Atoris
Material activo: Atorvastatina
Cuando ATH: C10AA05
CCF: Hipolipemiantes
ICD-10 códigos (testimonio): E78.0, E78.2
Cuando CSF: 16.01.01
Fabricante: KRKA d.d.. (Eslovenia)
FORMA DE DOSIFICACIÓN, COMPOSICIÓN Y ENVASADO
Píldoras, Cine-revestido blanco, redondo, ligeramente bicóncava, de presentaciones – Masa blanca con superficie rugosa.
| 1 lengüeta. | |
| atorvastatina (en forma de la sal de calcio de) | 10 mg |
Excipientes: povidona, lauril sódico, carbonato de calcio, celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, La croscarmelosa sódica, estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: Opadraj (II) HP 85F28751 blanco (alcohol de polivinilo, Dióxido de titanio (E171), macrogol 3000, talco).
10 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (9) – paquetes de cartón.
Píldoras, Cine-revestido blanco, redondo, ligeramente bicóncava, de presentaciones – Masa blanca con superficie rugosa.
| 1 lengüeta. | |
| atorvastatina (en forma de la sal de calcio de) | 20 mg |
Excipientes: povidona, lauril sódico, carbonato de calcio, celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, La croscarmelosa sódica, estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: Opadraj (II) HP 85F28751 blanco (alcohol de polivinilo, Dióxido de titanio (E171), macrogol 3000, talco).
10 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (9) – paquetes de cartón.
Píldoras, Cine-revestido blanco o casi blanco, redondo, ligeramente bicóncava.
| 1 lengüeta. | |
| atorvastatina (en forma de la sal de calcio de) | 40 mg |
Excipientes: povidona, lauril sódico, carbonato de calcio, celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, croscarmelosa de sodio, estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: Opadry blanco Y-1-7000 (gipromelloza, Dióxido de titanio (E171), macrogol 400).
10 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (9) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
-Bajar la droga de un grupo de las estatinas.
El principal mecanismo de acción es la inhibición de la actividad de inhibidores de HMG-CoA reductasa atorvastatina, enzima, catalizar la conversión de HMG-CoA en ácido mevalonovuju. Esta transformación es una de las primeras etapas de la cadena de síntesis del colesterol (Hs) cuerpo. Suprimir la síntesis de los plomos de colesterol a una mayor reactividad del receptor de LDL en los tejidos hepáticos y extrahepáticos. Estos receptores unen las partículas de LDL y eliminarlos desde el plasma sanguíneo, conduce a una disminución en el nivel de colesterol LDL en la sangre colesterol.
Antiateroskleroticheskij efecto de la droga es la influencia de la atorvastatina en las paredes de los vasos sanguíneos y componentes de la sangre. Atorvastatina inhibe la síntesis de isoprenoides, que son los factores que impulsan el crecimiento del revestimiento interno de los vasos sanguíneos. Bajo la influencia de atorvastatina mejora la vasodilatación dependiente del endotelio. Atorvastatina reduce el colesterol total, LDL, apolipoproteína B, TG. Provoca un aumento de Hs-HDL y de apolipoproteína (a).
Acción Atorisa® desarrolla a través 2 semanas después del inicio de la dosificación, efecto máximo se alcanza después de 4 de la semana.
Farmacocinética
Absorción
Después de la ingestión absorbe bien en el tracto gastrointestinal (80%). El tiempo para alcanzar Cmáximo es 1-2 no.
Debido al intenso metabolismo cuando “primer pase” a través de la biodisponibilidad hepática de atorvastatina 12%.
Distribución
Promedio Vd – 381 l, Unión a proteínas plasmáticas - 98%. Atorvastatina no se cruzan el Geb.
Metabolismo
Metaboliza principalmente en el hígado bajo la influencia del citocromo P450 3A4 con formación de metabolitos farmacológicamente activos (orto- paragidroksilirovannyh y derivados, productos de la beta-oxidación). Este metabolitos activos hacen aproximadamente 70% actividad inhibidora contra inhibidores de la reductasa de HMG-CoA, que se almacena 20-30 no.
Deducción
Escribe principalmente en la bilis (No sufre recirculación enterohepática pronunciada). T1/2 – 14 no. Sobre 46% excretada en las heces, Menos 2% – orina.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
Cmáximo damas 20%, Las AUC-que sigue en la 10%.
