AMIKACINA

Material activo: La amikacina
Cuando ATH: J01GB06
CCF: Los antibióticos aminoglucósidos
ICD-10 códigos (testimonio): A39, A40, A41, G00, i33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L89, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, T79.3, Z29.2
Cuando CSF: 06.05.01
Fabricante: Síntesis de {Rusia}

Forma farmacéutica, composición y envasado

Solución para en / y la / m claro, incoloro o ligeramente coloreado.

Excipientes: bisulfito de sodio (metabisulfito de sodio), citrato de sodio, etc. y / (citrato de sodio pentaseskvigidrat), ácido sulfúrico divorciado, agua d / y.

2 ml – ampolla de vidrio (5) – paquete celular contorno (1) – paquetes de cartón.
2 ml – ampolla de vidrio (5) – paquete celular contorno (2) – paquetes de cartón.
2 ml – ampolla de vidrio (10) – paquete celular contorno (1) – paquetes de cartón.
2 ml – ampolla de vidrio (10) – cajas de cartón.

Solución para en / y la / m claro, incoloro o ligeramente coloreado.

Excipientes: bisulfito de sodio (metabisulfito de sodio), citrato de sodio, etc. y / (citrato de sodio pentaseskvigidrat), ácido sulfúrico divorciado, agua d / y.

4 ml – ampolla de vidrio (5) – paquete celular contorno (1) – paquetes de cartón.
4 ml – ampolla de vidrio (5) – paquete celular contorno (2) – paquetes de cartón.
4 ml – ampolla de vidrio (10) – paquete celular contorno (1) – paquetes de cartón.
4 ml – ampolla de vidrio (10) – cajas de cartón.

Polvo para solución de E / S, y la / m blanco o casi blanco, higroscópico.

Viales 10 ml (1) – paquetes de cartón.
Viales 10 ml (5) – paquetes de cartón.
Viales 10 ml (10) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Polusinteticeski antibiótico de amplio espectro de los aminoglucósidos, efecto bactericida. Comunicarse con el 30S subjedinica ribosom, previene la formación de ARN mensajero y de transporte complejo, bloqueo de la síntesis de proteínas, así como destruir las membranas de las bacterias zitoplazmaticalkie.

Vsokoakteven contra Microorganismos Gram-negativos aerobios: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; algunos Microorganismos grampositivos: Staphylococcus spp. (incluido. resistentes a la penicilina, algunos zefalosporynam).

Moderadamente activo contra Streptococcus spp.

Junto con el nombramiento de benzilpenitsillinom muestra sinergias acción contra cepas de Enterococcus faecalis.

Ningún efecto sobre los microorganismos anaerobios.

Amikacina no pierde actividad bajo la acción de las enzimas, inaktivirujushhih otros aminoglucósidos, y puede permanecer activo contra cepas de Pseudomonas aeruginosa, resistente a la tobramicinu, gentamicina y netilmicinu.

Farmacocinética

Absorción

Después de la / m de forma rápida y completamente absorbido. C_máximo en el plasma con el / m en una dosis de 7.5 mg / kg – 21 ug / ml, después 30 min o en infusiones en la dosis 7.5 mg / kg – 38 ug / ml. Después de la / m de t_máximo – acerca de 1.5 no.

La concentración terapéutica promedio en/o / m introducción mantiene durante un período de 10-12 no.

Distribución

Unión a proteínas plasmáticas es 4-11%. V_d adulto – 0.26 l / kg, niños – 0.2-0.4 l / kg, en el recién nacido: en la edad de menos de 1 semanas y un peso de menos de 1500 g – a 0.68 l / kg, en la edad de menos de 1 semanas y un peso de más de 1500 g – a 0.58 l / kg, en pacientes con fibrosis quística – 0.3-0.39 l / kg.

Se distribuye en el líquido extracelular (contenido de abscesos, derrame pleural, ascitis, pericárdico, sinovial, líquido linfático y peritoneal); en altas concentraciones en la orina; en baja – en la bilis, la leche materna, el humor acuoso del ojo, secreciones bronquiales, esputo y líquido cefalorraquídeo. Penetra en todos los tejidos del cuerpo, donde se acumula intracelularmente; altas concentraciones se observan en órganos con una fuente de buena sangre: pulmones, hígado, infarto, bazo, y particularmente en los riñones, donde se acumulan en la sustancia cortical, concentraciones más bajas – músculo, tejido adiposo y los huesos.

Cuando usted asigne en dosis sredneterapevticheskih (normal) adultos no para cruzar la amikacina Geb, Cuando la permeabilidad de la membrana de cerebro del nervio aumenta ligeramente. El recién nacido es logradas altas concentraciones en líquido cefalorraquídeo, que en los adultos. Se penetra a través de la barrera placentaria: detectado en la sangre del feto y líquido amniótico.

Metabolismo

¿Todavía no metabolizado.

