NIFEKARD HL

460 6 minutes read

Active material: Nifedipine
When ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh channel blocker
ICD-10 codes (testimony): I10, i20, I20.1
When CSF: 01.03.02
Manufacturer: LEK d.d. (Slovenia)

DOSAGE FORM, COMPOSITION AND PACKAGING

Controlled release tablets, Film-coated от светло-коричневато-желтого до светло-коричневато-оранжевого цвета, round, lenticular, embossed with the inscription “NDP 30” on one side.

	1 tab.
nifedipine	30 mg

Excipients: povidone, sodium lauryl, gipromelloza (hydroxypropyl), ludipress (смесь лактозы моногидрата, повидона, кросповидона), talc (magnesium hydrosilicate), magnesium stearate.

The composition of the shell: gipromellozы phthalate (гидроксипропилметилцеллюлозы фталат), triэtiltsitrat, gipromelloza (hydroxypropyl), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), macrogol (polyethylene glycol), talc (magnesium hydrosilicate), Titanium dioxide, dye iron oxide yellow.

10 PC. – blisters (2) – packs cardboard.
10 PC. – blisters (3) – packs cardboard.

	1 tab.
nifedipine	60 mg

10 PC. – blisters (3) – packs cardboard.

Pharmacological action

Selective calcium channel blockers slow, 1,4-dihydropyridine derivative. It has antianginal and hypotensive action. Уменьшает ток внеклеточного кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, without affecting the time of their activation, of inactivation and recovery.

Separates the excitation and contraction in the myocardium, mediated by tropomyosin and troponin, and in vascular smooth muscle, mediated by calmodulin. At therapeutic doses, current normalizes transmembrane calcium ions, violations in a number of pathological conditions, primarily, with hypertension. It does not affect tone of veins. It increases coronary blood flow, It improves blood flow to ischemic areas of the myocardium without the development of the phenomenon “steal”, activates the functioning of the collaterals.

Улучшает функцию миокарда, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Expanding the peripheral arteries, снижает АД и уменьшает ОПСС и постнагрузку на сердце. Почти не влияет на синоатриальный и AV узлы. It increases renal blood flow, causing moderate natriuresis.

Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (especially with prolonged use). Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на кровоснабжение сосудов головного мозга.

Pharmacokinetics

Absorption and distribution

После приема внутрь нифедипин практически полностью всасывается (92-98%).

Вследствие замедленного высвобождения активного вещества, обеспечивается постепенный контролируемый рост плазменных концентраций нифедипина. Плазменная концентрация нифедипина выходит на плато приблизительно через 6 ч и поддерживается с незначительными колебаниями в течение 24 no.

The binding to plasma proteins – 90%.

Penetrates the GEB and placental barrier, excreted in breast milk.

The cumulative effect is absent.

Metabolism

It is metabolized in the liver. Активных метаболитов не выявлено.

Deduction

T_1/2 нифедипина составляет приблизительно 2 no. Выводится в основном в виде неактивных метаболитов с мочой (80%) and the bile (20%).

Pharmacokinetics in special clinical situations

Chronic renal failure, hemodialysis and peritoneal dialysis do not affect the pharmacokinetics of nifedipine.

Клиренс нифедипина уменьшается у пациентов с недостаточностью функции печени.

Testimony

- Arterial hypertension;

- CHD: стабильная стенокардия напряжения, angiospastic angina (Prinzmetal angina).

Dosage regimen

Initial dose 30 mg 1 time / day. При необходимости дозу постепенно, at intervals of 7-14 days, увеличивают.

The average daily dose is 30 mg or 60 mg. The maximum daily dose is 90 mg.

Tablets should be taken as a whole, without breaking, without chewing.

Side effect

Cardio-vascular system: symptoms of excessive vasodilatation (asymptomatic decrease in blood pressure, feeling tidal blood to the skin, facial flushing, feeling the heat), tachycardia, heartbeat, arrhythmia, peripheral edema, retrosternal pain; rarely – excessive reduction of blood pressure, fainting, syncope; some patients, especially at the beginning of treatment, may cause angina attacks, which requires discontinuation of the drug. Описаны единичные случаи инфаркта миокарда.

CNS: headache, dizziness, fatigue, weakness, drowsiness; Chronic administration of high doses – limb paresthesia, depression, anxiety, extrapyramidal (parkinsonian) infringement (ataxia, mask-like face, shuffling gait, stiffness of arms and legs, tremors of the hands and fingers, difficulty swallowing).

On the part of the organ of vision: rarely – blurred vision (incl. Transient blindness at maximal concentration in plasma nifedipine).

From the digestive system: dry mouth, decreased appetite, dyspepsia (nausea, diarrhea or constipation); rarely – giperplaziya right (angiostaxis, soreness, puffiness); Propafenone – abnormal liver function (intrahepatic cholestasis, increase in liver transaminases).

From the side of hematopoiesis: anemia, asymptomatic agranulocytosis, thrombocytopenia, trombotsitopenicheskaya purpura, leukopenia.

On the part of the musculoskeletal system: arthritis; rarely – arthralgia, swelling of joints, myalgia, fits upper and lower extremities.

From the urinary system: increase in daily diuresis, worsening of renal function (in patients with renal insufficiency).

The respiratory system: rarely – difficulty breathing, cough; rarely – pulmonary edema, bronchospasm.

On the part of the endocrine system: rarely – gynecomastia (in elderly patients, completely disappear after drug withdrawal), giperglikemiâ, galactorrhea, weight gain.

Allergic reactions: rarely – itching, rash, exfoliative dermatitis, photodermatitis; rarely – autoimmune hepatitis.

