Xalapa

Active material: Latanoprost
When ATH: S01EE01
CCF: Antiglaucoma drug
ICD-10 codes (testimony): H40.0, H40.1
When CSF: 26.01.01.07
Manufacturer: PFIZER MFG. BELGIUM N.V. (Belgium)

PHARMACEUTICAL FORM, COMPOSITION AND PACKAGING

Eye drops 0.005% clear, Colorless.

Excipients: sodium chloride, sodium dihydrogen (monohydrate), sodium hydrogen phosphate (anhydrous), benzalkonium chloride, water d / and.

2.5 ml – dropper bottle plastic (1) – packs cardboard.
2.5 ml – dropper bottle plastic (3) – packs cardboard.

Pharmacological action

Antiglaucoma drug, analogue of prostaglandin F_2a, селективный агонист FP рецепторов. Оказывает противоглаукомное действие. Снижает ВГД путем увеличения оттока водянистой влаги, mainly, by uveoskleral'nym, as well as through the trabecular network. Established, что латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и на гемато-офтальмический барьер.

При применении в терапевтических дозах латанопрост не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы и оказывает противоглаукомное действие.

Снижение ВГД начинается приблизительно через 3-4 hours after injection, maximum effect is observed after 8-12 no, действие сохраняется в течение не менее 24 no.

Pharmacokinetics

Absorption

Латанопрост является пролекарством, всасывается через роговицу, где происходит его гидролиз (под действием эстераз) с образованием биологически активного соединения – кислоты латанопроста. C_max латанопроста в водянистой влаге достигается примерно через 2 ч после местного применения препарата.

Distribution

V_d is 0.16 ± 0.02 l/kg.. Acid latanoprosta is defined in the watery moisture during the first 4 no, а в плазме – only during the first hour after topical application.

Metabolism

Acid latanoprosta, coming into the bloodstream, метаболизируется в основном в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- and 1, 2, 3, 4--tetranor metabolites.

Deduction

Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы: T_1/2 is 17 m. Системный клиренс составляет примерно 7 ml / min / kg. После бета-окисления в печени метаболиты выводятся в основном почками: после местного применения с мочой выводится примерно 88% dose.

Testimony

Снижение повышенного ВГД у пациентов:

— с открытоугольной глаукомой;

— с повышенным офтальмотонусом.

Dosage regimen

Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 drop 1 time / day, in the evening. В случае пропуска дозы следующее применение препарата проводят в обычном режиме (ie. do not double the dose). Более частое применение препарата приводит к снижению его эффективности.

При необходимости использования на фоне терапии Ксалатаном^® других глазных капель их следует применять с интервалом не менее 5 m.

Side effect

On the part of the organ of vision: eye irritation (burning sensation, feeling of sand in the eyes, itch, tingling and foreign body sensation), .Aloe, conjunctival hyperemia, sore eyes, increased pigmentation of the iris, преходящие точечные эрозии эпителия, swelling of the eyelids, edema and corneal erosion, conjunctivitis, elongation, thickening, the upsurge and increased pigmentation of the eyelashes and downy hair, ирит/увеит, keratit, macular edema (incl. cystoid), changing the direction of Eyelash growth, sometimes causes irritation of the eyes, blurred vision.

Dermatological reactions: rash, потемнение кожи век и местные кожные реакции на веках.

From the nervous system: dizziness, headache.

The respiratory system: bronchial asthma (incl. острые приступы или обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), breathlessness.

On the part of the musculoskeletal system: muscle aches, joint pain.

Other: non-specific chest pain.

Contraindications

- Up to 18 years;

- Hypersensitivity to the drug.

FROM caution следует применять препарат у пациентов с афакией, псевдоафакией с разрывом задней капсулы хрусталика, пациенты с известными факторами риска макулярного отека (When treating latanoprostom myocarditis development of macular edema, incl. cistoidnogo); воспалительной, неоваскулярной или врожденной глаукомой (due to the lack of sufficient experience with the drug).

