Azarian

Material activo: Ceftriaxona
Cuando ATH: J01dd04
CCF: Cefalosporinas generación III
ICD-10 códigos (testimonio): A02, A03, A39, A40, A41, A54, A69.2, G00, i33, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Fabricante: HEMOFARM AD. (Serbia)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Polvo para solución de E / S, y la / m de blanco a blanco con un tinte amarillento.

Botellas de vidrio incoloro (1) – paquetes de cartón.
Botellas de vidrio incoloro (10) – paquetes de cartón.
Botellas de vidrio incoloro (50) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Generación de cefalosporina antibiótico III de amplio espectro para la administración parenteral. Bactericida eficaz, inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana. Acetilatos transpeptidasas unidas a la membrana, interrumpiendo así el entrecruzamiento de los peptidoglucanos, necesarios para asegurar la resistencia y rigidez de la pared celular. Resistente a las β-lactamasas, producido por la mayoría de las bacterias Gram-positivas y Gram-negativas.

Activo frente a bacterias aerobias grampolaugitionah: estafilococo aureus, Staphylococcus epidermidis, steotococos neumonia, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; Bacterias Gram-negativas aerobias: Aсinetobacter lwoffii, Aсinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Citrobacter spp., Enterobacter spp., (algunas cepas son resistentes), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (incluido. cepas, penicilinasa), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (incluido. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (incluido. cepas, penicilinasa), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteo es maravilloso, Proteo vulgar, Providencia spp., Salmonella spp. (incluido. Salmonella typhi), Serratia spp. (incluido. Serratia marsescens), Shigella spp., Vibrio spp. (incluido. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (incluido. Yersinia enterocolítica), Pseudomonas aeruginosa (Algunas cepas de); bacterias anaerobias gramnegativas: Bacteroides spp. (incluido. algunas cepas de Bacteroides fragilis), especies de Clostridium. (excepto Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (excepto Fusobacterium mortiferum y Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

C drogas resistente cepas resistentes a la meticilina de Staphylococcus spp., cepas de Enterococcus spp.. (enterococo faecalis), Clostridium difficile, muchas cepas de Bacteroides spp.. (продуцирующие b-лактамазы).

Farmacocinética

Absorción y distribución

Después de la administración intramuscular, la ceftriaxona se absorbe rápida y completamente en la circulación sistémica.. Penetra bien en los tejidos y fluidos corporales.: Airways, huesos, articulaciones, tracto urinario, piel, tejido subcutáneo y órganos abdominales. Con inflamación de las membranas meníngeas, penetra bien en el líquido cefalorraquídeo.. La biodisponibilidad de ceftriaxona con administración i/m es 100%.

Con la administración / m de ceftriaxona a una dosis 500 mg 1 г C_máximo en el plasma es 38 ug / ml 76 ug / ml, respectivamente, a / en una dosis 500 mg, 1 y g 2 g – 82 ug / ml, 151 ug / ml 257 ug / ml, respectivamente. En adultos a través de 2-24 horas después de la administración en una dosis 50 La concentración de mg/kg en el líquido cefalorraquídeo es muchas veces mayor que la CMI para los patógenos más comunes de la meningitis..

El estado de equilibrio se establece dentro de 4 días de administración de medicamentos.

Unión reversible a proteínas plasmáticas. (alьʙuminami) es 83–95%.

V_d es 5.78-13.5 l (0.12-0.14 l / kg), niños – 0.3 l / kg.

Penetra a través de la barrera placentaria en pequeñas cantidades.

Deducción

T_1/2 es 6-9 no, que le permite utilizar la droga 1 tiempo / día.

liquidación de plasma - 0.58-1.45 l /, Aclaramiento renal - 0.32-0.73 l /.

En pacientes adultos, el curso 48 no 50-60% el fármaco se excreta por los riñones sin cambios, 40-50% excretado en la bilis hacia el intestino, donde se biotransforma a un metabolito inactivo.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

En los recién nacidos, los riñones excretan aproximadamente 70% producto.

En recién nacidos y ancianos (la edad 75 años), así como en pacientes con insuficiencia renal y hepática T_1/2 aumenta significativamente.

Pacientes, hemodiálisis (CC 0-5 ml / min), T_1/2 es 14.7 no; en CC 5-15 ml / min – 15.7 no; en CC 16-30 ml / min – 11.4 no; en CC 31-60 ml / min – 12.4 no.

En niños con meningitis T_1/2 Después el de encendido/en una dosis de 50-75 mg/kg es 4.3-4.6 no.

La ceftriaxona no se excreta por hemodiálisis..

Testimonio

Tratamiento de enfermedades infecciosas e inflamatorias, causado por microorganismos susceptibles:

- Infecciones del tracto respiratorio superior e inferior (incluido. neumonía, absceso pulmonar, empiema);

- Infecciones de la piel y tejidos blandos;

- Infecciones óseas y articulares;

- infecciones del tracto urinario (incluido. pielonefritis);

- enfermedades inflamatorias del tracto gastrointestinal y del tracto biliar (incluido. kholangit, empiema de la vesícula biliar);

- La infección pélvica;

- La peritonitis;

- La meningitis bacteriana;

- Endocarditis bacteriana;

- Sepsis;

- gonorrea aguda no complicada;

- Enfermedad de Lyme;

- estás loco;

- Salmonelosis.

