KONTROLOK

Active material: Pantoprazole
When ATH: A02BC02
CCF: Inhibitor N⁺-K⁺-ATPase. Anti-ulcer drug
ICD-10 codes (testimony): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
When CSF: 11.01.03
Manufacturer: NYCOMED GmbH (Germany)

Pharmaceutical form, composition and packaging

Pills, enteric coated, Oval, двояковыпуклые таблетки, film-coated yellow, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано “P20”.

Excipients: anhydrous sodium carbonate,, mannitol, krospovydon, povidone K90, calcium stearate, Purified water.

The composition of the shell: гипромелоза-2910, povidone K25, Titanium dioxide (E 171), iron oxide yellow (E172), propylene glycol, эудрагит L30D-55 (methacrylic acid and ethyl acrylate copolymer, polysorbate 80, sodium lauryl), triэtiltsitrat.
Состав коричневых чернил Opacode S-1-26514 для нанесения маркировки на таблетки: shellac, iron oxide (E172) красный CL77491, iron oxide (E172) черный CL77499, iron oxide (E172) желтый CL77492, soy lecithin, Titanium dioxide (E171) CL77891, Dimethicone 1510 (эмульсия полидиметилсилоксан).

5 PC. – blisters (3) – обложки картонные складывающиеся (1) – packs cardboard.
7 PC. – blisters (1) – обложки картонные складывающиеся (1) – packs cardboard.
7 PC. – blisters (4) – обложки картонные складывающиеся (1) – packs cardboard.
14 PC. – blisters (1) – packs cardboard.
14 PC. – blisters (2) – packs cardboard.

Pills, enteric coated, Oval, двояковыпуклые таблетки, film-coated yellow, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано “P40”.

Excipients: anhydrous sodium carbonate,, mannitol, krospovydon, povidone K90, calcium stearate, Purified water.

The composition of the shell: гипромелоза-2910, povidone K25, Titanium dioxide (E171), iron oxide yellow (E172), propylene glycol, эудрагит L30D-55 (methacrylic acid and ethyl acrylate copolymer, polysorbate 80, sodium lauryl), triэtiltsitrat.
Состав коричневых чернил Opacode S-1-26514 для нанесения маркировки на таблетки: shellac, iron oxide (E172) красный CL77491, iron oxide (E172) черный CL77499, iron oxide (E172) желтый CL77492, soy lecithin, Titanium dioxide (E171) CL77891, Dimethicone 1510 (эмульсия полидиметилсилоксан).

5 PC. – blisters (3) – обложки картонные складывающиеся (1) – packs cardboard.
7 PC. – blisters (1) – обложки картонные складывающиеся (1) – packs cardboard.
7 PC. – blisters (4) – обложки картонные складывающиеся (1) – packs cardboard.
14 PC. – blisters (2) – packs cardboard.
14 PC. – blisters (1) – packs cardboard.

Powder for solution for i / v administration в виде белой или почти белой сухой субстанции.

Excipients: disodium эdetat, Sodium hydroxide.

Bottles of colorless glass (1) – packs cardboard.

Pharmacological action

Proton pump inhibitor (N⁺-K⁺-ATPase).

Blocks the final stage of hydrochloric acid secretion, lowering both basal and stimulated secretion, regardless of the nature of the stimulus.

Once inside 20 мг препарата Контролок антисекреторный эффект наступает через 1 hours and reaches a maximum after 2-4 no. The on / in the introduction 80 мг антисекреторный эффект пантопразола достигает максимума в течение 1 h and stored 24 no.

When duodenal ulcer, associated with Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. No effect on the motility of the gastrointestinal tract. Secretory activity normalized by 3-4 дня после окончания применения.

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса, Контролок имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому Контролок не взаимодействует со многими другими распространенными препаратами.

Pharmacokinetics

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

Absorption

После приема внутрь пантопразол быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 mg or 40 mg. Average, C_max=1.0-1.5 мкг/мл достигается через 2-2.5 ч для дозы 20 mg 2.0-3.0 ug / ml – through 2.5 ч для дозы 40 mg. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола – 77%. Одновременное применение таблеток пантопразола с пищей не влияет на AUC и C_max.

