ALLĪ

Active material: Orlistat
When ATH: A08AB01
CCF: Anti-obesity medication – an inhibitor of gastrointestinal lipases
ICD-10 codes (testimony): E66
When CSF: 16.02.02
Manufacturer: Krka-RUS OOO (Russia)

PHARMACEUTICAL FORM, COMPOSITION AND PACKAGING

Capsules from white to white with a yellowish tint; contents of capsules – микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета; допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.

Excipients: microcrystalline cellulose.

The composition of the body and cap of the capsule: gipromelloza, water, Titanium dioxide (E171), dye iron oxide yellow (E171).

7 PC. – packings Valium planimetric (3) – packs cardboard.
7 PC. – packings Valium planimetric (6) – packs cardboard.
7 PC. – packings Valium planimetric (12) – packs cardboard.

Pharmacological action

Anti-obesity medication. A specific inhibitor of gastrointestinal lipases, having a lasting effect. Оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз. Инактивированный таким образом фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, поступающие в форме триглицеридов, on the suction free fatty acids and monoglycerides. Since triglycerides are not absorbed unsplit, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела.

Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24-48 h after dosing. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48-72 no.

Pharmacokinetics

Absorption

Абсорбция орлистата низкая. Through 8 ч после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация менее 5 ng / ml). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает минимальное всасывание препарата.

Distribution

In vitro орлистат более, than 99% bound to plasma proteins (в основном с липопротеинами и альбумином). The minimum quantities orlistat can penetrate into the red blood cells.

Metabolism

Орлистат метаболизируется, mainly, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) and M3 (M1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком).

Deduction

Основным путем элиминации является выведение через кишечник – about 97% the dose of the drug, of which 83% – in unchanged form.

Кумулятивное выведение через почки всех веществ, structurally related to orlistat, is less than 2% the dose of the drug. Время полной элиминации составляет 3-5 days. Орлистат и метаболиты могут выводиться с желчью.

Testimony

— продолжительное лечение пациентов с ожирением с индексом массы тела (BMI) ≥ 30 kg / m², или пациентов с избыточной массой тела (BMI ≥ 28 kg / m²), incl. associated with obesity risk factors, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой.

Орсотен можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом типа 2 overweight or obese.

Dosage regimen

The recommended single dose of 120 mg.

Капсулу запивают водой, принимая внутрь непосредственно перед каждым основным приемом пищи, during meals or no later than, than 1 hours after meals. Если прием пищи пропускают или, если пища не содержит жира, то прием орлистата можно пропустить.

Дозы орлистата более 120 mg 3 раза/сут не усиливают его терапевтический эффект. Длительность терапии – no more 2 years.

Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек.

Безопасность и эффективность применения орлистата в лечении children в возрасте младше 18 years not installed.

Side effect

Побочные реакции в основном отмечались со стороны ЖКТ и были обусловлены повышенным количеством жира в кале. Обычно наблюдаемые побочные реакции слабо выражены и имеют преходящий характер. Появление этих реакций наблюдалось на начальном этапе лечения в течение первых 3 Months (но не более одного случая). При продолжительном применении орлистата количество случаев побочных явлений снижается.

From the digestive system: flatulence, сопровождающийся выделениями из прямой кишки, urge to defecate, жирный/масляный стул, oily discharge from the rectum, loose stools, upholstered chairs, включения жира в кале (celiac disease), боль/чувство дискомфорта в области живота, increased frequency of bowel movements, pain / discomfort in the rectum, urgency to defecate, scatacratia, поражение зубов и десен, гипогликемия у больных сахарным диабетом типа 2; очень редко – дивертикулит, cholelithiasis, hepatitis, возможно тяжелой степени, повышение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ.

CNS: headache, anxiety.

Allergic reactions: itch, rash, hives, angioedema, bronchospasm, anaphylaxis; rarely – bullous rash.

Other: flu-like symptoms, feeling tired, infections of the upper respiratory tract, urinary tract infection, dysmenorrhoea.

Contraindications

- Chronic malabsorption syndrome;

- Cholestasis;

- Pregnancy;

- Lactation (breast-feeding);

- Children up to age 18 years (efficacy and safety have not been studied);

— повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата.

Pregnancy and lactation

По результатам доклинических исследований тератогенность и эмбриотоксичность при приеме орлистата не наблюдались. Клинические данные относительно применения орлистата при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать препарат в данный период.

Так как данные о применении в период лактации отсутствуют, орлистат не следует назначать в период лактации.

Cautions

Орлистат эффективен для продолжительного контроля массы тела (weight loss, поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела). Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, concomitant obesity (включая гиперхолестеринемию, impaired glucose tolerance, гиперинсулинемию, hypertension, diabetes mellitus type 2), и к уменьшению количества висцерального жира.

Снижение массы тела во время лечения орлистатом может сопровождаться улучшением компенсации углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом типа 2, что может позволить снизить дозу гипогликемических препаратов.

Для обеспечения адекватного питания пациентов рекомендуется принимать поливитаминные препараты.

Пациентам следует придерживаться рекомендаций относительно диеты. Они должны получать сбалансированное, умеренно низкокалорийное питание, содержащее не более 30% калорий в виде жиров. Суточное потребление жиров следует распределять на три основных приема пищи.

Вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиться, если орлистат принимают на фоне питания, ketogenic (eg, 2000 kcal / day, > 30% суточного потребления калорий поступают в виде жиров, that is approximately 67 g fat). Пациенты должны знать, что чем точнее они соблюдают диету (особенно относительно разрешенного количества жира), тем меньше вероятность развития побочных реакций. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ и помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жира.

If after 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, least, on 5%, прием орлистата следует прекратить.

Overdose

Cases of overdose have not been described. Прием однократной дозы орлистата 800 мг или многократных доз до 400 mg 3 times / day for 15 дней не сопровождался значительными побочными реакциями. Besides, dose 240 mg 3 times / day, назначенная пациентам с ожирением в течение 6 Months, не вызвала значительного усиления побочных реакций. В случае передозировки орлистата рекомендуется наблюдать за пациентом в течение 24 no.

Drug Interactions

Patients, получавших варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, наблюдалось снижение уровня протромбина, повышение МНО, что приводило к изменениям гемостатических параметров.

Взаимодействие с амитриптилином, ʙiguanidami, digoksinom, fiʙratami, fluoxetine, лосартаном, phenytoin, oral contraceptives, phentermine, nifedipine (incl. с замедленным высвобождением), sibutramine, furosemidom, captopril, atenolol, глибенкламидом или этанолом не наблюдалось.

Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.

Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических средств.

Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, E, K). Если рекомендован прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, than 2 ч после приема орлистата или перед сном.

При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется чаще проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.

Patients, receiving amiodarone, следует более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, tk. описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.

Conditions of supply of pharmacies

The drug is released under the prescription.

Conditions and terms

List B. The drug should be stored out of reach of children at or above 25 ° C. Shelf life – 2 year.