Prevención y tratamiento de complicaciones postoperatorias infecciosas.

Régimen de dosificación

El fármaco se administra por vía intramuscular o intravenosa por chorro o goteo..

A adultos y niños mayores 12 años la dosis diaria media es 1-2 g 1 tiempo / día. La dosis máxima diaria para adultos – 4 g.

A recién nacidos menores de edad 14 día dosis de 20-50 mg / kg / día. La dosis máxima diaria 50 mg / kg.

A niños en edad 15 dias para 12 años dosis diaria es 20-80 mg / kg.

Los niños que pesen más 50 kg dosis prescrita para adultos.

dosis diaria 50 mg/kg o más deben administrarse como una infusión para 30 m.

La duración del curso no suele exceder 10 d. La administración del fármaco debe continuarse durante 2-3 días después de la normalización de la temperatura corporal y la desaparición de los síntomas.

A prevención de infecciones en el postoperatorio el fármaco se administra una vez por 30-90 minutos antes del inicio de la operación a una dosis 1-2 g (dependiendo del grado de riesgo infeccioso). Durante las intervenciones quirúrgicas de colon y recto, se recomienda la administración adicional de un fármaco del grupo de los 5-nitroimidazoles..

En meningitis bacterial en bebés y niños pequeños dosis de 100 mg / kg 1 tiempo / día. La dosis máxima diaria - 4 g. La duración de la terapia depende del tipo de patógeno y puede variar desde 4 dias por meningitis, causada por Neisseria meningitidis, a 10-14 dias por meningitis, causada por cepas susceptibles de Enterobacteriaceae.

En gonorrea aguda no complicada el fármaco se administra por vía intramuscular en una sola dosis 250 mg.

En Enfermedad de Lyme fijado adultos y niños dosis 50 mg / kg 1 tiempo / día, la dosis máxima diaria – 2 g. Duración del tratamiento – 14 día.

En pacientes con insuficiencia renal se requiere ajuste de dosis sólo cuando insuficiencia renal grave (CC menos de 10 ml / min), en este caso, la dosis diaria de ceftriaxona no debe exceder 2 g.

En pacientes con insuficiencia renal no es necesario ajustar la dosis, si la función hepática permanece normal.

En pacientes con insuficiencia hepática no es necesario ajustar la dosis, si la función renal se mantiene normal.

En combinación de insuficiencia renal e insuficiencia hepática Las concentraciones plasmáticas de ceftriaxona deben controlarse regularmente y ajustarse la dosis si es necesario..

Pacientes, hemodiálisis, no se requiere administración adicional después de la diálisis, tk. la ceftriaxona no se elimina por hemodiálisis. La tasa de eliminación de ceftriaxona en estos pacientes puede variar, por lo tanto, se deben controlar las concentraciones plasmáticas de ceftriaxona para posibles ajustes de dosis..

Reglas para la preparación y administración de una solución inyectable.

Preparación de una solución para administración i/m

1 g de fármaco disuelto en 3.6 ml de agua para inyección, 1 ml de la solución resultante contiene aproximadamente 250 mg de ceftriaxona. Si es necesario, se puede utilizar una solución más diluida..

1 g de fármaco disuelto en 3.5 ml 1% solución de cloruro de lidocaína. Inyectado profundamente en un músculo relativamente grande (en el músculo glúteo o en el músculo del muslo). No se debe ingresar más 1 g por músculo. Se debe recordar, que la solución de cloruro de lidocaína no debe administrarse por vía intravenosa.

Preparación de una solución para inyección intravenosa.

1 g de fármaco disuelto en 9.6 ml de agua estéril para inyección, 1 ml de la solución resultante contiene aproximadamente 100 mg de ceftriaxona. La solución se inyecta por vía intravenosa lentamente durante 2-4 m.

Preparación de una solución para perfusión intravenosa.

2 g de fármaco disuelto en 40 ml de una de las soluciones, que no contiene calcio (0.9% solución de cloruro de sodio; 0.45% solución de cloruro de sodio + 2.5% Dextrosa; 5% Dextrosa; 10% Dextrosa; 6% solución de dextrano en 5% dextrosa; 6-10% solución de hidroxietilalmidón). El/la duración de la infusión de no menos de 30 m.

Las soluciones recién preparadas de ceftriaxona son estables durante 6 h a temperatura ambiente y para 24 h cuando se almacena en un refrigerador a una temperatura de 2° a 8°C.

Efecto colateral

SNC: dolor de cabeza, mareo.

Desde el sistema urinario: deterioro de la función renal (azotemia, aumento de la urea en sangre, giperkreatininemiя, glucosuria, цilindrurija, hematuria, oligurija, anurija).