The dose range 10 to 80 мг кинетическая прямая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после приема внутрь, так и после в/в применения.

Distribution

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. V_d is 0.15 l / kg, clearance – 0.1 L / h / kg.

Metabolism

It is metabolized in the liver. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Deduction

The main route of excretion – urine (about 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. T_1/2 product -1 no, T_1/2 metabolite – about 1.5 no. Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации (при применении раствора для в/в введения).

Pharmacokinetics in special clinical situations

При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (incl. Patients, on hemodialysis) reducing the dose is not required. Как и у здоровых пациентов, T_1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Хотя T_1/2 основного метаболита замедляется (2-3 no.), экскреция идет достаточно быстро и кумуляции не происходит.

In patients with liver cirrhosis (классы А, В по классификации Чайлд-Пью) значение T_1/2 increases to 7-9 ч при применении раствора для в/в введения, to 3-6 no (for dose 20 mg) and to 7-9 no (for dose 40 mg) при применении таблеток Контролок. Показатель AUC при применении раствора для в/в введения увеличивается в 5-7 time, при применении таблеток Контролок увеличивается в 3-5 time (for dose 20 mg) and in 5-7 time (for dose 40 mg). По сравнению с показателями здоровых пациентов при применении раствора для в/в введения C_max increases 1.5 times, при применении таблеток Контролок – in 1.3 times (for dose 20 mg) and in 1.5 times (for dose 40 mg).

Небольшое повышение показателя AUC и C_max у пожилых людей не является клинически значимым.

Testimony

- Gastric ulcer and duodenal ulcer (exacerbation), erosive gastritis (incl. associated with taking NSAIDs);

- Gastroesophageal reflux disease (GERD): лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ);

- Zollinger-Ellison;

— эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;

— лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений в виде кровотечения, perforation, пенетрации (for a solution for / in).

Dosage regimen

Таблетки Контролок следует принимать внутрь: проглатывая целиком и запивая жидкостью (нельзя размельчать или растворять).

According to the testimony, requiring dosing 1 time / day, Контролок следует принимать утром. Время суток и прием пищи не влияют на активность препарата, но рекомендуемое время приема препарата способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.

At лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивного гастрита (incl. связанных с применением НПВП) the drug is used at a dose of 40-80 mg / day.

Course of treatment 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки – by 20 mg / day.

To eradication of Helicobacter pylori рекомендованы следующие комбинации:

1. Контролок по 20 mg 2 times / day + амоксициллин по 1000 mg 2 times / day + Clarithromycin 500 mg 2 times / day;

2. Контролок по 20 mg 2 times / day + метронидазол по 500 mg 2 times / day + Clarithromycin 500 mg 2 times / day;

3. Контролок по 20 mg 2 times / day + амоксициллин по 1000 mg 2 times / day + метронидазол по 500 mg 2 times / day.

A course of treatment – 7-14 days.

At лечении рефлюкс-эзофагита Контролок применяют в дозе 20-40 mg / day. Course of treatment 4-8 weeks. Противорецидивное лечение – by 20 mg / day.

At лечении синдрома Золлингера-Эллисона Контролок применяют в дозе 40-80 mg / day.

In Patients with severe hepatic impairment dose should be reduced to 40 mg 1 once every 2 day. In this case it is necessary to monitor the biochemical parameters of blood. An increase in liver enzymes should discontinue use of the drug.

Elderly patients, as well as in patients with impaired renal function нельзя превышать дозу 40 mg / day. Исключением является применение комбинированной антибактериальной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять Контролок в дозе 40 mg 2 times / day.

Вводить Контролок в/в следует лишь в тех случаях, когда невозможен прием препарата внутрь. Рекомендованной дозой является 40 mg / day.

At длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 mg / in. Позже доза может быть увеличена или уменьшена. При применении препарата в суточной дозе более 80 mg, дозу следует разделить на 2 admission. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 mg.