Deducción

T_1/2 adulto – 2-4 no, en el recién nacido – 5-8 no, los niños mayores tienen – 2.5-4 no. La final T_1/2 – Más 100 no (liberación de depósitos intracelulares).

Informe los riñones filtrando el clubockova (65-94 %) principalmente sin cambios. El aclaramiento renal – 79-100 ml / min.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

T_1/2 en adultos con violación de la función renal varían dependiendo de la extensión de la violación – a 100 no, en pacientes con fibrosis quística – 1-2 no, pacientes con quemaduras e hipertermia T_1/2 puede ser más corto que el promedio debido a la separación de tierra creciente.

Se muestra en la hemodiálisis (50% para 4-6 no), la diálisis peritoneal es menos eficaz (25% para 48-72 no).

Testimonio

Enfermedades infecciosas-inflamatorios, causadas por microorganismos Gram-negativos (resistentes a la gentamicina, sizomitsinu y kanamicina) o asociaciones de microorganismos gram-positivos y gram-negativos:

- Infecciones del tracto respiratorio (bronquitis, neumonía, empiema, absceso pulmonar);

- Sepsis;

- Endocarditis bacteriana;

Infecciones -CNS (incluyendo la meningitis);

- Infecciones de la cavidad abdominal (incluido. peritonitis);

-infección del tracto urinario (pielonefritis, cistitis, uretrit);

- Infecciones purulentas de la piel y tejidos blandos (incluido. quemaduras infectadas, úlceras infectadas y úlceras por presión de diferente génesis);

- La infección de las vías biliares;

- Infecciones óseas y articulares (incluido. osteomielitis);

-infección de la herida;

-infección posquirúrgica.

Régimen de dosificación

El medicamento se introduce en / m, YO / (rociar, durante 2 minutos o goteo) adultos y niños mayores 6 años – por 5 mg / kg cada 8 o h 7.5 mg / kg cada 12 no. En infecciones bacterianas del tracto urinario (sin complicaciones) – por 250 mg cada 12 no; Después de la hemodiálisis sesión puede asignar dosis adicional – 3-5 mg / kg.

La dosis máxima para Adulto – 15 mg / kg / día, pero no más 1,5 g / día para 10 día. La duración del tratamiento con/en la introducción – 3-7 día, con ellos – 7-10 día.

A recién nacidos prematuros dosis inicial de 10 mg / kg, después 7.5 mg / kg cada 18-24 no; a bebés y niños hasta la edad de 6 años la dosis inicial – 10 mg / kg, después 7.5 mg / kg cada 12 h para 7-10 día.

En Quemaduras infectadas pueden requerir dosis 5-7.5 mg / kg cada 4-6 h en relación con el menor T_1/2 (1-1.5 no) Esta categoría de pacientes.

En/de goteo para amikacina engañosa 30-60 m, en caso de necesidad – rociar.

Para i / v administración (soltar) el medicamento previamente diluido 200 ml 5% dextrosa (Glucosa) o 0.9% solución de cloruro de sodio. Amikaczina concentración de la solución para el/en la introducción no debe exceder 5 mg / ml.

En funciones excretorias de la violación de los riñones Es necesario reducir la dosis o aumentar el intervalo entre wvedeniami. En el caso de un aumento del intervalo entre wvedeniami (Si se desconoce el valor CC, y la condición del paciente estable) el intervalo entre la introducción de la preparación según la siguiente fórmula:

intervalo de (no) = concentración de creatinina suero 9.

Si la concentración de creatinina sérica es 2 mg / dL, la dosis única recomendada (7.5 mg / kg) Debe especificar cada 18 no. Cuando se aumenta el intervalo de dosis única no cambia.

Si una sola dosis con una sin modificar primero la dosis modo de dispensación para pacientes con insuficiencia renal es 7.5 mg / kg. Cálculo de dosis subsecuentes es el siguiente:

Dosis posteriores (mg), entrar en cada 12 h = control de calidad (ml / min) dosis inicial del x paciente (mg)/CONTROL DE CALIDAD OK (ml / min).

Efecto colateral

Desde el sistema digestivo: náusea, vómitos, función hepática anormal (aumento de la actividad “Hepático” transaminasas, giperʙiliruʙinemija).

Desde el sistema hematopoyético: anemia, leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia.

Desde el sistema nervioso central y periférico: dolor de cabeza, somnolencia, efectos neurotóxicos (clonus, sensación de entumecido, hormigueo, convulsiones), violación de la transmisión neuromuscular (paro respiratorio).

A partir de los sentidos: ototoxicidad (pérdida de la audición, trastornos vestibulares y del laberinto, sordera irreversible), un efecto tóxico sobre el sistema vestibular (movimientos descoordinación, mareo, náusea, vómitos).

Desde el sistema urinario: nefrotoxicidad – deterioro de la función renal (oligurija, proteinuria, mikrogematuriâ).

