AKRIDILOL
Material activo: Karvedilol
Cuando ATH: C07AG02
CCF: Beta1-,beta2-adrenoblokator. Alfa1-adrenoblokator
ICD-10 códigos (testimonio): I10, i20, I50.0
Fabricante: Químico-Farmacéutica Planta QUINACRINA JSC (Rusia)
Forma farmacéutica, composición y envasado
Píldoras Valium, una faceta y Valium, del blanco al blanco con Valium un tono de color, Marmoleado Leve.
| 1 lengüeta. | |
| karvedilol | 6.25 mg |
Excipientes: ción Ludipress LTSE (lactosa, povidona), glicolato sódico de almidón (carboximetilcelulosa sódica), estearato de magnesio.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (3) – paquetes de cartón.
Píldoras cuadrada con esquinas redondeadas, lenticular, Phillips anotó en un lado y grabado “AL1” – otro, del blanco al blanco con Valium un tono de color, Marmoleado Leve.
| 1 lengüeta. | |
| karvedilol | 12.5 mg |
Excipientes: ción Ludipress LTSE (lactosa, povidona), glicolato sódico de almidón (carboximetilcelulosa sódica), estearato de magnesio.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (3) – paquetes de cartón.
Píldoras Oval, lenticular, con dentado parcial en ambos lados y grabado “AL2” en un lado, del blanco al blanco con Valium un tono de color, Marmoleado Leve.
| 1 lengüeta. | |
| karvedilol | 25 mg |
Excipientes: ción Ludipress LTSE (lactosa, povidona), glicolato sódico de almidón (carboximetilcelulosa sódica), estearato de magnesio.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (3) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
Alfa- y un bloqueador beta. Akridilol® блокирует b1-, b2– и un1-adrenoreceptory. Vazodilatiruyushtee Okazыvaet, efecto antianginoso y antiarrítmico. La droga tiene actividad simpaticomimética intrínseca, Tiene propiedades de la membrana de estabilización. Debido al bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos del corazón pueden disminuir la presión arterial, una disminución de la producción y de la frecuencia cardíaca disminución cardiaca. Akridilol® suprime el sistema renina-angiotensina-aldosterona a través de β-adrenérgicos bloqueo riñón, causando una disminución en la actividad de la renina plasmática. Блокируя un адренорецепторы, el medicamento puede causar un aumento vascular periférica, lo que conduce a una disminución OPSS.
A través de una combinación de bloqueo β-adrenérgico y drogas vasodilatación reduce la presión arterial en la hipertensión; en CHD tiene acción anti-isquémico y antianginoso; cuando se deja la disfunción ventricular e insuficiencia circulatoria, mejorar los parámetros hemodinámicos, aumenta la fracción de eyección ventricular izquierda y reduce sus dimensiones.
No tiene un efecto pronunciado sobre el metabolismo de lípidos, y el contenido de potasio, sodio y magnesio en el plasma.
Tiene un efecto antioxidante, eliminar los radicales libres de oxígeno.
Farmacocinética
Absorción
Después de la administración oral, carvedilol se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal. Tiene alta lipofilia. Cmáximo los niveles plasmáticos alcanzados después 1-1.5 no. Biodisponibilidad – 24-28%. Comer no afecta a la biodisponibilidad de carvedilol.
Distribución
Unión a proteínas plasmáticas es 95-99%.
Carvedilol atraviesa la barrera placentaria, excretada en la leche materna.
Metabolismo
Se metaboliza en el hígado con la formación de una serie de metabolitos activos; 60-75% fármaco absorbido se metaboliza en el “primer pase” a través del hígado. Los metabolitos tienen una fuerte acción antioxidante y el bloqueo de los receptores adrenérgicos.
Deducción
T1/2 es 6-10 no.
La excreción del fármaco desde el organismo se produce principalmente en la bilis.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
Si el riñón funcione los parámetros farmacocinéticos de carvedilol sustancialmente sin cambios. En pacientes con insuficiencia hepática biodisponibilidad sistémica de carvedilol se incrementa al reducir el metabolismo en “primer pase” a través del hígado.
En la disfunción hepática grave, carvedilol está contraindicado.
