro de 24 no. Debido a la falta de picos de concentración de plasma clínicamente Betalok^® KRC tiene una mejor beta₁-selectividad en comparación con la formulación del comprimido usado convencionalmente de metoprolol. Además, reduce en gran medida el riesgo potencial de efectos secundarios, observada con concentraciones plasmáticas máximas (por ejemplo,, bradicardia, o debilidad en las piernas al caminar).

Cuando se utiliza en alta dosis terapéutica Betaloc^® KRC tiene un efecto menos pronunciado en los músculos lisos de los bronquios y arterias periféricas, de beta-bloqueantes no selectivos. Si es necesario Betalok^® KRC en combinación con beta₂-agonistas se pueden administrar a pacientes con síntomas de obstrucción pulmonar.

Betalok^® KRC menos efecto en la secreción de insulina y el metabolismo de hidratos de carbono y el sistema cardiovascular en condiciones de hipoglucemia en comparación con los beta-bloqueantes no selectivos.

El uso de la droga Betalok^® KRC con hipertensión conduce a una disminución significativa en la presión arterial durante más de 24 no (en la posición supina, posición, carga). Al comienzo de la terapia con metoprolol marcado aumento en PR. Con el uso prolongado puede disminuir la presión arterial debido a la reducción de la resistencia vascular sistémica en el gasto cardíaco constante.

В MERIT-HF – estudio de la supervivencia en la insuficiencia cardíaca crónica (II-IV de la clase funcional NYHA) con fracción de eyección reducida (≤ 40%), que incluía 3991 paciente, Betalok^® KRC ha demostrado mejorar la supervivencia y hospitalización reducida. Con tratamiento a largo plazo de los pacientes logró una mejora general de la salud, aliviar los síntomas (por clase funcional de la NYHA). Además, la terapia con betalok^® KRC mostró aumento de la fracción de eyección del ventrículo izquierdo, disminución de fin de sístole y el volumen diastólico final del ventrículo izquierdo.

La calidad de vida durante el tratamiento con Betaloc^® KRC no está mejorando o empeorando. Mejorar la calidad de vida en el tratamiento de drogas Betaloc^® KRC observó en los pacientes después de un infarto de miocardio.

Farmacocinética

Absorción y distribución

Después de la administración oral de metoprolol se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal.

La velocidad de liberación de la sustancia activa depende de la acidez del medio. Después de tomar la píldora Betaloc^® COP (forma de dosificación con una liberación sostenida de metoprolol) duración del efecto terapéutico es más 24 no, Esto se consigue con una velocidad de liberación constante de la sustancia activa durante 20 no.

La biodisponibilidad después de una sola administración de una sola dosis es de aproximadamente 30-40%. La unión de proteínas plasmáticas de metoprolol es baja – acerca de 5-10%.

Metabolismo

El metoprolol biotransforma en el hígado por oxidación. Tres metabolitos principales de metoprolol mostraron efecto beta-bloqueante clínicamente significativa.

Deducción

T_1/2 promedios 3.5 no. Sobre 5% una dosis oral se excreta en la orina en forma inalterada, el resto del fármaco se excreta en forma de metabolitos.

Testimonio

- Hipertensión arterial;

- Angina;

- Estable sintomática insuficiencia cardíaca crónica con disfunción sistólica del ventrículo izquierdo (como un adjunto al tratamiento principal de la insuficiencia cardíaca);

- El tratamiento de mantenimiento después de la fase aguda del infarto de miocardio (reducir la mortalidad y reinfarto);

- Ritmo cardíaco anormal (incluido. taquicardia supraventricular), y para reducir la frecuencia ventricular de la fibrilación auricular y arritmia ventricular;

- anomalías cardíacas funcionales, acompañado por taquicardia;

- Prevención de los ataques de migraña.

Régimen de dosificación

En la selección de la dosis necesaria para evitar el desarrollo de bradicardia.

En hipertensión dosis inicial es de 50-100 mg 1 tiempo / día. En ausencia de efecto clínico dosis se puede aumentar a 100 mg 1 veces / día o utilizar Betalok^® KRC en combinación con otros fármacos antihipertensivos (diuréticos y preferiblemente bloqueador del canal de calcio del derivado de dihidropiridina).

En angina dosis terapéutica media es 100-200 mg 1 tiempo / día. Si es necesario Betalok^® KRC se puede utilizar en combinación con otros fármacos antianginosos.

