AZITROKS

Material activo: Azitromicina
Cuando ATH: J01FA10
CCF: Los antibióticos macrólidos – azalid
ICD-10 códigos (testimonio): A31.0, A38, A46, A48.1, A56.0, A56.1, A56.4, A69.2, B96.0, H66, J01, J03, J15, J15.7, J16.0, J20, J32, J35.0, J42, K25, K26, L01, L30.3, N34, N72
Fabricante: OAO Pharmstandard-Leksredstva (Rusia)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Cápsulas Blanco # 0; contenido de cápsulas – polvo blanco o blanco con un color de brillo amarillento.

Excipientes: manitol (mannyt), almidón de maíz, estearato de magnesio, lauril sódico.

La composición del cuerpo y la tapa de la cápsula: Dióxido de titanio (E171), gelatina médica.

6 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (1) – paquetes de cartón.

Cápsulas gelatina dura, # 0000, con un cuerpo de tapa blanca y amarilla; contenido de cápsulas – polvo blanco o blanco con un color de brillo amarillento.

Excipientes: manitol (mannyt), almidón de maíz, estearato de magnesio, lauril sódico.

Ingredientes de la cubierta de la cápsula: Dióxido de titanio (E171), quinolina colorante amarillo (E104), amarillo atardecer colorante (E110), gelatina médica.

3 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (1) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Antibiótico de amplio espectro, un subgrupo representativo de antibióticos macrólidos - azalidas. Comunicarse con el ribosom subjedinica de 50, oprime peptidtranslokazu emisión, Suprime la síntesis de proteínas, frenar el crecimiento y la reproducción de las bacterias. Bacteriostática, en altas concentraciones tiene un efecto bactericido. Actos en el exterior- y patógenos intracelulares.

Es activo frente a cocos grampositivos: steotococos neumonia, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus Grupo C, F и G, Streptococcus viridans, estafilococo aureus; Bacterias Gram negativas: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; Algunos microorganismos anaerobios: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia trachomatis, micoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pálido, Burgdoferi Borrelia.

Azitromicina no son activos contra Bacterias Gram-positivas, resistentes a la eritromicina.

Farmacocinética

Absorción

Después de tomar el medicamento dentro de azitromicina es rápidamente absorbida desde el tracto digestivo, debido a su estabilidad en un medio ácido y lipofilia. Una vez dentro 500 mg azitromicina (C)_máximo plasma logra a través 2.5-3 h y es 0.4 mg / l. Biodisponibilidad – 37%.

Al mismo tiempo tomando el medicamento con comida retrasa y reduce la absorción de azitromicina.

Distribución

Azitromicina bien en el tracto respiratorio, órganos y tejidos del tracto urogenital (en particular, en la próstata), en la piel y tejidos blandos. Altas concentraciones en los tejidos (en 10-50 veces mayor, que en el plasma de la sangre) y una larga T_1/2 debido a la baja de unión de azitromicina de las proteínas plasmáticas, así como su capacidad para penetrar en las células eucariotas y se concentran en el miércoles con pH bajo, lisosomas ambientales. Eso, Sucesivamente, define una gran aparente V_d (31.1 l / kg) y el aclaramiento plasmático elevado. La capacidad de azitromicina para acumular principalmente en los lisosomas es particularmente importante para la eliminación de patógenos intracelulares. Probadas, fagocitos que entregan azitromicina a la localización de la infección, donde se libera en el proceso de fagocitosis. La concentración de azitromicina en los focos de infección fue significativamente mayor, que en los tejidos sanos (de media 24-34%) y correlacionar con el grado de edema inflamatorio. A pesar de la alta concentración en los fagocitos, La azitromicina no tiene ningún efecto significativo sobre su función.

La azitromicina permanece en concentraciones bactericidas de la inflamación dentro de 5-7 días después de la última dosis, lo que permitió el desarrollo de corto (3-día y 5-día) tratamientos.

