VERAPLEKS
Active material: Медроксипрогестерона ацетат
When ATH: L02AB02
CCF: Progestogen. Anticancer drug
When CSF: 15.11.03
Manufacturer: TEVA Pharmaceutical Industries Ltd. (Israel)
PHARMACEUTICAL FORM, COMPOSITION AND PACKAGING
Pills white, oblong, lenticular, with Valium on one side, with an inscription “MRA” and “500” по сторонам от риски и ровные с другой.
1 tab. | |
медроксипрогестерона ацетат | 500 mg |
Excipients: lactose, povidone, krospovydon, potato starch, magnesium stearate, silicon dioxide.
10 PC. – blisters (3) – packs cardboard.
10 PC. – blisters (10) – packs cardboard.
Pharmacological action
Progestogen, оказывающий при в/м введении длительное действие и не обладающий при этом андрогенной и эстрогенной активностью. Подавляет секрецию гипофизарных гонадотропинов (особенно ЛГ), вследствие чего у женщин предотвращается созревание фолликулов и наблюдается продолжительная ановуляция. Снижает вазомоторные симптомы в периоде менопаузы, тормозит секреторные изменения эндометрия, повышает вязкость цервикальной слизи, увеличивает число промежуточных клеток в индексе созревания влагалищного эпителия, не влияет на лактацию. У мужчин гестагены угнетают выработку тестостерона. Возможно проявление андрогенного и анаболического эффектов. При приеме в целях контрацепции снижает риск возникновения воспалительных заболеваний половых органов, кандидозного вульвовагинита. У большинства женщин с гиперпластическими процессами эндометрия наблюдается их частичный или полный регресс. При парентеральном введении в высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных новообразованиях. Противоопухолевое действие определяется комплексным влиянием на гипофиз, эстрогенные рецепторы и метаболизм стероидных гормонов на тканевом уровне. При раке молочной железы отмечается корреляция между эффективностью терапии и концентрацией рецепторов эстрогенов и прогестерона в опухолевой ткани. В больших дозах обладает ГКС-активностью.
Testimony
Contraception, particularly in women of reproductive age late, endometriosis, дифференциальная диагностика первичной и вторичной аменореи, коррекция побочных эффектов со стороны эндометрия при терапии эстрогенами в менопаузу, anovulatory metrorrhagia, secondary amenorrhea, premenstrual syndrome, vasomotor symptoms of menopause, prevention and treatment of osteoporosis in post-menopausal (в сочетании с эстрогенами и препаратами Ca2+). Дополнительное и паллиативное лечение: kidney cancer (рецидивирующий и метастатический), mammary cancer (гормонозависимый, palindromic, in post-menopausal), endometrial cancer (incl. metastasizing), prostate cancer, prostatauxe (некоторые формы), раковая кахексия при запущенных опухолях различной локализации.
Contraindications
Hypersensitivity, pregnancy, опухоли половых органов или молочной железы (кроме случаев противоопухолевой терапии), кровотечение из половых путей неясного генеза, lactation. Tromboflebit, тромбоэмболия или инсульт (повышенный риск развития или в анамнезе), hepatic failure, hypercalcemia, epilepsy, migraine, bronchial asthma, сердечная или почечная недостаточность, diabetes, depression.
Side effects
From the nervous system: headache, dizziness, irritability, insomnia, drowsiness, fatigue, depression. From the digestive system: nausea, pain and discomfort in the abdomen. From the side of hematopoiesis and hemostasis system: тромбоэмболические нарушения (tromboflebit, cerebrovascular disorders, thromboembolism of small branches of the pulmonary artery, pochechnыy thrombosis). Allergic reactions: hives, itch, rash, anaphylactoid reactions. On the part of the endocrine system: повышенная чувствительность сосков молочных желез, galactorrhea, cervical erosion, dysmenorrhoea, “mazhuschie” allocation, reduced glucose tolerance. При применении в дозе более 500 mg / day – “vulgar” acne, girsutizm, weight change, moon face. Other: hyperthermia, alopecia. Local reactions: at the injection site – pain, остаточные уплотнения, livor.
Dosing and Administration
Подавление овуляции (contraception): the recommended dose – 150 mg every 3 Months (глубокая в/м инъекция). Для уверенности в том, что пациентка не беременна в момент первоначального применения препарата, рекомендуется первую инъекцию делать в течение первых 5 дней после начала очередной менструации или ранее 6 нед после родов. Дисфункциональные (ановуляторные) uterine bleeding: inside, by 5-10 mg / day for 10 days. За это время кровотечение постепенно прекращается. Through 3-7 дней после отмены начинается кровотечение “cancel” progestin. После этого терапию можно повторять, beginning with 16 дня цикла в течение 2-3 cycles. Endometriosis: / m, the recommended dose – 50 mg 1 weekly or 100 mg 1 once every 2 нед в течение как минимум 6 Months. В связи с длительным действием восстановление менструального цикла после такой терапии может произойти спустя некоторое время. Помимо в/м введения возможно проведение лечения эндометриоза путем приема внутрь, by 10 mg 3 twice a day for 90 days, начиная с первого дня цикла. Дифференциальная диагностика первичной и вторичной аменореи: препарат назначается по 5-10 mg / day for 10 days. Для профилактики гиперплазии эндометрия при терапии эстрогенами в менопаузе: by 5-10 мг/сут в течение как минимум 10 days, beginning with 16 дня 25-дневного курса лечения эстрогенами. Дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия или рака почки: by 200-600 mg / day, inside; при в/м введении депо-формы назначают по 0.5-1 г/нед, maintenance dose – 500 mg / Sun. Mammary cancer: inside, by 400-1200 mg / day; / m – 500 mg / day for 28 days, затем переходят на поддерживающую дозу – 500 mg 1 once every 2 Sun. Результаты лечения могут проявиться через 8-10 Sun. Для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе – from 12-15 by 25 день месяца по 5-10 mg 1 once a day.
Cautions
При проведении патогистологического исследования определенных органов и тканей необходимо предупредить гистолога о предыдущем лечении гестагенами. В ходе лечения возможны изменения во время проведения следующих исследований: определение концентрации гонадотропинов, гестагена, Cortisol, Testosterone (males), estrogen (female) plasma; определение концентрации прегнандиола в моче; проведение пробы с сахарной нагрузкой; проведение теста с метапироном. При наличии депрессивных состояний в анамнезе необходим тщательный контроль в период лечения. Перед началом терапии следует санировать эрозию шейки матки. При сохраняющейся эрозии – тщательный врачебный контроль. При дисфункциональных маточных кровотечениях обязательно исключают рак матки и др. органические поражения. Подозрение на развитие гипокоагуляции требует немедленной отмены.
Cooperation
Аминоглютетимид уменьшает плазменную концентрацию и снижает эффективность.