En insuficiencia crónica sintomática estable corazón con disfunción sistólica del ventrículo izquierdo nombrará Betalok^® KRC es posible para los pacientes, en el que durante la última 6 semana no tuvieron episodios de exacerbación y de la última 2 semanas, no hubo ningún cambio en la terapia básica. El tratamiento de la insuficiencia cardíaca betabloqueantes a veces puede conducir a un deterioro temporal del cuadro sintomático. En algunos casos, continuar el tratamiento o la dosis de reducción, y algo – puede que tenga que suspender el fármaco.

En insuficiencia cardiaca crónica estable clase funcional II La dosis inicial recomendada primero 2 Semana de 25 mg 1 tiempo / día. Mediante 2 semanas la dosis se puede aumentar a 50 mg 1 tiempo / día y luego puede duplicar cada 2 de la semana. La dosis de mantenimiento para el tratamiento a largo plazo de 200 mg 1 tiempo / día.

En insuficiencia cardiaca crónica estable III y IV clases funcionales La dosis inicial recomendada primero 2 Semana de 12.5 mg 1 tiempo / día. Dosis seleccionada individualmente. Durante dosis aumenta el paciente debe ser monitoreado, tk. algunos pacientes tienen síntomas de insuficiencia cardíaca pueden deteriorarse. Mediante 1-2 semanas la dosis se puede aumentar a 25 mg 1 tiempo / día, luego más tarde 2 de la semana – a 50 mg 1 tiempo / día. Con buena resistencia puede duplicar la dosis cada 2 semanas hasta la dosis máxima 200 mg 1 tiempo / día.

En el caso de hipotensión y / o bradicardia pueden necesitar una reducción de la terapia concomitante o reducción de la dosis betalok^® COP. Hipotensión arterial al comienzo del tratamiento no necesariamente indica, que la dosis de Betaloc^® KRC no se tolerará en el futuro cuidado a largo plazo. Sin embargo, la dosis no debe aumentarse hasta, hasta que la condición se estabilice. También puede requerir monitorización de la función renal.

A tratamiento de mantenimiento después de un infarto de miocardio el medicamento se prescribe para 200 mg 1 tiempo / día.

En arritmia cardíaca el medicamento se prescribe para 100-200 mg 1 tiempo / día.

En trastornos funcionales de la actividad cardíaca, acompañado por taquicardia, dosis de 100 mg 1 tiempo / día, si es necesario, la dosis se puede aumentar a 200 mg / día.

A profilaxis de la migraña nombrar 100-200 mg 1 tiempo / día.

Betalok^® KRC está diseñado para la administración diaria 1 tiempo / día (preferiblemente por la mañana). El betalok tableta^® KRC debe tragarse, con un poco de líquido. Las tabletas se pueden dividir en media, pero no mastique ni aplaste la.

Para el nombramiento de la droga pacientes con insuficiencia renal o los ancianos no hay necesidad de ajustar el régimen de dosificación.

Para el nombramiento de la droga Los pacientes con insuficiencia hepática grave (por ejemplo,, en pacientes con cirrosis o grave anastomosis porto-cava) puede requerir reducción de la dosis.

Efecto colateral

Para evaluar la incidencia de la aplican los siguientes criterios: A Menudo – > 10%, a menudo – 1-9.9%, algunas veces – 0.1-0.9%, raramente – 0.01-0.09%, raramente – < 0.01%.

Sistema cardiovascular: a menudo – bradicardia, hipotensión ortostática (muy rara vez acompañado por desmayos), extremidades frías, palpitaciones; algunas veces – un aumento temporal de los síntomas de la insuficiencia cardíaca, AV-блокада me степени, shock cardiogénico en pacientes con infarto agudo de miocardio; raramente – Otros trastornos de la conducción, Arritmia; raramente – gangrena (en pacientes con circulatoria periférica grave).

Desde el sistema nervioso central y periférico: A Menudo – fatigabilidad; a menudo – mareo, dolor de cabeza; algunas veces – parestesia, calambres musculares, depresión, disminución de la capacidad para concentrarse, somnolencia o insomnio, pesadillas; raramente – nerviosismo, ansiedad; raramente – deterioro de la memoria, amnesia, opresión, alucinaciones.

Desde el sistema digestivo: a menudo – náusea, dolores abdominales, diarrea, estreñimiento; algunas veces – vómitos; raramente – boca seca, función hepática anormal; raramente – hepatitis.

Desde el sistema hematopoyético: raramente – trombocitopenia.

El sistema respiratorio: a menudo – dificultad para respirar al hacer esfuerzos; algunas veces – broncoespasmo; raramente – rinitis.

