Alendronato

Cuando ATH:
M05BA04

Característica.

Aminoʙifosfonat, pirofosfato análogo sintético, unido a la hidroxiapatita, situado en el hueso. El alendronato sódico - cristalino blanco no higroscópico polvo, Agua soluble, ligeramente soluble en alcohol, y prácticamente insoluble en cloroformo; peso molecular 325,12.

Acciones farmacológicas.
La inhibición de la resorción ósea.

Solicitud.

Enfermedad de Paget (ostoz deformar), osteoporosis en mujeres posmenopáusicas (la prevención de fracturas óseas, incluido. la cadera y la columna vertebral), osteoporosis en hombres, tumores malignos hipercalcemia.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad, embarazo, lactancia, infancia (La seguridad y eficacia no se han determinado).

Se aplican restricciones.

Enfermedades del aparato digestivo en la fase aguda (disfagia, esofagitis, gastritis, duodenitis, úlcera gástrica y úlcera duodenal), estenosis o la acalasia del esófago, falla renal cronica (si Cl creatinina <35 ml / min aumenta el riesgo de acumulación), hipocalcemia, La deficiencia de vitamina D.

Embarazo y lactancia.

Categoría acciones resultan en FDA - C. (El estudio de la reproducción en animales han revelado efectos adversos en el feto, y los estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han celebrado, Sin embargo, los beneficios potenciales, asociados con las drogas en embarazada, pueden justificar su uso, a pesar de la posible riesgo.)

Efectos secundarios.

Tratamiento de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas

Después de dos controlados con placebo, de diseño idéntico estudios multicéntricos doble ciego de tres años en el tratamiento de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas terapia interrumpidas debido a la aparición de efectos secundarios en los pacientes, dosis alendronato 10 mg / día 4,1% (n = 196) y casos 6,0% (n = 397) casos de pacientes, placebo (el número de pacientes en el estudio - 994); según otro estudio (n = 6459) La terapia se suspendió debido a la aparición de efectos adversos clínicamente significativos 9,1% casos de pacientes, dosis alendronato 5 mg / día para 2 años 10 mg / día para otro 1 año o 2 año y 10% pacientes en el grupo placebo.

Efectos secundarios, que estos ensayos fueron considerados por los investigadores como probable o definitivamente relacionadas con alendronato, y se reunió con una frecuencia ≥1% (siguiente para especificar la frecuencia de aparición de este efecto secundario, entre paréntesis - los mismos datos en el grupo de placebo): dolor abdominal 6,6% (4,8%), dispepsia 3,6% (3,5%), estreñimiento o diarrea 3,1% (1,8%), distensión abdominal 1,0% (0,8%), flatulencia 2,6% (0,5%), disfagia 1,0% (0,0%), esofagitis, úlcera o erosión del esófago 1,5% (0,0%); dolor de huesos, músculo, articulaciones 4,1% (2,5%), dolor de cabeza 2,6% (1,5%), raramente - erupción, эritema.

Otras investigaciones. El uso combinado de alendronato con terapia de reemplazo / hormona estrógeno

En dos estudios (duración 1 y 2 año) en mujeres con osteoporosis posmenopáusica (el número total de sujetos, n = 853), Asumir 10 mg de alendronato 1 una vez al día en combinación con estrógenos ± progestina (n = 354) seguridad y tolerabilidad de alendronato no difieren de las cifras respectivas en la explotación independiente de los primero y segundo tipos de tratamiento.

Tratamiento de la osteoporosis en hombres

En dos, doble ciego, estudios multicéntricos controlados con placebo en los hombres (estudio de años a una dosis de alendronato 10 mg / día y estudio de un año a una dosis de alendronato 70 mg 1 Una vez a la semana) La terapia se suspendió debido a la aparición de efectos secundarios clínicamente significativos 2,7% casos (n = 146) y en 10,5% (n = 95) en el grupo placebo y 6,4% casos de pacientes, dosis alendronato 70 mg 1 una vez a la semana y 8,6% los pacientes con placebo.

Efectos secundarios, que fueron vistos como probables, probable o definitivamente relacionadas con alendronato, y se reunió con una frecuencia ≥2% (siguiente para especificar la frecuencia de aparición de este efecto secundario, entre paréntesis - los mismos datos en el grupo de placebo): eructos 4,1% (3,2%), flatulencia 4,1% (1,1%), hatroэzofahealnыy reflujo 4,1%(3,2%), dispepsia 3,4% (0,0%), diarrea 1,4% (1,1%), dolor abdominal 2,1% (1,1%), náusea 2,1% (0,0%).

Los estudios post-comercialización

Cuerpo en general: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo urticaria y casos raros de angioedema; Síntomas transitorios de mialgia, malestar, astenia y, raramente, casos de fiebre, generalmente al principio del tratamiento; edema periférico - raramente.

Desde el tracto digestivo: esofagitis, la erosión y la ulceración del esófago; Rara vez - estenosis o perforación del esófago, ulceración de la orofaringe, una úlcera de estómago o úlcera duodenal; raramente reportado casos de osteonecrosis localizada de la mandíbula, típicamente asociados con extracciones dentales y / o infecciones locales, a menudo con retraso en la cicatrización.

En la parte del sistema músculo-esquelético: dolor de huesos, las articulaciones y / o músculos, a veces expresada y, raramente, que conduce a la discapacidad.

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: mareo, vértigo; raramente - uveítis, escleritis o episcleritis.

Para la piel: erupción (ocasionalmente con fotosensibilidad), picazón; reacciones cutáneas marcados - raras, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.

Cooperación.

Preparativos, que contiene calcio, incluido. antiácidos, reducir la absorción. El intervalo entre el alendronato y otras drogas debe ser como mínimo 1 no. La ranitidina aumenta la biodisponibilidad 2 veces (la importancia clínica no está definido). AINE aumento gastrotoxicidad alendronato.

Sobredosis.

Los síntomas: hipocalcemia, gipofosfatemiя, diarrea, acidez, esofagitis, gastritis, lesiones erosivas y ulcerosas del tracto gastrointestinal.

Tratamiento: cita a la leche o antiácidos que contienen calcio para enlazar alendronato (debido al riesgo de irritación del esófago no debe inducir el vómito), terapia simptomaticheskaya.

Dosificación y Administración.

Dentro, sin masticar, para 2 no (no menos 30 m) antes de la primera comida, sólo agua potable. La dosis recomendada para la osteoporosis en las mujeres - 10 mg / día, prevención - 5 mg / día. Cuando la enfermedad de Paget - 40 mg / día para 6 Meses.

Precauciones.

Los comprimidos deben tomarse con agua solamente, tk. otras bebidas (incluido. agua mineral, café, té, Jugo de naranja) reducir la absorción. Con el fin de reducir la irritación a la tableta digestiva alta se debe tomar inmediatamente después de la subida de la mañana, con un vaso lleno de agua. No tome las pastillas antes de ir a la cama. Durante 30 minutos después de la administración, no se recomienda tomar una posición horizontal (Recepción en la hora de acostarse o en posición horizontal aumenta el riesgo de esofagitis).

En presencia de hipocalcemia debe corregirse antes de su tratamiento. Dieta obligatoria, fortificada con calcio.

Cooperación