Desde el sistema digestivo: náusea, vómitos, alteración del gusto, flatulencia, estomatitis, glositis, diarrea o estreñimiento, enterocolitis pseudomembranosa, pseudocolelitiasis (síndrome de lodo), disbiosis, dolor abdominal, aumento de las transaminasas hepáticas y fosfatasa alcalina, giperʙiliruʙinemija, ictericia colestásica.

Desde el sistema hematopoyético: anemia, leucopenia, leucocitosis, linfopenia, neutropenia, granulocitopenia, trombocitopenia, trombocitosis, ʙazofilija, anemia gemoliticheskaya.

Desde el sistema de coagulación de la sangre: hipocoagulación, una disminución en el contenido de factores de coagulación del plasma (Yo, VII, IX, X), sangrado por la nariz, aumento del tiempo de protrombina.

Reacciones alérgicas: urticaria, erupción, picazón, fiebre, escalofríos; raramente – broncoespasmo, hinchazón, eozinofilija, eritema multiforme exudativo (incluido. Síndrome de Stevens-Johnson), choque anafiláctico, enfermedad del suero.

Las reacciones locales: a / en la introducción – flebitis, dolor a lo largo de la vena; cuando i / m administración – sensibilidad en el lugar de la inyección.

Otro: infección superpuesta (incluido. candidiasis).

Contraindicaciones

- Hipersensibilidad a la droga;

-hipersensibilidad a otros zefalosporynam, penicilinas y karbapenemam.

DE precaución prescribir el medicamento para violaciones del hígado y / o riñones, Recién nacidos y prematuros con hiperbilirrubinemia, en NAC, así como enteritis o colitis, asociado con el uso de antibióticos.

Embarazo y lactancia

El uso de Azaran durante el embarazo sólo es posible en aquellos casos, cuando el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el feto (ceftriaxona atraviesa la barrera placentaria).

Si es necesario usar Azaran durante la lactancia, se debe resolver el problema de interrumpir la lactancia. (la ceftriaxona se excreta en la leche materna).

Precauciones

El medicamento se usa solo en un hospital..

Con insuficiencia renal y hepática severa simultánea en pacientes, hemodiálisis, las concentraciones plasmáticas de ceftriaxona deben controlarse regularmente.

Foto El tratamiento a largo plazo debe ser monitoreada regularmente sangre periférica, el estado funcional del hígado y los riñones.

En raras ocasiones, la ecografía de la vesícula biliar marcó apagón, que desaparecen tras la suspensión del fármaco (incluso si este fenómeno se acompaña de dolor en el hipocondrio derecho, Recomendar prescripción continua de antibióticos y tratamiento sintomático).

Al usar el medicamento, no puede usar etanol., tk. posible desarrollo de efectos similares al disulfiram (enrojecimiento de la cara, dolor espasmódico en el abdomen y en la región del estómago, náusea, vómitos, dolor de cabeza, disminución de la presión arterial, taquicardia, disnea).

En el contexto del uso de Azaran, los pacientes ancianos y debilitados pueden necesitar prescribir vitamina K..

A pesar de la toma detallada de la historia, cuál es la regla para otros antibióticos de cefalosporina, no se puede descartar la posibilidad de shock anafiláctico, que requiere tratamiento inmediato: Primero se administra epinefrina i.v., después – GCS.

Estudios in vitro han demostrado, que es similar a otras cefalosporinas, la ceftriaxona puede desplazar a la bilirrubina, unido a la albúmina sérica. Por lo tanto, en recién nacidos con hiperbilirrubinemia y, especialmente en recién nacidos prematuros, el uso de ceftriaxona requiere aún más precaución.

Sobredosis

Actualmente, no se han informado casos de sobredosis de la droga Azaran..

Tratamiento: terapia sintomática. No hay antídoto específico. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal no son efectivas para eliminar la ceftriaxona del cuerpo..

Interacciones Con La Drogas

La ceftriaxona y aminoglucósidos tienen sinérgica contra muchas bacterias Gram-negativas (incluido. Pseudomonas aeruginosa), los medicamentos deben administrarse por separado a las dosis recomendadas.

Ceftriaxona, la supresión de la flora intestinal, impide la síntesis de la vitamina K. Por lo tanto, mientras que el uso de fármacos, reduce la agregación plaquetaria (AINE, salicilaty, sulfinpirazon), Aumenta el riesgo de hemorragia.

Con el uso simultáneo con anticoagulantes, se observa un aumento en el efecto anticoagulante..

Junto con la solicitud “lazo” los diuréticos y otros fármacos nefrotóxicos aumentan el riesgo de nefrotoxicidad.

El fármaco es incompatible con el etanol..

Interacción Farmacéutica

Farmacéuticamente compatible con las soluciones, que contiene otros antibióticos (incluido. vancomicina y aminoglucósidos) y soluciones, que contiene fluconazol.

La ceftriaxona no debe mezclarse con soluciones, que contiene calcio (incluido. con solución de Ringer).

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, lugar oscuro a una temperatura de 15 ° a 25 ° C. Duracion – 3 año.