Cmáximo en pacientes con cirrosis alcohólica del hígado en 16 veces por encima de la norma.
Testimonio
— reducir los niveles séricos de colesterol total, LDL-C, Apolipoproteína b y triglicéridos en pacientes con hiperlipidemia primaria (a los tipos IIA y IIb Fredriksonu), hipercolesterolemia familiar heterozigótica e hiperlipidemia mixta;
— para reducir los elevados niveles en plasma de la sangre colesterol total, XC-LDL y apolipoproteína en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica.
Atorvastatina aumenta los niveles séricos de Hs LPVN y reduce el valor de la relación Xc/Xc-LDL-HDL y colesterol total/HDL-colesterol. El medicamento se prescribe con la ineficacia de la dieta y otros tratamientos no farmacológicos.
Régimen de dosificación
Antes de iniciar el tratamiento Atorisom® el paciente debe traducirse en como dieta hipolipemiante, a seguir durante la terapia de drogas.
El medicamento se toma por vía oral, independientemente de la comida.
La dosis inicial recomendada – 10 mg diarios. Dosis varían de 10 mg 80 mg 1 tiempo / día, seleccionado sobre la base de referencia de colesterol-LDL, el objetivo de la terapia y efecto terapéutico individual. Fármaco dosis registrada otra recepción posible (en forma de tabletas, películas revestidas revestidas, 40 mg). Atoris® tomar una vez en cualquier momento del día, pero al mismo tiempo todos los días.
Efecto terapéutico de la Atorisa® observado después de 2 semanas de dosificación, efecto máximo se alcanza después de 4 de la semana. Por lo tanto, la dosis no se debe cambiar antes de lo que 4 semanas después del inicio de la dosificación.
En el inicio de la terapia o durante el aumento de dosis debe ser cada 2-4 semanas para monitorear el contenido de lípidos en plasma y ajustar la dosis en consecuencia.
En primaria (portadores heterozigóticos de hereditaria y poligénicos) hipercolesterolemia (tipo Iia) e hiperlipidemia mixta (TIPO IIb) el tratamiento comienza con la dosis inicial recomendada, ese aumento a través de 4 semanas, dependiendo de la reacción del paciente. La dosis máxima diaria – 80 mg.
En Hipercolesterolemia familiar homocigótica la dosis inicial seleccionada individualmente dependiendo de la severidad de la enfermedad. En la mayoría de los pacientes se observó el efecto óptimo con dosis diaria de medicamentos 80 mg (1 tiempo / día). Atoris® utilizado como tratamiento complementario a otros métodos de tratamiento (plasmaféresis) o como el método de tratamiento principal, Si la terapia no es posible usar otros métodos.
A pacientes de edad avanzada y pacientes con insuficiencia renal se requiere ajuste de la dosis.
Insuficiencia renal no tiene ningún efecto en el nivel de plasma atorvastatina o el grado de reducción de LDL-colesterol en el uso de atorvastatina, Por lo tanto, el cambio no es necesario la dosis.
Los pacientes con insuficiencia hepática el medicamento es prescrito con precaución debido a la lenta excreción de la droga del cuerpo de la. En esta situación, demostrado clínica y laboratorio de monitoreo de indicadores y si un sustancial cambios patológicos en la dosis deben reducirse o debe suspenderse el tratamiento.
Efecto colateral
Desde el sistema nervioso central y periférico: insomnio o somnolencia, mareo, dolor de cabeza, El síndrome asténico, pesadillas, amnesia, parestesia, perifericheskaya neuropatía, labilidad emocional, ataxia, hiperquinesia, depresión, gipesteziya, debilidad, malestar.
A partir de los sentidos: ambliopía, tinnitus, sequedad de la conjuntiva, ccomodation, sangrado en el ojo, sordera, glaucoma, parosmija, pérdida del gusto.
Sistema cardiovascular: latido del corazón, vasodilatación, migraña, hipotensión postural, aumento de la presión arterial, flebitis, arritmia, dolor de pecho, vasculitis.
Desde el sistema hematopoyético: anemia, linfadenopatía, trombocitopenia.
El sistema respiratorio: bronquitis, rinitis, disnea, asma bronquial, sangrado por la nariz.
