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Material activo: La glimepirida
Cuando ATH: A10BB12
CCF: Hipoglicemiantes orales
ICD-10 códigos (testimonio): E11
Cuando CSF: 15.02.01.02.01
Fabricante: Aventis Pharma GmbH Alemania (Alemania)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Píldoras Color rosa, oblongo, piso, la línea divisoria de ambos lados, Grabado “NMK / logo” en ambos lados.

Excipientes: lactosa monohidrato, glicolato sódico de almidón, polividona 25 000, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, rojo de óxido de hierro (E172).

15 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.

Píldoras color verde, oblongo, piso, la línea divisoria de ambos lados, Grabado “NMM / logo” en ambos lados.

Excipientes: lactosa monohidrato, glicolato sódico de almidón, polividona 25 000, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, óxido de hierro amarillo (E172), indigokarmin.

15 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.

Píldoras Amarillo pálido, oblongo, piso, la línea divisoria de ambos lados, Grabado “NMN / logo” en ambos lados.

Excipientes: lactosa monohidrato, glicolato sódico de almidón, polividona 25 000, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, óxido de hierro amarillo (E172).

15 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.

Píldoras azul, oblongo, piso, la línea divisoria de ambos lados, Grabado “NMO / logo” en ambos lados.

Excipientes: lactosa monohidrato, glicolato sódico de almidón, polividona 25 000, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, indigokarmin.

15 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Hipoglicemiantes orales – generación sulfonilurea III.

Estimula la secreción y liberación de insulina de las células beta del páncreas (acción de páncreas), aumenta la sensibilidad de los tejidos periféricos (músculo y grasa) insulina (acción vnepankreaticheskim).

Las sulfonilureas regulan la secreción de insulina por el cierre del canal de potasio dependiente de ATP, ubicados en la membrana citoplasmática de β-células del páncreas. Cerrar el canal de potasio, que causan la despolarización de las células ß, lo que contribuye a la apertura de los canales de calcio y aumentar la entrada de calcio en las células. La glimepirida alta velocidad de reemplazo está conectado y desconectado de las proteínas beta-células del páncreas (peso molecular 65 kd / SURX), que se asocia con los canales de potasio dependientes de ATP, pero se diferencia de los sitios de unión convencionales de sulfonilureas tradicionales (peso molecular de proteínas 140 кД / SUR1). Este proceso provoca la liberación de insulina por exocitosis, en el que la cantidad de insulina secretada significativamente menos, que bajo la influencia de las sulfonilureas tradicionales. La glimepirida más pequeño efecto sobre la estimulación de la secreción de insulina y proporciona un menor riesgo de hipoglucemia.

Además, la droga tiene una acción extrapancreático, que incluye la reducción de la resistencia a la insulina, poco efecto sobre el sistema cardiovascular, antiaterogénico, antiagregantnoe, acción antioksidantnoe.

Aumento de la utilización de la glucosa de la sangre por los tejidos periféricos (músculo y grasa) Se produce a través de proteínas de transporte específicas (GLYUT1 y GLYUT4), situada en las membranas celulares. Transporte de glucosa en los tejidos en la diabetes tipo 2 Está limitada por la velocidad de fase de la utilización de glucosa. La glimepirida incrementa muy rápidamente el número y actividad de las moléculas, glucosa transporte (GLYUT1 y GLYUT4), lo que conduce a un aumento en la captación de glucosa por los tejidos periféricos.

La glimepirida tiene un efecto inhibidor débil de los dependientes de ATP canales de potasio cardiomiocitos. Al recibir glimepirirda retiene la capacidad de adaptar la isquemia miocárdica metabólica.

La glimepirida aumenta la actividad de específica-glicosil-fosfatidilinositol fosfolipasa C, que en las células musculares y de grasa aislados puede correlacionar la lipogénesis inducida drogas y glucogénesis.

Glimepirida inhibe la producción de glucosa en el hígado mediante el aumento de la concentración intracelular de fructosa-2,6-bisfosfato, que a su vez inhibe la gluconeogénesis.

Glimepirida inhibe selectivamente la COX y reduce la conversión del ácido araquidónico a tromboxano A2, que promueve la agregación plaquetaria, ejerciendo así efecto antitrombótico.

La glimepirida ayuda a normalizar el contenido de lípidos, reduce los niveles de aldehído Malova, lo que conduce a una reducción significativa en la peroxidación de lípidos, promueve efectos anti-aterogénicas de la droga.

Amaryl^® aumenta los niveles de α-tocoferol endógeno, actividad de la catalasa, glyutationpyeroksidazy e supyeroksiddismutazy, reduciendo de este modo la gravedad de estrés oxidativo, que siempre está presente en el paciente con diabetes mellitus.