En la parte del sistema músculo-esquelético: raramente – artralgia.

A partir de los sentidos: raramente – sequedad y / o irritación de los ojos, conjuntivitis, visión borrosa; raramente – tinnitus, disgeusia.

Reacciones dermatológicas: algunas veces – erupción (en forma de urticaria), aumento de la sudoración; raramente – perdida de cabello; raramente – fotosensibilidad, exacerbación de la psoriasis.

Otro: algunas veces – aumento de peso; raramente – impotencia, disfunción sexual.

Betalok^® KRC es bien tolerado por los pacientes, efectos secundarios, ante todo, Son leves y reversibles.

Contraindicaciones

- AV-блокада II и III степени;

- La insuficiencia cardíaca crónica descompensación (edema pulmonar, síndrome de hipoperfusión o hipotensión);

- agentes inotrópicos terapia continua o intermitente, destinado a la estimulación de los receptores β-adrenérgicos;

- Bradicardia sinusal clínicamente significativa;

- SSS;

- Shock cardiogénico;

- La hipotensión;

- Las alteraciones expresadas de circulación de la sangre periférica (incluido. la amenaza de gangrena);

- Los pacientes con sospecha de infarto agudo de miocardio, la frecuencia cardíaca al menos 45 u. / min, Intervalo PQ más 0.24 con la presión arterial sistólica menor o 100 mmHg.;

- Pacientes, que está previsto en / dentro de calcio lenta bloqueadores de los canales (incluido. verapamilo);

- Infancia y adolescencia hasta 18 años (la eficacia y seguridad del fármaco no se han establecido);

- Hipersensibilidad a la droga oa otros betabloqueantes.

DE precaución utilizar en pacientes con AV-bloqueo de I grado, angina Printsmetalla, asma, EPOC, diabetes, insuficiencia renal grave, acidosis metabólica, un nombramiento conjunto con glucósidos cardíacos.

Embarazo y lactancia

Como la mayoría de las drogas Betaloc^® KRC no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia, excepto, el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto y / o niño.

Al igual que con otros antihipertensivos, Los betabloqueantes pueden causar efectos secundarios, por ejemplo,, bradicardia en el feto, bebés o niños, amamantado. Número de metoprolol, liberado a la leche materna, y el efecto en el niño beta-bloqueante, amamantado (al recibir metoprolol madre en dosis terapéuticas), Ellos son menores.

Precauciones

Los pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva no se recomienda prescribir betabloqueantes. Cuando mala tolerabilidad o ineficacia de otros agentes antihipertensivos pueden administrarse metoprolol, porque es un fármaco selectivo. Se debe dar la dosis mínima eficaz, si es necesario, se puede asignar a la beta₂-adrenomimetika.

No asigne betabloqueantes no selectivos en pacientes con angina de Prinzmetal. Este grupo de pacientes, beta-bloqueantes selectivos se debe utilizar con precaución.

Al usar beta₁-bloqueadores de riesgo efecto sobre el metabolismo de hidratos de carbono o la capacidad de enmascarar los síntomas de hipoglucemia es mucho menos, que con los beta-bloqueantes no selectivos.

Los pacientes con insuficiencia cardíaca crónica tienen que estar en la etapa de la compensación y recibir tratamiento básico antes, y durante el tratamiento con Betaloc^® COP.

Muy raramente durante betalok terapia^® KRC en pacientes con alteración de la conducción puede ocurrir deterioro hasta AV-bloqueo. Si durante el tratamiento desarrollado bradicardia, la dosis debe ser reducida o el fármaco debe ser eliminado.

Durante el período de uso de la droga puede aumentar los síntomas de la circulación arterial periférica, principalmente debido a una disminución en la presión arterial.

El betalok cita^® KRC pacientes con feocromocitoma deben administrarse al mismo tiempo los alfa-bloqueantes.

Los datos de los estudios clínicos sobre la eficacia y seguridad en pacientes con insuficiencia cardiaca estable severa (IV clase funcional NYHA) limitado. El tratamiento de estos pacientes debe ser realizado por médicos, con el conocimiento y experiencia especializada.

Los pacientes con insuficiencia cardíaca en combinación con infarto agudo de miocardio y angina inestable fueron excluidos de los estudios, que se determinaron sobre la base de las indicaciones. Eficacia y seguridad para el grupo de pacientes no se describe. Aplicación para la insuficiencia cardíaca descompensada inestable y está contraindicado.

