AMITRIPTILINA

Material activo: La amitriptilina
Cuando ATH: N06AA09
CCF: Antidepresivo
ICD-10 códigos (testimonio): F32
Cuando CSF: 02.02.01
Fabricante: ALSI Pharma Company Inc. (Rusia)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Píldoras от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, forma ploskotsilindricheskoy, biselada.

Excipientes: Almidón de patata, lactosa, gelatina, dióxido de silicio coloidal (aэrosyl), talco, estearato de magnesio.

10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (4) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (5) – paquetes de cartón.
100 Ordenador personal. – tarros de plástico (1) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, cual, creído, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H₁-Receptor, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H₂-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, aparentemente, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Farmacocinética

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Unión a proteínas plasmáticas 82-96%. V_d – 5-10 l / kg. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

T_1/2 – 31-46 no. Informe sobre todo riñones.

Testimonio

Depresión (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, incluido. infancia, endógeno, involutivo, reaktivnaя, невротическая, droga, con daño cerebral orgánico, алкогольной абстиненции), psicosis esquizofrénicas, trastornos emocionales mixtos, alteraciones del comportamiento (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), nervnaya bulimia, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, migraña, dolor reumático, атипичные боли в области лица, postgerpeticheskaya neuralgia, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, perifericheskaya neuropatía), la prevención de la migraña, úlcera gástrica y úlcera duodenal.

Régimen de dosificación

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 mg por la noche. Entonces, para 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 mg / día (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 mg. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 Meses. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 mg / día, normalmente 1 tiempo / día por la noche, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы – 25-50 mg / día.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 años – 10-20 мг/сут на ночь, anciano 11-16 años – 25-50 mg / día.

/ M – dosis inicial es de 50-100 mg / día 2-4 introducción. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 mg / día, en casos excepcionales – a 400 mg / día.

Efecto colateral

Desde el sistema nervioso central y periférico: somnolencia, astenia, desmayo, ansiedad, desorientación, excitación, alucinaciones (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), ansiedad, inquietud, маниакальное состояние, estado eufórico, agresividad, deterioro de la memoria, despersonalización, aumento de la depresión, disminución de la capacidad para concentrarse, insomnio, pesadillas, zevota, активация симптомов психоза, dolor de cabeza, mioclonías, disartria, temblor (особенно рук, cabezas, idioma), perifericheskaya neuropatía (parestesia), miastenia, mioclonías, ataxia, síndrome extrapiramidal, учащение и усиление эпилептических припадков, Cambios en el EEG.

Sistema cardiovascular: hipotensión ortostática, taquicardia, trastornos de la conducción, mareo, cambios en el ECG no específicos (интервала ST или зубца T), arritmia, presión arterial lábil, violación de la conducción intraventricular (extensión del complejo QRS, изменения интервала PQ, bloqueo de rama).

Desde el sistema digestivo: náusea, acidez, vómitos, gastralgia, aumento o disminución del apetito (aumentar o reducción del peso corporal), estomatitis, cambio en el sabor, diarrea, потемнение языка; raramente – función hepática anormal, ictericia colestásica, hepatitis

Por parte del sistema endocrino: отек тестикул, ginecomastia, aumento de senos, galactorrea, cambios en la libido, potencia reducida, Hypo- o hiperglucemia, giponatriemiya (снижение продукции вазопрессина), síndrome de secreción inadecuada de ADH.

Desde el sistema hematopoyético: agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia, púrpura, eozinofilija.

Reacciones alérgicas: erupción cutanea, picazón, urticaria, fotosensibilidad, отечность лица и языка.

Efectos, debido a la actividad anticolinérgica: boca seca, taquicardia, alteraciones de la acomodación, visión borrosa, midriaz, aumento de la presión intraocular (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), estreñimiento, паралитическая непроходимость, retención urinaria, disminución de la sudoración, confusión, делирий или галлюцинации.

Otro: perdida de cabello, ruido en los oídos, hinchazón, hiperpirexia, hyperadenosis, thamuria, hipoproteinemia.

Contraindicaciones

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, intoxicación alcohólica aguda, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, zakrыtougolynaya glaucoma, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (bloqueo de rama, AV-блокада II степени), lactancia, Los niños hasta la edad 6 años (oralmente), Los niños hasta la edad 12 años (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

Embarazo y lactancia

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, excepto en casos de emergencia. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, Al menos, para 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

EN estudios experimentales амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Precauciones

Tenga cuidado con las enfermedades del corazón, Arritmia, bloqueo cardíaco, Insuficiencia Cardíaca, infarto de miocardio, hipertensión, golpe, alcoholismo, tirotoxicosis, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения “acostado” o “sentado”.

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, y la presencia de otros factores, повышающих риск развития судорожного синдрома (incluido. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

Debe tenerse en cuenta, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, de 14 días después de la interrupción de los inhibidores de la MAO.

Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, incluido. с эпинефрином, efedrina, isoprenalina, norepinefrina, fenïléfrïnom, фенилпропаноламином.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Durante el período de tratamiento deben abstenerse de actividades potencialmente peligrosas, que requiere mayor atención y reacciones psicomotoras rápidos.

Interacciones Con La Drogas

En una aplicación con fármacos, tener un efecto depresor sobre el sistema nervioso central, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, depresión respiratoria.

En una aplicación con fármacos, обладающими антихолинергической активностью, Posible aumento de los efectos anticolinérgicos..

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, taquicardia, hipertensión severa.

Junto con el uso de drogas antipsicóticas (neurolépticos) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, guanetidina – возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; barbitúricos, karʙamazepinom – возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; con fluvoksaminom – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; fluoxetina – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; con quinidina – возможно замедление метаболизма амитриптилина; cimetidina – возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

Junto con el uso del etanol es mejorado por la acción del etanol, особенно в течение первых нескольких дней терапии.