Farmacocinética

Los parámetros farmacocinéticos fueron similares en pacientes de diferentes sexos y diferentes grupos de edad.

Al comparar los datos, obtenido con simple y múltiple (2 veces / día) tomar glimepirida, no hay diferencias significativas en los parámetros farmacocinéticos, y su variabilidad entre los distintos pacientes fue muy baja. Una acumulación significativa de la droga estaba ausente.

Absorción

Repetida de tomar el medicamento por vía oral en una dosis diaria 4 mg C_máximo de suero se alcanza después de aproximadamente 2.5 h y es 309 ng / ml; Hay una relación lineal entre la dosis y C_máximo, y entre la dosis y el AUC. Cuando biodisponibilidad ingestión de glimepirida 100%. La ingesta de alimentos no afecta significativamente la absorción de, a excepción de una tasa de absorción ligero retraso.

Distribución

Para glimepirida caracterizado por una muy baja V_d (acerca de 8.8 l), aproximadamente igual a V_d Albúmina, el alto grado de unión a proteínas plasmáticas (Más 99%) y una altura libre bajo (acerca de 48 ml / min).

La glimepirida se excreta en la leche materna y atraviesa la barrera placentaria. Poor penetrar la BBB.

Metabolismo

La glimepirida se metaboliza en el hígado para formar 2 metabolitos inactivos – derivados hidroxilados y carboxilados, se encuentran en la orina y en las heces.

Deducción

T_1/2 cuando las concentraciones plasmáticas del fármaco en el suero, régimen de dosificación múltiple apropiado, es 5-8 no. Al recibir el alta dosis de glimepirida T_1/2 aumenta ligeramente.

Después de una dosis oral única de glimepirida, mečennogo radionucleido, 58% radiomarcador detectado en la orina y 35% – Calais. El principio activo no modificado en la orina no se encontró.

T_1/2 metabolito hidroxilado y carboxilado de glimepirida fueron, respectivamente, sobre 3-6 y h 5-6 no.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

En los pacientes con insuficiencia renal (bajo control de calidad) tendido a aumentar el aclaramiento de glimepirida y una disminución de sus concentraciones medias en suero, qué, Lo más probable, debido a una más rápida excreción del fármaco debido a sus proteínas de unión inferiores. Así, en este grupo de pacientes no hay ningún riesgo adicional de la acumulación de glimepirida.

Testimonio

- Tipo de diabetes mellitus 2 (como monoterapia o en terapia de combinación con metformina o insulina).

Régimen de dosificación

Amaryl tratamiento temprano^® nombrar 1 mg 1 tiempo / día. Si es necesario, la dosis diaria puede aumentarse gradualmente (intervalos 1-2 de la semana) y en el siguiente orden: 1 mg 2 mg 3 mg 4 mg 6 mg por día. La dosis máxima diaria recomendada – 6 mg.

El tiempo y la frecuencia de administración del medicamento el médico determina, teniendo en cuenta el estilo de vida del paciente. La dosis diaria se administra en 1 recepción, normalmente, antes o durante un desayuno abundante o, Si la dosis diaria no se hizo, inmediatamente antes o durante la primera comida pesada.

Tratamiento, normalmente, largo.

Aplicación Amar^® en combinación con metforminom

En el caso de la estabilización insuficiente de la concentración de glucosa en la sangre de pacientes, metformina, Se puede iniciar el tratamiento concomitante Amarillo^®. Mientras se mantiene la dosis de metformina al mismo nivel de tratamiento Amarillo^® comenzando con la dosis mínima 1 g, y luego la dosis se aumenta gradualmente dependiendo del nivel deseado de control de la glucemia, hasta una dosis máxima diaria 6 mg.

Aplicación Amar^® en combinación con insulina

Cuando, cuando no se puede lograr la normalización de la concentración de glucosa en la sangre que recibe dosis máxima Amar^® como monoterapia o en combinación con altas dosis de metformina, vozmozhna combinación con glimepirida insulinorna.

En este caso, este último asignados a la dosis del paciente Amar^® Se mantiene sin cambios. Por lo tanto la terapia de insulina comienza con la dosis mínima, posiblemente seguido por un incremento gradual en la dosis de insulina bajo el control de la concentración de glucosa en la sangre. El tratamiento combinado requiere un seguimiento médico obligatorio. Mientras se mantiene el control a largo plazo de la glucemia esta terapia de combinación puede reducir la necesidad de insulina casi 40%.