Evitar la interrupción brusca. Abolición de la droga debe ser gradual, durante 2 semanas. La dosis se reduce gradualmente, en dosis divididas, a una dosis final – 25 mg 1 tiempo / día.

Cuando la necesidad de intervención quirúrgica debe notificar al anestesiólogo de la terapia, para elegir los medios para la anestesia con efectos inotrópicos negativos mínimos, Sin embargo, no se recomienda la eliminación del medicamento antes de la cirugía.

Se apreciará, que los pacientes, tomando betabloqueantes, shock anafiláctico más severa.

Uso en Pediatría

La experiencia con betalok^® KRC en niños es limitada. El nombramiento de la droga para estos pacientes está contraindicado.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

En relación con la probabilidad de aparición de mareos o fatiga, la posibilidad de empleo mediante actividades potencialmente peligrosas, requieren una mayor velocidad de las reacciones de atención y psicomotoras, debe resolverse después de la evaluación de la respuesta de cada paciente a la droga.

Sobredosis

Dosis Metoprolol 7.5 g en un adulto causó la intoxicación fatal. El niño 5 años, aceptar 100 mg de metoprolol, después de un lavado gástrico se observaron signos de intoxicación. Recepción 450 mg adolescente metoprolol 12 años dieron lugar a una intoxicación moderada. Recepción 1.4 y g 2.5 Sr. metoprolol adultos causó la intoxicación moderada y grave, respectivamente. Recepción 7.5 Sr. adultos resultó en una intoxicación muy grave.

Los síntomas: se enumeran los síntomas más graves del sistema cardiovascular, A veces, sin embargo,, especialmente en los niños y adolescentes, puede prevalecer síntomas del SNC y la supresión de la función pulmonar, bradicardia, AV-блокада I-III степени, asistolija, marcada reducción en la presión arterial, slabaya perifericheskaya perfusión, insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico, la opresión de los pulmones, apnea, aumento de la fatiga, violación y pérdida de la conciencia, temblor, convulsiones, aumento de la transpiración, parestesia, broncoespasmo, náusea, vómitos, espasmo esofágico, gipoglikemiâ (especialmente en los niños) o hiperglucemia, hiperpotasemia; daño renal; síndrome miasténico transitorio.

El uso concomitante de alcohol, agentes antihipertensivos, quinidina o barbitúricos puede agravar la condición del paciente. Los primeros signos de sobredosis puede ocurrir a través de 20 min-2 h después de la dosificación.

Tratamiento: administración de carbón activado, si es necesario – lavado gástrico.

Dosis de atropina 0.25-0.5 mg / en adultos y 10-20 mg / kg para los niños debe ser asignado a un lavado gástrico (debido al riesgo de estimular el nervio vago).

Si es necesario, la vía aérea ventilación mecánica. Para el alivio del broncoespasmo inyección o inhalación se pueden utilizar terbutalina.

Debe llenar el bcc, pasar la infusión de glucosa. Atropyn 1.0-2.0 mg / in, Si es necesario, la introducción de repetición (especialmente cuando los síntomas de la vagal). Monitoreo ECG.

En el caso de la depresión miocárdica muestra una infusión de dopamina o dobutamina. Puede aplicar glucagón 50-150 mg / kg / en intervalos de 1 m. En algunos casos, puede ser eficaz para añadir terapia epinefrina.

Cuando las arritmias y aumento ventricular (QRS) complejo infusión administrada de sodio (cloruro o bicarbonato). La instalación de marcapasos artificial.

Cuando paro cardíaco debido a una sobredosis puede requerir reanimación durante varias horas.

El tratamiento sintomático.

Interacciones Con La Drogas

Metoprolol es un sustrato de CYP2D6, en esta conexión, preparativos, ингибирующие CYP2D6, (quinidina, terʙinafin, paroxetina, fluoxetina, sertralina, Celecoxib, propafepon y difenhidramina) puede afectar a la concentración plasmática de metoprolol.

Combinaciones, Evitar

Derivados del ácido barbitúrico: barbitúricos aumentan el metabolismo de metoprolol, como resultado de la inducción enzimática (El estudio se realizó con fenobarbital).

Propafenona: el nombramiento de propafenona 4 pacientes, Obtiene metoprolol, hubo un aumento en la concentración plasmática de metoprolol en la sangre 2-5 tiempo, en la que Y 2 pacientes tuvieron efectos secundarios, típico de metoprolol. Esta interacción se confirmó en un estudio sobre 8 voluntarios. Probablemente, interacciones debidas a la inhibición de la propafenona, como hinidinu, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Teniendo en cuenta el hecho de, que tiene las propiedades de propafenona beta-bloqueantes, co-administración de metoprolol y propafenona no parecía apropiado.