Testimonio
- Hipertensión arterial (como monoterapia o combinación con diuréticos);
- Insuficiencia cardíaca congestiva (en una terapia de combinación);
- CHD: angina estable.
Régimen de dosificación
En hipertensión la dosis inicial Adulto es 6.25-12.5 mg / día para 2 día. Entonces nombrará 25 mg / día 1 tiempo / día en la mañana. Si es necesario, después de 14 día, todavía se puede aumentar la dosis 2 veces. La dosis máxima diaria es 50 mg 1 tiempo / día (posible 2 admisión).
En CHD al comienzo de el fármaco de tratamiento es prescrito por 12.5 mg 2 veces / día para la primera 2 días de tratamiento, después – por 25 mg 2 veces / día. Cuando la insuficiencia efecto antianginoso través 2 semanas de la terapia de la dosis puede aumentarse 2 veces. La dosis máxima diaria es 100 mg (por 50 mg 2 veces / día).
En insuficiencia cardíaca crónica el tratamiento se inicia con dosificaciones 3.125 mg 2 veces / día para 2 semanas. Con buena resistencia aumentar la dosis a intervalos de no menos de 2 semana antes 6.25 mg 2 veces / día, a continuación, 12.5 mg 2 veces / día, y luego a 25 mg 2 veces / día. La dosis debe aumentarse a un máximo, que es bien tolerado por los pacientes. En Los pacientes con un peso inferior 85 kg dosis objetivo es 50 mg / día; en pacientes que pesen más 85 kg dosis objetivo es 75-100 mg / día.
El medicamento debe tomarse independientemente de las comidas, beber una pequeña cantidad de líquido.
Efecto colateral
Desde el sistema nervioso central y periférico: mareo, dolor de cabeza (normalmente, no es fuerte y el tratamiento temprano), pérdida de consciencia, miastenia (más a menudo en el inicio del tratamiento), fatiga, depresión, alteración del sueño, parestesia.
Sistema cardiovascular: bradicardia, hipotensión ortostática, AV-bloqueo II y III grados; raramente – trastornos circulatorios periféricos, la progresión de la insuficiencia cardíaca (durante dosis crecientes), edema de las extremidades inferiores, angina, marcada reducción en la presión arterial.
Desde el sistema digestivo: boca seca, náusea, diarrea o estreñimiento, vómitos, dolor de estómago, pérdida de apetito, aumento de las transaminasas hepáticas.
Desde el sistema hematopoyético: raramente – trombocitopenia, leucopenia.
Metabolismo: aumento de peso, violación de metabolismo de los carbohidratos.
Reacciones alérgicas: reacciones alérgicas de la piel (erupción, urticaria, picazón, erupción), exacerbación de la psoriasis, congestión nasal.
El sistema respiratorio: disnea y broncoespasmo (en pacientes predispuestos).
Otro: visión borrosa, disminución de lagrimeo, síntomas similares a la gripe, chikhaniye, mialgia, artralgia, dolor en las extremidades, claudicación intermitente; raramente – violación de la micción, deterioro de la función renal.
Contraindicaciones
- Aguda y la insuficiencia cardiaca crónica descompensada, que requiere de encendido / en los agentes inotrópicos;
- Insuficiencia hepática grave;
- AV-блокада II и III степени;
- Vыrazhennaya bradicardia (Menos 50 u. / min);
- SSS;
- La hipotensión (la presión arterial sistólica inferior a 85 mm Hg. Art.);
- Shock cardiogénico;
- EPOC;
- Hasta 18 años (eficacia y seguridad no se han establecido);
- Hipersensibilidad a carvedilol u otros ingredientes.
DE precaución utilizar en pacientes con angina de Prinzmetal, tirotoxicosis, enfermedad vascular periférica oclusiva, feocromocitoma, psoriaze, fallo renal, AV-блокаде me степени, extensa cirugía y la anestesia general, diabetes, gipoglikemii, depresión, miastenia.
Embarazo y lactancia
Estudios adecuados y bien controlados del uso de carvedilol en el embarazo no ha sido, Por lo tanto, el uso del medicamento para estos pacientes sólo es posible en casos, cuando el beneficio esperado del tratamiento para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
No se recomienda la lactancia durante el tratamiento con carvedilol.