Pacientes de traducciones con otros hipoglucemiantes orales a Amaryl^®

No existe una correlación exacta entre dosis Amar^® y otros agentes hipoglucemiantes orales. Al transferir a tales fármacos sobre Amaryl^® la dosis diaria inicial de este último debe ser 1 mg (incluso en el caso, si el paciente es trasladado a Amaryl^® con una dosis máxima de otros agentes hipoglucemiantes orales). Cualquier aumento en la dosis de Amar^® debe llevarse a cabo en etapas, en vista de la respuesta a la glimepirida, de acuerdo con las recomendaciones anteriores. Es necesario tener en cuenta la dosis utilizada y la duración del efecto hipoglucémico antes. En algunos casos, especialmente con los fármacos hipoglucemiantes con larga vida media (por ejemplo,, hlorpropamyd), puede ser necesario en el momento (dentro de unos pocos días) la terminación del tratamiento para evitar el efecto aditivo, aumentar el riesgo de hipoglucemia.

Paciente Traducido con insulina sobre Amaryl^®

En casos excepcionales,, si los pacientes con diabetes mellitus tipo 2 (insulinnezavisimym) recibir insulina, compensando la enfermedad y la función secretora conservado de las células beta del páncreas que se pueden visualizar en la traducción de Amaryl^®. La traducción debe estar bajo estrecha supervisión médica. Esta transferencia del paciente a Amaryl^® comenzando con una dosis mínima de glimepirida 1 mg.

Los comprimidos deben tomarse como un todo, sin masticar, beber mucho líquido (acerca de 1/2 taza). Es importante que no se salte las comidas después de tomar Amaro^®.

Efecto colateral

Metabolismo: raramente – desarrollo de reacciones hipoglucémicas. Estas reacciones, principalmente, ocurrir poco después de la ingestión, y no siempre son fáciles de detener. Puede haber un dolor de cabeza, hambre, náusea, vómitos, sensación de cansancio, somnolencia, trastornos del sueño, ansiedad, agresividad, problemas de concentración y reacciones, depresión, confusión, habla y alteraciones visuales, afazija, temblor, paresia, discapacidad sensorial, mareo, incoordinación, condición desvalida, pérdida del autocontrol, delirio, convulsiones cerebrales, confusión o pérdida de la conciencia, incluyendo coma, respiracion superficial, bradicardia. Además, como resultado del mecanismo de retroalimentación adrenérgico puede experimentar síntomas tales como un resfriado, Lipkin sudor, ansiedad, taquicardia, hipertensión arterial, angina de pecho y arritmias cardíacas.

Por parte del órgano de la visión: durante el tratamiento (especialmente al comienzo del tratamiento) pueden experimentar trastornos visuales transitorios, debido a un cambio en la concentración de glucosa en la sangre.

Desde el sistema digestivo: algunas veces – náusea, vómitos, una sensación de pesadez o malestar en el epigastrio, dolor abdominal, diarrea (muy rara vez conduce a la interrupción del tratamiento); raramente – aumento de las transaminasas hepáticas, colestasis, ictericia, hepatitis (hasta el desarrollo de insuficiencia hepática).

Desde el sistema hematopoyético: raramente – trombocitopenia (moderado a fuerte), leucopenia, hemolítica o anemia aplásica, eritropenia, granulocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia.

Reacciones alérgicas: algunas veces – picazón, urticaria, erupción cutanea. Estas reacciones son, normalmente, Moderadamente, pero puede progresar, acompañado de una caída en la presión arterial, disnea, hasta el desarrollo de shock anafiláctico. Posible alergia cruzada con otras sulfonilureas, sulьfanilamidami, o sustancias similares, También pueden desarrollar vasculitis alérgica.

Otro: en casos excepcionales – fotosensibilidad, giponatriemiya.

Contraindicaciones

- Tipo de diabetes mellitus 1;

- Cetoacidosis diabética, diabeticheskaya coma y coma;

- Hepática grave;

- Disfunción renal grave (incluido. Pacientes, en hemodiálisis);

- Embarazo;

- Lactancia (amamantamiento);

- Hipersensibilidad a la droga;

- Hipersensibilidad a otros derivados de sulfonilurea y sulfanilamidas.

Embarazo y lactancia

Amaryl^® contraindicado durante el embarazo. En el caso de un embarazo planeado o si se produce un embarazo la mujer debe ser transferido a la insulina.

Establecido, que glimepirida se excreta en la leche materna. En la mujer en periodo de lactancia deben ser transferidos a la insulina o dejar de amamantar.

Precauciones

Se debe prestar especial atención al estado, que requiere la transferencia del paciente a la insulina: quemaduras extensas, politraumatismo grave, cirugía extensa, mala absorción de los alimentos y medicamentos en el tracto gastrointestinal (íleo, enteroplegia).