Contraindications

- Vыrazhennыy aortic stenosis;

- Severe hypotension (systolic BP below 90 mmHg.);

- Chronic heart failure decompensation;

- Cardiogenic shock (the risk of myocardial infarction);

- The acute phase of myocardial infarction (during the first 4 weeks);

- I trimester of pregnancy;

- Lactation;

- Hypersensitivity to nifedipine, компонентам препарата и другим производным 1,4-дигидропиридина.

FROM caution следует назначать препарат при выраженном стенозе устья аорты или митрального клапана, hypertrophic obstructive cardiomyopathy, severe tachycardia, SSS, malignant hypertension, myocardial infarction with left ventricular failure, unstable angina, одновременном назначении бета-адреноблокаторов или сердечных гликозидов, одновременном приеме рифампицина, severe violations of cerebral circulation, hepatic dysfunction and / or kidney, during hemodialysis (the risk of hypotension), patients aged 18 years (efficacy and safety have not been established).

Pregnancy and lactation

Назначение Нифекарда^® ХЛ во II и III триместрах беременности показано только в том случае, if the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus.

Nifedipine is excreted in breast milk, поэтому при назначении Нифекарда^® ХЛ в период лактации, breastfeeding must stop.

Cautions

Отменять препарат Нифекард^® ХЛ следует постепенно.

It will be appreciated, что в начале лечения Нифекардом^® ХЛ может возникнуть стенокардия, especially after the recent abrupt withdrawal of beta-blockers (the past should be withdrawn gradually).

Co-administration of beta-blockers should be carried out under close medical supervision, because it can cause excessive blood pressure reduction, and in some cases – worsening symptoms of heart failure.

При выраженной сердечной недостаточности препарат дозируют с большой осторожностью.

Diagnostic criteria for the appointment of the drug in vasospastic angina are: classical clinical picture, accompanied by ST-segment elevation, the occurrence of ergonovine-induced angina or coronary artery spasm, identification of coronary spasm during angiography or detection of a component without confirmation angiospastic (eg, at different threshold voltage or unstable angina, when ECG data indicate transient vasoconstriction).

For patients with severe obstructive cardiomyopathy, there is a risk to increase the frequency, the severity of symptoms and duration of angina attacks after taking nifedipine; в данном случае необходима отмена препарата.

С осторожностью следует применять Нифекард^® ХЛ у пациентов, hemodialysis, с высоким АД и необратимой почечной недостаточностью с уменьшенным общим количеством крови, tk. can occur a sharp drop in blood pressure.

При назначении Нифекарда^® ХЛ пациентам с нарушениями функции печени необходимо установить тщательное медицинское наблюдение и при необходимости снижать дозу препарата и/или использовать другие лекарственные формы нифедипина.

Если во время терапии Нифекардом^® ХЛ пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общим наркозом, You must inform the anesthesiologist about the nature of the therapy.

During treatment, the positive results are possible during the direct reaction of Coombs and laboratory tests for antinuclear antibodies.

Effects on ability to drive vehicles and management mechanisms

During the period of treatment must be careful when engaging in potentially hazardous activities, require high concentration and speed of psychomotor reactions.

Overdose

Передозировка Нифекарда^® ХЛ вызывает периферическую вазодилатацию с выраженной и, perhaps, пролонгированной системной артериальной гипотензией (headache, facial flushing, long marked reduction of blood pressure, inhibition activity of the sinus node, bradycardia and / or tachycardia, ʙradiaritmija); in severe cases – loss of consciousness, coma.

Treatment: appointment of activated carbon, gastric lavage, восстановление стабильных показателей гемодинамики, careful monitoring of the heart, lungs and excretory system. Due to the high degree of binding to plasma proteins, Hemodialysis is not effective. Антидотами являются препараты кальция. Клиренс нифедипина уменьшается у пациентов с недостаточностью функции печени.

Drug Interactions

При одновременном применении нифедипина с другими антигипертензивными препаратами, beta-blockers, nitratami, cimetidine (в меньшей степени ранитидином), Anesthetic, диуретиками и трициклическими антидепрессантами наблюдается усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении нифедипина и хинидина происходит снижение концентрации последнего в плазме крови, after the abolition of nifedipine may be a sharp increase in the concentration of quinidine.

При одновременном применении нифедипина с дигоксином или теофиллином происходит увеличение концентраций последних в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Inductors of microsomal liver enzymes (incl. rifampicin) при одновременном применении с нифедипином снижают концентрацию нифедипина.

При одновременном применении нифедипина с нитратами усиливается тахикардия.

Антигипертензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, NSAIDs, Estrogens, calcium supplements.

Nifedipine can displace from its association with protein drugs, characterized by a high degree of binding (incl. непрямые антикоагулянты-производные кумарина и индандиона, anticonvulsants, NSAIDs, quinones, salicilaty, sulfinpirazon), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови при одновременном применении с нифедипином.

Nifedipine inhibits the excretion of vincristine from the body and may cause increased side effects of vincristine, if necessary, reduce the dose of vincristine.

Нифедипин может усиливать токсические эффекты препаратов лития (nausea, vomiting, diarrhea, ataksiyu, tremor, noise in ears).

When concomitant administration of cephalosporins (eg, cefixime) и нифедипина биологическая доступность цефалоспорина повышается на 70%.

Grapefruit juice inhibits the metabolism in the body of nifedipine, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.

Conditions of supply of pharmacies

The drug is released under the prescription.

Conditions and terms

The drug should be stored out of reach of children at or above 25 ° C. Shelf life – 3 year. Do not use after the expiry date, on the package.

Vladimir Andreevich Didenko

460 6 minutes read