Reacciones alérgicas: erupción cutanea, picazón, dermahemia, fiebre, angioedema.

Las reacciones locales: dolor en el lugar de la inyección, dermatitis, flebitis y periflebitis (a / en la introducción).

Contraindicaciones

-Neuritis del nervio auditivo;

-grave insuficiencia renal crónica con azotemia y uremyei;

- Embarazo;

- Hipersensibilidad a la droga;

-hipersensibilidad a otra historia de aminoglikozidam.

DE precaución el medicamento debe ser usado cuando miastenia, parkinsonizme, botulizme (aminoglucósidos pueden causar una violación de la transmisión neuromuscular, lo que conduce a un mayor debilitamiento de los músculos esqueléticos), degidratacii, fallo renal, en el recién nacido, en recién nacidos prematuros, en pacientes de edad avanzada, lactancia.

Embarazo y lactancia

El fármaco está contraindicado en el embarazo.

Ante el testimonio vivo de la droga puede usarse en mujeres lactantes. Se apreciará, aminoglikozida se destacan con la leche materna en pequeñas cantidades. Son pobremente absorbidas desde el tracto digestivo, y las complicaciones relacionadas en niños no está registrado.

Precauciones

Antes de usar la define sensibilidad de patógenos seleccionados, utilizando discos, que contiene 30 amikaczina microgramos. En la zona de libre de crecimiento diámetro 17 mm o más se consideran un organismo sensible, de 15 a 16 mm – moderadamente sensibles, Menos 14 mm – sostenible.

Amikaczina de concentración en el plasma no debe exceder 25 ug / ml (concentración terapéutica es 15-25 ug / ml).

Durante el período de tratamiento debe ser no menos de 1 veces por semana para vigilar la función renal, el nervio auditivo y el aparato vestibular.

La probabilidad de mayor nefrotoxicidad en pacientes con deterioro de función renal, así como en el nombramiento de altas dosis o durante mucho tiempo (Esta categoría de pacientes puede necesitar la supervisión diaria de la función renal).

Cuando dosis de prueba audiométrica pobres a reducir o detener el tratamiento.

Pacientes con enfermedades infecciosas e inflamatorias de las vías urinarias se recomienda tomar una cantidad mayor de líquido con diureze adecuada.

En ausencia de dinámica positiva clínico debe ser consciente del posible desarrollo de microorganismos resistentes. En tales casos, es necesario cancelar el tratamiento e iniciar terapia adecuada.

Contenida en la composición de sodio disulfit puede conducir al desarrollo de los pacientes con complicaciones alérgicas (hasta las reacciones anafilácticas), especialmente en pacientes con historia de alergológicos.

Sobredosis

Los síntomas: reacciones tóxicas – pérdida de la audición, ataxia, mareo, trastornos de la micción, sed, disminución del apetito, náusea, vómitos, o zumbido en los oídos sensación por la que se, insuficiencia respiratoria.

Tratamiento: para el levantamiento de la transmisión neuromuscular de embargo y sus consecuencias – hemodiálisis o diálisis peritoneal; agentes anticolinesterásicos, sal de calcio, IVL, otro tratamiento sintomático y de apoyo.

Interacciones Con La Drogas

Muestra alta sinergia con karbenicillinom, benzilpenicillinom, cefalosporinas (en pacientes con insuficiencia renal crónica severa cuando se combina con el uso de antibióticos beta-lactámicos puede disminuir la eficacia de los aminoglucósidos).

El ácido nalidíxico, polimixina b, cisplatino, vancomicina aumenta el riesgo de desarrollo de OTO- y nefrotoxicidad.

Diurético (especialmente furosemida), cefalosporinas, penicilinas, las sulfamidas y los antiinflamatorios no esteroideos, que compiten por la secreción activa de hueso nefrona, bloque eliminatiu aminoglucósidos, aumentar su concentración en el suero, refuerzo de nefro- y neurotoxicidad.

Amikacina mejora miorelaksirutee kurarepodobnykh drogas.

Junto con amikacina metoxiflurano, Polimixina parenteral, capreomicina y otros medicamentos, bloqueo de la transmisión neuromuscular (hidrocarburos halogenados – medios para la anestesia de inhalación, analgésicos opioides), un gran número de transfusiones de sangre citratnymi conservantes que aumentan el riesgo de paradas de respiración.

Inyectar una indometacina aumenta el riesgo de efectos tóxicos aminoglikozidov (el aumento de T_1/2 y distancia al suelo reducida).

Amikacina reduce los medicamentos de eficacia antimiasteniceskih.

Interacción Farmacéutica

Farmatsevticeski incompatible con penitsillinami, geparinom, cefalosporinas, capreomicina, anfotericina B, Hidroclorotiazida, Eritromicina, nitrofurantoinom, vitaminas b y c, cloruro de potasio.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, seco, un lugar oscuro a una temperatura entre 5° c a 25° c. Duracion – 2 año.