El verapamilo: combinación beta-adrenoblokatorov (Atenolol, propranolol, pindolol y) y verapamilo puede causar bradicardia y plomo para disminuir la presión arterial. El verapamilo y los bloqueadores beta son efectos mutuamente inhibitorios sobre AV-conducción y la función del nodo sinusal.

Combinaciones, la aplicación de lo que puede requerir un ajuste de dosis Betalok^® COP

Clase I fármacos antiarrítmicos: en combinación con betabloqueantes pueden suma de efecto inotrópico negativo, desarrollando así graves efectos secundarios hemodinámicos en pacientes con disfunción ventricular izquierda. También evitar tal combinación en pacientes con síndrome de seno enfermo y alteración de la conducción AV-. La interacción se describe por el ejemplo de disopiramida.

La amiodarona: El uso combinado de metoprolol puede conducir a graves bradicardia sinusal. Teniendo en cuenta la extremadamente larga T_1/2 amiodarona (50 día), a considerar la posible interacción algún tiempo después de la abolición de la amiodarona.

Diltiazem: diltiazem y beta adrenoblokatorы ingibiruyushtee usilivayut mutua Acción AV-provodimosty y funktsiyu sinusovogo uzla. Cuando se combina con diltiazem metoprolol eran casos bradicardia.

AINE: AINE debilitan el efecto antihipertensivo de los betabloqueantes. Esta reacción se informó en combinación con indometacina y no se observó por combinación con sulindac. En estudios con diclofenaco no se observa este efecto.

Difengidramin: difenhidramina para reducir metoprolol biotransformación α–gidroksimetoprolola en 2.5 veces. Al mismo tiempo, ha habido una creciente acción de metoprolol.

La epinefrina (adrenalina): reportado 10 casos de hipertensión severa y bradicardia en pacientes, tomando betabloqueantes no selectivos (incluyendo pindolol y el propranolol) y se trató con epinefrina. Interacción observada en el grupo de voluntarios sanos. Esperado, que tales reacciones pueden ser observados en la aplicación de epinefrina en combinación con anestésicos locales en el caso de contacto con el lecho vascular. Aparentemente, Este riesgo es mucho menor con betabloqueantes cardioselectivos.

La fenilpropanolamina: fenilpropanolamina (norefedrina) dosís única 50 mg puede aumentar la presión arterial diastólica a valores patológicos en voluntarios sanos. Propranolol generalmente impide que el aumento en la presión arterial, el llamado fenilpropanolamina. Sin embargo, los betabloqueantes pueden provocar una reacción paradójica de pacientes con hipertensión, reciben dosis elevadas de fenilpropanolamina. Se informó de varios casos de crisis hipertensivas en pacientes que reciben fenilpropanolamina.

Quinidina: quinidina inhibe el metabolismo de metoprolol en un grupo especial de pacientes con hidroxilación rápida (Suecia sobre 90% la población), llamando, principalmente, un aumento significativo en la concentración plasmática de metoprolol y el aumento de bloqueo β-adrenérgico. Se cree, que dicha interacción es característico de otros beta-bloqueantes, Participa en el metabolismo de CYP2D6 isoenzima.

Klonidin: reacciones hipertensivas durante abrupta cancelación de la clonidina puede aumentar al tomar betabloqueantes. En una aplicación conjunta, si es necesario, la clonidina, la interrupción de los betabloqueantes se debe iniciar varios días antes de la clonidina.

Rifampicina: rifampicina puede mejorar el metabolismo de metoprolol, la reducción de su concentración en el plasma sanguíneo. Pacientes, mientras esté tomando metoprolol y otros beta-bloqueantes (gotas para los ojos) inhibidores de la MAO o, debe estar bajo estrecha supervisión.

Fonet de beta-adrenoblokatorov ingalyatsionnыe anestésico usilivayut kardiodepressivnoe acción.

Al tiempo que toma betabloqueantes a pacientes, recibir hipoglucemiantes orales, puede requerir un ajuste de dosis pasada.

La concentración plasmática de metoprolol puede aumentar cuando cimetidina o hidralazina recepción.

Los glucósidos cardíacos cuando se combina con los betabloqueantes pueden aumentar el tiempo de conducción AV-e inducir bradicardia.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños en o por encima de 30 ° C. Vida útil - 3 año.