At лечении и профилактике стрессовых язв, а также их осложнений (bleeding, perforation, penetration), Контролок назначают по 80 mg / day. При применении препарата в суточной дозе более 80 mg, дозу следует разделить на 2 admission. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг Контролока.

Preparation of injection solution

In vial, содержащий сухое вещество, You should add 10 мл физиологического раствора хлорида натрия.

Смешать полученный раствор пантопразола со 100 мл физиологического раствора натрия хлорида или 5% glucose solution.

Готовый к введению раствор должен иметь рН=9.

Введение препарата в/в следует производить медленно – during 2-15 m.

Cooked solution should be used within 3 hours after preparation.

Side effect

При применении Контролока в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко.

Типичные (>1/100, <1/10): pain in the upper abdomen, diarrhea, constipation, flatulence; headache.

Не типичные (>1/1000, <1/100): nausea, vomiting; dizziness, blurred vision (blurred vision); allergic reactions (incl. itch, skin rash).

Few (>1/10000, < /1000): dry mouth, arthralgia, depression, hallucinations, дезориентация и спутанность сознания, (особенно у предрасположенных к этому пациентов), а также усиление данных симптомов в случае, если у пациентов они ранее наблюдались.

Very rare (< 1/10000, incl. individual cases): leukopenia, thrombocytopenia, thrombophlebitis at the injection site (for a solution for / in), peripheral edema, hepatocellular insufficiency, приводящая к желтухе с/без печеночной недостаточности; anaphylactic reactions (incl. anaphylactic shock), повышение ферментов печени (трансаминазы, глютамилтранспептидазы), повышение триглицеридов, fever, myalgia, interstitial nephritis, hives, angioedema, Stevens-Johnson syndrome, erythema multiforme, photosensitivity, сидром Лайелла.

Contraindications

- Dyspepsia nevroticheskogo genesis (Pill, covered with kishechnorastvorima liner);

- Hypersensitivity to the drug.

FROM caution use in patients with hepatic insufficiency, pregnancy, lactation.

Данных о клиническом применении препарата Контролок в педиатрической практике нет.

Pregnancy and lactation

Контролок следует с осторожностью применять при беременности и в период лактации.

Cautions

В/в применение рекомендовано только в том случае, если невозможен пероральный прием.

Применение пантопразола не показано для лечения легких желудочно-кишечных жалоб, таких как диспепсия неврогенного генеза (for a solution for / in).

До и после лечения, в присутствии какого-либо из тревожных симптомов (incl. значимая непреднамеренная потеря веса, периодическая рвота, dysphagia, anemia, ground) и в случае подозрения или наличия язвы желудка, рекомендован эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

If symptoms persist, несмотря на адекватное лечение, следует провести дальнейшее обследование.

Не следует повышать дневную дозу пантопразола 40 мг у пациентов с нарушенной почечной функцией, а также пациентов пожилого возраста (for a solution for / in).

У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола. Besides, у таких пациентов во время терапии препаратом Контролок необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня лечение должно быть прервано (for a solution for / in).

Overdose

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок отмечено не было. Doses up 240 мг вводились в/в в течение 2 мин и переносились хорошо. Nonetheless, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений (возможное усиление побочных эффектов) проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

Drug Interactions

Одновременное применение Контролока может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от рН среды желудка (incl. iron salts, ketoconazole, atazanavir, ritonavir).

Контролок может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, receiving cardiac glycosides (Digoxin), blockers “slow” calcium channel blockers (nifedipine), beta-blockers (metoprolol); patients with diseases of the gastrointestinal tract, принимающим антациды, antibiotics (amoksiцillin, clarithromycin); patients, принимающим пероральные контрацептивы; patients, принимающим НПВС (diclofenac, fenazon, naproxen, piroxicam); пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, levotiroksin; пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам; пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин; patients, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, patients, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, tacrolimus.

Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.

Conditions of supply of pharmacies

The drug is released under the prescription.

Conditions and terms

Порошок для приготовления раствора для в/в введения следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Shelf life – 2 year.

Pills, enteric coated, следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Shelf life – 3 year.