Pregnancy and lactation

Достаточного опыта по применению препарата при беременности и в период лактации нет. Применение Ксалатана^® при беременности и в период лактации возможно только под контролем врача и только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает риск развития возможных побочных эффектов у плода или младенца.

При необходимости назначения Ксалатана^® during the lactation period should take into account, что латанопрост и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком.

Cautions

Ксалатан^® следует назначать не чаще 1 times / day, tk. более частое применение латанопроста приводит к ослаблению снижающего ВГД эффекта.

При пропуске одной дозы очередную дозу следует вводить в обычное время.

Латанопрост можно применять одновременно с другими классами офтальмологических препаратов для местного применения с целью снижения ВГД. If the patient is simultaneously use other eye drops, то их следует применять с интервалом, at least, 5 m.

В состав препарата Ксалатан^® входит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием капель контактные линзы необходимо снять и снова установить их через 15 m.

Latanoprost can cause a gradual increase of brown pigment in the IRIS. Изменение цвета глаз обусловлено увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки, rather than an increase in the number of melanocytes themselves. In typical cases, the brown pigmentation appears around the pupil spreads concentrically and on the periphery of the IRIS. While the entire iris or parts thereof become Brown. In most cases, the color change is insignificant and may not be clinically. Increased pigmentation of the iris of one or both eyes is observed, mainly, in patients with mixed color Iris, contains the basis for Brown. The drug has no effect on nevi and Lentigo IRIS; накопления пигмента в трабекулярной сети или в передней камере глаза не отмечено.

При определении степени пигментации радужки в течение более 5 years revealed no adverse effects enhance pigmentation even with continued therapy latanoprostom. У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой вне зависимости от наличия или отсутствия усиления пигментации радужки. Hence, latanoprostom treatment can be continued and in cases of enhancing pigmentation of the IRIS. Такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и в зависимости от клинической ситуации лечение может быть прекращено.

Increased pigmentation of the IRIS is usually observed during the first year after the start of treatment, rarely – в течение второго или третьего года. После четвертого года лечения этот эффект не наблюдается. The rate of progression of pigmentation over time is reduced and stabilized within 5 years. In the more remote periods of increased IRIS pigmentation effects have not been studied. After the end of treatment reinforce brown pigmentation of the IRIS is not mentioned, However, changing the eye color may be irreversible.

In connection with the application of latanoprosta cases of eyelid skin darkening, which may be reversible.

Латанопрост может вызвать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, such as elongation, thickening, increased pigmentation, an increase in density and changing the direction of Eyelash growth. Eyelash changes are reversible and disappear after discontinuation of treatment.

Patients, применяющих капли только в один глаз, the development of heterochromia.

Effects on ability to drive vehicles and management mechanisms

Patients, у которых после применения глазных капель наблюдается преходящее затуманивание зрения, не рекомендуется вождение транспортных средств или работа с движущимися механизмами в течение нескольких минут после закапывания препарата.

Overdose

Symptoms: eye irritation, гиперемия конъюнктивы или эписклеры.

В/в инфузия латанопроста в дозе 3 µg/kg in healthy volunteers did not caused any symptoms, However, when administered in a dose of 5.5-10 µg/kg experienced nausea, abdominal pain, dizziness, fatiguability, hot flashes and sweating.

У пациентов с бронхиальной астмой средней степени тяжести закапывание латанопроста в глаза в дозе, in 7 раз превышающей терапевтическую, не вызывало бронхоспазма.

Treatment: symptomatic therapy.

Drug Interactions

While zacapawanyi in the eyes of the two analogues of prostaglandins describes a paradoxical increase in IOP, Therefore, the simultaneous use of two or more prostaglandins, their analogs or derivatives is not recommended.

Pharmaceutical interaction

Ксалатан^® несовместим с глазными каплями, содержащими тиомерсал (происходит преципитация).

Conditions of supply of pharmacies

The drug is released under the prescription.

Conditions and terms

The drug should be stored out of reach of children, dark place at a temperature of 2 ° to 8 ° C. Shelf life – 3 year.

After opening the bottle the drug should be used within 4 weeks, при этом флакон следует хранить при температуре не выше 25°С.