MICARDIS

Active material: Telmisartan
When ATH: C09CA07
CCF: Angiotensin II receptor antagonists
ICD-10 codes (testimony): I10
When CSF: 01.04.02
Manufacturer: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH & Co. KG (Germany)

Pharmaceutical form, composition and packaging

Pills white or nearly white, oblong, labeled “51N” на одной стороне и символом фирмы – on the other side.

Excipients: magnesium stearate, meglumin, Sodium hydroxide, povidone, sorbitol.

7 PC. – blisters (2) – packs cardboard.
7 PC. – blisters (4) – packs cardboard.
7 PC. – blisters (8) – packs cardboard.
7 PC. – blisters (14) – packs cardboard.

Pills white or nearly white, oblong, labeled “52N” на одной стороне и символом фирмы – on the other side.

Excipients: magnesium stearate, meglumin, Sodium hydroxide, povidone, sorbitol.

7 PC. – blisters (2) – packs cardboard.
7 PC. – blisters (4) – packs cardboard.
7 PC. – blisters (8) – packs cardboard.
7 PC. – blisters (14) – packs cardboard.

Pharmacological action

Angiotensin II receptor antagonists.

Telmisartan – specific angiotensin II receptor antagonist. Обладает высоким сродством к подтипу AT₁-Angiotensin II receptor, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT₁-Angiotensin II receptor. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (incl. к AT₂-Receptor) ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, not investigated. Телмисартан приводит к снижению уровня альдостерона в крови. Телмисартан не блокирует ренин в крови и ионные каналы, не блокирует АПФ, не инактивирует брадикинин (что позволяет избежать побочных эффектов, связанных с брадикинином).

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II. Действие его продолжается более 24 no (включая последние 4 ч перед приемом очередной дозы) и сохраняется через 48 no.

Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Максимальное снижение АД наблюдается через 4 weeks after initiation of treatment.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Влияние телмисартана на показатель сердечно-сосудистых заболеваний и смертности не установлено.

IN клинических исследованиях shows, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Pharmacokinetics

Absorption

После приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Bioavailability is about 50%.

При приеме Микардиса^® одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (at a dose 40 mg) to 19% (at a dose 160 mg). After 3 ч после приема препарата концентрации телмисартана в плазме крови выравниваются независимо от приема препарата натощак или с пищей.

Distribution

The binding to plasma proteins – more 99.5%, mainly to albumin and α₁-glycoprotein. Среднее значение кажущегося V_d в равновесном состоянии составляет приблизительно 500 l.

Metabolism

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит не проявляет фармакологической активности.

Deduction

T_1/2 – more 20 no. Телмисартан в основном выводится с калом, главным образом в неизмененном виде, through the kidneys – less 2%. Общий плазменный клиренс является достаточно высоким (about 900 ml / min) по сравнению с печеночным кровотоком (about 1500 ml / min).

Pharmacokinetics in special clinical situations

У женщин C_max и AUC в плазме в 2-3 times higher, than men (без значительного влияния на концентрацию).

Testimony

- Arterial hypertension.

Dosage regimen

Assign adult oral dose 40 mg 1 time / day. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 mg / day. If necessary dose can be increased to 80 mg / day. It should be borne, что максимальный гипотензивный эффект развивается через 4-8 weeks.

Patients with severe hypertension Микардис^® применяется в суточной дозе 160 mg (monotherapy) или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 mg / day.

Patients with renal insufficiency (incl. and hemodialysis), elderly patients correction dose is not required.

In пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени daily dose should not exceed 40 mg.

Side effect

CNS: headache, dizziness, fatiguability, insomnia, anxiety, depression, convulsions, visual impairment.

Cardio-vascular system: marked reduction in blood pressure (incl. orthostatic hypotension), bradycardia, tachycardia, chest pain; rarely – fainting.

The respiratory system: infections of the upper respiratory tract (incl. pharyngitis, bronchitis, sinusitis), cough; rarely – dyspnoea.

From the digestive system: nausea, vomiting, dyspepsia, diarrhea, abdominal pain, abnormal liver function.

From the urinary system: impairment of renal function (incl. acute renal failure), peripheral edema, urinary tract infection (incl. cystitis), giperkreatininemiя.

On the part of the musculoskeletal system: myalgia, arthralgia, lower back pain, symptoms, подобные тендиниту, leg cramps.

From the hematopoietic system: rarely – anemia, eozinofilija, thrombocytopenia.

Laboratory findings: rarely – hyperkalemia, hyperuricemia; in a few cases – повышение уровня КФК крови.

Allergic reactions: skin rash; rarely – эritema, itch, eczema, Sweating, hives, angioedema.