La terapia de combinación se realiza bajo supervisión médica.

En situaciones de estrés (trauma, cirugía, enfermedades infecciosas, acompañada de fiebre) puede ser necesario para transferir temporalmente al paciente a una insulina.

En los pacientes con diabetes mellitus tipo mal controlada 2 cuando se utiliza como monoterapia en dosis máximas de metformina mostró una mejoría significativa del control metabólico cuando está unido al tratamiento de glimepirida.

En los pacientes con diabetes mellitus tipo mal controlada 2 la hora de tomar la dosis máxima de glimepirida y metformina puede iniciarse la terapia de combinación con glimepirida inculinom. Cuando se utiliza esta combinación, hay una mejora significativa del control metabólico.

En las primeras semanas de tratamiento en las comidas irregulares o saltarse las comidas puede aumentar el riesgo de hipoglucemia, que requiere vigilancia particularmente estricta de los pacientes. Factores, contribuyendo al desarrollo de hipoglucemia, relacionar: falta de voluntad o (especialmente en los ancianos) falta de capacidad del paciente para cooperar con el médico; irregularidad, Desnutrición, saltarse las comidas, inanición, cambios en los hábitos alimenticios; consumo de alcohol, especialmente en combinación con saltarse las comidas; desequilibrio entre el ejercicio físico y la ingesta de hidratos de carbono; disfunción renal; hepática grave; Sobredosis de Amar^®; comorbilidades descompensación del sistema endocrino, que afecta el metabolismo de los hidratos de carbono (incluido. enfermedad de la tiroides, insuficiencia hipofisaria o insuficiencia suprarrenal); el uso concomitante de otras drogas. En presencia de tales factores se debe ajustar la dosis Amar^® o la totalidad del régimen de tratamiento. Esto se debe hacer en caso de enfermedad o estilo de vida intercurrentes cambia el paciente.

El médico debe informar al paciente de la necesidad de cumplir con la dosis prescrita Amar^® y la recepción a la hora señalada; sobre las medidas, que deben adoptarse en caso de dosis o comida perdidas, o en situaciones, Cuando no recibir la siguiente dosis a la hora programada. Dosis perdidas nunca podrán compensar la posterior aceptación por parte de la dosis más alta. El paciente debe informar al médico de inmediato si usted recibe una dosis demasiado alta de la droga.

Si el paciente desarrolló respuesta hipoglucemiante cuando se recibe una dosis de glimepirida 1 mg / día, lo cual indica, que el paciente tiene niveles normales de glucosa en la sangre se puede lograr usando una sola dieta.

Al llegar a la compensación de la diabetes tipo 2 aumento de la sensibilidad a la insulina; A este respecto, en el curso del tratamiento puede reducir la necesidad glimepirida. Para evitar una hipoglucemia oportuna tenga que reducir la dosis o cancelar Amaryl^®. La corrección de la dosis también debe llevarse a cabo en el cambio de peso corporal del paciente, o cuando cambia su estilo de vida o la aparición de otros factores, contribuyendo al desarrollo de hipoglucemia- Ili gipyerglikyemii.

Dieta adecuada, ejercicio regular y, si es necesario, la pérdida de peso tiene la misma importancia para un control óptimo de los niveles de glucosa en la sangre, así como el consumo regular de glimepirida. El control regular de los niveles de glucosa en sangre y orina, y la concentración de hemoglobina glicada puede detectar la resistencia primaria o secundaria a la droga.

Algunas reacciones adversas pueden ser potencialmente mortal, incluido. hipoglucemia grave, cambios significativos en el cuadro hemático, reacciones alérgicas graves, insuficiencia hepática. El paciente debe ser informado, que el desarrollo de reacciones adversas graves o adversas debe acudir al médico inmediatamente y continuar tomando el medicamento sin el consejo.

El paciente debe ser informado, que el desarrollo de cualquier reacción adversa debe acudir inmediatamente al médico.

El paciente debe ser informado no sólo sobre los síntomas de la hipoglucemia, sino también sobre los síntomas de la hiperglucemia (micción frecuente, sed excesiva, boca seca, piel seca).

Los síntomas clínicos de la hiperglucemia son micción frecuente, sed excesiva, boca seca, piel seca.

Actualmente no existe experiencia con glimepirida en pacientes con alteración hepática severa y función renal o pacientes, hemodiálisis. Los pacientes con alteración hepática grave o insuficiencia renal muestra la transición a la terapia con insulina.

Durante Amamrilom tratamiento^® Es necesario controlar la función hepática y el patrón de la sangre periférica (particularmente el número de plaquetas y leucocitos).

