MIRLOKS

Active material: Meloxicam
When ATH: M01AC06
CCF: NSAIDs. Of selective COX-2 inhibitor
ICD-10 codes (testimony): M05, M15, M45
When CSF: 05.01.01.07.01
Manufacturer: GRODZISK PHARMACEUTICAL WORKS POLFA Co. Ltd. (Poland)

Pharmaceutical form, composition and packaging

Pills light yellow, round, flat, с разделительной риской на одной стороне.

Excipients: lactose, corn starch, sodium citrate, maltodextrin, кросповидон микронизированный, magnesium stearate.

20 PC. – blisters (1) – packs cardboard.

Pills light yellow, round, flat, с разделительной риской на одной стороне.

Excipients: lactose, corn starch, sodium citrate, maltodextrin, кросповидон микронизированный, magnesium stearate.

10 PC. – blisters (1) – packs cardboard.
10 PC. – blisters (2) – packs cardboard.

Pharmacological action

Нестероидный противовоспалительный препарат (NSAIDs). It has anti-inflammatory, analgesic and antipyretic activity.

Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, participating in the biosynthesis of prostaglandins in areas of inflammation. В меньшей степени действует на ЦОГ-1, involved in the synthesis of prostaglandin, защищающего слизистую оболочку пищеварительного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Pharmacokinetics

Absorption

After ingestion well absorbed from the gastrointestinal tract. Абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет абсорбцию.

При приеме препарата внутрь в дозах 7.5 mg 15 мг концентрация мелоксикама в плазме крови пропорциональна дозе.

The range of differences between C_max and C_min в плазме крови после однократного приема относительно невелик и при дозе 7.5 mg of 0.4-1 ug / ml, а при дозе 15 mg - 0.8-2 ug / ml (приведены соответственно значения и C_min, and C_max).

Distribution

C_ss It reached within 3-5 days. With long-term use of the drug (more 1 year) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесного состояния.

Linking plasma protein is more 99%. V_d небольшой и составляет в среднем 11 l.

Meloxicam permeates through gistogematicalkie barriers, concentration in synovial fluid reaches 50% C_max препарата в плазме крови.

Metabolism

Meloxicam is almost completely metabolized in the liver to form 4 pharmacologically active metabolites. The major metabolite, 5′-karʙoksimeloksikam (60% of the dose), formed by oxidation of an intermediate metabolite, 5′-gidroksimetilmeloksikama, which is also excreted, but less (9% of the dose). Studies in vitro have shown, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент СYP2C9, additional importance of CYP3A4. The formation of two other metabolites (components respectively 16% and 4% of the dose of the drug) prinimaet participation peroxidase, activity is, probably, individually varies.

Deduction

T_1/2 мелоксикама составляет 20 no. Is displayed equally in the feces and urine, primarily as metabolites. Faeces in unaltered form appears less 5% the magnitude of the daily dose, in the urine as unchanged drug is detected in only trace amounts. The plasma clearance averages 8 ml / min.

Pharmacokinetics in special clinical situations

In the elderly the ground clearance of the drug is reduced.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Testimony

-symptomatic treatment of osteoarthritis;

-symptomatic treatment of rheumatoid arthritis;

-symptomatic treatment of ankylosing spondylitis (ankylosing spondylitis).

Dosage regimen

Препарат принимают внутрь во время приема пищи 1 time / day.

At revmatoidnom ARTHRO The recommended dose is 15 mg / day. В зависимости от лечебного эффекта дозу можно уменьшить до 7.5 mg / day.

At osteoarthritis рекомендуемая доза – 7.5 mg / day. При неэффективности дозу можно увеличить до 15 mg / day.

At ankylosing spondylitis dose of 15 mg / day. The maximum daily dose should not exceed 15 mg.

In patients with an increased risk of developing side effects, and y patients почечной недостаточностью тяжелой степени, hemodialysis, dose should not exceed 7.5 mg / day.

Side effect

From the digestive system: nausea, vomiting, abdominal pain, diarrhea, constipation, flatulence, erosive and ulcerative lesions of the gastrointestinal tract, perforation of the stomach or intestines, gastrointestinal bleeding (implicit or explicit), increase in liver enzymes, hepatitis, colitis, stomatitis, dry mouth, esophagitis.

Cardio-vascular system: tachycardia, increased blood pressure, feeling the tides.

The respiratory system: exacerbation of asthma, cough.

CNS: headache, dizziness, noise in ears, disorientation, confusion of thought, sleep disturbance.

From the urinary system: swelling, interstitial nephritis, renal medullary necrosis, urinary tract infection, протеинурния, hematuria, renal failure.

On the part of the organ of vision: conjunctivitis, blurred vision.

From the hematopoietic system: anemia, leukopenia, thrombocytopenia.

Dermatological reactions: itch, skin rash, повышенная фотосенсибилизация.

Allergic reactions: hives, anaphylactoid reactions (incl. anaphylactic shock), swelling of the lips and tongue, sensitization vasculitis, многоформная эксудативная эритема (incl. Stevens-Johnson syndrome), toxic epidermal necrolysis (Lyell's syndrome).

Other: fever.

Contraindications

- “Aspirin” asthma;

- Gastric ulcer and duodenal ulcer in the acute phase;

- Severe hepatic impairment;

- Severe renal insufficiency (unless hemodialysis);

- Children up to age 15 years;

- Pregnancy;

- Lactation (breast-feeding);

- Hypersensitivity to the drug.

FROM caution следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе.

Pregnancy and lactation

The drug is contraindicated during pregnancy and lactation.

Cautions

Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с указанием в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, and in patients, получающих антикоагулянтную терапию. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

С осторожностью и под контролем показателей функции почек следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, in patients with liver cirrhosis, as well as in patients with gipovolemiei as a result of surgical interventions.

In renal insufficiency, если КК более 25 ml / min, correction dosing regime is not required.

Patients, dialysis, максимальная доза препарата составляет 7.5 mg / day.

Patients, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, should be getting enough fluids.

If the treatment experienced allergic reactions (itch, skin rash, hives), and photosensitivity, пациент должен обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Effects on ability to drive vehicles and management mechanisms

Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, drowsiness. Если возникают вышеуказанные явления, необходимо отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов.

Overdose

Symptoms: disturbance of consciousness, nausea, vomiting, epigastric pain, bleeding from the gastrointestinal tract, acute renal failure, hepatic failure, respiratory arrest, asistolija.

Treatment: gastric lavage, administration of activated charcoal (в течение ближайшего часа после приема), symptomatic therapy. Kolestiramin hastens excretion of meloxicam from the body. Forced diuresis, alkalization of urine, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. There is no specific antidote.

Drug Interactions

Together with the use of other NSAIDS (а также с ацетилсалициловой кислотой) повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

While the use of antihypertensive drugs, возможно снижение эффективности действия последних.

Together with the use of lithium may develop cumulation of lithium and toxicity (It recommended to control the concentration of lithium in the blood).

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином повышается риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивами возможно снижение эффективности действия последних.

While the use of anticoagulants (Heparin, ticlopidine, warfarin), as well as thrombolytic agents (streptokinase, fiʙrinolizin) increased risk of bleeding (необходим периодический контроль показателей свертывания крови).

При одновременном применении с колестирамином, by binding meloxicam, увеличивается его выведение через ЖКТ.

Conditions of supply of pharmacies

The drug is released under the prescription.

Conditions and terms

The drug should be stored out of reach of children, dark place at a temperature no higher than 25 ° C. Shelf life - 2 year.