Alfacalcidol

Cuando ATH:
A11CC03

Característica

Análogo de la vitamina D₃.

Cristales incoloros o polvo cristalino blanco. Prácticamente insoluble en agua, ligeramente soluble en etanol, poco lentamente soluble en oliva y otros aceites vegetales. No resistente a los efectos de aire y oxígeno de la luz. Peso molecular 400,64.

Acciones farmacológicas

Metabolismo calcio-fósforo Reguladora.

Solicitud

Hypo- y deficiencia de vitamina D (Prevención y tratamiento), así como el estado de necesidad del cuerpo para aumentar la vitamina D: osteomalacia, osteoporosis, Osteopatía (incluido. después de un trasplante de riñón, en el contexto de insuficiencia renal), alimentación insuficiente y desequilibrada (incluido. Parenterales, dieta vegetariana), malabsorción, insuficiente insolación, gipocalziemia en gipoparatireoza, hipofosfatemia familiar (Raquitismo resistente a vitamina D), alcoholismo, insuficiencia hepática, cirrosis del higado; Síndrome de Fanconi (trastornos de riñón hereditaria con nefrocalzinozom, Distrofia de raquitismo y adipozogenitalina finales); ictericia mecánica, enfermedades gastrointestinales (Enteropatía por gluten, diarrea persistente, esprúe tropical, Enfermedad de Crohn), pérdida de peso rápida, embarazo (especialmente cuando dependencia nicotina y drogas, polycyesis), lactancia; recién nacido, son amamantados, Cuando la insolación insuficiente.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, hipercalcemia, hipervitaminosis D, osteodistrofia renal con hiperfosfatemia (el riesgo de calcificación metastásica; Sin embargo, usted puede comenzar con terapia de vitamina d., Una vez el nivel de suero del fosfato para estabilizar).

Se aplican restricciones

Aterosclerosis, tuberculosis pulmonar (forma activa), sarcoidosis u otro granulomatosis, insuficiencia cardíaca, falla renal cronica, historia de nefrourolitiaz, giperfosfatemiя, edad avanzada (puede promover la aterosclerosis), infancia.

Embarazo y lactancia

En experimentos con animales muestran, Calcitriol en dosis, en 4 - 15 veces mayor que la dosis recomendadas para seres humanos, tiene un efecto teratogénico.

Al embarazo y la lactancia, Si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto y el niño. Hipercalcemia materna (asociados con la sobredosis a largo plazo de vitamina D durante el embarazo) puede causar la sensibilidad del feto aumenta a vitamina D, Supresión de la función de la glándula paratiroides, aparición del síndrome jelfopodobnoj-específico, retraso del desarrollo mental, estenosis aortalnыy.

Categoría acciones resultan en FDA - C. (El estudio de la reproducción en animales han revelado efectos adversos en el feto, y los estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han celebrado, Sin embargo, los beneficios potenciales, asociados con las drogas en embarazada, pueden justificar su uso, a pesar de la posible riesgo.)

Pequeñas cantidades de leche materna de la infiltración. Lactancia materna con precaución sistemáticamente en grandes dosis, tk. posible hipercalcemia en los bebés.

Los recién nacidos, son amamantados, especialmente las mujeres nacidas con piel oscura o recibir insoljaciju insuficiente, tienen un alto riesgo de deficiencia de vitamina D.

Efectos secundarios

Metabolismo: hipercalcemia, plasma LPVP ligero aumento, giperfosfatemiя (Cuando se expresa la función del riñón de violaciones).

Desde el tracto digestivo: estreñimiento (con mayor frecuencia en niños y adolescentes), diarrea, sequedad de la mucosa oral, sed, disminución del apetito, sabor metálico en la boca, náuseas o vómitos (con mayor frecuencia en niños y adolescentes), molestias en epigastrio, un ligero aumento de ALT, AST en plasma, pancreatitis.

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: fatiga, debilidad generalizada, somnolencia, dolor de cabeza, psicosis, conjuntivitis (ojos rojos, siglo, secreción en los ojos), sensibilidad del ojo a la luz e irritación ocular, rinorrea.

Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): aumento de la presión arterial, alteración del ritmo cardíaco.

Con el sistema genitourinario: opacidad de la orina, deterioro de la función renal, thamuria / nicturia, poliuria, disminución de la libido.

Reacciones alérgicas: picazón, erupción cutanea.

Otro: mialgia, artralgia, calcificación ectópica, fiebre, pérdida de peso.

Cooperación

Mientras que el uso de drogas naperstanki mayor riesgo de arritmias cardiacas. Los inductores de enzimas microsomales hepáticas (anticonvulsivos, incluido. fenitoína, barbitúricos, etcetera.) aumentar el metabolismo alfakalzidola, disminución de los inhibidores de la (Es posible cambiar su eficacia). Colestiramina, colestipol, sucralfato, antiácidos, albúmina, aceite mineral es reducir alfakalzidola succión. Cuando se utiliza junto con antiácidos o laxantes, que contiene magnesio, aumenta el riesgo de giperaljuminemii o gipermagniemii; Cuando se aplica con tiazidnami dioretikami, suplementos de calcio, Primer ministro, que contienen vitamina D y sus derivados, el riesgo de hipercalcemia. Posible uso combinado con las preparaciones de estrógeno y antirezorbtivei de diferentes grupos en el tratamiento de la osteoporosis.