Metabolismo

En el hígado de demetiliruetsa de azitromicina, metabolitos formados son inactivos.

Deducción

Derivación de azitromicina en pases de plasma 2 Fase: T_1/2 es 14-20 hora, que van desde 8 a 24 horas después de la dosificación y 41 h-desde 24 a 72 no, que le permite utilizar la droga 1 tiempo / día.

Testimonio

Enfermedades infecciosas-inflamatorios, causado por susceptibles a las infecciones de malaria:

- Infecciones del tracto respiratorio superior y ENT (en t. no. dolor de garganta, sinusitis, amigdalitis, otitis media);

- Escarlatina;

- Infecciones del tracto respiratorio inferior (en t. no. neumonía bacteriana y atípico, bronquitis);

- Infecciones de la piel y tejidos blandos (en t. no. jarra, impétigo, dermatitis secundariamente infectada);

-infección del tracto urogenital (incluido. uretritis o zerwitzit);

- Enfermedad de Lyme (ʙorrelioz) en la etapa inicial (Eritema migrans);

- Las enfermedades del estómago y el duodeno, asociada con Helicobacter pylori (en una terapia de combinación).

Régimen de dosificación

Azitroks^® se encuentran dentro 1 tiempo / día para 1 horas antes o después de 2 horas después de las comidas.

Adultos en infecciones del tracto respiratorio superior e inferior nombrar 500 mg / día para 3 día (tasa de dosis- 1.5 g).

En infecciones de piel y tejidos blandos administrado a una dosis de 1 g/día para 1 recepción en el primer día, adicional – por 500 mg/día todos los días con 2 por 5 día. Dosis Kursovaya – 3 g.

En uretrite no complicada y cervicitis administrado una vez 1 g.

En complicado, uretritis/cervicitis continua a largo plazo, causada por Chlamydia trachomatis, por 1 g 3 veces a intervalos de 7 día (tomar drogas 1-7-14 tratamiento de día). Dosis Kursovaya 3 g.

En Enfermedad de Lyme (ʙorrelioze) para el tratamiento de la etapa I (Eritema migrans) fijado 1 g en 1 día y 500 mg todos los días de 2-5 días. Tasa de dosis- 3 g.

En úlcera gástrica y úlcera duodenal, asociada con Helicobacter pylori, nombrar 1 g / día para 3 días en una terapia combinada de antihelikobakterna.

Los niños que pesen más 45 kg en infecciones de la parte superior e inferior infecciones del tracto respiratorio, piel y tejidos blandos, escarlatina el medicamento se prescribe para 500 mg / día (1 gorras.) para 1 Recepción para 3 día.

Los niños mayores 12 años preparación (tapas. por 250 mg) nombrar en 10 mg / kg 1 veces / día para 3 días o el primer día de – 10 mg / kg, después 4 día – por 5-10 mg / kg / día para 3 día. Dosis Kursovaya – 30 mg / kg.

En el tratamiento de migrans del eritema en niños dosis (lengüeta. 500 mg) es 1 g en 1 día y 500 mg todos los días de 2-5 días. Dosis Kursovaya – 3 g. Azitroks de uso^® en forma de tabletas 250 dosis de mg deben ser – 20 mg / kg en días 1 y 10 mg / kg desde el segundo hasta el quinto día.

Efecto colateral

Desde el sistema digestivo: diarrea (5%), náusea (3%), dolor de estómago (3%); 1% y menos-dispepsia, flatulencia, vómitos, suelo, ictericia colestásica, aumento de las transaminasas hepáticas; niños – estreñimiento, anorexia, gastritis. Posible candidiasis mucosas de la cavidad bucal.

Sistema cardiovascular: palpitaciones, dolor de pecho (≤1%).

SNC: mareo, dolor de cabeza, somnolencia; niños – dolor de cabeza (para el tratamiento de la otitis media), giperkineziya, ansiedad, neurosis, trastornos del sueño (≤1%).