Desde el sistema digestivo: náusea, acidez, estreñimiento o diarrea, flatulencia, gastralgia, dolor abdominal, anorexia, aumento del apetito, boca seca, eructos, disfagia, vómitos, estomatitis, esofagitis, glositis, gastroenteritis, hepatitis, pečenočnaâ cómo, queilitis, úlcera duodenal, pancreatitis, ictericia colestásica, aumento de las transaminasas hepáticas, sangrado rectal, suelo, derecho krovotochivosty, tenesmo.
En la parte del sistema músculo-esquelético: artritis, calambres de los músculos de las piernas, ʙursit, miositis, miopatía, artralgii, debilidad muscular, mialgia, raʙdomioliz, contracturas articulares, polimialgia reumática, dolor de espalda.
Con el sistema genitourinario: infecciones urogenitales, dizurija (incluido. thamuria, nicturia, incontinencia urinaria o retención urinaria, necesidad urgente de orinar), cistitis, hematuria, sangrado vaginal, sangrado uterino, enfermedad urolitiasis, metrorragija, epididimitis, disminución de la libido, impotencia, eyaculación anormal.
Reacciones dermatológicas: Transpiración, eczema, seborrea, equimosis.
Reacciones alérgicas: picazón, erupción cutanea, dermatitis de contacto; urticaria rara, angioedema, inflamación de la cara, síndrome similar al lupus, vasculitis, fotosensibilidad, anafilaxia, eritema multiforme exudativo, Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (Síndrome de Lyell).
A partir de los parámetros de laboratorio: giperglikemiâ, gipoglikemiâ, Aumentar la CPK sérica, albuminuria, aumento de la ALT, ES, trombocitopenia, eozinofilija, aumento de la tasa de sedimentación globular.
Otro: edema periférico, aumento de peso, ginecomastia, empeoramiento de la gota, fiebre, alopecia.
Contraindicaciones
-enfermedad hepática en etapa activa (incluido. hepatitis activa crónica, hepatitis alcohólica crónica);
- Insuficiencia hepática;
-cirrosis de diversas etiologías;
-el aumento de la transaminaz hepática Génesis ambigua;
-enfermedades del músculo esquelético;
- Embarazo;
- Lactancia (amamantamiento);
- Hasta 18 años (la eficacia y la seguridad de no instalado);
- Hipersensibilidad a la droga.
El agente es designado a las mujeres en edad reproductiva, no usar la anticoncepción adecuada.
El medicamento contiene lactosa, Por lo tanto no se recomienda para pacientes con síndrome de galaktozemiej o roto la ingesta de glucosa/galactosa, deficiencia de lactasa.
DE precaución debe señalar el producto en alcoholismo, enfermedades del hígado en la historia.
Embarazo y lactancia
Atorvastatina está contraindicada en mujeres embarazadas y lactantes. El medicamento se prescribe mujeres en edad reproductiva solamente, si la probabilidad de embarazo tienen un muy bajo, e informar al paciente de posibles riesgos para el feto. Las mujeres en edad reproductiva en el tiempo de tratamiento deben usar métodos de anticoncepción adecuada. Si una mujer planea embarazo, Ella debe dejar de tomar Atorisa®, Al menos, un mes antes de un embarazo planificado.
Si es necesario, el nombramiento de Atorisa® debe decidir la cuestión de la terminación de la lactancia materna.
Precauciones
Antes de la terapia Atorisom® el paciente que desea asignar la dieta estándar gipoholesterinemicheskuju, Debe observar durante todo el período de tratamiento.
Aplicación de Atorisa® puede ser el aumento de la transaminaz hepática. Este aumento de la, normalmente, pequeños y sin significación clínica. Sin embargo, es necesario controlar regularmente el hígado antes del tratamiento, mediante 6 semanas 12 semanas después de comenzar la droga y después de un aumento en la dosis. Tratamiento debe suspenderse si aumento en los índices de AST y ALT más de 3 veces con respecto al VGN.
Atorvastatina puede provocar un aumento en la actividad de KFK y aminotransferaz.
Los pacientes deben ser advertidos acerca de, deben consultar inmediatamente a un médico si usted tiene dolor inexplicable o debilidad en los músculos. Especialmente, Si estos síntomas se acompañan de malestar general y fiebre.