Efecto tóxico debilita vitamina a, tocoferol, vitamina C, ácido pantoténico, tiamina, riboflavina. La calcitonina, etidronovoy derivados pamidrónico y ácidos, glukokortikoida reducir el efecto. Alfacalcidol aumenta la absorción de medicamentos que contienen el fósforo y el riesgo de giperfosfatemii.

Sobredosis

Síntomas gipervitaminoza vitamina D: temprano, debido a la hipercalcemia, — dolor óseo, estreñimiento, diarrea, somnolencia, boca seca, dolor de cabeza, polidipsia, thamuria / nicturia, poliuria, ritmo cardíaco irregular, disminución del apetito, sabor metálico en la boca, mialgia, náuseas o vómitos, picazón, cansancio o debilidad inusual. Más adelante los síntomas gipervitaminoza (D), debido a la hipercalcemia: dolor de huesos, opacidad de la orina (la aparición en orina de cilindros hialinos, proteinuria, leucocituria), conjuntivitis, disminución de la libido, calcificación ectópica, fiebre, presurización, sensibilidad del ojo a la luz e irritación ocular, picazón en la piel, somnolencia, disminución del apetito, mialgia, náuseas o vómitos y pancreatitis (expresado dolor en el estómago), psicosis (un cambio de mentalidad y humor), rinorrea, pérdida de peso. Síntomas de la vitamina D de la intoxicación crónica: calcificación de los tejidos blandos, riñón, ligero, vasos sanguíneos, hipertensión arterial, colapso cardiovascular y renal hasta la muerte (Estos efectos tienden a ocurrir al adherirse a la giperfosfatemii de gipercalziemii), displasia en niños.

Tratamiento: eliminación de la droga. En las primeras etapas del estómago lavado de sobredosis aguda, ingesta de aceite mineral (ayuda a reducir la absorción y aumentar la excreción de las heces); en casos severos, puede que necesite apoyar actividades terapéuticas, con la introducción de soluciones de sal de hidratación de infusión (diuresis forzada), diuréticos de asa, glюkokortikoidov, ʙifosfonatov, soluciones de calcitonina y diálisis con niveles bajos de calcio.

Dosificación y Administración

Dentro, YO /. Iniciar el tratamiento con dosis mínimas, control 1 Una vez por semana el nivel de calcio y fósforo en la sangre. Dentro, adulto: la dosis inicial 1 mg / día, puede aumentar en 0.25-0.5 g/día para estabilizar los parámetros bioquímicos. Niños, dependiendo de la edad y el cuerpo índice de masa. Duración del tratamiento se determina individualmente y depende de la naturaleza de la enfermedad y la eficacia de la terapia. En algunos casos, el fármaco se utiliza para la vida.

B /, en gemodialise después de cada sesión en forma de bolusa (durante 30 de). Inyección debe llevarse a cabo en aparatos de la línea de retorno (tan cerca como sea posible para el paciente es eliminar el riesgo de aspiración alfakalzidola plástico). La dosis inicial - 1 g, máximo - 6 mcg para diálisis, pero no más 12 mcg durante 1 Sol.

Precauciones

Durante el tratamiento requiere de constante monitoreo concentraciones de Ca²⁺ y fosfato en la sangre (al principio del tratamiento es de 1 - 2 veces a la semana, Cuando alcance la dosis óptima eficaz para controlar la concentración de Ca²⁺ plasma cada 3-5 semanas, la concentración de Ca²⁺ en la orina cada 1-3 meses), así como la actividad de ALP (en la insuficiencia renal crónica — descargas). En la insuficiencia renal crónica requieren previa corrección de giperfosfatemii. Cuando se requiere una normalización contenido de AP en la reducción de la dosis de plasma (para evitar el desarrollo de la hipercalcemia).

Gipercalziemii de riesgo depende de factores tales, como el grado de desmineralización, dosis y la función renal. Hipercalcemia se convierte en ese caso, Si la dosis alfakalzidola se reduce con la aparición de los signos bioquímicos de la normalización de la estructura ósea (por ejemplo, cuando la normalización del nivel de fosfatasa alcalina en suero). Debe evitar la hipercalcemia prolongada, especialmente en la insuficiencia renal crónica. Pacientes con osteodistrofiej renal alfacalcidol pueden ser designados en combinación con fondos, fosfato de enlace, para evitar giperfosfatemii.

Inyección debe tener cuidada en niños prematuros.

En el caso de drogas de recepción de giperkalciurii hacia fuera, asignar pequeñas dosis. No debe administrarse simultáneamente con otros caballos de fuerza, que contengan vitamina D o sus derivados. Se apreciará, que la sensibilidad a la vitamina D en diferentes pacientes es única, y algunos pacientes que reciben dosis terapéuticas incluso pueden provocar el fenómeno de la gipervitaminoza. Sensibilidad neonatal de vitamina D puede ser diferente, algunos de ellos pueden ser sensibles incluso a dosis muy bajas. Niños, recibir vitamina D durante un período prolongado de tiempo, mayor riesgo de crecimiento lento. Para la prevención de la hipovitaminosis D más preferiblemente una dieta equilibrada. En la vejez puede aumentar la necesidad de vitamina D debido a absorción reducida de vitamina D, reducir la insolación, la mayor incidencia de insuficiencia renal.

Cooperación