Precauciones
La terapia debe ser duradero y no parar bruscamente, especialmente con las enfermedades del corazón, tk. esto puede conducir a un empeoramiento de la enfermedad subyacente. Si es necesario, la dosis debe reducirse gradualmente, durante 1-2 semanas.
Al comienzo de la terapia Akridilolom® o en dosis más altas en pacientes, particularmente los ancianos, pueden experimentar una reducción excesiva de la presión arterial, principalmente en el aumento. En tales casos, un ajuste de la dosis.
En el tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica en la selección de una dosis puede aumentar en los síntomas de insuficiencia cardíaca, edema. No debe aumentar la dosis Akridilola®, diuréticos recomendadas en dosis más altas hasta estabilizar la condición del paciente.
Se recomienda que la vigilancia constante de ECG y la presión arterial, mientras que la designación Akridilola® y los antagonistas del calcio lenta, fenilalquilamino proizvodnыh (verapamilo) y benzotiazepina (diltiazem), así como antiarrítmicos de clase I.
Se recomienda controlar la función renal en pacientes con insuficiencia renal crónica, la hipertensión arterial y la insuficiencia cardíaca crónica.
En el caso de la cirugía con anestesia general debe notificar al anestesiólogo Akridilolom terapia previa®.
Akridilol® No afecta a la concentración de glucosa en la sangre y no causa prueba de tolerancia a la glucosa cambios indicadores en pacientes con diabetes no dependiente de insulina mellitus.
Los pacientes con feocromocitoma antes de la terapia para asignar alfa-bloqueantes.
Pacientes, usar lentes de contacto, debería ser considerado, que el fármaco puede causar una disminución en lagrimeo.
Durante el tratamiento se debe evitar el alcohol.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
No se recomienda para conducir al inicio de la terapia y cuando se aumenta la dosis Akridilola®. Debe abstenerse de otras actividades, relacionados con la necesidad de alta concentración y reacciones psicomotoras rápidos.
Sobredosis
Los síntomas: disminución de la presión arterial (acompañado de mareos o desmayos, PA sistólica por debajo 80 mmHg.), bradicardia. Usted puede experimentar dificultad para respirar debido al broncoespasmo y vómitos. En casos severos shock cardiogénico, insuficiencia respiratoria, confusión, trastornos de la conducción.
Tratamiento: terapia sintomática. El seguimiento y la corrección de los signos vitales, si es necesario – UCI. Es aconsejable en / en un m-holinoblokatorov (atropyn), adrenomimetikov (epinefrina, norepinefrina).
Interacciones Con La Drogas
Con el uso simultáneo de carvedilol puede potenciar el efecto de otros agentes antihipertensivos o medicamentos, que tienen un efecto hipotensor (nitratos).
Cuando carvedilol y diltiazem combinado pueden desarrollar trastornos de la conducción cardiaca y hemodinámica.
Los inhibidores de la oxidación microsomal (cimetidina) aumentar, e inductores (fenobarbital, rifampicina) debilitar el efecto hipotensor de carvedilol.
Al mismo tiempo tomando carvedilol y digoxina aumenta la concentración de este último, y puede aumentar el momento de la AV-.
El carvedilol puede potenciar la acción de la insulina y los hipoglucemiantes orales, mientras que los síntomas de la hipoglucemia (especialmente la taquicardia) puede ser enmascarado, monitoreo regular, por lo tanto, los pacientes con diabetes se recomienda de glucosa en la sangre.
Preparativos, reduce el contenido de catecolaminas (reserpina, Inhibidores de la MAO), aumentar el riesgo de hipotensión y bradicardia.
Con la aplicación simultánea de ciclosporina aumenta la concentración de este último (Corrección de dosis diaria de ciclosporina recomienda).
La administración concomitante de clonidina puede potenciar los hipotensores y cronotrópicos negativos efectos de carvedilol.
Los anestésicos generales mejoran la inotrópico negativo y los efectos hipotensores de carvedilol.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
Lista B. El fármaco debe ser almacenado en un lugar seco, protegido de la luz, alcance de los niños, a una temperatura no superior a 25 ° C. Duracion – 3 año.