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

El tratamiento temprano, la transición de uno a los otros agentes hipoglucemiantes o admisión irregular de glimepirida se puede observar debido a la hipo- o hiperglucemia, disminución de la concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras del paciente. Esto puede afectar negativamente a la capacidad para conducir vehículos o manejar diferentes máquinas y mecanismos.

Sobredosis

Los síntomas: al recibir el alta dosis de glimepirida puede desarrollar hipoglucemia duración 12-72 no, que puede reaparecer después de la recuperación inicial de la concentración de glucosa en sangre.

Los síntomas de la hipoglucemia pueden ser suavizadas o completamente ausente en pacientes de edad avanzada y en pacientes, sufre de neuropatía autonómica, o recibiendo tratamiento concomitante con bloqueadores beta, clonidina, reserpina, guanetidina u otros agentes simpaticolíticos.

Tratamiento: La hipoglucemia casi siempre se puede tomó rápidamente la ingesta inmediata de carbohidratos (glucosa o azúcar, por ejemplo,, en forma de terrones de azúcar, jugo de fruta dulce o té). En este sentido, el paciente siempre debe llevar por lo menos 20 g de glucosa (4 azúcares). Edulcorantes no son eficaces en el tratamiento de la hipoglucemia. En los casos graves, el paciente debe ser hospitalizado. Hay que provocar el vómito, nombrar a la ingesta de líquidos (agua o limonada con sulfato de sodio carbón activado / adsorbente / y / laxante /). Cuando recibe un gran número de fármacos han demostrado un lavado gástrico seguido de carbón activado y sulfato de sodio. El cuadro clínico de la hipoglucemia puede ser similar al cuadro clínico de accidente cerebrovascular agudo, por lo que requiere tratamiento médico inmediato bajo la supervisión de un médico, y en determinadas circunstancias, y hospitalizaciones. Tan pronto como sea posible iniciar la administración de dextrosa, si es necesario – en / chorro inyectado 50 ml 40% solución seguido por infusión de una más diluida (10%) solución con un control cuidadoso de los niveles de glucosa en la sangre. En el futuro, la terapia sintomática.

Si un paciente diabético tratado por diferentes médicos (por ejemplo,, durante su estancia en el hospital después del accidente, con la enfermedad en el fin de semana), él debe informarles acerca de la enfermedad y el tratamiento previo.

En el tratamiento de la hipoglucemia, desarrollarse como resultado de la recepción accidental Amar^® lactantes y niños pequeños, para, para evitar la hiperglucemia, debe controlar la dosis de dextrosa (50 ml 40% solución) y controlar continuamente la concentración de glucosa en la sangre.

Interacciones Con La Drogas

Mayor efecto hipoglucemiante Amar^® y el posible desarrollo relacionados con la hipoglucemia puede ocurrir en el uso concomitante con insulina, con otros agentes hipoglucemiantes orales (incluido. con metforminom), Inhibidores de la ECA, allopurinolom, esteroides anabolizantes y hormonas sexuales masculinas, cloranfenicol, proizvodnыmi cumarina, ciclo, costos- e ifosfamida, fenfluramina, fiʙratami, fluoxetina, guanetidina, Inhibidores de la MAO, miconazol, pentoxifilina (cuando se administra parenteralmente en dosis altas), fenilbutazona, azapropazona, oxifenbutazona, probenecid, xinolonami, salicilatos y ácido salicílico amino, sulifinpirazonom, sulfonamidas de acción prolongada, Tetraciclina, tritokvalinom.

El debilitamiento de la acción hipoglucémica Amar^® y el aumento asociado en la concentración de glucosa en la sangre es posible con el uso simultáneo de acetazolamida, ʙarʙituratami, GCS, diazoksidom, saluretikami, diuréticos tiazídicos, epinefrina (adrenalina) y otra simpaticomimético, glucagón, laxantes (el uso prolongado), ácido nicotínico (alta dosis) y sus derivados, de estrógeno y progestágeno, fenotiazinami, clorpromazina, fenitoína, rifampicina, hormona tiroidea, sales de litio.

Con el uso simultáneo de histamina H₂-receptores, clonidina y reserpina pueden tanto reforzar, y debilitar el efecto hipoglucemiante Amar^®.

Al tiempo que toma Amaro^® puede haber un fortalecimiento o debilitamiento de la acción de los derivados cumarínicos.

Uso individual o crónica de etanol puede tanto mejorar, y debilitar la acción hipoglucemiante de la glimepirida.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. El medicamento se debe almacenar a temperaturas superiores a 25 ° C. Duracion – 3 año.