Other: flu-like symptoms.

Contraindications

— нарушения проходимости желчевыводящих путей;

- Expressed human liver;

-hereditary fructose intolerance;

- Pregnancy;

- Lactation (breast-feeding);

— повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата.

Препарат не показан к применению у детей и подростков, tk. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Pregnancy and lactation

Микардис^® contraindicated during pregnancy and lactation.

При планируемой беременности следует заменить Микардис^® другим антигипертензивным препаратом. При установлении беременности применение Микардиса^® должно быть прекращено как можно скорее.

IN доклинических исследованиях revealed no teratogenic effect of the drug, однако отмечено фетотоксическое действие.

Cautions

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применять Микардис^® with caution, поскольку увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Опыта применения Микардиса^® у пациентов после трансплантации почки не имеется.

При применении Микардиса^® у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется регулярно проводить определение уровней калия и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и гипонатриемией, возникшими вследствие диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, diarrhea or vomiting, при применении Микардиса^® возможно развитие выраженного снижения АД, особенно при назначении препарата в первый раз. Сниженный ОЦК и гипонатриемию следует восстановить до применения Микардиса^®.

Where, когда тонус сосудов и функция почек в значительной степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (eg, у пациентов с выраженной хронической сердечной недостаточностью или сопутствующими заболеваниями почек, incl. стенозом почечной артерии), the use of drugs, которые влияют на состояние этой системы, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, hyperasotemia, олигурии и, rarely, Acute renal failure. Поэтому следует с осторожностью назначать Микардис^® данной категории пациентов.

У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон, обычно неэффективны. В таких случаях назначение Микардиса^® not recommended.

У пациентов с аортальным или митральным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом применение Микардиса^® (как и других вазодилататоров) требует особой осторожности.

It should be taken into account, что при применении антигипертензивных препаратов у пациентов с ишемической кардиопатией или ИБС в случае чрезмерного снижения АД может развиться инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения.

It should be taken into account, что при применении Микардиса^®, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности, а также одновременно с калийсберегающими диуретиками, salt substitutes, containing potassium, and other drugs, увеличивающими концентрацию калия в крови (Heparin), увеличивается риск развития гиперкалиемии. Поэтому в данных случаях рекомендуется контролировать уровень калия в крови.

С осторожностью следует назначать Микардис^® пациентам с нарушениями функции печени. Поскольку телмисартан выводится в основном с желчью, у пациентов с нарушениями функции печени возможно замедление выведения препарата.

Рекомендуемая суточная доза Микардиса^® 40 mg or 80 mg comprises 169 mg or 338 мг сорбитола соответственно. Поэтому препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Use in Pediatrics

Препарат не показан к применению у детей и подростков, tk. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Effects on ability to drive vehicles and management mechanisms

Специального исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и машинным оборудованием не проводилось. Однако при управлении автомобилем и машинным оборудованием следует помнить о возможности развития головокружения и сонливости при применении препаратов, используемых для лечения артериальной гипертензии.

Overdose

Случаи передозировки препарата у людей не выявлены.

Symptoms: marked reduction in blood pressure.

Treatment: при артериальной гипотензии назначают симптоматическую терапию. Hemodialysis nyeeffyektivyen.

Drug Interactions

Возможно одновременное применение Микардиса^® with thiazide diuretics (hydrochlorothiazide), поскольку при этом отмечается усиление гипотензивного действия. Темилсартан может усиливать гипотензивное действие и других гипотензивных препаратов.

Другое клинически значимое взаимодействие не выявлено.

В ходе фармакокинетических исследований были изучены дигоксин, warfarin, gidroxlorotiazid, glibenclamide, Ibuprofen, paracetamol, симвастатин и амлодипин. Отмечалось увеличение средней концентрации дигоксина на 20% (в одном случае повышение концентрации достигло 39%). При одновременном применении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождавшееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при применении препаратов антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.

При одновременном применении Микардиса^® NSAIDs (incl. ацетилсалициловой кислотой в дозе ≥0.3 г/сут и ингибиторов ЦОГ-2) возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Patients, принимающие Микардис^® в комбинации с НПВС, должны быть адекватно гидратированы, также следует мониторировать функцию почек в начале терапии.

Соединения, действующие на ренин-ангиотензинную систему как телмисартан, могут проявлять синергизм.

При одновременном применении с НПВС отмечалось уменьшение эффекта гипотензивных препаратов, таких как телмисартан, вследствие ингибирования вазодилатации простагландинами.

Conditions of supply of pharmacies

The drug is released under the prescription.

Conditions and terms

List B. The drug should be stored out of reach of children, защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°C. Shelf life – 4 year.