En la parte del sistema reproductivo: ≤1% – candidiasis vaginal.

Desde el sistema urinario: ≤1% – jade.

Reacciones dermatológicas: en algunos casos, la erupción, fotosensibilidad.

Reacciones alérgicas: erupción, picazón, angioedema, urticaria, conjuntivitis.

Otro: fatiga.

Contraindicaciones

- Insuficiencia hepática;

- Fallo renal;

los niños que pesen menos de 45 kg (Cápsula 500 mg);

- Los niños hasta la edad 12 años;

-hipersensibilidad a los macrólidos del grupo de antibióticos.

DE precaución el medicamento debe utilizarse con arritmia (posible jeludockove adultos, Prolongación del intervalo QT), en niños con enfermedad hepática o renal aguda discapacidad.

Embarazo y lactancia

El uso del medicamento durante el embarazo es posible sólo en el caso, cuando el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el feto.

Si es necesario, el uso durante la lactancia debe decidir la cuestión de la terminación de la lactancia materna.

Precauciones

Azitroks^® no debe tomarse con alimentos.

Si se salta la recepción regular de dosis debe tomarse tan pronto como sea posible, y posterior – intervalos 24 no.

Es necesario observar una pausa de al menos 2 h entre admisión Azitroksa^® medicamentos antiácidos y.

Después del tratamiento de la hipersensibilidad reacciones en algunos pacientes pueden persistir, que requieren una terapia específica bajo la supervisión de un médico.

Sobredosis

Los síntomas: en la aplicación de la droga en dosis altas puede aumentar los efectos secundarios – náusea severa, pérdida temporal de la audición, vómitos, diarrea.

Tratamiento: lavado gástrico, nombramiento de carbón activado, terapia sintomática.

Interacciones Con La Drogas

Los antiácidos (aluminio- y magnesio), etanol y alimentos se ralentiza y reduce la absorción de azitromicina.

Azitromicina no está asociada con la zitohroma de izofermentami P450. A diferencia de la mayoría de los macrólidos, Actualmente, no hay interacciones de azitromicina con teofilina, terfenadina, karʙamazepinom, triazolamom, digoksinom.

Makrolidы (excepto azalidov) reducir la velocidad y aumentar la concentración en plasma y la toxicidad zikloserina, anticoagulantes, metilprednisolona, Felodipino, así como preparaciones, oxidación microsomal sometido (Carbamazepina, terfenadina, ciclosporina, geksoʙarʙital, alcaloides del cornezuelo de centeno, ácido valproico, disopiramida, bromocriptina, fenitoína, hipoglucemiantes orales, derivados de la xantina, incluido. teofilina), a través de la inhibición de la oxidación de mikrosomalnogo en gepatocitah, Mientras que en el azalidov de aplicación tales interacciones hasta la fecha no declaró.

Junto con el uso de azitromicina con concentraciones de digoxina aumentando última.

Cuando la administración concomitante de warfarina y azitromicina (a dosis convencionales) los cambios en el tiempo de protrombina no se revela, Sin embargo, dada la, que la interacción de los macrólidos y warfarina puede aumentar el efecto anticoagulante, Los pacientes deben ser monitoreados estrechamente el tiempo de protrombina.

Junto con el uso de azitromicina con ergotaminom y digidroergotaminom amplificado su efecto tóxico (vasoespasmo, disestesia).

Junto con el uso de azitromicina con triazolam, reducido espacio y mayor triazolama de drogas.

Linkozaminy reducen la eficacia de azitromicina.

La tetraciclina y cloranfenicol mejorar la eficacia de la azitromicina.

Incompatibilidad Farmacéutica

La azitromicina farmacéuticamente incompatible con heparina.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, seco, lugar oscuro a una temperatura de 15 ° a 25 ° C. Vida útil - 2 año.