En el tratamiento de Atorisom® pueden desarrollar miopatía, a veces acompañado de rabdomiólisis es, conduce a una insuficiencia renal aguda. El riesgo de esta complicación aumenta junto con la admisión Atorisom® uno o más de los siguientes fármacos: fibratos, un ácido nicotínico, ciclosporina, nefazodon, ciertos antibióticos, agentes antifúngicos del grupo de los azoles, Inhibidores de la proteasa del VIH. Manifestaciones clínicas de MYO se recomienda para determinar las concentraciones plasmáticas de CKF. Con 10 veces el aumento de la actividad Atorisom tratamiento KLF VGN® Se debe suspender.
Ha habido informes sobre el desarrollo de fasciita de atonicheskogo con el uso de atorvastatina, Sin embargo, conexión con el uso de la droga es posible, pero hasta ahora no comprobado, la etiología no se conoce.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
El efecto adverso de Atorisa® en la capacidad para conducir vehículos y gestión de mecanismos se han divulgado.
Sobredosis
Tratamiento: en el caso de una sobredosis requiere las siguientes actividades generales: control y mantenimiento de las funciones vitales, y la prevención de la mayor ingesta de la droga (lavado gástrico, recepción el carbón activado o laxantes). No hay antídoto específico.
Cuando desarrollo de miopatía y rabdomiólisis es seguida de insuficiencia renal aguda (raro, pero los efectos secundarios graves) el fármaco debe ser abolida de inmediato, un paciente debe introducir un diurético y una solución de bicarbonato de sodio. Hemodiálisis si es necesario.
Rhabdomyolysis puede ocasionar hipercaliemia, para abordar esa necesidad con la introducción de cloruro de calcio o calcio glukonata, infusión de glucosa con insulina, el uso de intercambiadores de iones de potasio o, en casos severos, hemodiálisis.
Como atorvastatina asociada significativamente con las proteínas del plasma sanguíneo, hemodiálisis es una manera relativamente ineficaz de eliminar esta sustancia del cuerpo.
Interacciones Con La Drogas
Junto con el uso de atorvastatina con ziklosporinom, Inhibidores de la proteasa del VIH (indinavir, ritonavir), antibióticos (Eritromicina, claritromicina, quinupristina/dalfopristina), drogas azoles antimicóticos del grupo de (fluconazol, itraconazol, ketoconazol), nefazodonom, derivados del ácido fíbrico, Concentraciones de ácido nicotínico de atorvastatina en el plasma aumenta, aumenta el riesgo de miopatía y rabdomiólisis con insuficiencia renal aguda.
Junto con el uso de la eritromicina conMAKH Atorvastatina se incrementa de 40%.
Recepción simultánea de atorvastatina con fenitoína puede reducir la eficacia de atorvastatina.
Cuando antiácidos (suspensión de hidróxido de magnesio y aluminio) reducir el contenido de atorvastatina en plasma.
Admisión de atorvastatina con atorvastatina plasma concentraciones kolestipolom se redujo 25%, pero el efecto terapéutico de la combinación de arriba, que el efecto de una droga.
El uso simultáneo de fármacos, reduce la concentración de las hormonas esteroides endógenas (incluido. cimetidina, ketoconazol, espironolactona), Aumenta el riesgo de reducir las hormonas esteroides endógenas (Se debe tener precaución).
Pacientes, en la misma dosis de atorvastatina recepción de tiempo 80 mg y digoxina, contenido de la digoxina en el plasma aumenta en aproximadamente 20%. Enfermo, recibiendo esta combinación, debe estar bajo la supervisión de un médico.
Junto con el uso de anticonceptivos orales (una combinación de etinilestradiol y noretisterona) Tal vez el aumento de ingesta de anticonceptivos y aumento de sus concentraciones en plasma de sangre. Por lo tanto es necesario controlar la elección de anticonceptivos en mujeres, recibir atorvastatina.
Recepción simultánea de atorvastatina con warfarina puede aumentar durante los primeros días de la acción de la warfarina sobre índices de coagulación de sangre (reducción del tiempo de protrombina). Este efecto desaparece después de 15 días de recepción simultánea estos fármacos.
La aplicación combinada de atorvastatina con inhibidores de proteasa ha sido acompañada por aumentos en las concentraciones del plasma de atorvastatina.
Interacción clínicamente significativa con cimetidina hace no señaló.
Beber jugo de toronja durante el tratamiento Atorisom® puede conducir al aumento de las concentraciones de atorvastatina en plasma. En este sentido, los enfermos, Atoris fabricantes®, debe evitar beber este jugo.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños igual o superior a 25 ° C. Duracion – 2 año.
